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Title:
貴金属求電子体で修飾された官能化チロシンキナーゼ阻害剤およびそれと関連した方法
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2017512776
Kind Code:
A
Abstract:
新規に合成されたチオ尿素修飾3−クロロ−4−フルオロアニリノ−キナゾリン誘導体は、直線形の金(I)錯体における末端担体配位子として、研究された。分子は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブによく似ている(コンピュータによる結合実験による)。チオ尿素基は、キナゾリン−C6に直接付着していたかまたは屈曲性のエチルアミノ鎖を介してこの位置に結合していた。試験された1種の化合物は、X線結晶学および/またはエレクトロスプレー質量分析法によって測定されるような珍しい複核錯体を与える、チオ尿素−S/キナゾリン−N1混合供与体配位子として働く。1種の化合物は、望ましい安定した直線形の錯体を形成した。担体配位子および対応する金(I)錯体の生物活性は、NCI−H460およびNCI−H1975肺がん細胞において調査された。試験された1種の化合物は、NCI−H1975におけるゲフィチニブへの耐性を部分的に克服し(それぞれ、1.7および30μmのIC50値)、かつ対応する金錯体(13)は、低モル濃度範囲において活性を維持する。【選択図】図2

Inventors:
ビアバッハ ウルリッヒ
ヤン ムー
ピッカード アマンダ ジェイ.
Application Number:
JP2016557321A
Publication Date:
May 25, 2017
Filing Date:
March 15, 2015
Export Citation:
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Assignee:
ウェイク フォレスト ユニバーシティ
International Classes:
C07D239/94; A61K31/555; A61P11/00; A61P35/00; C07F1/12; C07F15/00
Attorney, Agent or Firm:
林 一好
芝 哲央
齋藤 拓也
岩池 満
小菅 一弘
林 浩