Title:
カバジタキセル弱塩基性誘導体およびその製剤
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2023526707
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、カバジタキセル弱塩基性誘導体およびその製剤に関し、具体的にはカバジタキセル弱塩基性誘導体の合成、該誘導体を含むリポソーム製剤、および薬物送達システムにおける用途に関し、医薬技術の分野に属する。前記カバジタキセル弱塩基性誘導体は、カバジタキセルと弱塩基性中間体をエステル結合で結合させることにより形成され、インビボでエステラーゼの作用によりエステル結合を切断し、活性薬物を放出することができる。その構造の一般式は以下のとおりであり、連結基はＣ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルまたはフェニルであり、[Ｎ]はＮ－メチルピペラジニル、ピペリジニル、４－（１－ピペリジニル）ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピロリルまたは他の第三級アミン構造である。本発明のカバジタキセル弱塩基性誘導体は、リポソーム製剤を調製することができる。該リポソーム製剤は、高い薬物負荷容量、高いカプセル化率、良好な安定性などの特徴を有する。注射投与後、インビボの薬物の循環時間を大幅に増加させ、腫瘍部位での薬物の蓄積を増加させ、抗腫瘍効果と耐容量を向上させることができる。TIFF2023526707000007.tif78150
Inventors:
Wang Yongjun
Yang Zimong
What Zhonggui
Liu Hongzhuo
late east asahi
Yang Zimong
What Zhonggui
Liu Hongzhuo
late east asahi
Application Number:
JP2022532113A
Publication Date:
June 23, 2023
Filing Date:
November 27, 2020
Export Citation:
Assignee:
Shenyang Pharmaceutical University
International Classes:
C07D305/14; A61K9/127; A61K31/337; A61K47/24; A61K47/28; A61K47/34; A61P35/00
Domestic Patent References:
| JP2011523643A | 2011-08-18 | |||
| JP2016513655A | 2016-05-16 | |||
| JP2019523226A | 2019-08-22 | |||
| JPH069600A | 1994-01-18 |
Foreign References:
| CN107158395A | 2017-09-15 |
Attorney, Agent or Firm:
Momoko Arima