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Patent Searching and Data


Title:
COMPLEX ANTIOXIDANT PREPARATION
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2003/011054
Kind Code:
A1
Abstract:
The invention relates to a complex antioxidant preparation containing at least two of the following four groups of active ingredients: water-soluble vitamins such as B3 (niacin) and vitamin C; liposoluble vitamins such as beta-carotene and vitamin E, containing lutein and lycopene; bioactive plant molecules such as citrus bioflavonoids and grape skin extracts; and bio-organic molecules such as L-cystine, folic acid, algae powder, selenium and zinc.

Inventors:
MARCINOWSKI PETER (DE)
Application Number:
PCT/EP2002/008649
Publication Date:
February 13, 2003
Filing Date:
August 02, 2002
Export Citation:
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Assignee:
MARCINOWSKI PETER (DE)
International Classes:
A23L33/105; A23L33/15; A23L33/155; A23L33/16; A23L33/175; A61K31/07; A61K31/355; A61K31/375; A61K31/455; A61K31/505; A61K36/00; A61K36/02; A61K36/87; (IPC1-7): A23L1/30; A23L1/302; A23L1/303; A23L1/304; A23L1/305; A61K31/355; A61K31/455; A61K31/375; A61K35/78; A61K35/80; A61K31/505
Domestic Patent References:
WO1999015035A11999-04-01
WO2001010252A12001-02-15
WO1994005280A11994-03-17
WO1999061038A11999-12-02
Foreign References:
EP0127012A21984-12-05
DE19930221A12001-01-11
FR2803490A12001-07-13
US5083578A1992-01-28
Attorney, Agent or Firm:
Barske, Heiko (Kramer & Partner GbR Radeckestr. 43 München, DE)
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Claims:
Patentansprüche
1. l.
2. Komplexes Antioxidantienpräparat, enthaltend Niacin (B3), Vitamin C, BetaCarotin, Vitamin E, Citrus Bioflavonoide, Traubenschalenextrakt, LCystin, Folsäure, Meeresalgenpulver und ein enzymatisches Schutzsystem mit einer Zink, Selen, Kupferund/oder Mangan Verbindung.
3. Antioxidantienpräparat, enthaltend folgende relative Zusammensetzung (Gewichtsprozente), wobei die Prozentzahlen jeweils um 20 % ihres Wertes schwanken können : Rohstoff Zusammensetzung Gew.% Vitamin C (Ascorbinsäure) 29,34 BetaCarotin 10% 7, 33 Vitamin Eacetat 50% 13,13 Folsäure 0,54 Nicotinsäureamid 4,40 LCystin 12, 22 Selenhefe 0, 2% 6, 11 Zinkhefe 10% 0,05 Traubenschalenextrakt 2,44 Citrusbioflavonoid 2,44 Seealgenmehl 19,56 Fruchtpulver Hagebutte 2,44.
4. Oral einnehmbare Kapsel, enthaltend ein komplexes Antioxidantienprä parat nach Anspruch 1 oder 2.
5. Kautablette, enthaltend ein Antioxidantienpräparat nach Anspruch 1 oder 2.
6. Kautablette, nach Anspruch 4, enthaltend einen AtemRefresher.
7. Schachtel mit Abmessungen einer Zigarettenschachtel für Automaten, enthaltend Produkte nach Anspruch 3 bis 5.
8. Produktausgabeautomat, enthaltend mehrere getrennt anwählbare Wa renschächte mit darin gestapelten Schachteln, wobei zumindest einer der Waren schächte Zigarettenschachteln und zumindest ein weiterer der Warenschächte Schach teln nach Anspruch 6 enthält.
Description:
Komplexes Antioxidantienpräparat Die Erfindung betrifft ein komplexes Antioxidantienpräparat, eine Verwendung des Präpara- tes, eine oral einnehmbare Kapsel, eine Kautablette sowie eine Schachtel mit den Abmessun- gen einer Zigarettenschachtel für Automaten.

Das Rauchen von Tabak gehört zu den ältesten Genussmitteln der Menschheit. Trotz aller Hinweise auf die schädlichen Wirkungen, insbesondere des Zigarettenrauchens, konnte der Konsum nicht wesentlich eingeschränkt werden. Derzeit rauchen weltweit etwa 70% der männlichen und 35% der weiblichen Bevölkerung. Die Folgeschäden durch Rauchen werden allein in der Bundesrepublik auf mindestens jährlich 30 Milliarden DM geschätzt.

Rauchen, insbesondere das in ihm enthaltene Nikotin, steigert kurzfristig das Wohlbefinden, indem das Gehirn kurzzeitig wacher wird und Spannungen sowie Ängste gedämpft werden.

Die kurzfristig angenehmen Momente des Rauchens überdecken die negativen, sich langsam einschleichenden Zerstörungen des Organismus. Diese negativen Wirkungen gehen sowohl vom aktiven Rauchen aus, d. h., dem Rauch, der unmittelbar durch Ziehen an der brennenden Zigarette in die Lunge eingesaugt wird, als auch vom passiven Rauchen, indem der Qualm einer Zigarette eingeatmet wird. Dabei ist der"passive Rauch"wegen der in ihm enthaltenen, noch nicht aufoxidierten Bestandteile zum Teil noch schädlicher als der"aktive Rauch".

Bis heute sind 300 Schadstoffe und etwa 4000 chemische Verbindungen im Tabakrauch be- kannt. Die wichtigsten Schadstoffe sind folgende : a) Nikotin b) Kohlenmonoxid c) Reizgase und Aldehyde d) Stickstoffverbindungen e) Aromatische und aliphatische Kohlenwasserstoffe.

Im folgenden werden schädlichen Wirkungen der vorgenannten Schadstoffgruppen kurz zu- sammengefasst : a) Nikotin Nikotin ist ein starkes, auf das Nervensystem wirkendes Gift, das süchtig machen kann. Niko- tinvergiftungen gehen mit Brechreiz, Zittern und Krämpfen einher. Die Giftwirkung einer einzigen Zigarette kann ein kleines Kind töten und würde auch bei einem Erwachsenen zu schweren Vergiftungserscheinungen führen, sofern er die Zigarette isst, anstatt zu rauchen.

Nikotin wird in der Zigarettenglut jedoch zu großen Teilen vernichtet und nur ein kleiner Teil gelangt in die Lunge und somit in die Blutbahn. Der Effekt auf das Herz-Kreislauf-System geht in erster Linie über das Adrenalin. Dieses Hormon verursacht höhere Pulsfrequenz und höheren Blutdruck, indem die Hautgefäße verengt und die Muskelgefäße erweitert werden. b) Kohlenmonoxid Kohlenmonoxid gehört zu den Atemgiften und bildet sich nicht nur in Tabakrauch, sondern auch in schlecht belüfteten engen Straßen und Tunneln, schlecht ziehenden Öfen, usw.. Das Blut des Rauchers enthält 10-15% Kohlenmonoxid. Kohlenmonoxid verbindet sich mit dem roten Blutfarbstoff 200 bis 300 mal leichter als Sauerstoff, deshalb leiden Raucher ständig unter einem relativen Sauerstoffmangel. In Verbindung mit der Adrenalin erzeugenden Wir- kung des Nikotins kommt es zu einem zusätzlichen Sauerstoffdefizit, auf den der Organismus mit Bildung weiterer Blutkörperchen reagiert. Dadurch wiederum wird das Blut dickflüssiger und die Thrombosegefahr erhöht sich. Nach neueren Erkenntnissen ist das erhöhte Risiko des Rauchens an Herz-Kreislauf-Schäden zu erkranken, hauptsächlich auf den relativen Sauer- stoffmangel im Blut zurück zu führen. c) Reizgase und Aldehyde In der Verbrennung organischer Verbindungen entstehen Aldehyde, die als potente Radikal- bildner gelten und zudem sogenannte"Crosslinker"sind. Crosslinker verfügen in ihrem Mo- lekülverbund über zwei reaktionsfreudige Bestandteile, die nach dem Zufallsprinzip mit x- beliebigen Substanzen Verbindungen eingehen und damit regelrechte Flechtwerke bilden, die wiederum nachhaltig zerstörerisch auf unseren Organismus wirken. d) Stickstoffverbindungen Raucher belasten sich mit im Rauch vorhandenen Nitroverbindungen. Nitrate sind an sich nicht giftig und werden fast völlig durch Nieren und Darm wieder ausgeschieden. Sie können jedoch durch Mikroben im menschlichen Darm leicht in Nitrite umgewandelt werden. Nitrite wiederum bilden einen denaturierten roten Blutfarbstoff, das Methämoglobin, der für den Sauerstofftransport nicht mehr geeignet ist. In den vergangenen Jahren zunehmend beobachte- te Dickdarmkrebs-Erkrankungen werden auf die Umwandlung der an sich harmlosen Stick- stoffverbindungen unter Mitwirkung der Darmbakterien zurückgeführt. e) Aromatische und aliphatische Kohlenwasserstoffe Diese bei der Verbrennung von Tabak entstehenden Substanzen sind starke Radikalbildner.

Die krebserzeugende und mutagene Wirkung beruht sehr wahrscheinlich auf Schädigungen der Erbsubstanz (DNA) und der Membranen um bzw. in den Zellen. Das im Tabakrauch ent- haltene Benzpyren ist ein bekannter Vertreter dieser Gruppe. Am meisten geschädigt werden jene Gewebe, die in direktem Kontakt mit dem Rauch stehen, also Mundschleimhaut, Kehl- kopf, Bronchien und Lunge. Fest steht, dass der Organismus des Rauchers unter schwerem oxidativem Stress steht und im Vergleich zum Nichtraucher erheblich früher altert.

Ebenso, wie es in der Vergangenheit nicht gelungen ist, trotz des Wissens über die gesund- heitsschädlichen Wirkungen des Rauchens den Zigarettenkonsum wesentlich zurückzudrän- gen, wird dies in der Zukunft nicht gelingen, da von den kurzfristig angenehmen Momenten des Rauchens immer eine anziehende Wirkung ausgehen wird. Die Emotionen-das ist uns Menschen eigen-siegen nur allzu gerne über die Ratio, die Vernunft.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, die schädlichen Wirkungen des Rauchens zu ver- mindern.

Eine Lösung der Aufgabe wird mit einem komplexen Antioxidantienprodukt gemäß dem An- spruch 1 erzielt. Das erfindungsgemäße, komplex aus mehreren Antioxidantien zusammenge- setzte Präparat mit hohen Anteilen pflanzlicher Wirkstoffe, das vorteilhafterweise oral einge- nommen wird, mindert die schädliche Wirkung des Tabakrauches.

Die Erfindung macht sich die Erkenntnis zunutze, dass den schädlichen Wirkungen freier Ra- dikale, die durch Wirkungen des Zigarettenrauches im Körper freigesetzt werden (Verbindun- gen mit Elektronendefizit infolge einer gespaltenen Atombindung), dadurch entgegen gewirkt werden kann, dass diese durch sogenannte Antioxidantien, d. h., Elektronendonatoren, zumin- dest teilweise unschädlich gemacht werden können. Solche, als Radikalfänger wirkende An- tioxidantien bleiben nach Abgabe eines Elektrons, d. h., nach ihrer eigenen Oxidation, entwe- der stabil oder können vom Organismus in Verbindung mit weiteren Antioxidantien neutrali- siert, regeneriert oder ausgeschieden werden. Das bedeutet, dass solche Antioxidantien bei einer erhöhten Anzahl zu beseitigender freier Radikale in erhöhtem Ausmaß vorhanden sein müssen.

Im folgenden werden die Wirkungen der vier, in dem Anspruch 1 aufgeführten Wirkstoff- gruppen, die als Antioxidantien wirken, erläutert : A. Die wasserlöslichen Vitamine Vitamin C ist das wichtigste und entscheidende Antioxidans im wässrigen System unseres Körpers. Vitamin C reagiert vor allem mit toxischen Sauerstoffradikalen (Superoxidation, Hydroxylradikale, Peroxidradikale). Vitamin C fängt diese Radikale ab und verhindert ihr Eindringen in das Lipidsystem. Freie Radikale, die diese Schranke überwinden, können in die Lipidphase vordringen und dort durch Oxidation der Lipide (Lipidperoxidation) Schäden ver- ursachen. Daneben unterstützt Vitamin C die antioxidative Wirkung von Vitamin E ; im Darm verhindert es die Bildung von Nitrosaminen.

Vitamin B3 (Niacin) gehört zu den Vitaminen der B-Gruppe. Sie schützen Zellen und Gewe- be gegen viele Umwelt-und Genussgifte. Niacin sichert die Funktion des Nervensystems, repariert geschädigte Erbinformationen und ist an der Erhaltung der Sauerstoffkapazität im Blut beteiligt. Für Raucher ist die gegenteilige Wirkung zum Nikotin interessant : Es erweitert die durch Nikotin verengten Gefäße und ist beim Abräumen der durch das Rauchen verur- sachten Fettablagerungen beteiligt. Niacin wird deswegen auch bei Arteriosklerose empfoh- len.

B. Die fettlöslichen Vitamine Beta-Carotin ist ein starkes Antioxidans und neutralisiert Sauerstoffradikale. Darüber hinaus fängt Beta-Carotin schädliche Radikale ab und schützt so LDL-Cholesterin vor der Oxidation.

Vitamin E als wichtigstes fettlösliches Antioxidans verhindert vor allem die Oxidation der ungesättigten Fettsäuren (Lipidperoxidation). Vitamin E wird durch Vitamin C teilweise im Organismus wieder regeneriert und ist deshalb auf das Vorhandensein von Vitamin C ange- wiesen.

Da die Antioxidantien bei erhöhtem oxidativem Stress verbraucht werden, ist eine tägliche Substitution erforderlich.

C. Bioaktive Pflanzenstoffe Reichhaltige Quelle für Citrus-Bioflavonoid-Komplexe sind die Schale und das Fruchtfleisch von Citronen. Bioflavonoide wirken als Antioxidantien. Die Antioxidantien erhöhen die Auf- nahme von Vitamin C und schützen die Wände von Blutgefäßen und Kapillaren.

Die Wirkung des Traubenschalenextrakts beruht auf der Fähigkeit der Flavonoide, Elektronen abzugeben, sowie freies Eisen zu binden. In neueren Studien konnte gezeigt werden, dass Flavonoide LDL-Partikel nur so lange vor Oxidation schützen können, wie auch Vitamin E im Medium vorhanden war.

D. Bioorganische Moleküle L-Cystin gehört zu den Schwefel-haltigen Verbindungen, die sich durch eine besondere an- tioxidative Wirkung auszeichnen. Schwefel-haltige Nährstoffverbindungen schützen beson- ders Organe mit hoher Zellteilungsrate und fördern den Zellaufbau. Über reduziertes Glu- tathion wird mit Hilfe der Glutathionperoxidase, die zudem noch Selen benötigt, um das den Respirationstrakt auskleidenden Epithelial-Lining-Fluid zu erhalten ; zudem wird das so wich- tige Flimmerepithel in der Lunge dadurch stabilisiert.

Folsäure (Vitamin M) ist eine Verbindung aus Pteridin, Para-Aminobenzoesäure und Gluta- minsäure. Sie wird auch als Pteroylglutaminsäure bezeichnet. Folsäuremangel und Vitamin B- Defizite führen zu erhöhten Homocysteinwerten im Blut. Homocystein wiederum schädigt die Endozelzelle der arteriellen Gefäße und erhöht die Bindung von Lipoprotein A an Fibrin, so dass das Blut in der Folge krankhaft verdickt wird. Folsäure ist besonders für jene Zellen wichtig, die eine hohe Teilungsrate aufweisen, so auch in den Schleimhäuten.

Meeresalgenpulver enthält zahlreiche Mineralien und Spurenelemente in einer für den Körper verfügbaren Form auf pflanzlicher Basis. Die oft nur in geringsten Dosierungen notwendigen Spurenelement-Substitution können bei erhöhtem oxidativen Stress auf pflanzlicher Basis komplex dargeboten werden.

Selen als Bestandteil des Gluathion-Enzymsystems (Glutathionperoxidase) ist im Gesamtge- füge der antioxidativen Schutzsysteme ein sehr wichtiger Partner, werden durch ihn doch erst einige Enzymsysteme überhaupt wirksam.

Zink ist Bestandteil der zinkhaltigen Superoxiddismutase (SOD), eines wichtigen antioxidati- ven, zellschützenden Enzyms. Im Immunsystem ist Zink lebensnotwendig für die Ausbildung der Lymphocyten, wie auch bei der Antikörperproduktion der natürlichen Killerzellen. Viele Schüsselelemente der Nucleinsäuresynthese, des Zellkerns und der zellulären Proteinsynthese sind Zink abhängig.

Das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat enthält gemäß dem Anspruch wenigstens zwei der vorgenannten vier Wirkstoffgruppen, wobei jeweils ein oder vorteilhafterweise meh- rere oder noch vorteilhafterweise alle genannten Mitglieder der Wirkstoffgruppen vorhanden sind.

Gemäß dem Anspruch 2 enthält das erfindungsgemäße Produkt wenigstens drei der Wirk- stoffgruppen. Damit ist gewährleistet, dass es zusätzlich zu wenigstens einer der Vitamin- gruppen eine der weiteren Gruppen enthält, was bezüglich seiner Komplexität und der damit erzielten synergistischen Wirkung vorteilhaft ist.

Gemäß dem Anspruch 3 enthält das erfindungsgemäße Antioxidatienpräparat vorteilhafter- weise Niacin, Vitamin C, Beta-Carotin und Vitamin E.

Gemäß dem Anspruch 4 enthält das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat vorteilhafter- weise zusätzlich Citrus-Bioflavonoide und Traubenschalenextrakt.

Gemäß dem Anspruch 5 enthält das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat vorteilhafter- weise L-Cystin, Folsäure, Meeresalgenpulver, Selen und Zink.

Gemäß dem Anspruch 6 enthält das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat vorteilhafter- weise zusätzlich wenigstens ein enzymatisches Schutzsystem mit einer Zink-, Selen-, Kupfer- oder Mangan-Verbindung, wie sie beispielsweise in Meeresalgen vorkommt.

Die Komplexität des erfindungsgemäßen Antioxidantienpräparates, d. h., die Kombination der in ihm enthaltenen Wirkstoffgruppen, ist deshalb vorteilhaft, weil diese Wirkstoffgruppen in Kombination synergistisch wirken. Durch die Kombination wird eine Wirkung erzielt, die besser ist, als einer Addition der Einzelwirkungen entsprechend.

Das erfindungsgemäße komplexe Antioxidantienpräparat eignet sich zur Lieferung von ganz allgemein für den Stoffwechsel notwendigen Radikalenfängern. Besonders gut eignet sich das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat zur Linderung schädlicher Wirkungen des Rau- chens von Tabakprodukten. Nach aktuellem Kenntnisstand empfiehlt sich eine Gabe von etwa 10-25mg Vitamin C (und daraus abgeleitet die entsprechende Menge an Gesamtwirkstoff des erfindungsgemäßen Präparates entsprechend dessen Zusammensetzung) je Zigarette. Der obe- re Dosierungswert gilt für schwere Zigaretten mit hohem Gehalt an Nikotin und anderen schädlichen Bestandteilen.

Passiv-Raucher, d. h., nicht selbst rauchende Personen, in einer Umgebung, in der stark ge- raucht wird, verwenden zweckmäßigerweise eine Dosierung ähnlicher Größenordnung.

Der Anspruch 7 kennzeichnet eine vorteilhafte Zusammensetzung des erfindungsgemäßen Präparates absolut und in Gew.-%, wobei die Bestandteile durchaus um jeweils +/-20% ihres Wertes schwanken können.

Vorteilhafterweise wird das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat in Form oral einnehm- baren Kapseln dargeboten. Solche Kapseln sind als herunter zu schluckende Kapseln konzi- piert und enthalten eine Hülle, die beispielsweise aus Kartoffelstärke besteht.

Vorteilhafterweise kann das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat auch in Form einer Kautablette dargeboten werden, die als Grundsubstanz Dextrose mit gegebenenfalls zusätzli- chen Ballaststoffen und Aromastoffen enthalten kann.

Die Kautablette kann zusätzlich eine Atem-Refresher enthalten, um den Rauchgeruch in der ausgeatmeten Luft zu überdecken.

Eine Kapsel oder eine Kautablette enthält beispielsweise 60mg Vitamin C und die weiteren Bestandteile entsprechend der im Anspruch 7 angegebenen Zusammensetzung.

Vorteilhaft ist es, das erfindungsgemäße Antioxidantienpräparat in Form von Kautabletten oder Kapseln oder sonstwie darzubieten, die in einer Schachtel mit den Abmessungen einer Zigarettenschachtel verpackt sind, so dass die Schachtel mit dem erfindungsgemäßen Antio- xidantienpräparat zusammen mit Zigaretten in Zigarettenautomaten angeboten werden kann.

Die Empfehlung, je wie viele Zigaretten vorteilhafterweise eine Kapsel bzw. eine Kautablette genommen wird oder wie häufig eine Kapsel oder Tablette in stark rauchhaltiger Umgebung eingenommen wird, wird vorteilhafterweise auf der Schachtel angegeben, so dass der Kunde die Einnahme zweckmäßig dosieren kann Die Herstellung des erfindungsgemäßen Antioxidantienpräparates, beispielsweise mit der Zusammensetzung gemäß dem Anspruch 7, ist wie folgt : Die angegebenen Rohstoffe sind im Handel in hoher Reinheit und guter Qualität, beispiels- weise DAB-oder EP-Qualität, erhältlich. Die Rohstoffe werden in den angegebenen relativen Mengen erforderlichenfalls zerkleinert und dann sorgfältig vermischt. Aus der Mischung werden in an sich bekannter Weise, gegebenenfalls nach Zugabe weiterer Stoffe, wie Träger- materialien, Ballaststoffen, Geschmacksstoffen, usw., Kapseln, Kautabletten, Verzehrriegel, uws., hergestellt. Zu schluckende Kapseln enthalten vorteilhafterweise nur die in den Ansprü- chen angegebenen Wirkstoffe. Eine Kautablette enthält beispielsweise etwa 300mg Maltodex- trin je 700mg Wirksubstanz.

In einem, in seinem Aufbau an sich bekannten, Produktautomaten, bei dem ein konventionel- ler Zigarettenpackungsschacht mit erfindungsgemäßen Schachteln gefüllt ist, kann das erfin- dungsgemäße Produkt, bequem erreichbar, dargeboten werden.