本明細書において「鉄過剰症」とは、貯� ��鉄及び血清鉄が正常値よりも多い状態を意� ��する。本発明の鉄過剰症の具体例としては� ��局所性ヘモジデローシス、遺伝性ヘモクロ� ��トーシス、続発性ヘモジデローシス、続発� ��ヘモクロマトーシスおよび原因不明の鉄過� ��(肝実質疾患、非アルコール性脂肪肝、およ び慢性C型肝炎による鉄貯蔵増加)等が挙げら� ��、好ましくはヘモクロマトーシスが挙げら� ��る。

 本明細書において、「ヘモクロマトーシ� ��」とは、過剰な鉄沈着が組織損傷を伴うか� ��または全身鉄5g以上となることをいう。ヘ� �クロマトーシスには、遺伝性鉄過剰症およ� �非遺伝性鉄過剰症を含む。非遺伝性鉄過剰� �とは、輸血による鉄過剰または赤血球産生� �害によって鉄利用が低下して生じるもので� �り、続発性ヘモクロマトーシスとも称され� �。ヘモクロマトーシスは鉄代謝の異常で、� �取した鉄の吸収過剰、鉄結合蛋白の飽和、� �に肝臓、膵臓、皮膚におけるヘモジデリン� �沈着を特徴とする。肝硬変、糖尿病(青銅色� ��尿病)、青銅肌、末期には心不全を起こすこ とがある。経口的又は非経口的に鉄を大量に 摂取した場合や輸血を大量に行った場合に生 じることもある(ステッドマン医学大辞典 4th Edition 1998 メジカルビュー社)。

 本発明の予防又は治療剤の有効成分とし� ��用いる22β-メトキシオレアン-12-エン-3β,24(4� �)-ジオールは公知化合物であり、例えば、WO9 7/03088号パンフレットの実施例22(化合物27)に� �載の方法により得ることができる。22β-メト キシオレアン-12-エン-3β,24(4β)-ジオールは、� ��薬学的に許容される塩基を作用させること� ��より容易に塩とすることができる。好まし� ��塩基としては、水酸化ナトリウム、水酸化� ��リウム、水酸化アルミニウム、炭酸ナトリ� ��ム、炭酸カリウム、及び炭酸水素ナトリウ� ��等の無機塩基、並びにピペラジン、モルホ� ��ン、ピペリジン、エチルアミン、及びトリ� ��チルアミン等の有機塩基が挙げられる。

 22β-メトキシオレアン-12-エン-3β,24(4β)-ジ オール又はその薬理学的に許容される塩は、 通常、例えば、カプセル剤、マイクロカプセ ル剤、錠剤、顆粒剤、細粒剤、粉末等、慣用 の医薬製剤の形で経口投与することができる 。また、静注、筋注等の注射剤等、慣用の医 薬製剤の形で非経口(例えば、静注、筋注、� �下投与、腹腔内投与、直腸投与、経皮投与)� ��与することもできる。各種製剤は、通常用� ��られている賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤� ��剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤� ��緩衝剤、保存剤、溶解補助剤、防腐剤、矯� ��矯臭剤、無痛化剤、安定化剤などを用いて� ��法により製造することができる。使用可能� ��無毒性の上記添加剤としては、例えば、乳� ��、果糖、ブドウ糖、でん粉、ゼラチン、炭� ��マグネシウム、合成ケイ酸マグネシウム、� ��ルク、ステアリン酸マグネシウム、メチル� ��ルロース、カルボキシメチルセルロース又� ��その塩、アラビアゴム、ポリエチレングリ� ��ール、シロップ、ワセリン、グレセリン、� ��タノール、プロピレングリコール、クエン� ��、塩化ナトリウム、亜硫酸ソーダ、リン酸� ��トリウムなどが挙げられる。このように、2 2β-メトキシオレアン-12-エン-3β,24(4β)-ジオー ル又はその薬理学的に許容される塩は、製剤 学的に許容される担体又は希釈剤を含む医薬 組成物の形で投与することができる。

 本発明の予防又は治療剤における22β-メ� �キシオレアン-12-エン-3β,24(4β)-ジオールの剤 形、投与方法、投与量、投与期間等は、例え ば、患者の体重、年齢、症状の程度等によっ て適宜設定することができる。例えば、1日1~ 1000mgを1回あるいは複数回に分けて、経口又� �非経口投与される。好ましくは1日25~800mgを2� ��に分けて経口又は非経口投与する。

 鉄過剰症の診断に有用な検査所見として� ��血清フェリチン値、血清鉄、総鉄結合能(TIB C)等が知られている。鉄負荷量が増えれば、� ��れに比例して血清フェリチン値は増加する� ��鉄過剰症のモニターには血清フェリチン値� ��肝MRIを用いるのが簡便で、患者への負担も� ��なく推奨されている(最新医学 61巻3号,453-45 7,2006)。