COMPOSIÇÃO DE INIBIÇÃO DE CRESCIMENTO DE PELOS CORPORAIS, MÉTODO DE INIBIÇÃO DE CRESCIMENTO DE PELOS CORPORAIS E USO

A presente invenção refere-se, na sua generalidade, à inibição de crescimento de pelos no corpo humano .

De forma particular a invenção refere-se a composições contendo ácidos graxos e composto metálico que propiciam inibição prolongada do crescimento de pelos corporais, independente da cor da pele, dos pelos ou da sensibilidade .

Também trata a invenção de um método de inibição prolongada de crescimento de pelos corporais.

Outro objeto da invenção é o uso de composições contendo ácidos graxos e composto metálico para obtenção de um produto destinado à inibição de pelos corporais.

Antecedentes da invenção

Nos últimos anos, tanto homens como mulheres têm demonstrado crescente preocupação com a eliminação de pelos do corpo considerados indese áveis. O interesse não é apenas estético, muitas vezes é também profissional, para atletas como ciclistas, nadadores, lutadores profissionais, entre outros, que associam a melhora de suas performances com a depilação. Além dos aspectos cosméticos ou profissionais existem distúrbios que envolvem crescimento indesejado de pelos no corpo, como hirsutismo, hipertricose, pseudofoliculite da barba, cisto pilonidal, politricoses ciliares, tricomegalias ciliares, triquiase, distiquiase e entrópio.

Assim, seja por um distúrbio patológico ou por simples razão cosmética, há carência de um produto para ser aplicado após os procedimentos depilatórios , com a finalidade de inibir prolongadamente seu novo crescimento.

A remoção de pelos corporais é um processo que pode ser demorado, tedioso, dispendioso e muitas vezes doloroso. Processos com lâminas de raspagem, ceras depilatórias , cremes depilatórios com substâncias cáusticas, e depilação com pinças podem causar danos e ferimentos a pele. Há processos divulgados que alegam a remoção permanente dos pelos, como uso de laser ou eletrólise, porém sua eficácia é questionável, além de não ser processo adequado a pessoas com pele sensível. O laser agride a pele escura, porque tem mais melanina (que funciona como cromóforo) , assim, antes de atingir a melanina do pelo, que é o seu alvo, atinge primeiro o excesso de melanina da pele, causando queimaduras.

Verifica-se então a necessidade de um produto com a finalidade de inibir o crescimento de pelos, de maneira a reduzir ou mesmo eliminar a frequência com que são realizados processos de remoção como os do estado da técnica .

Pelos são estruturas feitas de proteína, basicamente -queratina, divididos em duas regiões principais: haste e raiz. A haste é a porção que aparece acima da pele e a raiz é localizada dentro do folículo piloso. São divididos em três tipos, lanugem, velus e pelo terminal. Pelo terminal são pelos grossos, possuem raízes profundas e pigmentação bem definida, podendo crescer no couro cabeludo, barba, axilas, região púbica entre outras regiões .

Na base do folículo piloso encontra-se a papila dérmica, que é responsável por controlar o número de células e a dimensão dos pelos, e por todos os eventos que ocorrem no folículo, determinando o desenvolvimento e crescimento dos pelos através da produção de fatores de crescimento .

A vida do foliculo piloso é cíclica, dada através de três fases: anágena (de crescimento), catágena (involução), e telógena (repouso) . Esse ciclo varia para as diversas partes do corpo.

A anágena é a fase de crescimento. Envolve a completa regeneração do foliculo piloso e subdivide-se em seis subfases, a subfase seis determina o comprimento da haste. Essa fase é controlada no começo, meio, e fim por fatores de crescimento. Pode-se induzir a fase anágena arrancando-se os pelos pela raiz. É na fase mais precoce que se inicia a "germinação" do foliculo, sendo a fase ideal para se instituir tratamento.

A catágena é a fase de involução do foliculo. Nessa fase de transição da anágena para a telógena a porção cíclica do foliculo regride totalmente num processo que inclui apoptose (morte celular programada) das células. Sua função é a eliminação do velho foliculo piloso.

Telógena é a fase de repouso. Nesta fase os pelos se desprendem e caem, o foliculo piloso entra num relativo repouso .

O conhecimento dessas fases de crescimento de pelos é útil para que se possa instituir um método eficaz, seja visando à promoção do crescimento do pelo, ou sua inibição. O método tem o máximo de eficácia se o pelo estiver em fase de crescimento precoce (anágena inicial), pois em outras fases o pelo é uma estrutura morta, e qualquer método de inibição de crescimento tende a ser substancialmente ineficaz.

Como os pelos são estruturas inseridas na pele, substâncias aplicadas topicamente são favorecidas pela presença de permeadores a fim de ultrapassar as cinco camadas mais externas da pele (epiderme) , até atingir o alvo (papila dérmica) .

Descrição da invenção

A presente invenção refere-se, dentro de um primeiro aspecto, a composições para inibição do crescimento de pelos corporais, compreendendo ácidos graxos e compostos metálicos de metais alcalinos ou alcalino- terrosos, tal que possam gerar sabões metálicos insolúveis, para aplicação tópica em pele previamente depilada.

Dentro da extensão abrangida pela presente invenção, a expressão "pelos corporais" não engloba cabelo ou pelo associado a escalpo.

De forma particular, utiliza-se a expressão "pele previamente depilada", com o significado de arrancamento dos pelos pela raiz.

Ácidos graxos particularmente adequados à invenção são ácidos graxos essenciais insaturados. Ácidos graxos essenciais são aqueles que o corpo humano não é capaz de produzir, particularmente ômega 3 (por exemplo ácido alfa-linolênico) , ômega 6 (por exemplo ácido linoléico, ácido gama-linolênico, ácido araquidônico ) , ômega 9 (por exemplo ácido oleico) . São compostos oleosos não voláteis.

Compostos metálicos de metais alcalinos ou alcalino-terrosos são tipicamente aqueles cujos contra- ions, dissociados, são cosmeticamente aceitáveis, por exemplo, hidróxido, cloreto, brometo, acetato, propionato, trifluoroacetato, benzoato, maleato, tartarato, oxalato, fumarato, maleato, benzoato, lactato. De forma preferencial utiliza-se hidróxido.

Metais alcalinos adequados à invenção são sódio, potássio e lítio. Metais alcalinos terrosos adequados à invenção são cálcio, magnésio e bário. A escolha do metal depende do contra-íon, tal que o composto metálico seja cosmeticamente aceitável. De forma particular, utiliza-se cálcio .

Na forma mais particular o composto metálico da invenção é hidróxido de cálcio. Entenda-se no texto a seguir que menção a hidróxido de cálcio é apenas exemplificativa dos compostos metálicos abrangidos pela invenção .

O hidróxido de cálcio da composição da invenção, sem excluir qualquer outra forma, é adequadamente presente sob forma de água de cal, que pode ser preparada conforme as farmacopeias brasileira, americana ou europeia.

Os sais de cálcio de ácidos graxos da invenção são, por exemplo, obtidos por reação química entre sais de cálcio e ácidos graxos, formando sabões de cálcio insolúveis, seja antes de sua utilização na composição, seja in situ.

Os ácidos graxos da invenção podem estar presentes na composição da invenção como componentes de óleos ou gorduras de origem vegetal ou animal, preferencialmente de origem vegetal. De forma particular, sem excluir qualquer outra, são adequados os óleos de cártamo, prímula, borragem, rícino, girassol, castanha-do- pará, café verde, linhaça, amêndoa doce, ou ainda misturas destes. Ácidos graxos tipicamente contidos em óleos vegetais são: palmítico, esteárico, oleico, linoleico, gama-linolênico, alfa-linolênico, linolênico, ricinoleico.

Óleos particularmente adequados à invenção contêm ácidos graxos essenciais (definidos com aqueles que o corpo humano não é capaz de produzir) , particularmente ômega 3 (por exemplo ácido alfa-linolênico) , ômega 6 (por exemplo ácido linoléico, ácido gama-linolênico) e ômega 9 (por exemplo ácido oleico) .

A partir da combinação de ácido graxo com hidróxido de cálcio, propicia-se a formação de sabão de cálcio com ação emulsionante . Sabões de cálcio são emulsões formadas por óleos, como no caso da combinação com água de cal (solução de hidróxido de cálcio, USP) . Sabões de cálcio são preparados simplesmente por mistura de volumes iguais de óleo e água de cal. Por exemplo, no caso do óleo vegetal ser o azeite de oliva, o ácido graxo livre preponderante é o ácido oleico e o agente emulsionante resultante é o oleato de cálcio.

A associação da água de cal com ácidos graxos, sem excluir qualquer outra forma, pode se apresentar sob forma de linimento óleo- calcário, conhecido como produto para tratamento de assaduras de nenés. Embora linimento óleo-calcário seja conhecido tipicamente como contendo óleo de oliva e água de cal, está abrangida pela invenção a utilização de outros óleos vegetais na preparação de linimentos óleo-calcáreos .

Um aspecto vantajoso da invenção é que a formulação da invenção tipicamente propicia a formação de um filme sobre a pele do usuário, de alta resistência à água, conferindo suavidade e maciez ao toque, permitindo que ele desenvolva suas atividades normalmente.

A composição da invenção pode conter de 0,1% a 100% de sabão de ácido graxo de metal alcalino ou alcalino terroso, particularmente oleato de cálcio e linoleato de cálcio .

De forma particular, os ácidos graxos utilizados na invenção são uma mistura de ácido oleico e ácido linoléico, em proporções que variam preferencialmente de 1:1,5 a 1:9, mais particularmente de 1:4, em peso.

A composição da invenção tipicamente tem como base uma formulação cosmética adequada à aplicação tópica, à qual pode se incorporar tanto o ácido graxo quanto o composto metálico. Exemplos não limitativos de formulações adequadas à obtenção da composição da invenção são loção, gel, emulsão, creme, serum, pó, tintura, leite, spray, cápsulas, pomadas, máscara, grânulos, extratos, sabonetes, bastão ou barra, espuma, aerossol, spray, suspensão, cera, cerato .

A composição da invenção pode opcionalmente conter ativos e ingredientes adicionais que propiciam ou intensificam efeitos particulares, como um ou mais dentre bactericida, fungicida, queratolitico, cicatrizante, antiinflamatório, antioxidante, conservante, acidificante, emulsificante, estabilizante, óleos essenciais voláteis (e.g. aromatizantes) . Sem excluir qualquer outro, são exemplos de ingredientes adequados ácido salicilico, ácido lático, ácido cítrico, gluconolactona, acido glicirrizico, benzoato de sódio, sorbato de potássio, acetato de tocoferol, ácido ascórbico, lecitina, vitamina E.

De forma particular, o pH da composição da invenção situa-se entre 5,5 e 8,0.

De forma particular, a quantidade da mistura de ácido graxo com hidróxido de cálcio nas composições da invenção varia entre 1 e 99% em peso. Ao se utilizar linimento óleo-calcário, um teor preferencial deste varia entre 8% e 100% em peso da composição total.

Outro aspecto da invenção é um método de inibição de crescimento de pelos corporais, caracterizado pelas seguintes etapas:

a - efetuar remoção de pelos corporais do local do corpo a ser tratado, pela raiz, para induzir anágena;

b - em até 8 dias, preferencialmente até o oitavo dia, aplicar a composição da invenção no local a ser tratado, preferencialmente duas vezes ao dia, preferencialmente após higienização do local; c - deixar a composição em contato com o local a ser tratado, particularmente por duas horas ou mais;

d - opcionalmente remover a composição da pele;

e - opcionalmente, refazer as etapas a, b, c e d após um período de quinze a trinta dias.

De forma particular, o local a ser tratado pelo método da invenção é um ou mais dentre face, buço, pescoço, pernas, coxas, braços, antebraços, axilas, costas, abdómen, virilha, dorso de mão, dorso dos pés, orelhas, nádegas, sobrancelhas, região pubiana, ânus.

Como já mencionado a melhor fase para agir sobre o desenvolvimento dos pelos é a fase inicial de crescimento ativo, no inicio da fase anágena, já que as substâncias inibidoras do crescimento atuam exclusivamente nessa fase.

Mesmo que as regiões do corpo se encontrem em diferentes fases e possuam diversos ritmos de crescimento, é vantajosa a manipulação desses ciclos para que se tenha um resultado mais efetivo, que pode ser pela depilação (remoção dos pelos pela raiz) a fim de se induzir a fase anágena. Dessa forma, é vantajosa a aplicação da composição no período pós-depilatório, durante até 8 dias, duas vezes ao dia.

Ainda outro aspecto da invenção, é o uso de ácidos graxos e composto metálico para obtenção de um produto destinado à inibição de pelos corporais.

Serão dados a seguir exemplos de realizações particulares da invenção, não devendo ser entendidos como impondo limitações particulares a ela, distintas daquelas contidas nas reivindicações anexas.

Exemplos

Exemplo 1

A - preparação de água de cal Água de cal foi preparada da seguinte forma, com lg de hidróxido de cálcio e 100 ml de água purificada:

- tritura-se o hidróxido de cálcio;

- em recipiente adequado, dissolve-se o hidróxido de cálcio triturado com quantidade suficiente de água, completa-se o volume e agita-se, para obter suspensão.

-deixa-se repousar até obtenção de sobrenadante límpido, que deve ser decantado e desprezado.

- completa-se o volume novamente, homogeneí za-se e deixa-se em repouso.

No momento de sua utilização, utiliza-se volume adequado do sobrenadante límpido, que é solução.

B. Preparou-se uma composição conforme a invenção, com os componentes da tabela abaixo:

Quantidade % em

Matéria-Prima Função

peso

Óleo vegetal de Borago

Substância ativa 50

officinalis

Solução de hidróxido

Substância ativa 40

de cálcio (exemplo 1)

Agente

Ácido cítrico 0,5

sequestrante

Acetato de tocoferol Antioxidante 2

Ácido ascórbico Antioxidante 0,1

Agente de

Cera de abelha 2

consistência

Água Solvente qsp

Óleo essencial de

Fragrância 0,5

Mentha arvensis

Óleo essencial de

Fragrância 0,5

lavanda

Extrato de camomila Calmante 5 Modo de preparo :

- Aquecer os componentes oleosos não voláteis a 70 °C;

- Resfriar a 40 °C;

- Aquecer a solução de hidróxido de cálcio a 40 °C e adicionar aos componentes oleosos não voláteis, sob agitação constante;

- Acrescentar acetato de tocoferol em temperatura de 30 °C;

Dissolver componentes aquosos, e acrescentar sob agitação ;

- Adicionar por último os óleos essenciais voláteis.

Exemplo 2

Preparou-se uma composição conforme a invenção, com os componentes da tabela abaixo:

Quantidade %

Matéria-prima Função

em peso

Óleo de Borago

Substância ativa 18

officinalis

Óleo de Oenothera

Substância ativa 5

biennis

Óleo de Linum

Substância ativa 22

usitatissimum

Hidróxido de cálcio Substância ativa 40

Agente de

Cera de abelha 2

viscosidade

Ácido lático Antioxidante 1,0

Conservante

Benzoato de sódio 0,1

antimicrobiano

Conservante

Sorbato de potássio 0,1

antimicrobiano

Acetato de

Antioxidante 2

tocoferol Ácido cítrico acidulante 0,5

Extrato

hidroalcoólico suavizante dérmico 2, 0

de calêndula

Água solvente qsp

Modo de preparo :

- Aquecer os componentes oleosos não voláteis a 70 °C;

- Resfriar a 40 °C;

- Aquecer a solução de hidróxido de cálcio a 40 °C e adicionar aos componentes oleosos não voláteis, sob agitação constante;

- Acrescentar acetato de tocoferol em temperatura de 30 °C;

Dissolver componentes aquosos, e acrescentar sob agitação .

Exemplo 3

Quantidade %

Matéria-prima Função

em peso

Óleo de Borago

Substância ativa 18

officinalis

Óleo de Oenothera

Substância ativa 5

biennis

Óleo de Carthamus

Substância ativa 22

tictorius

Hidróxido de cálcio Substância ativa 40

Cera de abelha Agente de dureza 2

Ácido lático Antioxidante 1,0

Conservante

Benzoato de sódio 0,1

antimicrobiano

Conservante

Sorbato de potássio 0,1

antimicrobiano

Acetato de Antioxidante 2 tocoferol

Ácido cítrico acidulante 0,5

Extrato

hidroalcoólico suavizante dermico 2, 0

de calêndula

Água solvente qsp

Modo de preparo :

- Aquecer os componentes oleosos não voláteis a 70 °C;

- Resfriar a 40 °C;

- Aquecer a solução de hidróxido de cálcio a 40 °C e adicionar aos componentes oleosos não voláteis, sob agitação constante;

- Acrescentar acetato de tocoferol em temperatura de 30 °C;

Dissolver componentes aquosos, e acrescentar sob agitação .

Exemplo 4

Quantidade %

Matéria-prima Função

em peso

Óleo de Helianthus

Substância ativa 30

annus

Óleo de Glycine max Substância ativa 10

Óleo de Carthamus

Substância ativa 5

tictorius

Hidróxido de cálcio Substância ativa 40

Cera de abelha Agente de dureza 2

Ácido lático Antioxidante 1,0

Conservante

Benzoato de sódio 0,1

antimicrobiano

Conservante

Sorbato de potássio 0,1

antimicrobiano

Acetato de tocoferol Antioxidante 2 Ácido cítrico acidulante 0,5

Extrato

hidroalcoólico suavizante dermico 2, 0

de calêndula

Água solvente qsp

Modo de preparo :

- Aquecer os componentes oleosos não voláteis a 70 °C;

- Resfriar a 40 °C;

- Aquecer a solução de hidróxido de cálcio a 40 °C e adicionar aos componentes oleosos não voláteis, sob agitação constante;

- Acrescentar acetato de tocoferol em temperatura de 30 °C;

Dissolver componentes aquosos, e acrescentar sob agitação .

Exemplo 5

A composição do exemplo 3 acima, conforme a invenção, foi utilizada no teste abaixo, conforme método descrito abaixo :

a - efetuou-se remoção de pelos corporais do local do corpo a ser tratado, pela raiz, para induzir anágena;

b - durante 8 dias, aplicou-se a composição da invenção no local a ser tratado, duas vezes ao dia, após higienização do local .

c - deixou-se a composição em contato com o local a ser tratado, por duas horas.

D - removeu-se a composição da pele.

Um grupo de dez voluntários, sete do sexo feminino e três do sexo masculino, foi acompanhado por seis meses.

Foram avaliados os seguintes aspectos nas voluntárias:

Redução dos pelos terminais (tipo mais comprido e grosso de pelo, presente nas axilas, regiões pubianas, pernas, barba e buço) ;

Diminuição da frequência depilatória;

Qualidade da pele.

Todas apresentaram redução do número de pelos terminais, melhora visível da qualidade da pele, e redução da frequência de depilação.

Todas as voluntárias foram avaliadas em membros inferiores, e o resultado foi considerado muito satisfatório, com redução dos pelos grossos e escuros e melhora da qualidade da pele.

Duas voluntárias, apresentando quadro de hipertricose familiar e ceratose folicular, foram avaliadas na região das pernas, coxas e nádegas. O resultado foi notável, com diminuição dos pelos terminais e melhora da ceratose .

Duas voluntárias foram avaliadas na região da axila, e obtiveram os melhores resultados tendo havido redução de 80% dos pelos terminais, e sensível melhora do odor axilar.

Os voluntários do sexo masculino foram avaliados na região externa da orelha e pés, com resultados excelentes .

O homem da técnica, por meio dos ensinamentos contidos no texto e nos exemplos apresentados, saberá prontamente avaliar as vantagens da invenção, assim como saberá propor variações e alternativas equivalentes de realização, sem, no entanto fugir ao escopo da invenção definido nas reivindicações anexas.