Title:
細胞標的複合体の調製のための遷移金属ベースの官能性部分
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2021508737
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、遷移金属ベースのリンカー及びそれに結合した一次官能性部分を含む二次官能性部分に関する。本発明による二次官能性部分は、シス白金(II)錯体などの遷移金属錯体を含み、この錯体は、第1の配位子として一次官能性部分(例えば、未修飾又は修飾細胞毒性薬物)を、及び第2の配位子としてヨウ化物、臭化物又は塩化物を有する。脱離配位子としてヨウ化物又は臭化物基、特に脱離配位子としてヨウ化物基を含む二次官能性部分は、細胞結合部分(例えば、抗体)に対してさらに改善された結合効率を示すことが見出された。さらに、脱離配位子としてヨウ化物又は臭化物を含む二次官能性部分は、脱離配位子として塩化物を含む二次官能性部分と比較して、加水分解的にかなり安定である。本発明はまた、本発明のリンカーを含む細胞標的複合体に関する。本発明はさらに、前記細胞標的複合体を含む医薬品、及び癌の診断及び治療における細胞標的複合体の使用に関する。
Inventors:
Mercul, Eugen
Syubrandi, Niels Yurrian
Munsu, Youi Armand
Van Dongen, Augustine Antonius Maria Sylvester
Steferinck, Paulus Johannes Geraldus Maria
Houthof, Hendrik Jan
Syubrandi, Niels Yurrian
Munsu, Youi Armand
Van Dongen, Augustine Antonius Maria Sylvester
Steferinck, Paulus Johannes Geraldus Maria
Houthof, Hendrik Jan
Application Number:
JP2020555005A
Publication Date:
March 11, 2021
Filing Date:
December 19, 2018
Export Citation:
Assignee:
Linksys Vesloten Fennote Shap
International Classes:
C07D211/26; A61K31/282; A61K31/4178; A61K31/4409; A61K31/4439; A61K31/4465; A61K31/7135; A61K38/05; A61K39/395; A61K45/00; A61K47/22; A61K47/42; A61K47/68; A61K49/00; A61K49/16; A61K51/10; A61P15/00; A61P35/00; C07C211/09; C07C211/11; C07C211/36; C07C215/14; C07C215/18; C07D207/09; C07D213/40; C07D241/04; C07D241/38; C07D243/08; C07D309/04; C07D317/28; C07D401/14; C07D403/12; C07D409/04; C07F5/02; C07F15/02; C07H5/06; C07H9/04; C07K5/10; C07K16/18
Domestic Patent References:
JP2015504068A | 2015-02-05 | |||
JP2021507947A | 2021-02-25 | |||
JPS5921697A | 1984-02-03 | |||
JP2016522220A | 2016-07-28 | |||
JP2009501791A | 2009-01-22 |
Foreign References:
WO2013033430A1 | 2013-03-07 | |||
WO2017213494A1 | 2017-12-14 | |||
WO2015200172A1 | 2015-12-30 | |||
CN107296794A | 2017-10-27 | |||
CN107383110A | 2017-11-24 |
Other References:
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CHEMPUBSOC, vol. 10, JPN6022052440, 2015, pages 797 - 803, ISSN: 0004941051
JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, vol. 157, JPN6022052441, 2012, pages 461 - 468, ISSN: 0004941052
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EUR. J. INORG. CHEM., JPN6022052438, 2004, pages 1262 - 1269, ISSN: 0004941049
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Attorney, Agent or Firm:
Asamura patent office