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Patent Searching and Data


Title:
コンホメーション制約された全合成されたマクロ環化合物
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2015509970
Kind Code:
A
Abstract:
コンホメーション制約され空間的に定義された式(I)で示されるマクロ環系は、分子の異なる3つの部分:テンプレートA、コンフォメーションモジュレータBおよびブリッジCから構成される。Iで示されるこの環は、溶液中または固相での、パラレル合成またはコンビナトリアルケミストリーによって容易に製造される。これら化合物は、様々なクラスの特定の生物学的標的と相互作用するように、例えば:Gタンパク質共役受容体(GPCR)に対するアゴニストまたはアンタゴニスト活性、酵素に対する阻害活性、または抗菌活性を有するように、に設計される。特に、これらのマクロ環化合物は、サブタイプ1のエンドセリン変換酵素(ECE-1)および/またはシステインプロテアーゼカテプシンS(CatS)に対する阻害活性を示し、オキシトシン(OT)受容体、チロトロピン放出ホルモン(TRH)受容体および/またはロイコトリエンB4(LTB4)受容体に対するアンタゴニストとして、および/またはボンベシン3(BB3)受容体に対するアゴニストとして作用し、および/または少なくとも一つの細菌株に対して抗菌活性を示す。したがって、様々な疾患に対する医薬として大きな可能性を示す。

Inventors:
ダニエル・オブレヒト
フィリップ・エアメルト
セ・ウムシュ
アルノー・ピェートル
ジャン−フランソワ・ゴサルベス
マルク・トーメン
Application Number:
JP2014561464A
Publication Date:
April 02, 2015
Filing Date:
March 15, 2013
Export Citation:
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Assignee:
POLYPHOR AG
International Classes:
C07D273/02; A61K31/395; A61K31/407; A61K31/4162; A61K31/424; A61K31/4375; A61K31/519; A61P1/00; A61P1/04; A61P3/04; A61P3/10; A61P5/14; A61P7/04; A61P9/00; A61P9/10; A61P9/12; A61P11/00; A61P11/02; A61P11/06; A61P13/08; A61P13/12; A61P15/00; A61P17/00; A61P17/02; A61P17/06; A61P19/00; A61P19/02; A61P21/04; A61P25/00; A61P25/24; A61P25/28; A61P27/02; A61P29/00; A61P31/04; A61P35/00; A61P37/06; A61P37/08; A61P43/00; C07D498/04; C07D498/14; C07D498/22; C07D515/04; C07D515/14
Domestic Patent References:
JPS5473194A1979-06-12
JPS5439087A1979-03-24
JP2008531473A2008-08-14
JPS5473194A1979-06-12
JPS5439087A1979-03-24
JP2008531473A2008-08-14
Foreign References:
WO2008105526A12008-09-04
WO2010132163A12010-11-18
WO2011015241A12011-02-10
US20080262055A12008-10-23
WO2008105526A12008-09-04
WO2010132163A12010-11-18
WO2011015241A12011-02-10
US20080262055A12008-10-23
Attorney, Agent or Firm:
鮫島 睦
田村 恭生
新田 昌宏
呉 英燦
秋山 信彦