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Title:
(5S,10S)−10−ベンジル−16−メチル−11,14,18−トリオキソ−15,17,19−トリオキサ−2,7,8−トリチア−12−アザヘンイコサン−5−アミニウム(E)−3−カルボキシアクリレート塩の調製のための工業的プロセス
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2018531946
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、Xがフマレートである式(I)の(5S,10S)-10-ベンジル-16-メチル-11,14,18-トリオキソ-15,17,19-トリオキサ-2,7,8-トリチア-12-アザヘンイコサン-5-アミニウム(E)-3-カルボキシアクリレート塩の調製のための工業的プロセスに関する。このプロセスは、式(I)の所望の生成物を得るために、速度論的分割、ジスルフィド化合物の形成、ペプチドカップリング、およびアニオン交換反応といった重要な連続工程を含む。

Inventors:
Porus Helve
Le Fevre Roi
Jiao Shin Jun
Gamberny Luca
De Rosa The Sabrina
Veraldi Rosario
Application Number:
JP2018519343A
Publication Date:
November 01, 2018
Filing Date:
October 14, 2016
Export Citation:
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Assignee:
PHARMALEADS
International Classes:
C07C319/22; C07B57/00; C07C227/18; C07C229/08; C07C319/02; C07C319/28; C07C323/56; C07C327/32
Domestic Patent References:
JP2009513600A2009-04-02
JP2011522797A2011-08-04
JPH11228532A1999-08-24
JP2005508308A2005-03-31
Foreign References:
US5552397A1996-09-03
Other References:
BABAK KABOUDIN: "RESOLUTION OF ENANTIOMERS OF NOVEL C2-SYMMETRIC AMINOBISPHOSPHINIC ACIDS VIA 以下備考", CHIRALITY, vol. VOL:27, NR:1, JPN5018006792, 16 January 2015 (2015-01-16), US, pages 71 - 74, ISSN: 0004340697
CAMPBELL I G M: "THE CHRYSANTHEMUMCARBOXYLIC ACIDS. IV. OPTICAL RESOLUTION OF THE CHRYSANTHEMIC ACIDS", JOURNAL OF THE SCIENCE OF FOOD AND AGRICULTURE, vol. 3, JPN5018006793, April 1952 (1952-04-01), GB, pages 189 - 192, XP009068559, ISSN: 0004340698
PORAS, HERVE ET AL.: "New Orally Active Dual Enkephalinase Inhibitors (DENKIs) for Central and Peripheral Pain Treatment", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. Vol.57(13), JPN6020033652, 2014, pages 5748 - 5763, ISSN: 0004340699
Attorney, Agent or Firm:
Hatsushi Shimizu
Masao Haruna
Hirotaka Yamaguchi
Toshi Gobe
Ryuichi Inoue
Toshimitsu Sato
Koichi Niimi
Tomohiko Kobayashi
Hideki Kodera
Masato Ozeki
Yoshihiro Igarashi
Kazuya Kawamoto