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CN102210837A | 2011-10-12 |
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深圳汇智容达专利商标事务所(普通合伙) (CN)
权 利 要 求 1、 一种治疗艾滋病的中药制剂, 其特征在于, 是由下述重量配比的原 料制成的制剂: 黄芩 60 ~ 90份, 槐花 60 ~ 90份, 黄芪 120 ~ 250份, 当归 120份 -250 份, 黄精 120 ~ 250份, 熟地黄 90 ~ 150份, 甘草 20 ~ 55份, 连翘 120 ~ 250 份, 冬虫夏草 25 ~ 60份, 柠檬酸 60 ~ 90份。 2、 如权利要求 1 所述的治疗艾滋病的中药制剂, 其特征在于, 所述中 药制剂组分是各配比原料中提取的所有化合物、生物活性成分及各类分子簇 及衍生物、 全化学合成物中至少一种。 3、 如权利要求 1或 2所述的一种治疗艾滋病的中药制剂的制备方法, 其特征在, 包括: 按组分重量配比分别取冬虫夏草、 槐花、 连翘、 柠檬酸四味药料, 经粉 碎至 80目后过 80目筛, 对过 80目筛后的药粉进行灭菌处理, 备用; 按组份重量配比分别取黄芪、 黄精、 甘草、 黄芩、 当归和熟地黄, 加水 煎煮二次: 第一次按原药材的 10倍重量加水煎煮 2小时, 第二次按原药材 的 8倍量加水煎煮 2 小时, 滤过并合并滤液, 将滤液干燥浓缩成相对密度 1.2 ~ 1.25的浸膏, 经粉碎至 80目后过 80目筛获得浸膏粉体, 备用; 将上述灭菌后的药粉、 浸膏粉体及药用辅料采用槽混机进行混合 50分 钟后, 再对其进行整粒过 80 目筛, 对过筛混合后的药粉行灭菌处理, 所用 的药用辅料为麦芽糊精、 预胶化淀粉和乳糖中至少一种; 将上述混合且灭菌后的药粉制备成胶嚢、 片剂、 糖浆剂、 口服液或颗粒 散剂中的任一种。 4、 如权利要求 3所述的制备方法, 其特征在于, 在按重量配比取黄芪、 当归、 黄精、 甘草、 黄芩、 熟地黄、 槐花、 连翘、 冬虫夏草之后, 进一步包 括: 对所述药材进行去尘处理的步骤, 包括: 用电动振筛进行振动 10分钟, 经振动后将混杂在药材中的粉尘除去, 或者 用饮用流动水清洗至少二次。 5、 如权利要求 3所述的一种治疗艾滋病的中药制剂的制备方法, 其特 征在于, 对冬虫夏草、 槐花、 连翘、 柠檬酸四味药料粉碎之前进一步包括: 将槐花、 连翘、冬虫夏草药材用离心机进行脱水后,控制温度在 60±5°C 进行干燥, 干燥至含水率 3 ~ 8%。 6、 如权利要求 4所述的制备方法, 其特征在于, 所述灭菌处理具体为: 用钴 60灭菌方法、 紫外线灭菌方法、 臭氧灭菌方法中至少一种进行灭 菌处理。 7、 如权利要求 6所述的制备方法, 其特征在于, 所述将滤液干燥浓缩 成相对密度 1.2 ~ 1.25的浸膏的步骤具体为: 采用干燥温度为 30 ~ 50°C的真空喷雾干燥方式对滤液进行干燥处理;或 者 采用干燥温度为 90±5 °C的蒸汽干燥方式对滤液进行干燥处理。 8、 如权利要求 3-7任一项所述的制备方法, 其特征在于, 将上述混合 且灭菌后的药粉制备成片剂的步骤具体为: 将羟丙基曱基纤维素 HPMC1400份和聚乙二醇 PEG400份先后加入到 20000份 60 °C纯化水中, 边加边搅拌, 充分溶胀后再加入 20000份 95 %的 乙醇配制得到包薄膜衣的白膜浆, 此过程在包衣前 24小时制备, 包衣前加 入 2 000份钛白粉和 1000份滑石粉, 搅拌均勾后过胶体磨; 称取纯化水 10500份, 将搅拌器伸入液面下 2/3处, 启动搅拌器, 使液 面形成漩涡, 将红色粉末的包衣剂 GMI 2 000份以平稳的速度不断撒在漩涡 液面上, 再持续搅拌 45分钟至包衣剂完全溶散配制得包薄膜衣的色膜浆; 将所述混合且灭菌后的药粉压制成基片, 将所述基片放入高效包衣机 内, 采用常规的制剂工艺, 将配制好的白膜浆喷向片床, 经 2 ~ 3 小时后, 再将配制好的色膜浆喷向片床, 经 2 ~ 3小时后, 片面光滑细腻即得。 |
本发明涉及中药技术领域,特别是涉及一种治 疗艾滋病的中药制剂及相 应的制备方法。
背景技术
世界卫生组织 ( WHO )报告 2010年全世界存活 HIV携带者及艾滋病 患者共 3400万, 新感染 270万, 全年死亡 180万人。 每天有超过 7000人新 发感染, 全世界各地区均有流行, 但 97%以上在中、 低收入国家, 尤以非洲 为重。 专家估计, 全球流行重灾区可能会从非洲移向亚洲。 据中国疾病预防 控制中心估计, 截止至 2011年底, 我国存活 HIV携带者及艾滋病患者约 78 万人, 全年新发感染者 4.8万人, 死亡 2.8万人。 疫情已覆盖全国所有省、 自治区、 直辖市, 目前我国面临艾滋病发病和死亡的高峰期, 且已由吸毒、 暗娼等高危人群开始向一般人群扩散。
随着全球抗逆转录药物的普及, 艾滋病病毒对西药的耐药性问题也越来 越突出。 世界卫生组织艾滋病司司长戈特弗里德.希恩 尔说: 截至 2011年 年底, 中低收入国家有 800万艾滋病病毒感染者接受抗逆转录药物治疗 , 比 2003年增加了 20多倍, 药物覆盖范围扩大的后果之一是病毒开始出现 耐药 性, 且价格昂贵, 许多患者无力承担。
而研究结果表明: 中药对改善艾滋病的症状体征疗效确切(如乏 力、 腹 泻、 发热、 皮疹等); 可以明显改善患者的生存质量; 对提高和稳定患者的 免疫功能具有一定的作用。 因此从来源广泛、 毒副作用小、 价格低廉的中药 中寻找高效的抗 HIV药物已成为有关艾滋病研究的重要研究课题 之一。 发明内容 本发明所要解决的技术问题在于, 提供一种治疗艾滋病的中药制剂, 该 中药制剂的在治疗艾滋病方面效果好、 安全可靠且价格便宜, 同时本发明还 提供了该中药制剂的相应制备方法。
为了解决上述技术问题, 一方面, 本发明的实施例提供了一种治疗艾滋 病的中药制剂, 是由下述重量配比的原料制成的制剂:
黄芩 60 ~ 90份, 槐花 60 ~ 90份, 黄芪 120 ~ 250份, 当归 120份 -250 份, 黄精 120 ~ 250份, 熟地黄 90 ~ 150份, 甘草 20 ~ 55份, 连翘 120 ~ 250 份, 冬虫夏草 25 ~ 60份, 柠檬酸 60 ~ 90份。
优选地, 所述中药制剂组分是各配比原料中提取的所有 化合物、 生物活 性成分及各类分子簇及衍生物、 全化学合成物中至少一种。
另一方面, 本发明提供一种治疗艾滋病的中药制剂的制备 方法, 包括: 按组分重量配比分别取冬虫夏草、 槐花、 连翘、 柠檬酸四味药料, 经粉 碎至 80目后过 80目筛, 对过 80目筛后的药粉进行灭菌处理, 备用;
按组份重量配比分别取黄芪、 黄精、 甘草、 黄芩、 当归和熟地黄, 加水 煎煮二次: 第一次按原药材的 10倍重量加水煎煮 2小时, 第二次按原药材 的 8倍量加水煎煮 2 小时, 滤过并合并滤液, 将滤液干燥浓缩成相对密度 1.2 ~ 1.25的浸膏, 经粉碎至 80目后过 80目筛获得浸膏粉体, 备用;
将上述灭菌后的药粉、 浸膏粉体及药用辅料采用槽混机进行混合 50分 钟后, 再对其进行整粒过 80 目筛, 对过筛混合后的药粉行灭菌处理, 所用 的药用辅料为麦芽糊精、 预胶化淀粉和乳糖中至少一种;
将上述混合且灭菌后的药粉制备成胶嚢、 片剂、 糖浆剂、 口服液或颗粒 散剂中的任一种。
优选地, 在按重量配比取黄芪、 当归、 黄精、 甘草、 黄芩、 熟地黄、 槐 花、 连翘、 冬虫夏草之后, 进一步包括:
对所述药材进行去尘处理的步骤, 包括:
用电动振筛进行振动 10分钟, 经振动后将混杂在药材中的粉尘除去, 或者
用饮用流动水清洗至少二次。
优选地, 对冬虫夏草、 槐花、 连翘、 柠檬酸四味药料粉碎之前进一步包 括:
将槐花、 连翘、冬虫夏草药材用离心机进行脱水后,控 制温度在 60±5°C 进行干燥, 干燥至含水率 3 ~ 8%。
优选地, 所述灭菌处理具体为:
用钴 60灭菌方法、 紫外线灭菌方法、 臭氧灭菌方法中至少一种进行灭 菌处理。
优选地, 所述将滤液干燥浓缩成相对密度 1.2 ~ 1.25的浸膏的步骤具体 为:
采用干燥温度为 30 ~ 50°C的真空喷雾干燥方式对滤液进行干燥处理 或 者
采用干燥温度为 90±5°C的蒸汽干燥方式对滤液进行干燥处理。
优选地, 将上述混合且灭菌后的药粉制备成片剂的步骤 具体为: 将羟丙基曱基纤维素 HPMC1400份和聚乙二醇 PEG400份先后加入到 20000份 60 °C纯化水中, 边加边搅拌, 充分溶胀后再加入 20000份 95 %的 乙醇配制得到包薄膜衣的白膜浆, 此过程在包衣前 24小时制备, 包衣前加 入 2 000份钛白粉和 1000份滑石粉, 搅拌均勾后过胶体磨;
称取纯化水 10500份, 将搅拌器伸入液面下 2/3处, 启动搅拌器, 使液 面形成漩涡, 将红色粉末的包衣剂 GMI 2 000份以平稳的速度不断撒在漩涡 液面上, 再持续搅拌 45分钟至包衣剂完全溶散配制得包薄膜衣的色 浆; 将所述混合且灭菌后的药粉压制成基片, 将所述基片放入高效包衣机 内, 采用常规的制剂工艺, 将配制好的白膜浆喷向片床, 经 2 ~ 3 小时后, 再将配制好的色膜浆喷向片床, 经 2 ~ 3小时后, 片面光滑细腻即得。
实施本发明实施例所提供的一种, 具有如下有益效果:
1、本发明在中医理论的指导下,其是通过清 解毒(抗微生物病原体)、 扶正祛湿(增强人体免疫机能)相结合的原则 来治疗艾滋病, 同时借鉴了现 代药理学研究的成果, 筛选出符合本发明治则的中药, 制出具有明显治疗效 果的中药制剂产品。
2、 本发明在临床应用中疗效明显, 应用推广价值高, 对于改善艾滋病 人临床症状, 提高病人的生存生活质量效果显著。 3、 本发明的原料容易取得, 成本低, 未见明显的副作用, 安全性高。
具体实施方式
下面对本发明的优选实施例进行描述。
在下述实施例一至实施例六中,本发明的治疗 艾滋病的中药制剂由下述 原料按其重量比制备而成:
其中, 所述中药制剂组分是各配比原料中提取的所有 化合物、 生物活性 成分及各类分子簇及衍生物、 全化学合成物中至少一种。
本发明还公开了上述中药制剂的制备方法, 包括:
一、 原料生产工艺步骤
步骤一、 按上述实施例一至实施例六中各组分重量配比 分别取冬虫夏 草、 槐花、 连翘、 柠檬酸四味药料, 经粉碎至 80 目后过 80 目筛, 对过 80 目筛后的药粉进行灭菌处理, 备用;
其中, 在粉碎之前, 可以将槐花、 连翘、 冬虫夏草药材用离心机进行脱 水后, 控制温度在 60±5°C进行干燥, 干燥至含水率 3 ~ 8%。
其中, 灭菌处理可以是用钴 60灭菌方法、 紫外线灭菌方法、 臭氧灭菌 方法中至少一种进行灭菌处理。 步骤二、 按上述实施例一至实施例六中各组分的重量比 , 分别取黄芪、 黄精、 甘草、 黄芩、 熟地黄和当归, 在这一步骤中进一步可以包括对该六种 药材进行拣选, 去除药材中的杂质和非药用部分并补齐配比量 ;
步骤三. 对步骤二中的药材进行除尘处理; 具体可以为:
对步骤二中拣选合格的药材用电动振筛进行振 动 10分钟, 经振动后将 混杂在药材中的粉尘除去; 或者
用饮用流动水对上述药材清洗至少二次。
步骤四, 将经除尘处理后的黄芪、 黄精、 甘草、 黄芩、 当归和熟地黄, 直接加水煎煮二次, 第一次, 按原药材的 10倍量加水煎煮 2小时, 第二次, 按原药材的 8倍量加水煎煮 2小时, 滤过, 合并滤液;
步骤五, 滤液干燥浓缩成相对密度 1.2 ~ 1.25的浸膏, 具体地: 采用干燥温度为 30 ~ 50°C的真空喷雾干燥方式对滤液进行干燥处理 或 者
采用干燥温度为 90±5 °C的蒸汽干燥方式对滤液进行干燥处理获得相 对 密度为 1.2〜1.25的浸膏;
并将上述浸膏粉碎后过 80目筛获得浸膏粉体, 备用;
步骤六, 将上述步骤一获得的药粉和步骤五获得的浸膏 粉体, 以及药用 辅料采用槽混机进行混合 50分钟后, 再对其进行整粒过 80目筛, 过筛混合 后的药粉进行灭菌处理。 其中, 所述药用辅料是麦芽糊精、 预胶化淀粉和乳 糖中至少一种。
其中, 灭菌处理为用钴 60灭菌方法、 紫外线灭菌方法、 臭氧灭菌方法 中至少一种进行灭菌处理。
步骤七, 将上述混合且灭菌后的药粉制备成胶嚢、 片剂、 糖浆剂、 口服 液或颗粒散剂中的任一种。
二、 胶嚢剂生产工艺步骤
进一步地, 其中步骤七中制成胶嚢剂的步骤如下:
将混合且灭菌后的药粉, 采用槽混机进行混合 50分钟充分搅拌、 混合 匀均后, 在洁净车间通过胶嚢灌装生产线制成胶嚢, 每粒胶嚢内容物净装量 为 400mg, 并保持含水率 4 ~ 8%。 三、 片剂生产工艺步骤
其中步骤七中制成片剂的步骤如下:
1、 将步骤六获得混合且灭菌后的药粉,上片剂生 产线压片成型,其中, 生产片剂所说的辅料按重量比为麦芽糊精 25份、预胶化淀粉 25份和乳糖 27 份。 其中, 所述药粉及药用辅料用槽混机进行混合 50分钟后, 铺到不锈钢 盘中进行干燥, 干燥温度为 90 °C , 干燥后用粉碎机进行粉碎至 80目, 并通 过 80目整粒过筛。
2、 包薄膜衣用白膜浆的配制: 将羟丙基曱基纤维素(HPMC ) 1400份 和聚乙二醇( PEG ) 400份先后加入到 20000份 60 °C纯化水中, 边加边搅拌, 充分溶胀后再加入 20000份 95 %的乙醇配制得到包薄膜衣的白膜浆, 此过 程在包衣前 24 'J、时制备, 包衣前加入 2份钛白粉和 1 000份滑石粉, 搅拌 均匀后过胶体磨;
3、 包薄膜衣用色膜浆的配制: 称取纯化水 10500份, 将搅拌器伸入液 面下 2/3处, 启动搅拌器, 使液面形成漩涡, 将红色粉末的包衣剂 (GMI ) 2000份以平稳的速度不断撒在漩涡液面上, 再持续搅拌 45分钟至包衣剂完 全溶散配制得包薄膜衣的色膜浆;
4、 将压制后的基片放入高效包衣机内, 按常规制剂工艺启动包衣设备 各系统, 调整喷速、 进风量、 进风温度、 锅速、 排风量等参数, 将配制好的 白膜浆喷向片床, 经 2 ~ 3 小时后, 使片面光滑细腻; 再将配制好的色膜浆 喷向片床, 经 2 ~ 3小时后, 使片面细腻, 色泽均匀。
以上共计十种物料和三种辅料, 根据药物及辅料活性特点, 经过制粉、 水提和混合等制药工艺处理,每粒片剂净重 500毫克,并保持含水率 4 ~ 8%。
本发明中所采用的各组分原料药均可参见 《中华人民共和国药典》 ( 2010年版)和国内各省、 市、 区卫生、 药品食品监督管理等有关部门制定 的中药材、 药用辅料质量鉴定标准记载。
本发明的处方中十种药材原料的药典记载及药 理性研究如下:
(一 )黄芩:
1、 中医药典籍描述:
《本草经疏》 中记载: 黄芩, 其性清肃, 所以除邪: 味苦所以燥湿; 阴 寒所以胜热, 故主诸热。
2、 对黄芩的现代药理学研究:
在第 10届国际艾滋病大会上, 日本学者报告中药成分 Baiicalien (黄苓 甙元)对抑制 HIV有良好作用。 黄苓甙元是黄芩的主要活性成分。 (资料来 源: 《山东中医杂志》 1995年 07期 )
(二)槐花:
1、 中医药典籍描述:
《本草正》 中记载: 槐花, 凉大肠, 杀疳虫。 治痈疽疮毒, 阴疮湿痒, 痔漏, 解杨梅恶疮, 下疳伏毒。
2、 对槐花的现代药理学研究:
研究槐花提取化合物 K3的体外抗 HIV-1活性, 并对其抗 HIV-1机制进 行初步探讨。
方法: 采用 MTT比色法检测化合物对各种细胞的毒性。 用合胞体形成 计数法, p24抗原捕获 ELISA法及 RT-PCR等多种方法研究化合物体外抗 HIV-1活性。
结论: 槐花提取化合物 K3体外有较好的抗 HIV-1活性, 能够抑制病毒 实验株 ( HIV-1IIIB ), 耐药株(HIV-1 74v )和临床分离株(HIV-1KM018 ) 等多种病毒株的复制,且其作用机制是多靶点 的,不仅可以抑制病毒的进入, 还可以抑制 HIV-1逆转录酶活性。 (资料来源: 《槐花提取化合物 K3体外抗 HIV-1活性的研究》 中国科学院昆明动物研究所分子免疫药理学实 验室, 云 南昆明 650223 中国科学院研究生院, 北京 100039 )
(三)黄芪:
1、 中医药典籍描述:
《本草汇言》 中记载: 黄芪, 补肺健脾, 卫实敛汗, 驱风运毒之药也。
2、 对黄芪的现代药理学研究
经收集 62 例艾滋病患者分为黄芪联合 HAART 治疗组 30 例和常规 HAART治疗组 32例, 各治疗 24周, 观察两组患者在治疗前及治疗后第 1、 3、 6个月时外周血中 CD4+T淋巴细胞的动态变化。
结果: 经 1、 3、 6个月治疗后两组 CD + 4T淋巴细胞均有不同程度提高, 与治疗前比较, 差异有统计学意义(P〈0.05 )。 两组间比较, 经 3、 6 个月 治疗后黄芪联合 HAART治疗 CD4+T淋巴细胞明显高于常规 HAART治疗 组, 差异有统计学意义(P〈0.05 )。
结论: 较单纯 HARRT治疗而言, 黄芪联合 HAART治疗能更有效提高 CD4+T淋巴细胞数量, 增强艾滋病患者免疫力。 (资料来源: 《中国热带资 料来源医学》 2011年第 11卷第 11期 1393-1393页)。
(四)、 黄精
1、 中医药典籍描述:
《本经逢原》 中记载: 黄精, 宽中益气, 使五藏调和, 肌肉充盛, 骨髓 强坚, 皆是补阴之功。
2、 对黄精的现代药理学研究
正黄精凝集素 ( Polygonatum cyrtonema Hua. Lectin )是从我国传统中草 药百合科植物黄精中纯化的一种多功能的甘露 糖 /唾液酸结合凝集素,除血细 胞凝集活性、 促淋巴细胞有丝分裂活性外, 黄精凝集素的抗人类单纯疱疹病 毒活性以及抗乙型肝炎病毒活性显示其特殊的 生物学活性;研究还发现黄精 凝集素能有效防止人类免疫缺陷病毒(HIV-1/2 )对正常细胞的感染。 (资料 来源: 《第十次中国生物物理学术大会论文摘要集》 2006年)
(五)、 熟地黄
1、 中医药典籍描述:
《本草纲目》 中记载: 熟地黄, 可填骨髓, 长肌肉, 生精血, 补五脏、 内伤不足, 通血脉, 利耳目, 黑须发, 男子五劳七伤, 女子伤中胞漏, 经候 不调, 胎产百病。
2、 对熟地黄的现代药理学研究:
采用环磷酰胺造模法制作免疫抑制小鼠模型, 进而观察怀地黄多糖对其 腹腔巨噬细胞吞噬功能、溶血素形成、溶血空 斑形成、淋巴细胞转化的影响。
结果: 怀地黄多糖大小剂量均可使吞噬百分率、 吞噬指数显著升高; 可 显著促进溶血素和溶血空斑形成, 促进淋巴细胞的转化。
结论: 怀地黄多糖对低下的免疫功能有显著的兴奋作 用。 (资料来源: 《中国中医药科技》 2002年 03期 《怀地黄多糖免疫兴奋作用的实验研究》) (六)、 甘草
1、 中医药典籍描述:
《本草汇言》 中记载: 甘草, 和中益气, 补虚解毒之药也。 健脾胃, 固 中气之虚羸, 协阴阳, 和不调之营卫。 故治劳损内伤, 脾气虚弱, 元阳不足, 肺气衰虚, 其甘温平补, 效与参、 芪并也。
2、 对甘草的现代药理学研究 :
曰本 tohoku大学等研究机构的 14位研究者发现甘草的一种主要成份甘 草甜素 ( glycyrrhizine ), 能够防止艾滋病的发展。 他们于 86年 8月开始临 床研究甘草甜素对 11名艾滋病患者的药效, 甘草能有效地抗艾滋病毒。 (资 料来源: 《黑龙江中医药》 1988年 01期 《甘草能有效地抗艾滋病毒》)
(七)、 连翘
1、 中医药典籍描述:
《神农本草经》中记载: 主寒热, 鼠痿, 瘰疬, 痈肿恶疮, 瘿瘤, 结热。
2、 对连翘的现代药理学研究 :
连翘是一种常用的清热中药, 对合胞体病毒、 单纯疱疹病毒、 流感病毒 等多种病毒具有抑制作用。 (资料来源: 《中国医药导报》 2010年 02期 《连 翘抗病毒的研究进展》)
(八)、 冬虫夏草
1、 中医药典籍描述:
《本草正义》 中记载: 冬虫夏草, 始见于吴氏《本草从新》, 称其甘平, 保肺、 益肾、 补精髓, 止血化痰, 已劳嗽。
2、 对冬虫夏草的现代药理学研究 :
虫草不但具有扩张支气管、 调节心跳、 镇静催眠、 雄激素样作用, 而且 具有抗癌、 降血糖、 抗炎免疫调节作用等。 特别是近年来, 虫草的抗炎免疫 调节作用成为人们研究的热点,许多专家学者 对虫草的抗炎免疫调节作用进 行了深入研究, 发现虫草具有增强单核-巨噬细胞吞噬功能, 刺激 T、 Β淋巴 细胞增殖, 增强 ConA、 PHA诱导的淋巴细胞增殖效应, 拮抗强的松等免疫 抑制剂的作用等, 并能对许多细胞因子产生影响。 (资料来源: 《安徽医药》 2004年第 3期 4页 163-166页 《冬虫夏草抗炎免疫调节作用的研究进展》) (九)、 当归
1、 中医药典籍描述:
《本草正》 中记载: 当归, 其味甘而重, 故专能补血, 其气轻而辛, 故 又能行血, 补中有动, 行中有补, 诚血中之气药, 亦血中之圣药也。 大约佐 之以补则补, 故能养营养血, 补气生精, 安五脏, 强形体, 益神志, 凡有形 虚损之病, 无所不宜。
2、 对当归的现代药理学研究 :
当归多糖( AP )是当归中的主要成分之一, 近年来国内外对当归多糖的 成分研究和药理学研究有了新的进展, 发现其对机体免疫系统、 造血系统有 明显作用。 其对巨噬细胞(ΜΦ )有重要的防御功能, 它具有趋化性定向运 动、 吞噬和清除异物及衰老死亡细胞的功能, 分泌多种生物活性物质及参与 调节机体免疫应答。 当归可促进巨噬细胞分泌细胞因子, 增强免疫功能。 据 王瑾等报道: 当归多糖( AP )与瘤苗联用能显著增强荷瘤鼠的巨噬细胞介 细胞毒作用, 提高了瘤苗的抗瘤效果。 AP 能增加小鼠血液钙的含量, 从而 补充机体对钙的需要, 保护免疫细胞, 增强巨噬细胞的吞噬功能。 AP 能增 强白介素 -2 ( IL-2 )、 白介素 -4 ( IL-4 )、 白介素 -6 ( IL-6 )和 γ干扰素( INF-γ ) 的表达, 其过程是首先激活涉及非特异性免疫作用的巨 噬细胞和 ΝΚ细胞, 然后是 Τ辅助细胞, 增加抗体数量, 进而协同增强免疫功能。 (资料来源: 《四川畜牧兽医》 2005年第 03期《当归多糖对免疫系统作用的研究》)。
(十)、 柠檬酸
柠檬酸的药理作用:
柠檬酸又称枸橼酸纳, 枸橼酸根可与血中钙离子形成难解离的络合物 , 钙离子是凝血过程中所需的物质之一, 血液中由于钙离子的减少, 而使血液 凝固受阻。 由于柠檬酸呈弱碱性, 在适度使用时可调节人体内环境酸碱度, 同时从理论上可在一定程度范围内抑制血细胞 合胞体的形成。
本发明处方制剂的君臣佐使配伍原则如下:
君药: 黄芩、 黄芪(以清热解毒和扶正补气齐驱并驾)。
臣药: 槐花、 连翘、 黄精(辅佐君药)。 佐药: 熟地黄、 冬虫夏草、 甘草 (兼补气血并调和药性)。
使药: 当归 (由于艾滋病是 HIV-1感染表达 CD4蛋白的血细胞, 故将 药力引入血分)。
柠檬酸不是中药而作为辅助调节剂使用, 可配合当归活血(抗凝聚、 抑 制被感染血细胞合胞体形成而减少 CD4细胞凋亡)。 各味药材的用量也是根 据君臣佐使原则进行配伍。
根据现代药理学对上述药物的分析结果, 按照对艾滋病的治疗原则, 以 本发明制备的各类制剂的用药原则就是着重于 抑制 HIV-1 和提升患者 CD4 细胞。
本发明的有益效果为:
1、本发明在中医理论的指导下,其是通过清 解毒(抗微生物病原体)、 扶正祛邪(增强人体免疫机能)相结合的原则 来治疗艾滋病, 同时借鉴了现 代药理学研究的成果, 筛选出符合本发明治则的中药, 制出具有明显治疗效 果的中药制剂产品。 其组方原则为: 清热解毒类药材: 黄芩、 连翘、 槐花; 扶正类药材: 黄芪、 黄精、 熟地黄、 当归、 冬虫夏草、 甘草。
2、 本发明的原料容易取得, 服用方便、 成本低, 未见明显毒副作用, 安全性高。 在临床应用中疗效明显, 应用推广价值高, 对于改善艾滋病人临 床症状, 提高病人的生存生活质量效果显著。
以本发明制备的胶嚢剂来观察治疗艾滋病的临 床疗效
依据本发明所制成的制剂,经反复跟踪了解, 该制剂以中医处方药形式, 2002年以来在云南、河南等民间广泛用于艾滋 患者志愿者人体,显示了诸 多积极的药效。 经改进后改用胶嚢剂: 艾滋病患者和艾滋病病毒感染者患者 每天服用 12粒, 能够明显改善症状, 改善肝功能, 无西药抗病毒药物的毒 副反应。 服用后, 生活质量有所改善, 精神食欲好转, 生存质量明显提高, 生存期延长, 并逐渐恢复正常的生活和工作能力。
本发明采用胶嚢制剂治疗艾滋病和艾滋病毒感 染者的初步临床试验资 料:
从 2004年以来, 以本发明处方胶嚢剂给药形式, 对河南省南部驻马店 市、 周口市艾滋病疫情较严重的上蔡、 西华等县的农村地区, 陆续对 238名 因献血感染 HIV-1的艾滋病患者和病毒感染者进行治疗。
病人入选的基本条件:
第一、被当地疾病预防控制中心确认为 HIV抗体阳性的艾滋病患者(感 染者); 第二、 外周血 CD4细胞等于或低于 400个 /ml、 第三、 在服药期间停 止抗逆转录酶西药治疗和其它抗病毒药物治疗 、 提高免疫机能药物治疗。
冶疗方式和评判标准:
每名患者的治疗时间为 12个月, 每日服用本发明胶嚢 12粒, 治疗一年 后采用患者治疗前后的 CD4和患者症状改善情况为自身对照数据为疗效 指 标。 并按国家中医药管理局《五省中医药治疗艾滋 病项目临床技术方案》为 疗效评判标准;对抗 HIV-1的病毒载量由于资金和条件所限而暂未列 本次 治疗观察范畴。
安全性情况: 238例患者(感染者):
a、 服药 12个月结束时, 除中途因机会性感染并发症死亡 7名后的 231 名例患者 (感染者), 肝肾功能指标均无恶化情况, 其中有 156名患者(感 染者)谷丙转氨酶还有不同程度下降。 231例患者(感染者)服药前谷丙转 氨酶平均值由 57.6下降至 36.8; 尿酸、肌酐、尿素氮平均指标也有一定程度 下降。
b、 服药一年后治疗有效性统计: 238例患者(感染者)通过 12个月的 治疗后前后, 有 196名患者(感染者) 的 CD4淋巴细胞较治疗前明显上升, 平均上升值为 36.28%; 死亡 Ί名、稳定或无效( CD4下降或上升值低于 30% 均视为无效) 35名; 238名患者(感染者) CD4自身前后对照的医学统计学 结果为 PO.01 ; 高烧、腹泻和消瘦的症状改善率 175名。 总体有效率 82.3%。 大部分患者恢复了生活、 劳动生产能力。
c、 艾滋病是被 HIV-1感染所致, 由于艾滋病毒的破坏, 使 CD4T淋巴 细胞受到破坏或诱发 CD4细胞群体凋亡, 使患者 CD4细胞逐渐下降, 因此 只有抑制了病毒, CD4细胞才可能得到保存和回升,但由于本次治 疗未将抗 病毒指标列入观察系, 因此对本发明处方胶嚢剂的抗 HIV 药效还无直接证 据, 为此, 目前已将本发明处方药送德国有关病毒实验室 进行抑制 HIV-1活 性、 膜融合等多项与抗病毒有关的试验, 目前试验正在进行中。 以上所揭露的仅为本发明较佳实施例而已, 当然不能以此来限定本发明 之权利范围, 因此等同变化, 仍属本发明所涵盖的范围。
Next Patent: METHOD AND SYSTEM FOR SETTING UP MULTIPLE CONNECTIONS