Title:
ピロキサスルホン、フェノキサスルホン、及び５，５－ジメチル－４Ｈ－１，２－オキサゾールの各種のスルホン類似体を調製するためのプロセス及び中間体
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2023533571
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、式（Ｉ）のピロキサスルホン及びフェノキサスルホンを調製するための直接前駆体を調製するためのプロセスに関する。そのプロセスには、光照射なしでのベンジル位の臭素化反応（ステップａ）、続く加硫反応（臭素原子を置換）（ステップｂ）、及び保護基が除去された後で、露出されたチオール又はチオレートの、３位に脱離基を担持する置換されたイソオキサゾリンとの反応（ステップｃ）が含まれ、ここでＹは保護基である。【化１】TIFF2023533571000049.tif54170本発明のまた別の変法においては、ピロキサスルホン又はフェノキサスルホンの直接前駆体が、臭化アリールメチルから合成され、最初に適切な加硫剤によって、３位のところで脱離基（特に、酸から誘導された残基、たとえばホスホリル、スルファニル、ハロ、シアノ、又はカルボキシル基）を置き換えることによって、２－イソオキサゾリンの３位に炭素－硫黄結合を形成させる。得られたアダクツ（これは、Ｓ－保護された３－チオ－２－イソオキサゾリンである）を、塩基を用いて処理して保護基を除去して、露出されたチオール又はチオレートとし、次いでそれを臭化アリールメチルと反応させて、ピロキサスルホン又はフェノキサスルホンの直接前駆体を形成させる。Ａｒはアリール、Ｙは保護基、及びＸは脱離基である。【化２】TIFF2023533571000050.tif16170
Inventors:
Balda, Yanib
Papo, Nitsan
lexei, carl
Papo, Nitsan
lexei, carl
Application Number:
JP2023501562A
Publication Date:
August 03, 2023
Filing Date:
July 02, 2021
Export Citation:
Assignee:
Adama Agan Limited
International Classes:
C07D261/04; C07D413/12
Attorney, Agent or Firm:
Patent Attorney Corporation Odashima Patent Office