Title:
Ｎ−［４−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンズオキサゼピン−３−イル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−カルボキサミド誘導体及び例えば過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を処置するためのＲＩＰ１キナーゼ阻害剤としての関連化合物
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2021522206
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬学的に許容し得る塩（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｘ、ＲＢ１、ＲＢ２、ｎ、ｐ、ｑ、Ａ環、及びＢ環は、本明細書に記載のとおりである）、該化合物を含む医薬組成物、及び例えばパーキンソン病若しくはアルツハイマー病、過敏性腸障害（ＩＢＤ）、クローン病、急性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、又は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を処置する方法において受容体共役タンパク質−１（ＲＩＰ１）キナーゼ阻害剤として使用するための該化合物を提供する。例示的な化合物は、例えば、ＲＩＰ１アッセイにおけるＫｉ（μM）が０．００４４μMである（４Ｓ，６Ｓ）−４−フルオロ−６−フェニル−Ｎ−［（３Ｓ）−５−メチル−４−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，５−ベンズオキサゼピン−３−イル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２−カルボキサミド（実施例１１）である。
Inventors:
Patel, Snahel
Application Number:
JP2020558018A
Publication Date:
August 30, 2021
Filing Date:
April 18, 2019
Export Citation:
Assignee:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
International Classes:
C07D487/04; A61K31/553; A61P1/04; A61P1/16; A61P1/18; A61P3/00; A61P9/10; A61P11/00; A61P13/12; A61P17/02; A61P17/06; A61P21/04; A61P25/00; A61P25/02; A61P25/14; A61P25/16; A61P25/28; A61P27/02; A61P29/00; A61P31/04; A61P37/06; C07D519/00
Domestic Patent References:
| JP7209625B2 | 2023-01-20 |
Foreign References:
| WO2017004500A1 | 2017-01-05 | |||
| WO2017136727A2 | 2017-08-10 | |||
| WO2017103851A1 | 2017-06-22 |
Other References:
HAMILTON GREGORY L; ET AL: "POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF RECEPTOR-INTERACTING PROTEIN KINASE 1 THAT LACK AN 以下備考", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. VOL:29, NR:12,, JPN5021008847, 15 June 2019 (2019-06-15), pages 1497 - 1501, ISSN: 0005038926
Attorney, Agent or Firm:
Patent business corporation Tsukuni