Bei der Formulierung oral zu verabreichender pharmazeutischer Zusammensetzungen bereitet in vielen Fallen nicht nur bei flüssigen Applikationsformen das vom Verwender empfundene Geschmacksbild Probleme.

Als problematisch hat sich auch bei verschiedensten Wirkstoffen ein als äußerst bitter oder auch sauer empfundener Geschmack erwiesen. Eine Maskierung besonders saurer, bitterer oder kreidiger Wirkstoffe ist bisher durch den Zusatz von Geschmacks-oder Aromastoffen nicht gelungen. Es besteht zwar die Möglichkeit, entsprechende Wirkstoffe enthaltende Tabletten mit einem Überzug zu versehen, diese Methode ist jedoch ungeeignet, wenn eine schnelle Aufnahme des Wirkstoffs, die bereits beim Kauen der Tabletten über die Mundschleimhaut erfolgt, angestrebt wird.

Besondere Anforderungen werden auch an die Oberfläche von Tabletten gestellt, die gelutscht werden sollen, wie beispielsweise Halstabletten. Erwünscht ist hierbei eine glatte Oberfläche der eigentlichen Tablette, die während des Lutschens erhalten bleibt und sich nicht nach und nach aufrauht.

Weiterhin werden heute im Bereich der Nahrungsergänzung (Vitamin- und Mineralstoffsupplementierung) vermehrt Lutsch-und vor allem Kautabletten angeboten.

Des weiteren versucht man, bei der Herstellung von festen Formulierungen zunehmend direkt verpreßbare Wirkstoffe (DC- Wirkstoffe) einzusetzen, um Produktionskosten zu senken.

Hier hat es sich nun insbesondere bei der Herstellung von Vitamin haltigen Formulierungen als problematisch erwiesen, daß Ascorbinsäure im Handel nicht in direkt verpreßbarer Form erhältlich ist.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, ein Verfahren zur Verfügung zu stellen, wodurch einerseits Ascorbinsäure in einer direkt verpreßbaren Form zugänglich gemacht wird, andererseits das Geschmacksbild von Ascorbinsäure haltigen festen Formulierungen verbessert wird und gleichzeitig das sensorische Mundgefühl der hergestellten Produkte vorteilhaft beeinflußt wird.

Es wurde nun gefunden, daß das Geschmacksbild von Ascorbinsäure enthaltenden festen Zubereitungen, welche 85 bis 98 Gew.-% Ascorbinsäure enthalten, verbessert werden kann, indem eine einen oder mehrere Zuckeralkohole in einer Menge von 1,5 bis 15 Gew.-%, bezogen auf die eingewogene Feststoffmenge, enthaltende wäßrige Zusammensetzung, durch Sprühgranulation bzw.

Wirbelschichtgranulation oder Sprüh-Wirbelschichtgranulation in eine fester Form überführt wird.

Gegenstand der Erfindung sind somit Ascorbinsäure enthaltende Zubereitungen in direkt verpreßbarer Form mit verbessertem Geschmacksbild.

Gegenstand der Erfindung ist daher auch ein Verfahren zur Herstellung von Ascorbinsäure enthaltenden festen Zubereitungen in direkt verpreßbarer Form mit verbessertem Geschmacksbild, dadurch gekennzeichnet, daß man a) eine wäßrige Lösung hergestellt, enthaltend -85 bis 98 Gew.-% an Ascorbinsäure -1,5 bis 15 Gew.-% eines oder mehrerer Zuckeralkohole -bis zu 1,2 Gew.-% eines Bindemittels, wobei sich die angegebenen prozentualen Mengen der gelösten Substanzen zu 100 Gew.-% addieren, b) die erhaltene Lösung in Luftströmungen, welche verschiedene Temperaturen zwischen Raumtemperatur bis 180 °C, bevorzugt 60 bis 140°C, aufweisen versprüht, c) wasserdampfhaltiger Luftströmungen, abzieht, und d) die sich in einem Wirbelbett niedriger Höhe, welches zudem eine variable Höhe aufweist, bildenden homogenen Partikel als feste Form abführt und

e) bis zu 1 Gew.-% der gebildeten Partikel wieder in den Prozess zurückführt.

Gegenstand der Erfindung sind weiterhin direkt verpreßbare Ascorbinsäure enthaltende Zubereitungen, welche außer mindestens einem Zuckerholkohol bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Bindemittel aus der Gruppe Cellulose, Methylcellulose, Hydroxymethylpropylcellulose, Carboxymethylcellulose, Stärke, Maltodextrin und Gummi arabicum enthalten.

Die eingesetzte Gesamtmenge Zuckeralkohol ist dabei so zu wählen, daß in dem nach dem erfindungsgemäßen Verfahren hergestellten pulverförmige Substanzgemisch 1,5 bis 15 Gew.-%, insbesondere 2 bis 10 Gew.-% enthalten sind.

Erfindungsgemäß sind zur Herstellung der Ascorbinsäure enthaltenden Zubereitungen Zuckeralkohole aus der Gruppe C4-C12- Zuckeralkohole geeignet. Besonders geeignete Zuckeralkohole sind insbesondere solche aus der Gruppe Erythrit, Xylit, Mannit und Lactit.

Erfindungsgemäß können in den Zubereitungen 1 Teil Mannit oder Lactit bezogen auf 0,5 bis 2,0 Teilen Sorbit enthalten sein.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist daher erhältlich durch Lösen von mindestens einem Zuckeralkohol in Wasser und Lösen oder Suspendieren der Ascorbinsäure und Versprühen des erhaltenen wäßrigen Gemischs in einem Luftstrom mit einer Temperatur von Raumtemperatur bis 180 °C, vorzugsweise 60 bis 140 °C, Abziehen wasserdampfhaltiger Luftströmungen, und Wirbelbett-Behandlung, wobei das Wirbelbett eine niedrige und zugleich variable Höhe aufweist. Die sich bildenden homogenen Partiel werden in fester Form abgeführt. Bis zu 1 Gew.-% der gebildeten Partiel werden wieder in den Prozess zurückführt.

Es ist aber auch möglich das hergestellte wäßrige Gemisch in einem Luftstrom mit einer Temperatur von 40 bis 120 °C zu verwirbeln und einer einfachen Sprühgranulation zu unterziehen. Es hat sich aber gezeigt, daß die vorab beschriebene kombinierte Sprüh- Wirbelschichtgranulation Produkte mit besonders vorteilhaften Eigenschaften liefert.

An sich lassen sich aus den oben beschriebenen erfindungsgemäßen Zubereitungen ohne weitere Aufbereitung direkt durch Verpressen feste Darreichungsformen herstellen, wie z. B. Komprimate. Die durch Sprühgranulation bzw. Sprüh-Wirbelschichtgranulation erhältlichen festen Ascorbinsäurezubereitungen lassen sich auch in einfacher Weise mit einem oder mehreren Wirkstoffen vermischen und zu Tablettenformulierungen verarbeiten. Insbesondere lassen sich diese Formulierungen zu Produkten verarbeiten, die dem Kunden zur Selbstmedikation verkauft werden können. Hierzu zählen unter anderem auch Schmerzmittel in Tablettenform, Mittel gegen Erkältungen, wie z B. Halstabletten u. a. Lutschtabletten. In solchen Lutschtabletten machen sich die verbesserten Eigenschaften durch eine glattere Oberflache nicht nur direkt nach der Herstellung sondern auch während des Lutschens bemerkbar.

Besonders vorteilhaft lassen sich die erfindungsgemäßen Formulierungen hier in entsprechende Kautabletten einarbeiten, da sie sich einerseits ohne großen Energieaufwand verpressen lassen, andererseits durch das verbesserte Geschmacksbild zu einem verbesserten Kauverhalten führen.

Es sind mit den erfindungsgemäßen Zubereitungen in einfacher Weise auch Nahrungsergänzungspräparate herstellbar, sowohl in Tablettenform als auch in jeglicher anderen, dem Fachmann bekannten Weise. Die pulverförmigen direkt verpreßbaren Ascorbinsäurezubereitungen lassen sich aber auch in die verschiedensten Süßwaren, wie Lutschbonbons, Kaugummis oder anders geartete Süßwaren einarbeiten Es wurde gefunden, daß die erfindungsgemäßen Ascorbinsaureformulierungen neben einem verbesserten Geschmacksbild und der direkten Verpreßbarkeit auch zu einer besseren Lagerstabilität der hergestellten Produkte führen.

Üblicheweise neigen Tablettenformulierungen in denen Ascorbinsäure enthalten ist und denen Bindemittel zugesetzt ist, um eine ausreichende Tablettenhärte zu erzielen, zum Vergilben. Im Gegensatz hierzu weisen entsprechenden Produkte, welche unter Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen hergestellt

worden sind, auch nach einer Lagerung von mehreren Monaten keine Verfärbung auf. Dieses ist insbesondere der Fall, wenn zur Herstellung der Zubereitungen nicht hygroskopische Zuckeralkohole, wie Mannit, verwendet werden. Auch werden zufriedenstellende Tablettenhärten ohne Zusatz von Bindemitteln erzielt. Im Vergleich zu üblicherweise hergestellten Tabletten mit einem hohen Ascorbinsäureanteil werden durch Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen Produkte erhalten welche in Versuchen einen verminderten Abrieb aufweisen.