Title:
アビバクタムの簡便な調製方法
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2020506160
Kind Code:
A
Abstract:
アビバクタムの簡便な調製方法を提供するものであり、ピペリジン−５−オン−２Ｓ−ギ酸エステルIIを原料とし、О−保護基を有するヒドロキシルアミン塩酸塩と縮合反応させた後、還元させ、キラル分割させ、アルカリ性の条件にて加水分解することにより５Ｒ−置換化オキシアミノピペリジン−２Ｓ−ギ酸Ｖを得る；次に、「ワンポット方法（one-pot method）」によりホスゲン、トリホスゲン又はジホスゲンと環状尿素化させ、塩化アシル化させ、アミド化させた後、保護基を脱し、硫酸エステル化し、テトラブチルアンモニウム化により塩を生成することにより｛［（２Ｓ，５Ｒ）−２−アルバモイル−７−オキソ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−６−イル］オキシ｝スルホニルテトラｎ−ブチルアンモニウム塩ＶIIを得、最後にイオン交換によりアビバクタムIを調製して得る。本発明は調製経路が簡便であり、取り扱いやすく、原料の価格が低く、コストが低い。また、「三廃」の排出量が少なく、原子の利用率が高く、経済的で環境に優しく、且つ各工程の収率が高く、アビバクタムの工業的生産に有利である。【選択図】なし
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Inventors:
Satoshi Shin
Oho Forest
Xu Xin
Mari Tate pillar
Lee Shin
Oho Forest
Xu Xin
Mari Tate pillar
Lee Shin
Application Number:
JP2019513997A
Publication Date:
February 27, 2020
Filing Date:
March 06, 2018
Export Citation:
Assignee:
Shin Pharmaceutical Co., Ltd.
International Classes:
C07D471/08; A61K31/439; A61P31/04; C07B57/00
Domestic Patent References:
| JP2016510062A | 2016-04-04 | |||
| JP2014517027A | 2014-07-17 | |||
| JP2013507346A | 2013-03-04 |
Foreign References:
| CN107417686A | 2017-12-01 | |||
| WO2012086241A1 | 2012-06-28 | |||
| US20120165533A1 | 2012-06-28 | |||
| CN106866668A | 2017-06-20 | |||
| CN106831772A | 2017-06-13 | |||
| CN106749242A | 2017-05-31 | |||
| CN106699756A | 2017-05-24 | |||
| CN106565712A | 2017-04-19 | |||
| CN105801579A | 2016-07-27 | |||
| CN105753867A | 2016-07-13 | |||
| CN105061425A | 2015-11-18 |
Attorney, Agent or Firm:
Hitoshi Shinbo
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