Title:
改善された半減期を有する合成アペリン脂肪酸コンジュゲート
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2018507187
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、式（Ｉ）：Ｑ−Ｒ−Ｐ−Ｒ−Ｌ−Ｃ＊−Ｈ−Ｋ−Ｇ−Ｐ−（Ｎｌｅ）−Ｃ＊−Ｆ （Ｉ）［式中、「＊」で標識された２つのシステインアミノ酸は、それらの側鎖のチオール官能基の間にジスルフィド結合を形成している］の合成ポリペプチド、またはそのアミドもしくはエステル；と、から選択される脂肪酸であって、そのカルボン酸官能基のうちの１つを介して、任意選択的にポリエチレングリコールリンカーを介して、ペプチドのＮ末端に共有結合によって連結している、脂肪酸とを含む、コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩を提供する。コンジュゲートは、ＡＰＪ受容体のアゴニストである。本発明はまた、本発明のコンジュゲートの製造方法、ならびに、急性代償不全心不全（ＡＤＨＦ）、慢性心不全、肺高血圧、心房細動、Ｂｒｕｇａｄａ症候群、心室性頻拍、アテローム性動脈硬化症、高血圧、再狭窄、虚血性心血管疾患、心筋症、心臓線維症、不整脈、水分貯留、糖尿病（妊娠糖尿病を含める）、肥満、末梢動脈疾患、脳血管発作、一過性脳虚血発作、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、熱傷（日焼けを含める）、および子癇前症の治療または予防などの、その治療的使用に関する。本発明はさらに、薬理活性薬剤の組合せおよび医薬組成物を提供する。
Inventors:
Canter, aaron
Usera, Amy Richardson
Zelli, Frederick
Usera, Amy Richardson
Zelli, Frederick
Application Number:
JP2017538728A
Publication Date:
March 15, 2018
Filing Date:
January 15, 2016
Export Citation:
Assignee:
Novartis Age
International Classes:
C07K7/08; A61K38/10; A61K38/12; A61K45/00; A61K47/12; A61K47/54; A61K47/60; A61P3/04; A61P3/10; A61P9/00; A61P9/04; A61P9/06; A61P9/10; A61P9/12; A61P9/14; A61P13/00; A61P13/02; A61P17/02; A61P21/02; A61P25/00; A61P43/00
Attorney, Agent or Firm:
Hiroshi Kobayashi
Eiji Katayama
Norio Omori
Hakoda Mitsuru
Yasuhito Suzuki
Eiji Katayama
Norio Omori
Hakoda Mitsuru
Yasuhito Suzuki