Title:
ミトコンドリア脱共役剤として有用なアミノピラジンおよび関連化合物
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2021523934
Kind Code:
A
Abstract:
本開示は、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ１、Ｘ２、およびＺが本明細書で定義される。式Ｉのある特定の化合物は、形質膜電位に影響を与えない選択的ミトコンドリアプロトノフォア脱共役剤として作用する。本開示は、式Ｉの化合物または塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬的組成物を含む。式Ｉの化合物および塩は、肥満症、がん、ＩＩ型糖尿病、脂肪肝疾患、インスリン抵抗性、パーキンソン病、虚血再灌流傷害、心不全、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＬＦＤ）、および非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）などの、ミトコンドリア脱共役に応答する状態を治療またはそのリスクを低減するのに有用である。ミトコンドリア脱共役剤は、加齢関連細胞損傷に寄与することが知られている活性酸素種（ＲＯＳ）の産生を減少させるため、式Ｉの化合物は、寿命を延ばすのに有用である。式Ｉの化合物および塩は、患者のグルコース恒常性またはインスリン作用の調節にも有用である。
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Inventors:
Webster El Santos
Jacob H. Marie
Jean Nekbinda
Ariel Vergio
Jacob H. Marie
Jean Nekbinda
Ariel Vergio
Application Number:
JP2021506391A
Publication Date:
September 09, 2021
Filing Date:
April 22, 2019
Export Citation:
Assignee:
VIRGINIA TECH INTELLECTUAL PROPERTIES, INC.
International Classes:
C07D213/65; A61K31/44; A61K31/4965; A61P1/16; A61P3/04; A61P3/06; A61P3/10; A61P9/04; A61P9/10; A61P25/00; A61P25/14; A61P25/16; A61P25/28; A61P35/00; A61P35/04; A61P43/00; C07D213/74; C07D241/16; C07D241/18; C07D241/20
Domestic Patent References:
| JPH01308279A | 1989-12-12 | |||
| JP2009502837A | 2009-01-29 | |||
| JP2004500383A | 2004-01-08 | |||
| JPH0741461A | 1995-02-10 | |||
| JP2014530869A | 2014-11-20 | |||
| JP2012525436A | 2012-10-22 | |||
| JP2009520757A | 2009-05-28 | |||
| JP2002538153A | 2002-11-12 |
Foreign References:
| KR20130115696A | 2013-10-22 | |||
| WO2004007472A1 | 2004-01-22 | |||
| WO2012020742A1 | 2012-02-16 | |||
| WO2013192388A1 | 2013-12-27 | |||
| WO2017151063A1 | 2017-09-08 |
Other References:
JONES, DARIN E.; SOUTH, MICHAEL S.: "Synthesis of a versatile 2 (1H)-pyrazinone core for the preparation of Tissue Factor-Factor VIIa inh", TETRAHEDRON, vol. 66(14), JPN7023001932, 2010, pages 2570 - 2581, ISSN: 0005064396
CHRISTOPHER BI, F.; ET AL.: " Novel syntheses of 3-anilino-pyrazin-2(1H)-ones and 3-anilino-quinoxalin-2-(1H)-ones via microwave-", TETRAHEDRON LETTERS, vol. 49(11), JPN7023001933, 2008, pages 1832 - 1835, ISSN: 0005064397
REGISTRY(STN)[ONLINE], JPN7023001934, ISSN: 0005064398
REGISTRY(STN)[ONLINE], JPN7023001935, ISSN: 0005064399
DATABASE PUBCHEM COMPOUND [ONLINE]NCBI;, JPN7023001936, ISSN: 0005064400
DATABASE PUBCHEM COMPOUND [ONLINE]NCBI;, JPN7023001937, ISSN: 0005064401
CHRISTOPHER BI, F.; ET AL.: " Novel syntheses of 3-anilino-pyrazin-2(1H)-ones and 3-anilino-quinoxalin-2-(1H)-ones via microwave-", TETRAHEDRON LETTERS, vol. 49(11), JPN7023001933, 2008, pages 1832 - 1835, ISSN: 0005064397
REGISTRY(STN)[ONLINE], JPN7023001934, ISSN: 0005064398
REGISTRY(STN)[ONLINE], JPN7023001935, ISSN: 0005064399
DATABASE PUBCHEM COMPOUND [ONLINE]NCBI;, JPN7023001936, ISSN: 0005064400
DATABASE PUBCHEM COMPOUND [ONLINE]NCBI;, JPN7023001937, ISSN: 0005064401
Attorney, Agent or Firm:
Norihito Yamao
Yasushi Morimoto
Nobuhiko Akiyama
Yasushi Morimoto
Nobuhiko Akiyama