Title:
プロタンパク質コンバターゼであるスブチリシン／ケキシンタイプ９（ＰＣＳＫ９）のタンパク質活性のモジュレーションのための、結合リガンドとしての小分子の組成物およびその使用方法
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2017528448
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、ＰＣＳＫ９生物学の分野ならびにＰＣＳＫ９の生物学的活性のモジュレーションのための小分子リガンドの組成物および使用の方法に関する。特に、本発明は、タンパク質ＰＣＳＫ９のコンホメーションを変更することによって、低密度リポタンパク質の循環レベルをモジュレートする小分子化合物の組成物を提供する。これらの小分子リガンドとＰＣＳＫ９との結合は、タンパク質のコンホメーションを変更して、ＰＣＳＫ９と内因性の低密度リポタンパク質受容体との間の相互作用を改変し、そして、循環しているＬＤＬ−コレステロールのレベルの増減をもたらすことができる。高いＬＤＬ−コレステロールレベルは、心疾患に対する危険性の増加と関連する。低いＬＤＬ−コレステロールレベルは、肝機能障害などの他の状態において問題となり得るので、ＬＤＬレベルを上昇させることができる小分子リガンドにも有用性がある。
Inventors:
Balta, Thomas Yi.
Bourne, Jonathan W.
Monroe, Kyle Dee.
Muef Leman, Michael M.
Bourne, Jonathan W.
Monroe, Kyle Dee.
Muef Leman, Michael M.
Application Number:
JP2017509734A
Publication Date:
September 28, 2017
Filing Date:
August 20, 2015
Export Citation:
Assignee:
Sx Cardio, El Lsee
International Classes:
A61K45/00; A61K31/41; A61K31/445; A61K31/4465; A61K31/454; A61K31/495; A61K31/661; A61K31/662; A61P3/00; A61P3/06; A61P43/00
Domestic Patent References:
| JP2013531613A | 2013-08-08 | |||
| JP2016512825A | 2016-05-09 | |||
| JP2016511274A | 2016-04-14 |
Foreign References:
| WO2014127316A2 | 2014-08-21 | |||
| WO2011152508A1 | 2011-12-08 |
Attorney, Agent or Firm:
Hidesaku Yamamoto
Natsuki Morishita
Takatoshi Iida
Daisuke Ishikawa
Kensaku Yamamoto
Natsuki Morishita
Takatoshi Iida
Daisuke Ishikawa
Kensaku Yamamoto