Title:
ラジオフッ素化のための前駆体
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2019535727
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、［１８Ｆ］フッ素を第一の置換基として有する芳香族もしくはヘテロ芳香族環、ペプチドもしくはペプチド模倣体に接続できる接続単位、並びに前記芳香族もしくはヘテロ芳香族環を前記接続単位と結合するスペーサ基を含むラジオフッ素化化合物の製造方法であって、前記接続単位は、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ及び−ＣＯＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの第二の置換基を有し、前記接続単位は結合手Ａ１を介して前記スペーサ基と、前記スペーサ基は結合手Ａ２を介して芳香族もしくはヘテロ芳香族環と結合している、前記方法。この際、該方法が、次のステップ：（ａ）置換基Ｙを有する前記芳香族もしくはヘテロ芳香族環、ペプチドもしくはペプチド模倣体に接続できかつ少なくとも一つの第二の置換基を有する前記接続単位、並びに前記スペーサ基を含む前駆体を提供し、ただし前記置換基Ｙは、−Ｎ＋（Ｒ１Ｒ２Ｒ３）、−ＮＯ２、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆまたは−Ｉからなる群から選択され、及びＲ１、Ｒ２及びＲ３は、同一かもしくは互いに異なり、それぞれ置換されていないかもしくは置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるステップ； 及び（ｂ）活性化塩の存在下に前記前駆体を［１８Ｆ］フッ化物アニオンと反応させてラジオフッ素化化合物とし、この際、前記置換基Ｙは、［１８Ｆ］フッ素に置き換えられ、及び前記活性化塩は、一般式Ｎ＋（Ｒ４Ｒ５Ｒ６Ｒ７）を有するカチオンを含み、ここでＲ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同一かもしくは互いに異なり、そしてそれぞれ置換されていないかもしくは置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、ステップ、を含むことが企図される。
Inventors:
Martin Rene
Smiths Rene
Hesse Ronnie
Hepping alexander
Muller Marco
Hypner Zandra
Smiths Rene
Hesse Ronnie
Hepping alexander
Muller Marco
Hypner Zandra
Application Number:
JP2019526545A
Publication Date:
December 12, 2019
Filing Date:
November 17, 2017
Export Citation:
Assignee:
ABX Advanced Biochemical Compounds Gesellschaft Mito Beschlenktel Haftung
International Classes:
C07D213/74; A61K51/00; C07B59/00
Other References:
JOURNAL OF LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARMACEUTICALS, vol. 59, no. 11, JPN6020023456, 2016, pages 439 - 450, ISSN: 0004477639
Attorney, Agent or Firm:
Mitsufumi Esaki
Blacksmith
Katsunori Uenishi
Ichiro Torayama
Blacksmith
Katsunori Uenishi
Ichiro Torayama