FABRY, Bernd (Bruchstrasse 13, Korschenbroich, 41352, DE)
| Patentansprüche
1. Kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Komponente (a) einen wirksamen Gehalt an Hoodia-Extrakten bzw. den daraus erhältlichen Steroidglycosiden aufweisen.
2. Zubereitungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie Substanz P57 und/oder die zugehörigen Homologen, Analogen und Isomeren enthalten.
3. Zubereitungen nach den Ansprüchen 1 und/oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie weiterhin Feuchtigkeitsmittel (Komponente b) aus der Gruppe enthalten, die gebildet wird von
(bl) physiologisch aktiven Fettsäuren und/oder deren Estern,
(b2) Sterolen und/oder deren Estern,
(b3) Hyaluronsäure,
(b4) Chitosan, sowie
(b5) physiologisch aktiven Pflanzenextrakten.
4. Zubereitungen nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Komponente (b5) Extrakte von weiteren Pflanzen enthalten, die ausgewählt sind aus der Gruppe, die gebildet wird von Ginkgo biloba, Camellia sinensis, Oleacea europensis, Glyzyrrhiza glabra, Vaccinium myrtillus, Trifolium pratense, Litchi sinensis, Vitis vinifera, Brassica υleracea, Punica granatum, Petroselinium crispum, Centella asiatica, Passiflora incar- nata, Medicago sativa, Valeriana officinalis, Castanea sativa, Salix alba sowie Hapa- gophytum procumbens sowie deren Gemischen.
5. Zubereitungen nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeich- net, dass sie
(a) 0,1 bis 10 Gew.-% Hoodia-Extrakt und
(b) 0 bis 10 Gew.-% Feuchtigkeitsmittel
mit der Maßgabe enthalten, dass sich die Mengenangaben mit weiteren typischen kosmetischen Inhaltsstoffen und/oder Wasser zu 100 Gew.-% ergänzen.
6. Zubereitungen nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die weiteren typischen kosmetischen Inhaltsstoffe ausgewählt sind aus der Gruppe, die gebildet wird von Ten- sidennn, ölkörpern, Emulgatoren, Perlglanzwachsen, Konsistenzgebern, Verdickungs- mitteln, überfettungsmitteln, Stabilisatoren, Polymeren, Silikonverbindungen, Fetten, Wachsen, Lecithinen, Phospholipiden, UV-Lichtschutzfaktoren, Feuchthaltemitteln, bi- ogenen Wirkstoffen, Antioxidantien, Quellmitteln, Hydrotropen, Solubilisatoren, Konservierungsmitteln, Parfümölen Farbstoffen und dergleichen.
7. Zubereitungen nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeich- net, dass sie in verkapselter Form vorliegen.
8. Zubereitungen nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Kapselmaterial wenigstens anteilig aus Chitosan besteht.
9. Verwendung von Hoodia-Extrakten zur Herstellung von kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zubereitungen.
10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei den Zubereitungen um Hautpflegemittel bzw. Sonnenschutzmittel handelt. |
Kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen
Gebiet der Erfindung
Die Erfindung befindet sich auf dem Gebiet Kosmetik und betrifft neue Zubereitungen zur topischen Anwendung mit einem Gehalt an Hoodia-Extrakten.
Stand der Technik
Schon seit alters her besteht insbesondere bei dem schönen Geschlecht der Wunsch der Vergänglichkeit zu trotzen und auch im Alter noch die pralle und makellose Haut der Jugend zu besitzen. Schon Kleopatra pflegte das Bad in Eselsmilch und heute wissen wir, dass bestimm- te Milchproteine in der Tat die Elastizität des Bindegewebes verbessern können. Trotzdem befindet sich die Kosmetik beständig auf der Suche nach wissenschaftlichen Erklärungen und detailliertem Verständnis für den Alterungsprozess der Haut, um mit diesen Kenntnissen dann immer effektivere und effizientere Wirkstoffe zu entwickeln. An der Schnittstelle von kosmetischer Chemie, Pharmazie und Biologie werden Forscher nicht selten bei natürlichen Wirk- Stoffen fündig, sei es dass sie Anleihen bei der Naturmedizin fremder Völker machen oder bei der Prüfung neuer Extrakte aus dem Schatz der Natur auf überraschende Wirkungen stoßen.
Eine der vielfaltigen Ursachen für die Hautalterung ist die unzureichende Feuchtigkeitsregulierung im Stratum Corneum; der dort stattfindende Wasserverlust fuhrt zur Austrocknung, zunächst zu Hautrauhigkeit, dann zur Faltenbildung. Einer der Stoffe, die in diesen Hautschichten für die Regulierung des Wasserhaushaltes zuständig ist, ist die Hyaluronsäure. In vielen Hautpflegemitteln findet sich daher dieser Wirkstoff, wenngleich in verschwindend geringen und daher häufig kaum wirksamen Mengen, da die Gewinnung ausgesprochen aufwendig und das Produkt daher extrem teuer ist. Schon seit Jahren gibt es daher das Bestreben Hyaluronsäure durch leichter zugängliche und daher weniger kostspielige Ersatzstoffe zu ersetzen. Ein Beispiel dafür ist Chitosan, ein kationisches Biopolymer, das sich aus Krabbenschalen gewinnen lässt, aber infolge nicht zuletzt wegen schwankender Qualität bislang nicht am Markt durchgesetzt hat.
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung hat somit darin bestanden, neue Zubereitungen für die Körperpflege, speziell für die Hautpflege zur Verfügung zu stellen, die den Feuchtigkeitshaushalt im Stratum Corneum beeinflussen, die Feuchtigkeit binden und die Haut prall und jugendlicher erscheinen lassen. Vorzugsweise sollten die Zubereitungen über weitere vorteil- hafte physiologische Eigenschaften verfügen, die die Haut vor Alterung schützen.
Beschreibung der Erfindung
Gegenstand der Erfindung sind kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen, die sich dadurch auszeichnen, dass sie als Komponente (a) einen wirksamen Gehalt an Hoodia- Extrakten bzw. den daraus erhältlichen Steroidglycosiden, speziell der Substanz P57 und/oder den zugehörigen Homologen, Analogen und Isomeren enthalten.
überraschenderweise wurde gefunden, dass Hoodia-Extrakte die Eigenschaft zeigen, den Feuchtigkeitshaushalt der Haut, speziell im Stratum Corneum zu regulieren und so Hautrauhigkeit, aber auch Alterung und Faltenbildung entgegen zu wirken. Die Anwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen führt dazu, dass die Haut prall und jünger erscheint und schützt diese über einen begrenzten Zeitraum auch vor zu rascher Austrocknung. Diese Wirkung kann durch die Kombination mit pysiologisch aktiven Fettsäuren, speziell CLA, bzw. Sterolen oder deren Estern oder weiteren speziellen Pflanzenextrakten weiter verbessert und zudem um zusätzliche vorteilhafte Effekte ergänzt werden.
Hoodia-Extrakte
Hoodia, speziell Hoodia gordonii, ist eine Kaktuspflanze, die in Südafrika beheimatet und der einheimischen Bevölkerung seit langem als Mittel zur Bekämpfung des Hungergefühls bekannt ist. Es wird berichtet, dass in früheren Zeiten Buschmänner bei ihren Jagdzügen nur durch das Kauen von Hoodiawurzeln mehrere Wochen praktisch ohne Nahrung auskamen. In den vergangenen Jahren wurde gefunden, dass die erstaunlichen Eigenschaften dieser Pflanze mit ihrem hohen Gehalt an speziellen aktiven Steroidglykosiden zusammenhängen. In 2001/2002 gelang es erstmals, eine dieser Spezies zu isolieren und zu charakterisieren; sie wird in der Literatur seitdem als Substanz P57 bezeichnet:
Aus der Patentliteratur ist bislang wenig über Hoodia und Hoodia-Extrakte bekannt. In der internationalen Patentanmeldung WO 98/046243 Al (CSIR) werden jedoch pharmazeutische Zubereitungen auf Basis von Extrakten von Pflanzen des Genus Trichocaulon oder Hoodia beansprucht, die über eine appetitzügelnde Wirkung verfugen sollen.
hi einer bevorzugten Ausfuhrungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die Zubereitun- gen zusätzliche Wirkstoffe aus der Gruppe der Feuchtigkeitsmittel (auch als „Moisturizer" bezeichnet), bei denen es sich um einen oder mehrere Vertreter der folgenden Stoffe bzw. Stofϊklassen handeln kann:
(bl) physiologisch aktive Fettsäuren und/oder deren Ester, (b2) Sterole und/oder deren Ester,
(b3) Hyaluronsäure,
(b4) Chitosan, sowie
(b5) physiologisch aktive Pflanzenextrakte.
Die Mischungen mit den genannten Zusatzstoffen führen zu einer weiter verbesserten Feuchtigkeitsregulierung, kombiniert mit zusätzlichen positiven physiologischen Effekten, wie beispielsweise
• der Aktivierung der Lipolyse, was zu einer Entschlackung führt, • der Stimulierung des Immunsystems zur Stärkung der körpereigenen Abwehrkräfte der
Hautzellen.
• dem Schutz vor UV-A und UV-B-Strahlung, sowie
• einer regenerativen und wachstumsstimulierenden Wirkung.
Physiologisch aktive Fettsäuren
Ein gemeinsames Kriterium der physiologisch aktiven Fettsäuren, die als Komponente (bl) in Betracht kommen, besteht darin, dass sie über einen hinreichend langen Lipidrest und eine ausreichende Zahl von Doppelbindungen verfugen. Für diesen Zweck eignen sich daher insbesondere solche Fettsäuren die 18 bis 24 Kohlenstoffatome und 2 bis 5 Doppelbindungen aufweisen.
hi einer ersten Ausführungsform der Erfindung werden für diesen Zweck konjugierte Linol- säure (CLA), deren Ester - speziell solche mit niederen aliphatischen Alkoholen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen - oder deren Glyceride, speziell die synthetischen Triglyceride eingesetzt. Dabei handelt es sich um bekannte Stoffe, die üblicherweise durch basenkatalysierte Isomeri- sierung von Distelöl oder entsprechenden Alkylestern und nachfolgende enzymatische Hydrolyse hergestellt werden. Es hat sich dabei als vorteilhaft erwiesen, wenn die CLA bzw. CLA- Derivate eine bestimmte Spezifikation erfüllen, gemäß der der Acylrest wenigstens 30 Gew.- % tlO,cl2-Isomere, wenigstens 30 Gew.-% c9,t 11 -Isomere und in Summe weniger als 1 Gew.-% 8,10-, 11,13- und t,t-Isomere aufweist. Entsprechende Produkte sind beispielsweise unter der Bezeichnung Tonalin® CLA-80 (Cognis) im Handel.
hi einer zweiten alternativen Ausführungsform kommen als Komponente (a) auch sogenannte omega-3 Fettsäuren in Frage, die typisch 18 bis 26 und insbesondere 20 bis 22 Kohlenstoffatome enthalten und dabei wenigstens 4, bis hin zu 6 Doppelbindungen aufweisen. Auch solche Stoffe sind nach üblichen Methoden der organischen Chemie erhältlich, beispielsweise durch Umesterung von Fischöl, Harnstofffällung der erhaltenen Alkylester und nachfolgende Extraktion mit unpolyren Lösemitteln, wie beschrieben in der deutschen Patentschritt DE 3926658 C2 (Norsk Hydro). Auf diese Weise werden Fettsäuregemische erhalten, die reich an omega-3 (all-Z)-5,8,l l,14,17-eicosapentansäure (EPA) C 20 : 5 und (all-Z)-4,7,10,13,16,19- Docosahexansäure (DHA) C 22 : 6. sind. Solche Produkte sind beispielsweise unter der Bezeichnung Omacor® (Pronova) im Handel.
Sterole und Sterolester
Sterole, die die optionale Komponente (b2) darstellen und gelegentlich auch als Sterine be- zeichnet werden, stellen Steroide dar, die durch eine einzelne Hydroxylgruppe in C3-Stellung gekennzeichnet sind. Des Weiteren können Sterole, die üblicherweise 27 bis 30 Kohlenstoffatome aufweisen, auch über eine Doppelbindung verfügen, die sich vorzugsweise in der 5/6- Stellung befindet. Die Hydrierung dieser Doppelbindung - auch als Härtung bezeichnet -
führt zu speziellen Sterolen, die als Stanole bezeichnet werden. Die nachfolgende Abbildung zeigt die Struktur des bekanntesten Vertreters aus der Gruppe der Sterole, des Cholesterols, das zur Gruppe der Zoosterole gehört.
Aufgrund ihrer überlegenen physiologischen Eigenschaften stellen pflanzliche Sterole, die so genannten Phytosterole, wie Ergosterol, Stigmasterol und insbesondere Sitosterol sowie des- sen Hydrierungsprodukt Sitostanol die bevorzugten Steroltypen dar. Alternativ können anstelle der Sterole bzw. Stanole auch deren Ester mit gesättigten und/oder ungesättigten Fettsäuren eingesetzt werden, wobei die Acylreste dann 6 bis 22 Kohlenstoffatome und 0 bzw. 1 bis 6 Doppelbindungen aufweisen können. Typische Beispiele sind die Ester von ß-Sitosterol oder ß-Sitostanol mit Capronsäure, Caprylsäure, 2-Ethylhexansäure, Caprinsäure, Laurinsäure, Isotridecansäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Palmoleinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, ölsäure, Elaidinsäure, Petroselinsäure, Linolsäure, Linolensäure, Elaeostearinsäure, Arachin- säure, Gadoleinsäure, Behensäure und Erucasäure sowie deren technische Mischungen, die z.B. bei der Druckspaltung von natürlichen Fetten und ölen, bei der Reduktion von Aldehyden aus der Roelen'schen Oxosynthese oder der Dimerisierung von ungesättigten Fettsäuren anfallen. Ganz besonders bevorzugt sind jedoch die Ester der beiden vorgenannten Sterole mit konjugierter Linolsäure (CLA).
Pflanzenextrakte
In einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung können die oralen Zubereitungen als optionale Komponente (b5) weitere Pflanzenextrakte enthalten, die über vorteilhafte physiologische Eigenschaften verfügen. Typischerweise sind diese ausgewählt aus der Gruppe, die gebildet wird von Ginkgo biloba, Camellia sinensis, Oleacea europensis, GIy- zyrrhiza glabra, Vaccinium myrtillus, Trifolium pratense, Litchi sinensis, Vitis vinifera, Bras- sica oleracea, Punica granatum, Petroselinium crispum, Centella asiatica, Passiflora incar-
nata, Medicago sativa, Valeriana officinalis, Castanea sativa, Salix alba sowie Hapagophy- tum procumbens. Im Folgenden wird kurz auf die Zusammensetzung und die wesentlichen aktiven Wirkstoffe in den Extrakten eingegangen.
• Ginkgo biloba
Die aktiven Wirkstoffe der Extrakte, die aus den Blättern des Ginkgobaumes (Ginkgo biloba) gewonnen werden, sind Flavonoidglycosides, welche unter anderem (Iso)Quercitin- glycoside, Kaempferol, Kaempferol-3-rhamnoside, Isorhamnetin, Luteolinglycoside, Si- tosterolglycoside und insbesondere hexacyclische Terpenlactone, die sogenannten Ginkgolide A, B, C, J, M und Bilobalide enthalten.
Isorhamnetin (R 1 = H), Kaempferol (R 1 = OH), Ginkgolid A (R 1 = OMe)
• Camellia sinensis
Die Blätter des Grünen Tees enthalten eine Vielzahl von Stoffen, wie z.B. Polysaccharide, flüchtige öle, Vitamine, Mineralien, Purine und neben Alkaloiden, wie dem Koffein, insbesondere Polyphenole, bei denen es sich in der Regel um Catechine und Flavonoide handelt und die auch als „Tee-Tannine" bezeichnet werden.
Catechin Typ Flavonoid Typ
Oleacea euroyensis
Der Hauptbestandteil der Blätter des Olivenbaums (Oleacea europensis) ist das Antioxi- dants Oleuropein, das auch die wichtigste Quelle für Hydroxytyrosol darstellt.
Oleuropein
Glyzyrrhiza slabra
Hauptbestandteil des Extraktes der Süßwurzel Glyzyrrhiza glabra ist die Glyzyrrhetinsäu- re.
Glyzzyrhetinsäure
• Vaccinium myrtillus
Extrakte der gemeinen Blaubeere {Vaccinium myrtillus) enthalten eine Mischung von wenigstens 15 verschiedenen Anthocyanosides, wie beispielsweise dem folgenden:
üblicherweise, weisen die Extrakte 20 bis 25 Gew.-% Anthocyanoside, 5 bis 10 Gew.-% Tannine sowie geringe Mengen verschiedener Alkaloide, wie z.B. Myrtin und Epimyrtin, Phenolsäuren sowie Glycoside von Quercitrin, Isoquercitrin und Hyperosid auf.
Trifolium pratense
Die Hauptbestandteile der Extrakte des Rotklees {Trifolium pratense) sind Isoflavone, wie z.B. Daidzein, Genestein, Formononentin and Biochanin A sowie deren Glucosides wie z.B. Ononin oder Sissostrin:
Litchi sinensis
Extrakte, die aus den Schalen der Litchifrucht (Litchi sinensis) gewonnen werden, weisen hohe Gehalte an Flavonerivaten auf, wie z.B. 2-Phenyl-4H-l-benzopyranen, Flavanen, Flavan-3-olen (Catechinen, Catechinoligomeren), Flavan-3,4-diolen (Leucoanthocyani- den), Flavonen, Flavonolen und Flavononen. Der Hauptbestandteil wird jedoch ausgemacht von kondensierten Tanninen, so genannten Procyanodolen (OPC). Diese Stoffe enthalten 2 bis 8 Monomere des Catechins oder eines Catechintyps, wie z.B. Procyanidin, Proanthocynidin, Procyanidole, Oligoprocyanidin, Leucoanthocyanidin, Leucodelphinin, Leucocyanin and Anthocyanogen. OPC, vorzugsweise Proanthocyanidin A2 (OPC A2) verhalten sich wie Vitamin P, vor allem mit Hinblick auf die Inhibierung von Matrixme- tallproteinasen.
Oligomeres Proanthocyanidin
• Vitis vinifera
Die Hauptbestandteile Extrakte aus Blättern, Wurzeln und insbesondere Schalen der Weintraube {Vitis vinifera) sind Polyphenole vom oben beschriebenen OPC-Typ.
• Brassica oleracea
Die Hauptbestandteile der Extrakte des Blumenkohls {Brassica oleraceä) sind Aminosäu- ren, insbesondere Methionin und Cystein sowie die Glucosinolate, wie z.B. Glucorapha- nin.
• Punica sranatum
In den Extrakten des Granatapfels {Punica granatum) finden sich neben Zuckern und Zitronensäure insbesondere Delphinidin-l,2-glykoside sowie deren Aglykone.
• Petroselinium crispum
Hauptbestandteil des fetten öls der Petersilie {Petroselinium crispum) ist die Petroselin- säure. Die Extrakte hingegen zeigen hohe Gehalte an Apiol (l-Allyl-2,5-dimethoxy-3,4- (methylendioxy)benzol,), sowie Apiin, Myristicin, Pinen und Selinen.
Apiol
Centella asiatica
Hauptbestandteile der Extrakte der Centella asiatica sind hochkondensierte Naphthensäu- ren, speziell Asiaticasäure, Madecassicasäure sowie deren Glycoside.
Asiatic acid Madecassic acid
Asiaticosidβ Madecassoside
Passiflora incarnata
Extrakte der Passionsfrucht {Passiflora incarnata) sind reich an Flavonen vom Typ des Apigenins und Luteolins sowie deren C-Glycoside.
Apigenin Luteolin
Des Weiteren enthalten sie 2"-B-D-Glucosides, Schaftoside and Isoschaftoside, Isovite- xin, Isoorientin, Vicenin-2, Incenin-2, Daponanin sowie Spurenelement, nämlich vor allem Kalzium, Phosphor und Eisen.
• Medicaso sativa
Extrakte der Alfalfa (Medicago sativa) sind reich an Isoflavonen, wie z.B. Daidzein, Genestein, Formononetin, Biochanin A und Tricin :
Daidzein Genestein
Formononetin Bioachanin A
Tricin
• Valeriana officinalis
Die Hauptbestandteile von Extrakten der Valeriana officinalis sind Valeriansäure, Valeri- anon sowie Borneolester.
• Castanea sativa
Rosskastanienextrakte {Castanea sativa) enthalten hauptsächlich Saponine sowie Escin, welches die Mischung zweier Glycoside darstellt, deren Aglycone sich von Proteoesci- gerύn ableiten, während es sich bei den Zuckern entweder um Glucoronsäure oder zwei Molekülen D-Glucose handelt. Die beiden Glycoside unterscheiden sich in der Natur der Acylgruppen in der C22-Position.
R = Tiglicsäure oder Angelicasäure
Während α-Escin ein amorphes Pulver darstellt, welches bei 225 bis 227 °C schmilzt und leicht wasserlöslich ist, liegt ß-Escin (das auch als Flogencyl bezeichnet wird) in Form von Schuppen vor, die praktisch wasserunlöslich, aber leicht löslich in Alkohol sind.
• Salix alba
Hauptbestandteile der Extrakte von Salix alba sind Phenolglykoside und insbesondere Sa- licylate wie z.B. Salicin, Salicortin und Tremulacin:
Salicin
• Harpagophytum procumbens
Die Hauptbestandteile der Extrakte der Teufelskralle {Harpagophytum procumbens) sind Iridoidglucoside, Harpagoside, Harpagide und Procumbide.
Iridoidglucosid R = H = Harpagid R = PhCH=CHCO- = Harpagosid
Des Weiteren findet man Stachylose und glycosylierte Phytosterole (z.B. ß-Sitosterol),
Flavonoide (z.B. Kaempferol, Luteolin), Phenolsäuren und glycosidische Phenylpropan- säureestern (z.B. Verbacoside, Isoacteoside).
Extraktion
Die Herstellung der steoridglycosid-haltigen Hoodia-Extrakte kann in an sich bekannter Weise erfolgen, d.h. beispielsweise durch wässrigen, alkoholischen oder wässrig-alkoholischen Auszug der Pflanzen bzw. Pflanzenteile bzw. der Blätter oder Früchte. Geeignet sind alle herkömmlichen Extraktionsverfahren wie z.B. Mazeration, Remazeration, Digestion, Bewegungsmazeration, Wirbelextraktion, Ultraschallextraktion, Gegenstromextraktion, Perkolati- on, Reperkolation, Evakolation (Extraktion unter vermindertem Druck), Diakolation oder Festflüssig-Extraktion unter kontinuierlichem Rückfluss. Für den großtechnischen Einsatz vorteilhaft ist die Perkolationsmethode. Als Ausgangsmaterial können frische Pflanzen oder Pflanzenteile eingesetzt werden, üblicherweise wird jedoch von getrockneten Pflanzen und/oder Pflanzenteilen ausgegangen, die vor der Extraktion mechanisch zerkleinert werden können. Hierbei eignen sich alle dem Fachmann bekannten Zerkleinerungsmethoden, als Beispiel sei die Gefriermahlung genannt. Als Lösungsmittel für die Durchführung der Extraktio- nen können organische Lösungsmittel, Wasser (vorzugsweise heißes Wasser einer Temperatur von über 80 0 C und insbesondere von über 95 °C) oder Gemische aus organischen Lösungsmitteln und Wasser, insbesondere niedermolekulare Alkohole mit mehr oder weniger hohen Wassergehalten, verwendet werden. Besonders bevorzugt sind die Extraktion mit Methanol, Ethanol, Pentan, Hexan, Heptan, Aceton, Propylenglykolen, Polyethylenglykolen und Ethyl- acetat sowie Mischungen hieraus und deren wässrige Gemische. Die Extraktion erfolgt in der Regel bei 20 bis 100 0 C, bevorzugt bei 30 bis 90 °C, insbesondere bei 60 bis 80 °C. In einer bevorzugten Ausführungsform erfolgt die Extraktion unter Inertgasatmosphäre zur Vermeidung der Oxidation der Wirkstoffe des Extraktes. Dies ist insbesondere bei Extraktionen bei Temperaturen über 40 °C von Bedeutung. Die Extraktionszeiten werden vom Fachmann in Abhängigkeit vom Ausgangsmaterial, dem Extraktionsverfahren, der Extraktionstemperatur, vom Verhältnis Lösungsmittel zu Rohstoff u.a. eingestellt. Nach der Extraktion können die erhaltenen Rohextrakte gegebenenfalls weiteren üblichen Schritten, wie beispielsweise Aufreinigung, Konzentration und/oder Entfärbung unterzogen werden. Falls wünschenswert, können die so hergestellten Extrakte beispielsweise einer selektiven Abtrennung einzelner uner- wünschter Inhaltsstoffe, unterzogen werden. Die Extraktion kann bis zu jedem beliebigen Extraktionsgrad erfolgen, wird aber gewöhnlich bis zur Erschöpfung durchgeführt. Typische Ausbeuten (= Trockensubstanzmenge des Extraktes bezogen auf eingesetzte Rohstoffmenge) bei der Extraktion getrockneter Blätter liegen im Bereich von 3 bis 15, insbesondere 6 bis 10 Gew.-%. Die vorliegende Erfindung umfasst die Erkenntnis, dass die Extraktionsbedingungen sowie die Ausbeuten der Endextrakte vom Fachmann ja nach gewünschtem Einsatzgebiet gewählt werden können. Diese Extrakte, die in der Regel Aktivsubstanzgehalte (= Feststoffgehalte) im Bereich von 0,5 bis 10 Gew.-% aufweisen, können als solche eingesetzt werden, es ist jedoch ebenfalls möglich, das Lösungsmittel durch Trocknung, insbesondere durch
Sprüh- oder Gefriertrocknung vollständig zu entfernen. Die Extrakte können auch als Ausgangsstoffe für die Gewinnung der oben genannten reinen Wirkstoffe dienen, sofern diese nicht auf synthetischem Wege einfacher und kostengünstiger hergestellt werden können. Demzufolge kann der Wirkstoffgehalt in den Extrakten 5 bis 100, vorzugsweise 50 bis 95 Gew.-% betragen. Die Extrakte selbst können als wässrige und/oder in organischen Solventien gelöste Zubereitungen sowie als sprüh- bzw. gefriergetrocknete, wasserfreie Feststoffe vorliegen. Als organische Lösungsmittel kommen in diesem Zusammenhang beispielsweise die aliphatischen Alkohole mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen (z.B. Ethanol), Ketone (z.B. Aceton), Halogenkohlenwasserstoffe (z.B. Chloroform oder Methylenchlorid), niedere Ester oder PoIy- ole (z.B. Glycerin oder Glycole) in Frage. Speziell verwiesen sei auf das Herstellverfahren, welches in der bereits genannten WO 98/046243 Al offenbart und hiermit durch direkte Bezugnahme von der Lehre der vorliegenden Patentanmeldung eingeschlossen wird.
Vorzugsweise werden die Komponenten (a) und (b) im Gewichtsverhältnis 99:1 bis 1 :99 ein- gesetzt, wobei besondere synergistische Effekte im Bereich von 90:10 bis 40:60 und insbesondere 85:15 bis 50:50 zu beobachten sind.
Verkapselung
In einer besonderen Ausführungsform der vorliegenden Erfindung werden die oralen Zubereitungen in verkapselter Form - beispielsweise in Gestalt üblicher Gelatinemakrokapseln - vorzugsweise aber in mikroverkapselter Form eingesetzt. Eine typische Gelatinekapsel kann für die tägliche orale Aufnahme beispielsweise 150 mg Hoodia-Extrakt sowie gegebenenfalls 3 g CLA enthalten.
Unter dem Begriff "Mikrokapsel" werden vom Fachmann sphärische Aggregate mit einem Durchmesser im Bereich von etwa 0,0001 bis etwa 5 mm verstanden, die mindestens einen festen oder flüssigen Kern enthalten, der von mindestens einer kontinuierlichen Hülle um- schlössen ist. Genauer gesagt handelt es sich um mit filmbildenden Polymeren umhüllte feindisperse flüssige oder feste Phasen, bei deren Herstellung sich die Polymere nach Emulgie- rung und Koazervation oder Grenzflächenpolymerisation auf dem einzuhüllenden Material niederschlagen. Nach einem anderen Verfahren werden geschmolzene Wachse in einer Matrix aufgenommen („microsponge"), die als Mikropartikel zusätzlich mit filmbildenden Polymeren umhüllt sein können. Die mikroskopisch kleinen Kapseln, auch Nanokapseln genannt, lassen sich wie Pulver trocknen. Neben einkernigen Mikrokapseln sind auch mehrkernige Aggregate, auch Mikrosphären genannt, bekannt, die zwei oder mehr Kerne im kontinuierlichen Hüllmaterial verteilt enthalten. Ein- oder mehrkernige Mikrokapseln können zudem von einer zusätz-
liehen zweiten, dritten etc. Hülle umschlossen sein. Die Hülle kann aus natürlichen, halbsynthetischen oder synthetischen Materialien bestehen. Natürlich Hüllmaterialien sind beispielsweise Gummi Arabicum, Agar-Agar, Agarose, Maltodextrine, Alginsäure bzw. ihre Salze, z.B. Natrium- oder Calciumalginat, Fette und Fettsäuren, Cetylalkohol, Collagen, Chitosan, Lecithine, Gelatine, Albumin, Schellack, Polysaccharide, wie Stärke oder Dextran, Polypeptide, Proteinhydrolysate, Sucrose und Wachse. Halbsynthetische Hüllmaterialien sind unter anderem chemisch modifizierte Cellulosen, insbesondere Celluloseester und -ether, z.B. CeI- luloseacetat, Ethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose und Carboxymethylcellulose, sowie Stärkederivate, insbesondere Stärkeether und -ester. Syntheti- sehe Hüllmaterialien sind beispielsweise Polymere wie Polyacrylate, Polyamide, Polyvinylal- kohol oder Polyvinylpyrrolidon.
Beispiele für Mikrokapseln des Stands der Technik sind folgende Handelsprodukte (in Klammern angegeben ist jeweils das Hüllmaterial) : Hallcrest Microcapsules (Gelatine, Gummi Arabicum), Coletica Thalaspheres (maritimes Collagen), Lipotec Millicapseln (Alginsäure, Agar-Agar), Induchem Unispheres (Lactose, mikrokristalline Cellulose, Hydroxypropylmethylcellulose); Unicerin C30 (Lactose, mikrokristalline Cellulose, Hydroxypropylmethylcellulose), Kobo Glycospheres (modifizierte Stärke, Fettsäureester, Phospholipide), Softspheres (modifiziertes Agar-Agar) und Kuhs Probiol Nanospheres (Phospholipide) sowie Primaspheres und Primasponges (Chitosan, Alginate) und Primasys (Phospholipide).
Chitosanmikrokapseln und Verfahren zu ihrer Herstellung sind Gegenstand früherer Patenanmeldungen der Patentanmelderin [WO 01/01926, WO 01/01927, WO 01/01928, WO 01/01929]. Mikrokapseln mit mittleren Durchmessern im Bereich von 0,0001 bis 5, vorzugsweise 0,001 bis 0,5 und insbesondere 0,005 bis 0,1 mm, bestehend aus einer Hüllmembran und einer die Wirkstoffe enthaltenden Matrix, können beispielsweise erhalten werden, indem man
(al) aus Gelbildnern, kationischen Polymeren und Wirkstoffen eine Matrix zubereitet, (a2) gegebenenfalls die Matrix in einer ölphase dispergiert, (a3) die dispergierte Matrix mit wässrigen Lösungen anionischer Polymere behandelt und gegebenenfalls dabei die ölphase entfernt.
oder
(bl) aus Gelbildnern, anionischen Polymeren und Wirkstoffen eine Matrix zubereitet, (b2) gegebenenfalls die Matrix in einer ölphase dispergiert,
(b3) die dispergierte Matrix mit wässrigen Kationpolymerlösungen behandelt und gegebenenfalls dabei die ölphase entfernt; oder
(cl) aus Gelbildnern und Wirkstoffen eine Matrix zubereitet, (c2) die Matrix mit einer Kationpolymerlösung versetzt und
(c3) die Mischung auf einen pH- Wert einstellt der oberhalb des pKs- Wertes des Kationpolymers liegt;
oder
(dl) wässrige Wirkstoffzubereitungen mit ölkörpern in Gegenwart von Emulgatoren zu
O/W-Emulsionen verarbeitet,
(d2) die so erhaltenen Emulsionen mit wässrigen Lösungen anionischer Polymere behandelt, (d3) die so erhaltene Matrix mit wässrigen Kationpolymerlösungen in Kontakt bringt und (d4) die so erhaltenen Verkapselungsprodukte von der wässrigen Phase abtrennt;
oder
den Wirkstoff abwechselnd mit Schichten aus unterschiedlich geladenen Polyelektrolyten einhüllt (layer-by-layer-Technologie) .
• Gelbildner
Im Sinne der Erfindung werden als Gelbildner vorzugsweise solche Stoffe in Betracht gezogen, welche die Eigenschaft zeigen in wässriger Lösung bei Temperaturen oberhalb von 40 °C Gele zu bilden. Typische Beispiele hierfür sind Heteropolysaccharide und Proteine. Als thermogelierende Heteropolysaccharide kommen vorzugsweise Agarosen in Frage, welche in Form des aus Rotalgen zu gewinnenden Agar-Agars auch zusammen mit bis zu 30 Gew.-% nicht-gelbildenden Agaropektinen vorliegen können. Hauptbestandteil der Agarosen sind lineare Polysaccharide aus D-Galaktose und 3,6-Anhydro-L-galaktose, die alternierend ß-1,3- und ß-l,4-glykosidisch verknüpft sind. Die Heteropolysaccharide besitzen vorzugsweise ein Molekulargewicht im Bereich von 110.000 bis 160.000 und sind sowohl färb- als auch geschmacklos. Als Alternativen kommen Pektine, Xanthane
(auch Xanthan Gum) sowie deren Mischungen in Frage. Es sind weiterhin solche Typen bevorzugt, die noch in l-Gew.-%iger wässriger Lösung Gele bilden, die nicht unterhalb von 80 °C schmelzen und sich bereits oberhalb von 40 °C wieder verfestigen. Aus der
Gruppe der thermogelierenden Proteine seien exemplarisch die verschiedenen Gelatine- Typen genannt.
• Chitosane
Chitosane stellen Biopolymere dar und werden zur Gruppe der Hydrokolloide gezählt. Chemisch betrachtet handelt es sich um partiell deacetylierte Chitine unterschiedlichen Molekulargewichtes, die den folgenden - idealisierten - Monomerbaustein enthalten:
Im Gegensatz zu den meisten Hydrokolloiden, die im Bereich biologischer pH- Werte negativ geladen sind, stellen Chitosane unter diesen Bedingungen kationische Biopolymere dar. Die positiv geladenen Chitosane können mit entgegengesetzt geladenen Oberflächen in Wechselwirkung treten und werden daher in kosmetischen Haar- und Körperpflegemitteln sowie pharmazeutischen Zubereitungen eingesetzt. Zur Herstellung der Chitosane geht man von Chitin, vorzugsweise den Schalenresten von Krustentieren aus, die als billige Rohstoffe in großen Mengen zur Verfügung stehen. Das Chitin wird dabei in einem Verfahren, das erstmals von Hackmann et al. beschrieben worden ist, üblicherweise zunächst durch Zusatz von Basen deproteiniert, durch Zugabe von Mineralsäuren deminera- lisiert und schließlich durch Zugabe von starken Basen deacetyliert, wobei die Molekulargewichte über ein breites Spektrum verteilt sein können. Vorzugsweise werden solche Typen eingesetzt, wie die ein durchschnittliches Molekulargewicht von 10.000 bis 500.000 bzw. 800.000 bis 1.200.000 Dalton aufweisen und/oder eine Viskosität nach
Brookfield (1 Gew.-%ig in Glycolsäure) unterhalb von 5000 mPas, einen Deacetylie- rungsgrad im Bereich von 80 bis 88 % und einem Aschegehalt von weniger als 0,3 Gew.- % besitzen. Aus Gründen der besseren Wasserlöslichkeit werden die Chitosane in der Regel in Form ihrer Salze, vorzugsweise als Glycolate eingesetzt.
• Anionpolymere
Die anionischen Polymere haben die Aufgabe, mit den Chitosanen Membranen zu bilden. Für diesen Zweck eignen sich vorzugsweise Salze der Alginsäure. Bei der Alginsäure
handelt es sich um ein Gemisch carboxylgruppenhaltiger Polysaccharide mit folgendem idealisierten Monomerbaustein:
10
Das durchschnittliche Molekulargewicht der Alginsäuren bzw. der Alginate liegt im Bereich von 150.000 bis 250.000. Dabei sind als Salze der Alginsäure sowohl deren vollständige als auch deren partiellen Neutralisationsprodukte zu verstehen, insbesondere die Alkalisalze und hierunter vorzugsweise das Natriumalginat („Algin") sowie die Ammo- nium- und Erdalkalisalze, besonders bevorzugt sind Mischalginate, wie z.B. Natrium/Magnesium- oder Natrium/Calciumalginate. In einer alternativen Ausführungsform der Erfindung kommen für diesen Zweck jedoch auch anionische Chitosanderivate, wie z.B. Carboxylierungs- und vor allem Succinylierungsprodukte in Frage. Alternativ kommen auch Poly(meth)acrylate mit durchschnittlichen Molekulargewichten im Bereich von 5.000 bis 50.000 Dalton sowie die verschiedenen Carboxymethylcellulosen in Frage. Anstelle der anionischen Polymeren können für die Ausbildung der Hüllmembran auch anionische Tenside oder niedermolekulare anorganische Salze, wie beispielsweise Py- rophosphate eingesetzt werden.
• Herstellverfahren Mikrokapseln
Zur Herstellung der Mikrokapseln stellt man üblicherweise eine 1 bis 10, vorzugsweise 2 bis 5 Gew.-%ige wässrige Lösung des Gelbildners, vorzugsweise des Agar-Agars her und erhitzt diese unter Rückfluss. In der Siedehitze, vorzugsweise bei 80 bis 100°C, wird eine zweite wässrige Lösung zugegeben, welche das Kationpolymer, vorzugsweise das Chito- san in Mengen von 0,1 bis 2, vorzugsweise 0,25 bis 0,5 Gew.-% und den Wirkstoffen in Mengen von 0,1 bis 25 und insbesondere 0,25 bis 10 Gew.-% enthält; diese Mischung wird als Matrix bezeichnet. Die Beladung der Mikrokapseln mit Wirkstoffen kann daher ebenfalls 0,1 bis 25 Gew.-% bezogen auf das Kapselgewicht betragen. Falls gewünscht, können zu diesem Zeitpunkt zur Viskositätseinstellung auch wasserunlösliche Bestandteile, beispielsweise anorganische Pigmente zugegeben werden, wobei man diese in der Regel in Form von wässrigen oder wässrig/alkoholischen Dispersionen zusetzt. Zur Emul-
gierung bzw. Dispergierung der Wirkstoffe kann es ferner von Nutzen sein, der Matrix Emulgatoren und/oder Lösungsvermittler hinzuzugeben. Nach der Herstellung der Matrix aus Gelbildner, Kationpolymer und Wirkstoffen kann die Matrix optional in einer ölpha- se unter starker Scherung sehr fein dispergiert werden, um bei der nachfolgenden Verkap- seiung möglichst kleine Teilchen herzustellen. Dabei hat es sich als besonders vorteilhaft erwiesen, die Matrix auf Temperaturen im Bereich von 40 bis 60 0 C zu erwärmen, während man die ölphase auf 10 bis 20 °C kühlt. Im letzten, nun wieder obligatorischen Schritt erfolgt dann die eigentliche Verkapselung, d.h. die Ausbildung der Hüllmembran durch Inkontaktbringen des Kationpolymers in der Matrix mit den anionischen Polyme- ren. Hierzu empfiehlt es sich, die gegebenenfalls in der ölphase dispergierte Matrix bei einer Temperatur im Bereich von 40 bis 100, vorzugsweise 50 bis 60 °C mit einer wässri- gen, etwa 1 bis 50 und vorzugsweise 10 bis 15 Gew.-%ige wässrigen Lösung des Anion- polymers zu behandeln und dabei - falls erforderlich - gleichzeitig oder nachträglich die ölphase zu entfernen. Die dabei resultierenden wässrigen Zubereitungen weisen in der Regel einen Mikrokapselgehalt im Bereich von 1 bis 10 Gew.-% auf. In manchen Fällen kann es dabei von Vorteil sein, wenn die Lösung der Polymeren weitere Inhaltsstoffe, beispielsweise Emulgatoren oder Konservierungsmittel enthält. Nach Filtration werden Mikrokapseln erhalten, welche im Mittel einen Durchmesser im Bereich von vorzugsweise etwa 0,01 bis 1 mm aufweisen. Es empfiehlt sich, die Kapseln zu sieben, um eine mög- liehst gleichmäßige Größenverteilung sicherzustellen. Die so erhaltenen Mikrokapseln können im herstellungsbedingten Rahmen eine beliebige Form aufweisen, sie sind jedoch bevorzugt näherungsweise kugelförmig. Alternativ kann man die Anionpolymere auch zur Herstellung der Matrix einsetzen und die Verkapselung mit den Kationpolymeren, speziell den Chitosanen durchführen.
Alternativ kann die Verkapselung auch unter ausschließlicher Verwendung von Kationpolymeren erfolgen, wobei man sich deren Eigenschaft zu Nutze macht, bei pH- Werten oberhalb des pKs- Wertes zu koagulieren.
m einem zweiten alternativen Verfahren wird zur Herstellung der erfindungsgemäßen
Mikrokapseln wird zunächst eine O/W-Emulsion zubereitet, welche neben dem ölkörper, Wasser und den Wirkstoffen eine wirksame Menge Emulgator enthält. Zur Herstellung der Matrix wird diese Zubereitung unter starkem Rühren mit einer entsprechenden Menge einer wässrigen Anionpolymerlösung versetzt. Die Membranbildung erfolgt durch Zuga- be der Chitosanlösung. Der gesamte Vorgang findet vorzugsweise im schwach sauren Bereich bei pH = 3 bis 4 statt. Falls erforderlich erfolgt die pH-Einstellung durch Zugabe von Mineralsäure. Nach der Membranbildung wird der pH- Wert auf 5 bis 6 angehoben, beispielsweise durch Zugabe von Triethanolamin oder einer anderen Base. Hierbei
kommt es zu einem Anstieg der Viskosität, die durch Zugabe von weiteren Verdickungs- mitteln, wie z.B. Polysacchariden, insbesondere Xanthan-Gum, Guar-Guar, Agar-Agar, Alginaten und Tylosen, Carboxymethylcellulose und Hydroxyethylcellulose, höhermolekularen Polyethylenglycolmono- und -diestern von Fettsäuren, Polyacrylaten, Po- lyacrylamiden und dergleichen noch unterstützt werden kann. Abschließend werden die
Mikrokapseln von der wässrigen Phase beispielsweise durch Dekantieren, Filtrieren oder Zentrifugieren abgetrennt.
In einem dritten alternativen Verfahren erfolgt die Bildung der Mikrokapseln um einen vorzugsweise festen, beispielsweise kristallinen Kern, indem dieser schichtweise mit entgegengesetzt geladenen Polyelektrolyten eingehüllt wird. In diesem Zusammenhang sei auf das Europäische Patent EP 1064088 Bl (Max-Planck Gesellschaft) verwiesen.
In einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Findung werden solche Kapseln bzw. Mikrokapseln eingesetzt, deren Hüllmaterial wenigstens anteilig, vorzugsweise jedoch ganz oder überwiegend aus Chitosan besteht. Auf diese Weise lassen sich nämlich die vorteilhaften feuchtigkeitsregulierenden Eigenschaften des Chitosans gemeinsam mit dessen Fähigkeit zur Bildung von Membranen kombinieren.
Gewerbliche Anwendbarkeit
Der Einsatz von Hoodia-Extrakten bzw. der darin enthaltenen aktiven Steroidglykoside bewirkt eine verbesserte Feuchtigkeitsregulierung im Stratum Corneum, was dazu führt, dass die so behandelte Haut praller und jugendlicher erscheint. Demzufolge betrifft ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung kosmetische bzw. pharmazeutische Zubereitungen, die
(a) 0,1 bis 10, vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-% Hoodia-Extrakt und
(b) 0 bis 10, vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-% Feuchtigkeitsmittel
mit der Maßgabe enthalten, dass sich die Mengenangaben mit weiteren typischen kosmetischen Inhaltsstoffen und/oder Wasser zu 100 Gew.-% ergänzen.
Ein letzter Gegenstand der vorliegenden Erfindung besteht schließlich in der Verwendung der Extrakte zur Herstellung von kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zubereitungen, vorzugsweise Hautpflege- und Sonnenschutzmitteln, in denen die Extrakte typischerweise in Mengen von 0,1 bis 10, vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-% enthalten sein können.
Kosmetische und/oder pharmazeutische Mittel
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder pharmazeutischen Mittel können weitere typische Hilfs- und Zusatzstoffe enthalten, wie beispielsweise milde Tenside, ölkörper, Emulga- toren, Perlglanzwachse, Konsistenzgeber, Verdickungsmittel, überfettungsmittel, Stabilisatoren, Polymere, Silikonverbindungen, Fette, Wachse, Lecithine, Phospholipide, UV-Lichtschutzfaktoren, Feuchthaltemittel, biogene Wirkstoffe, Antioxidantien, Quellmittel, Hydro- trope, Solubilisatoren, Konservierungsmittel, Parfümöle, Farbstoffe und dergleichen enthalten.
• Tenside
Als oberflächenaktive Stoffe können anionische, nichtionische, kationische und/oder amphotere bzw. zwitterionische Tenside enthalten sein, deren Anteil an den Mitteln üblicherweise bei etwa 1 bis 70, vorzugsweise 5 bis 50 und insbesondere 10 bis 30 Gew.-% beträgt. Typische Beispiele für anionische Tenside sind Seifen, Alkylbenzolsulfonate, Al- kansulfonate, Olefinsulfonate, Alkylethersulfonate, Glycerinethersulfonate, α- Methylester-sulfonate, Sulfofettsäuren, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Glyce- rinethersulfate, Fettsäureethersulfate, Hydroxymischethersulfate, Monoglycerid-
(ether)sulfate, Fettsäureamid(ether)-sulfate, Mono- und Dialkylsulfosuccinate, Mono- und Dialkylsulfosuccinamate, Sulfotriglyceride, Amidseifen, Ethercarbonsäuren und deren Salze, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, N-Acylaminosäuren, wie beispielsweise Acyllactylate, Acyltartrate, Acylglutamate und Acylaspartate, Al- kyloligoglucosidsulfate, Proteinfettsäurekondensate (insbesondere pflanzliche Produkte auf Weizenbasis) und Alkyl(ether)phosphate. Sofern die anionischen Tenside Polyglyco- letherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugsweise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen. Typische Beispiele für nichtionische Tenside sind Fettalkoholpolyglycolether, Alkylphenolpolyglycolether, Fettsäurepolyglycolester, Fettsäureamidpolyglycolether, Fettaminpolyglycolether, alkoxylierte Triglyceride, Misch- ether bzw. Mischformale, gegebenenfalls partiell oxidierte Alk(en)yloligoglykoside bzw. Glucoronsäurederivate, Fettsäure-N-alkylglucamide, Proteinhydrolysate (insbesondere pflanzliche Produkte auf Weizenbasis), Polyolfettsäureester, Zuckerester, Sorbitanester, Polysorbate und Aminoxide. Sofern die nichtionischen Tenside Polyglycoletherketten enthalten, können diese eine konventionelle, vorzugsweise jedoch eine eingeengte Homologenverteilung aufweisen. Typische Beispiele für kationische Tenside sind quartäre Ammoniumverbindungen, wie beispielsweise das Dimethyldistearylammoniumchlorid, und Esterquats, insbesondere quaternierte Fettsäuretrialkanolaminestersalze. Typische
Beispiele für amphotere bzw. zwitterionische Tenside sind Alkylbetaine, Alkyl- amidobetaine, Aminopropionate, Atninoglycinate, Imidazoliniumbetaine und Sulfobetai- ne. Bei den genannten Tensiden handelt es sich ausschließlich um bekannte Verbindungen. Typische Beispiele für besonders geeignete milde, d.h. besonders hautverträgliche Tenside sind Fettalkoholpolyglycolethersulfate, Monoglyceridsulfate, Mono- und/oder
Dialkylsulfosuccinate, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, Fett- säureglutamate, α-Olefinsulfonate, Ethercarbonsäuren, Alkyloligoglucoside, Fettsäu- reglucamide, Alkylamidobetaine, Amphoacetale und/oder Proteinfettsäurekondensate, letztere vorzugsweise auf Basis von Weizenproteinen.
• ölkörper
Als ölkörper kommen beispielsweise Guerbetalkohole auf Basis von Fettalkoholen mit 6 bis 18, vorzugsweise 8 bis 10 Kohlenstoffatomen, Ester von linearen C 6 -C 22 -Fettsäuren mit linearen oder verzweigten C 6 -C 22 -Fettalkoholen bzw. Ester von verzweigten C 6 -C 13 - Carbonsäuren mit linearen oder verzweigten C 6 -C 22 -Fettalkoholen, wie z.B. Myristylmy- ristat, Myristylpalmitat, Myristylstearat, Myristylisostearat, Myristyloleat, Myristylbehe- nat, Myristylerucat, Cetylmyristat, Cetylpalmitat, Cetylstearat, Cetylisostearat, Cetyloleat, Cetylbehenat, Cetylerucat, Stearylmyristat, Stearylpalmitat, Stearylstearat, Stearylisostea- rat, Stearyloleat, Stearylbehenat, Stearylerucat, Isostearylmyristat, Isostearylpalmitat, I- sostearylstearat, Isostearylisostearat, Isostearyloleat, Isostearylbehenat, Isostearyloleat, Oleylmyristat, Oleylpalmitat, Oleylstearat, Oleylisostearat, Oleyloleat, Oleylbehenat, O- leylerucat, Behenylmyristat, Behenylpalmitat, Behenylstearat, Behenylisostearat, Beheny- loleat, Behenylbehenat, Behenylerucat, Erucylmyristat, Erucylpalmitat, Erucylstearat, E- rucylisostearat, Erucyloleat, Erucylbehenat und Erucylerucat. Daneben eignen sich Ester von linearen C 6 -C 22 -Fettsäuren mit verzweigten Alkoholen, insbesondere 2-Ethylhexanol, Ester von ds-Cag-Alkylhydroxycarbonsäuren mit linearen oder verzweigten C 6 -C 22 - Fettalkoholen, insbesondere Dioctyl Malate, Ester von linearen und/oder verzweigten Fettsäuren mit mehrwertigen Alkoholen (wie z.B. Propylenglycol, Dimerdiol oder Tri- mertriol) und/oder Guerbetalkoholen, Triglyceride auf Basis C 6 -C 10 -Fettsäuren, flüssige Mono-/Di-/Triglyceridmischungen auf Basis von C 6 -C! 8 -Fettsäuren, Ester von C 6 -C 22 - Fettalkoholen und/oder Guerbetalkoholen mit aromatischen Carbonsäuren, insbesondere Benzoesäure, Ester von C 2 -C 12 -DiCaTbOnSaUrCn mit linearen oder verzweigten Alkoholen mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen oder Polyolen mit 2 bis 10 Kohlenstoffatomen und 2 bis
6 Hydroxylgruppen, pflanzliche öle, verzweigte primäre Alkohole, substituierte Cyclo- hexane, lineare und verzweigte C 6 -C 22 -Fettalkoholcarbonate, wie z.B. Dicaprylyl Carbo- nate (Cetiol® CC), Guerbetcarbonate auf Basis von Fettalkoholen mit 6 bis 18, vorzugs-
weise 8 bis 10 C Atomen, Ester der Benzoesäure mit linearen und/oder verzweigten C 6 - C 22 -Alkoholen (z.B. Finsolv® TN), lineare oder verzweigte, symmetrische oder unsymmetrische Dialkylether mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen pro Alkylgruppe, wie z.B. Di- caprylyl Ether (Cetiol® OE), Ringöffnungsprodukte von epoxidierten Fettsäureestern mit Polyolen, Siliconöle (Cyclomethicone, Siliciummethicontypen u.a.) und/oder aliphatische bzw. naphthenische Kohlenwasserstoffe, wie z.B. wie Squalan, Squalen oder Dialkylcyc- lohexane in Betracht.
• Emuleatoren
Als Emulgatoren kommen beispielsweise nichtionogene Tenside aus mindestens einer der folgenden Gruppen in Frage:
• Anlagerungsprodukte von 2 bis 30 Mol Ethylenoxid und/ oder 0 bis 5 Mol Propy- lenoxid an lineare Fettalkohole mit 8 bis 22 C- Atomen, an Fettsäuren mit 12 bis 22 C- Atomen, an Alkylphenole mit 8 bis 15 C-Atomen in der Alkylgruppe sowie Alkylamine mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen im Alkylrest;
• Alkyl- und/oder Alkenyloligoglykoside mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen im Alk(en)ylrest und deren ethoxylierte Analoga;
• Anlagerungsprodukte von 1 bis 15 Mol Ethylenoxid an Ricinusöl und/oder gehärtetes Ricinusöl;
• Anlagerungsprodukte von 15 bis 60 Mol Ethylenoxid an Ricinusöl und/oder gehärtetes Ricinusöl; • Partialester von Glycerin und/oder Sorbitan mit ungesättigten, linearen oder gesättigten, verzweigten Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und/oder Hydro- xycarbonsäuren mit 3 bis 18 Kohlenstoffatomen sowie deren Addukte mit 1 bis 30 Mol Ethylenoxid;
• Partialester von Polyglycerin (durchschnittlicher Eigenkondensationsgrad 2 bis 8), Polyethylenglycol (Molekulargewicht 400 bis 5000), Trimethylolpropan, Pentae- rythrit, Zuckeralkoholen (z.B. Sorbit), Alkylglucosiden (z.B. Methylglucosid, Bu- tylglucosid, Laurylglucosid) sowie Polyglucosiden (z.B. Cellulose) mit gesättigten und/oder ungesättigten, linearen oder verzweigten Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und/oder Hydroxycarbonsäuren mit 3 bis 18 Kohlenstoffatomen sowie deren Addukte mit 1 bis 30 Mol Ethylenoxid;
• Mischester aus Pentaerythrit, Fettsäuren, Citronensäure und Fettalkohol und/oder Mischester von Fettsäuren mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, Methylglucose und Polyolen, vorzugsweise Glycerin oder Polyglycerin.
• Mono-, Di- und Trialkylphosphate sowie Mono-, Di- und/oder Tri-PEG- alkylphosphate und deren Salze;
• Wollwachsalkohole;
• Polysiloxan-Polyalkyl-Polyether-Copolymere bzw. entsprechende Derivate; • Block-Copolymere z.B. Polyethylenglycol-30 Dipolyhydroxystearate;
• Polymeremulgatoren, z.B. Pemulen-Typen (TR-l,TR-2) von Goodrich oder Cos- media® SP von Cognis;
• Polyalkylenglycole sowie
• Glycerincarbonat
• Alkoxylate
Die Anlagerungsprodukte von Ethylenoxid und/oder von Propylenoxid an Fettalkohole, Fettsäuren, Alkylphenole oder an Ricinusöl stellen bekannte, im Handel erhältliche Produkte dar. Es handelt sich dabei um Homologengemische, deren mittlerer Alkoxy- lierungsgrad dem Verhältnis der Stoffmengen von Ethylenoxid und/ oder Propylenoxid und Substrat, mit denen die Anlagerungsreaktion durchgeführt wird, entspricht. C 12/18 - Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von Ethylenoxid an Glycerin sind als Rückfettungsmittel für kosmetische Zubereitungen bekannt.
• Alkyl- und/oder Alkenyloligoglvkoside
Alkyl- und/oder Alkenyloligoglycoside, ihre Herstellung und ihre Verwendung sind aus dem Stand der Technik bekannt. Ihre Herstellung erfolgt insbesondere durch Umsetzung von Glucose oder Oligosacchariden mit primären Alkoholen mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen. Bezüglich des Glycosidrestes gilt, dass sowohl Monoglycoside, bei denen ein cyclischer Zuckerrest glycosidisch an den Fettalkohol gebunden ist, als auch oligomere Glycoside mit einem Oligomerisationsgrad bis vorzugsweise etwa 8 geeignet sind. Der
Oligomerisierungsgrad ist dabei ein statistischer Mittelwert, dem eine für solche technischen Produkte übliche Homologenverteilung zugrunde liegt.
• Partialglyceride
Typische Beispiele für geeignete Partialglyceride sind Hydroxystearinsäuremonoglycerid, Hydroxystearinsäurediglycerid, Isostearinsäuremonoglycerid, Isostearinsäurediglycerid,
ölsäuremonoglycerid, ölsäurediglycerid, Ricinolsäuremoglycerid, Ricinolsäurediglyce- rid, Linolsäuremonoglycerid, Linolsäurediglycerid, Linolensäuremonoglycerid, Linolen- säurediglycerid, Erucasäuremonoglycerid, Erucasäurediglycerid, Weinsäuremonoglycerid, Weinsäurediglycerid, Citronensäuremonoglycerid, Citronendiglycerid, äpfelsäuremo- noglycerid, äpfelsäurediglycerid sowie deren technische Gemische, die untergeordnet aus dem Herstellungsprozeß noch geringe Mengen an Triglycerid enthalten können. Ebenfalls geeignet sind Anlagerungsprodukte von 1 bis 30, vorzugsweise 5 bis 10 Mol Ethylenoxid an die genannten Partialglyceride.
• Sorbitanester
Als Sorbitanester kommen Sorbitanmonoisostearat, Sorbitansesquiisostearat, Sorbitan- diisostearat, Sorbitantriisostearat, Sorbitanmonooleat, Sorbitansesquioleat, Sorbitan- dioleat, Sorbitantrioleat, Sorbitanmonoerucat, Sorbitansesquierucat, Sorbitandierucat, Sor- bitantrierucat, Sorbitanmonoricinoleat, Sorbitansesquiricinoleat, Sorbitandiricinoleat, Sor- bitantriricinoleat, Sorbitanmonohydroxystearat, Sorbitansesquihydroxystearat, Sorbitandi- hydroxystearat, Sorbitantrihydroxystearat, Sorbitanmonotartrat, Sorbitansesqui-tartrat, Sorbitanditartrat, Sorbitantritartrat, Sorbitanmonocitrat, Sorbitansesquicitrat, Sorbi- tandicitrat, Sorbitantricitrat, Sorbitanmonomaleat, Sorbitansesquimaleat, Sorbitan- dimaleat, Sorbitantrimaleat sowie deren technische Gemische. Ebenfalls geeignet sind Anlagerungsprodukte von 1 bis 30, vorzugsweise 5 bis 10 Mol Ethylenoxid an die genannten Sorbitanester.
• Polyglvcerinester
Typische Beispiele für geeignete Polyglycerinester sind Polyglyceryl-2 Dipolyhydro- xystearate (Dehymuls® PGPH), Polyglycerin-3-Diisostearate (Lameform® TGI), Polygly- ceryl-4 Isostearate (Isolan® GI 34), Polyglyceryl-3 Oleate, Diisostearoyl Polyglyceryl-3
Diisostearate (Isolan® PDI), Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearate (Tego Care® 450), Polyglyceryl-3 Beeswax (Cera Bellina®), Polyglyceryl-4 Caprate (Polyglycerol Caprate T2010/90), Polyglyceryl-3 Cetyl Ether (Chimexane® NL), Polyglyceryl-3 Distearate (Cremophor® GS 32) und Polyglyceryl Polyricinoleate (Admul® WOL 1403) Polyglyce- ryl Dimerate Isostearate sowie deren Gemische. Beispiele für weitere geeignete Polyo- lester sind die gegebenenfalls mit 1 bis 30 Mol Ethylenoxid umgesetzten Mono-, Di- und Triester von Trimethylolpropan oder Pentaerythrit mit Laurinsäure, Kokosfettsäure, Taigfettsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, ölsäure, Behensäure und dergleichen.
• Anionische Emulgatoren
Typische anionische Emulgatoren sind aliphatische Fettsäuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Palmitinsäure, Stearinsäure oder Behensäure, sowie Dicarbon- säuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Azelainsäure oder Sebacin- säure.
• Amphotere und kationische Emulgatoren
Weiterhin können als Emulgatoren zwitterionische Tenside verwendet werden. Als zwitterionische Tenside werden solche oberflächenaktiven Verbindungen bezeichnet, die im Molekül mindestens eine quartäre Ammoniumgruppe und mindestens eine Carboxylat- und eine Sulfonatgruppe tragen. Besonders geeignete zwitterionische Tenside sind die sogenannten Betaine wie die N-Alkyl-N,N-dimethylammoniumglycinate, beispielsweise das Kokosalkyldimethylammoniumglycinat, N-Acylaminopropyl-N,N-dimethylammonium- glycinate, beispielsweise das Kokosacylaminopropyldimethyl-ammoniumglycinat, und 2- Alkyl-3-carboxylmethyl-3-hydroxyethylimidazoline mit jeweils 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl- oder Acylgruppe sowie das Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethyl- glycinat. Besonders bevorzugt ist das unter der CTFA-Bezeichnung Cocamidopropyl Be- taine bekannte Fettsäureamid-Derivat. Ebenfalls geeignete Emulgatoren sind ampholyti- sche Tenside. Unter ampholytischen Tensiden werden solche oberflächenaktiven Verbindungen verstanden, die außer einer Cg Z18 - Alkyl- oder Acylgruppe im Molekül mindestens eine freie Aminogruppe und mindestens eine -COOH- oder -SOsH-Gruppe enthalten und zur Ausbildung innerer Salze befähigt sind. Beispiele für geeignete ampholytische Tenside sind N-Alkylglycine, N-Alkylpropionsäuren, N-Alkylaminobuttersäuren, N-Alkyliminodi- propionsäuren, N-Hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycine, N-Alkyltaurine, N- Alkylsarcosine, 2-Alkylaminopropionsäuren und Alkylaminoessigsäuren mit jeweils etwa 8 bis 18 C-Atomen in der Alkylgruppe.. Besonders bevorzugte ampholytische Tenside sind das N-Kokosalkylaminopropionat, das Kokosacylaminoethylaminopropionat und das C 12/ i 8 -Acylsarcosin. Schließlich kommen auch Kationtenside als Emulgatoren in Betracht, wobei solche vom Typ der Esterquats, vorzugsweise methylquaternierte Difettsäuretrietha- nolaminester-Salze, besonders bevorzugt sind.
• Fette und Wachse
Typische Beispiele für Fette sind Glyceride, d.h. feste oder flüssige pflanzliche oder tierische Produkte, die im wesentlichen aus gemischten Glycerinestern höherer Fettsäuren be- stehen, als Wachse kommen u.a. natürliche Wachse, wie z.B. Candelillawachs, Carnau- bawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Guarumawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Ouricurywachs, Montanwachs, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Petrolatum, Paraffinwachse, Mikro wachse; chemisch modifizierte Wachse (Hartwachse), wie z.B. Montanes- terwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse sowie synthetische Wachse, wie z.B.
Polyalkylenwachse und Polyethylenglycolwachse in Frage. Neben den Fetten kommen als Zusatzstoffe auch fettähnliche Substanzen, wie Lecithine und Phospholipide in Frage. Unter der Bezeichnung Lecithine versteht der Fachmann diejenigen Glycero- Phospholipide, die sich aus Fettsäuren, Glycerin, Phosphorsäure und Cholin durch Ve- resterung bilden. Lecithine werden in der Fachwelt daher auch häufig als Phosphatidyl- choline (PC). Als Beispiele für natürliche Lecithine seien die Kephaline genannt, die auch als Phosphatidsäuren bezeichnet werden und Derivate der l,2-Diacyl-sn-glycerin-3- phosphorsäuren darstellen. Dem gegenüber versteht man unter Phospholipiden gewöhnlich Mono- und vorzugsweise Diester der Phosphorsäure mit Glycerin (Glycerinphospha- te), die allgemein zu den Fetten gerechnet werden. Daneben kommen auch Sphingosine bzw. Sphingolipide in Frage.
• Perlglanzwachse
Als Perlglanzwachse kommen beispielsweise in Frage: Alkylenglycolester, speziell Ethy- lenglycoldistearat; Fettsäurealkanolamide, speziell Kokosfettsäurediethanolamid; Parti- alglyceride, speziell Stearinsäuremonoglycerid; Ester von mehrwertigen, gegebenenfalls hydroxy-substituierte Carbonsäuren mit Fettalkoholen mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, speziell langkettige Ester der Weinsäure; Fettstoffe, wie beispielsweise Fettalkohole, Fett- ketone, Fettaldehyde, Fettether und Fettcarbonate, die in Summe mindestens 24 Kohlenstoffatome aufweisen, speziell Lauron und Distearylether; Fettsäuren wie Stearinsäure, Hydroxystearinsäure oder Behensäure, Ringöffnungsprodukte von Olefϊnepoxiden mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen mit Fettalkoholen mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen und/oder Polyolen mit 2 bis 15 Kohlenstoffatomen und 2 bis 10 Hydroxylgruppen sowie deren Mischungen.
• Konsistenzgeber und Verdickungsmittel
Als Konsistenzgeber kommen in erster Linie Fettalkohole oder Hydroxyfettalkohole mit 12 bis 22 und vorzugsweise 16 bis 18 Kohlenstoffatomen und daneben Partialglyceride, Fettsäuren oder Hydroxyfettsäuren in Betracht. Bevorzugt ist eine Kombination dieser
Stoffe mit Alkyloligoglucosiden und/oder Fettsäure-N-methylglucamiden gleicher Kettenlänge und/oder Polyglycerinpoly-12-hydroxystearaten. Geeignete Verdickungsmittel sind beispielsweise Aerosil-Typen (hydrophile Kieselsäuren), Polysaccharide, insbesondere Xanthan-Gum, Guar-Guar, Agar-Agar, Alginate und Tylosen, Carboxymethyl- cellulose und Hydroxyethyl- und Hydroxypropylcellulose, ferner höhermolekulare Polye- thylenglycolmono- und -diester von Fettsäuren, Polyacrylate, (z.B. Carbopole® und Pe- mulen-Typen von Goodrich; Synthalene® von Sigma; Keltrol-Typen von Kelco; Sepigel- Typen von Seppic; Salcare-Typen von Allied Colloids), Polyacrylamide, Polymere, PoIy- vinylalkohol und Polyvinylpyrrolidon. Als besonders wirkungsvoll haben sich auch Ben- tonite, wie z.B. Bentone® Gel VS-5PC (Rheox) erwiesen, bei dem es sich um eine Mischung aus Cyclopentasiloxan, Disteardimonium Hectorit und Propylencarbonat handelt. Weiter in Frage kommen Tenside, wie beispielsweise ethoxylierte Fettsäureglyceride, Ester von Fettsäuren mit Polyolen wie beispielsweise Pentaerythrit oder Trimethylolpropan, Fettalkoholethoxylate mit eingeengter Homologenverteilung oder Alkyloligoglucoside sowie Elektrolyte wie Kochsalz und Ammoniumchlorid.
• überfettungsmittel
Als überfettungsmittel können Substanzen wie beispielsweise Lanolin und Lecithin sowie polyethoxylierte oder acylierte Lanolin- und Lecithinderivate, Polyolfettsäureester, Monoglyceride und Fettsäurealkanolamide verwendet werden, wobei die letzteren gleichzeitig als Schaumstabilisatoren dienen.
• Stabilisatoren
Als Stabilisatoren können Metallsalze von Fettsäuren, wie z.B. Magnesium-, Aluminium- und/oder Zinkstearat bzw. -ricinoleat eingesetzt werden.
• Polymere
Geeignete kationische Polymere sind beispielsweise kationische Cellulosederivate, wie z.B. eine quaternierte Hydroxyethylcellulose, die unter der Bezeichnung Polymer JR 400® von Amerchol erhältlich ist, kationische Stärke, Copolymere von Diallylammoni- umsalzen und Acrylamiden, quaternierte Vinylpyrrolidon/Vinylimidazol-Polymere, wie z.B. Luviquat® (BASF), Kondensationsprodukte von Polyglycolen und Aminen, quaternierte Kollagenpolypeptide, wie beispielsweise Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydro- lyzed Collagen (Lamequat®L/Grünau), quaternierte Weizenpolypeptide, Polyethyleni- min, kationische Siliconpolymere, wie z.B. Amodimethicone, Copolymere der Adipin- säure und Dimethylaminohydroxypropyldiethylentriamin (Cartaretine®/Sandoz), Copolymere der Acrylsäure mit Dimethyl-diallylammoniumchlorid (Merquat® 550/Chem- viron), Polyaminopolyamide sowie deren vernetzte wasserlöslichen Polymere, kationische Chitinderivate wie beispielsweise quaterniertes Chitosan, gegebenenfalls mikrokri- stallin verteilt, Kondensationsprodukte aus Dihalogenalkylen, wie z.B. Dibrombutan mit
Bisdialkylaminen, wie z.B. Bis-Dimethylamino-l,3-propan, kationischer Guar-Gum, wie z.B. Jaguar® CBS, Jaguar® C- 17, Jaguar® C- 16 der Firma Celanese, quaternierte Ammoniumsalz-Polymere, wie z.B. Mirapol® A-15, Mirapol® AD-I, Mirapol® AZ-I der Firma Miranol.
Als anionische, zwitterionische, amphotere und nichtionische Polymere kommen beispielsweise Vinylacetat/Crotonsäure-Copolymere, Vinylpyrrolidon/Vinylacrylat-Copoly- mere, Vinylacetat/Butylmaleat/ Isobornylacrylat-Copolymere, Methylvinylether/Male- insäureanhydrid-Copolymere und deren Ester, unvernetzte und mit Polyolen vernetzte Po- lyacrylsäuren, Acrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid/ Acrylat-Copolymere, Octyl- acrylamid/Methylmeth-acrylat/tert.Butylaminoethylmethacryla^ -Hydroxypropylmeth- acrylat-Copolymere, Polyvinylpyrrolidon, Vinylpyrrolidon/Vinylacetat-Copolymere, Vi- nylpyrrolidon/ Dimethylaminoethylmethacrylat/Vinylcaprolactam-Terpolymere sowie gegebenenfalls derivatisierte Celluloseether und Silicone in Frage.
• Silikonverbindungen
Geeignete Silikonverbindungen sind beispielsweise Dimethylpolysiloxane, Methylphe- nylpolysiloxane, cyclische Silicone sowie amino-, fettsäure-, alkohol-, polyether-, epoxy-, fluor-, glykosid- und/oder alkylmodifizierte Silikonverbindungen, die bei Raumtemperatur sowohl flüssig als auch harzförmig vorliegen können. Weiterhin geeignet sind Si- methicone, bei denen es sich um Mischungen aus Dimethiconen mit einer durchschnittli-
chen Kettenlänge von 200 bis 300 Dimethylsiloxan-Einheiten und hydrierten Silikaten handelt.
• UV-Lichtschutzfaktoren
Unter UV-Lichtschutzfaktoren sind beispielsweise bei Raumtemperatur flüssig oder kristallin vorliegende organische Substanzen (Lichtschutzfilter) zu verstehen, die in der Lage sind, ultraviolette Strahlen zu absorbieren und die aufgenommene Energie in Form län- gerwelliger Strahlung, z.B. Wärme wieder abzugeben. üblicherweise sind die UV-
Lichtschutzfaktoren in Mengen von 0,1 bis 5 und vorzugsweise 0,2 bis 1 Gew.-% zugegen. UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z.B. zu nennen:
• 3-Benzylidencampher bzw. 3-Benzylidennorcampher und dessen Derivate, z.B. 3-(4-
Methylbenzyliden)campher beschrieben;
• 4-Aminobenzoesäurederivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-ethyl- hexylester, 4-(Dimethylamino)benzoesäure-2-octylester und 4-(Dimethylamino)ben- zoesäureamylester; • Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure-2-ethylhexylester, 4-
Methoxy-zimtsäurepropylester, 4-Methoxyzimtsäureisoamylester 2-Cyano-3 ,3- phenylzimtsäure-2-ethylhexylester (Octocrylene) ;
• Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure-2-ethylhexylester, Salicylsäure-4- iso-propylbenzylester, Salicylsäurehomomenthylester; • Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-
Hydroxy-4-methoxy-4 ' -methylbenzophenon, 2,2' -Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
• Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzmalonsäuredi-2-ethylhexyl- ester;
• Triazinderivate, wie z.B. 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-r-hexyloxy)-l,3,5-triazin und Octyl Triazon oder Dioctyl Butamido Triazone (Uvasorb® HEB);
• Propan-l,3-dione, wie z.B. l-(4-tert.Butylphenyl)-3-(4'methoxyphenyl)propan-l,3- dion;
• Ketotricyclo(5.2.1.0)decan-Derivate.
Als wasserlösliche Substanzen kommen in Frage:
• 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Alkali-, Erdalkali-, Ammonium-, Al- kylammonium-, Alkanolammonium- und Glucammoniumsalze;
• lH-Benzimidazole-4,6-Disulfonic Acid, 2,2'-(l,4-Phenylene)Bis-, Disodium Salt (Neo Heliopan® AP)
• Sulfonsäurederivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo- phenon-5-sulfonsäure und ihre Salze; • Sulfonsäurederivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenme- thyl)benzolsulfonsäure und 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bomyliden)sulfonsäure und deren Salze.
Als typische UV-A-Filter kommen insbesondere Derivate des Benzoylmethans in Frage, wie beispielsweise l-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-l,3-dion, 4-tert.-
Butyl-4'-methoxydibenzoylmethan (Parsol® 1789), 2-(4-Diethylamino-2-hydroxybe- zoyl)-benzoic acid hexylester (Uvinul® A Plus), l-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)- propan-l,3-dion sowie Enaminverbindungen. Die UV-A und UV-B-Filter können selbstverständlich auch in Mischungen eingesetzt werden. Besonders günstige Kombinationen bestehen aus den Derivate des Benzoylmethans,, z.B. 4-tert.-Butyl-4'-methoxydibenzoyl- methan (Parsol® 1789) und 2-Cyano-3,3-phenylzimtsäure-2-ethyl-hexylester (Octocryle- ne) in Kombination mit Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure-2- ethylhexylester und/oder 4-Methoxyzimtsäurepropylester und/oder 4-Methoxyzimtsäure- isoamylester. Vorteilhaft werden derartige Kombinationen mit wasserlöslichen Filtern wie z.B. 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Alkali-, Erdalkali-, Ammonium-,
Alkylammonium-, Alkanolammonium- und Glucammoniumsalze kombiniert.
Neben den genannten löslichen Stoffen kommen für diesen Zweck auch unlösliche Lichtschutzpigmente, nämlich feindisperse Metalloxide bzw. Salze in Frage. Beispiele für ge- eignete Metalloxide sind insbesondere Zinkoxid und Titandioxid und daneben Oxide des
Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums und Cers sowie deren Gemische. Als Salze können Silicate (Talk), Bariumsulfat oder Zinkstearat eingesetzt werden. Die Oxide und Salze werden in Form der Pigmente für hautpflegende und hautschützende Emulsionen und dekorative Kosmetik verwendet. Die Partikel sollten dabei einen mittle- ren Durchmesser von weniger als 100 nm, vorzugsweise zwischen 5 und 50 nm und insbesondere zwischen 15 und 30 nm aufweisen. Sie können eine sphärische Form aufweisen, es können jedoch auch solche Partikel zum Einsatz kommen, die eine ellipsoide oder in sonstiger Weise von der sphärischen Gestalt abweichende Form besitzen. Die Pigmente können auch oberflächenbehandelt, d.h. hydrophilisiert oder hydrophobiert vorlie- gen. Typische Beispiele sind gecoatete Titandioxide, wie z.B. Titandioxid T 805 (Degussa) oder Eusolex® T2000, Eusolex® T, Eusolex® T-ECO, Eusolex® T-S, Eusolex® T- Aqua, Eusolex® T-45D (alle Merck), Uvinul TiO 2 (BASF). Als hydrophobe Coatingmit- tel kommen dabei vor allem Silicone und dabei speziell Trialkoxyoctylsilane oder Si-
methicone in Frage. In Sonnenschutzmitteln werden bevorzugt sogenannte Mikro- oder Nanopigmente eingesetzt. Vorzugsweise wird mikronisiertes Zinkoxid wie z.B. Z- COTE® oder Z-COTE HP1® verwendet.
• Feuchthaltemittel
Feuchthaltemittel dienen zur weiteren Optimierung der sensorischen Eigenschaften der Zusammensetzung sowie zur Feuchtigkeitsregulierung der Haut. Gleichzeitig wird die Kältestabilität der erfindungsgemäßen Zubereitungen, insbesondere im Falle von Emulsionen, erhöht. Die Feuchthaltemittel sind üblicherweise in einer Menge von 0,1 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-%, und insbesondere 5 bis 10 Gew.-% enthalten.
Erfindungsgemäß geeignet sind u.a. Aminosäuren, Pyrrolidoncarbonsäure, Milchsäure und deren Salze, Lactitol, Harnstoff und Harnstoffderivate, Harnsäure, Glucosamin, Kreatinin, Spaltprodukte des Kollagens, Chitosan oder Chitosansalze/-derivate, und insbesondere Polyole und Polyolderivate (z. B. Glycerin, Diglycerin, Triglycerin, Ethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Erythrit, 1 ,2,6-Hexantriol, Polyethylenglycole wie PEG-4, PEG-6, PEG-7, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG- 12, PEG- 14, PEG- 16, PEG- 18, PEG-20),
Zucker und Zuckerderivate (u.a. Fructose, Glucose, Maltose, Maltitol, Mannit, Inosit, Sorbit, Sorbitylsilandiol, Sucrose, Trehalose, Xylose, Xylit, Glucuronsäure und deren Salze), ethoxyliertes Sorbit (Sorbeth-6, Sorbeth-20, Sorbeth-30, Sorbeth-40), Honig und gehärteter Honig, gehärtete Stärkehydrolysate sowie Mischungen aus gehärtetem Wei- zenprotein und PEG-20-Acetatcopolymer. Erfindungsgemäß bevorzugt geeignet als
Feuchthaltemittel sind Glycerin, Diglycerin, Triglycerin und Butylenglycol.
• Biogene Wirkstoffe und Antioxidantien
Unter biogenen Wirkstoffen sind beispielsweise Tocopherol, Tocopherolacetat, Tocophe- rolpalmitat, Ascorbinsäure, (Desoxy)Ribonucleinsäure und deren Fragmentierungsprodukte, ß-Glucane, Retinol, Bisabolol, Allantoin, Phytantriol, Panthenol, AHA-Säuren, Aminosäuren, Ceramide, Pseudoceramide, essentielle öle, Pflanzenextrakte, wie z.B. Prunusextrakt, Bambaranussextrakt und Vitaminkomplexe zu verstehen.
Antioxidantien unterbrechen die photochemische Reaktionskette, welche ausgelöst wird, wenn UV-Strahlung in die Haut eindringt. Typische Beispiele hierfür sind Aminosäuren
(z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Uroca- ninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thi- oredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl- , Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukle- oside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homo- cysteinsulfoximin, Butioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, äpfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, ölsäure), Folsäure und deren Derivate, U- bichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpal- mitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin- E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, α-Glycosylrutin, Ferulasäure, Furfuryli- denglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajak- harzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Superoxid-Dismutase, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO 4 ) Selen und dessen Derivate (z.B. Selen-Methionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
• Hydrotrope
Zur Verbesserung des Fließverhaltens können ferner Hydrotrope, wie beispielsweise E- thanol, Isopropylalkohol, oder Polyole eingesetzt werden. Polyole, die hier in Betracht kommen, besitzen vorzugsweise 2 bis 15 Kohlenstoffatome und mindestens zwei Hydro- xylgruppen. Die Polyole können noch weitere funktionelle Gruppen, insbesondere Ami- nogruppen, enthalten bzw. mit Stickstoff modifiziert sein. Typische Beispiele sind
• Glycerin;
• Alkylenglycole, wie beispielsweise Ethylenglycol, Diethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Hexylenglycol sowie Polyethylenglycole mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 100 bis 1.000 Dalton; • technische Oligoglyceringemische mit einem Eigenkondensationsgrad von 1,5 bis 10 wie etwa technische Diglyceringemische mit einem Diglyceringehalt von 40 bis 50 Gew.-%;
• Methyolverbindungen, wie insbesondere Trimethylolethan, Trimethylolpropan, Tri- methylolbutan, Pentaerythrit und Dipentaerythrit; • Niedrigalkylglucoside, insbesondere solche mit 1 bis 8 Kohlenstoffen im Alkylrest, wie beispielsweise Methyl- und Butylglucosid;
• Zuckeralkohole mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Sorbit oder Man- nit,
• Zucker mit 5 bis 12 Kohlenstoffatomen, wie beispielsweise Glucose oder Saccharose; • Aminozucker, wie beispielsweise Glucamin;
• Dialkoholamine, wie Diethanolamin oder 2-Amino-l ,3-propandiol.
• Konservierungsmittel
Als Konservierungsmittel eignen sich beispielsweise Phenoxyethanol, Formal- dehydlösung, Parabene, Pentandiol oder Sorbinsäure sowie die unter der Bezeichnung Surfacine® bekannten Silberkomplexe und die in Anlage 6, Teil A und B der Kosmetikverordnung aufgeführten weiteren Stoffklassen.
• Parfümöle und Aromen
Als Parfümöle seien genannt Gemische aus natürlichen und synthetischen Riechstoffen. Natürliche Riechstoffe sind Extrakte von Blüten (Lilie, Lavendel, Rosen, Jasmin, Neroli,
Ylang-Ylang), Stengeln und Blättern (Geranium, Patchouli, Petitgrain), Früchten (Anis, Koriander, Kümmel, Wacholder), Fruchtschalen (Bergamotte, Zitrone, Orangen), Wurzeln (Macis, Angelica, Sellerie, Kardamon, Costus, Iris, Calmus), Hölzern (Pinien-, San- del-, Guajak-, Zedern-, Rosenholz), Kräutern und Gräsern (Estragon, Lemongras, Salbei, Thymian), Nadeln und Zweigen (Fichte, Tanne, Kiefer, Latschen), Harzen und Balsamen
(Galbanum, Elemi, Benzoe, Myrrhe, Olibanum, Opoponax). Weiterhin kommen tierische Rohstoffe in Frage, wie beispielsweise Zibet und Castoreum. Typische synthetische Riechstoffverbindungen sind Produkte vom Typ der Ester, Ether, Aldehyde, Ketone, Al-
kohole und Kohlenwasserstoffe. Riechstoffverbindungen vom Typ der Ester sind z.B. Benzylacetat, Phenoxyethylisobutyrat, p-tert.-Butylcyclohexylacetat, Linalylacetat, Di- methylbenzylcarbinylacetat, Phenylethylacetat, Linalylbenzoat, Benzylformiat, Ethyl- methylphenylglycinat, Allylcyclohexylpropionat, Styrallylpropionat und Benzylsalicylat. Zu den Ethern zählen beispielsweise Benzylethylether, zu den Aldehyden z.B. die linearen Alkanale mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen, Citral, Citronellal, Citronellyloxyacetalde- hyd, Cyclamenaldehyd, Hydroxycitronellal, Lilial und Bourgeonal, zu den Ketonen z.B. die Jonone, α-Isomethylionon und Methylcedrylketon, zu den Alkoholen Anethol, Citro- nellol, Eugenol, Isoeugenol, Geraniol, Linalool, Phenylethylalkohol und Terpineol, zu den Kohlenwasserstoffen gehören hauptsächlich die Terpene und Balsame. Bevorzugt werden jedoch Mischungen verschiedener Riechstoffe verwendet, die gemeinsam eine ansprechende Duftnote erzeugen. Auch ätherische öle geringerer Flüchtigkeit, die meist als Aromakomponenten verwendet werden, eignen sich als Parfümöle, z.B. Salbeiöl, Ka- millenöl, Nelkenöl, Melissenöl, Minzenöl, Zimtblätteröl, Lindenblütenöl, Wacholderbee- renöl, Vetiveröl, Olibanöl, Galbanumöl, Labolanumöl und Lavandinöl. Vorzugsweise werden Bergamotteöl, Dihydromyrcenol, Lilial, Lyral, Citronellol, Phenylethylalkohol, α- Hexylzimtaldehyd, Geraniol, Benzylaceton, Cyclamenaldehyd, Linalool, Boisambrene Forte, Ambroxan, Indol, Hedione, Sandelice, Citronenöl, Mandarinenöl, Orangenöl, AlIy- lamylglycolat, Cyclovertal, Lavandinöl, Muskateller Salbeiöl, ß-Damascone, Geraniumöl Bourbon, Cyclohexylsalicylat, Vertofix Coeur, Iso-E-Super, Fixolide NP, Evernyl, Iral- dein gamma, Phenylessigsäure, Geranylacetat, Benzylacetat, Rosenoxid, Romilllat, Irotyl und Floramat allein oder in Mischungen, eingesetzt.
Als Aromen kommen beispielsweise Pfefferminzöl, Krauseminzöl, Anisöl, Sternanisöl, Kümmelöl, Eukalyptusöl, Fenchelöl, Citronenöl, Wintergrünöl, Nelkenöl, Menthol und dergleichen in Frage.
• Farbstoffe
Als Farbstoffe können die für kosmetische Zwecke geeigneten und zugelassenen Substanzen verwendet werden, wie sie beispielsweise in der Publikation "Kosmetische Färbemittel" der Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, S.81-106 zusammengestellt sind. Beispiele sind Kochenille- rot A (CI. 16255), Patentblau V (C.I.42051), Indigotin (C.I.73015), Chlorophyllin
(C.I.75810), Chinolingelb (C.I.47005), Titandioxid (C.I.77891), Indanthrenblau RS (CI. 69800) und Krapplack (C.I.58000). Als Lumineszenzfarbstoff kann auch Luminol enthal-
ten sein. Diese Farbstoffe werden üblicherweise in Konzentrationen von 0,001 bis 0,1 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Mischung, eingesetzt.
Der Gesamtanteil der Hilfs- und Zusatzstoffe kann 1 bis 50, vorzugsweise 5 bis 40 Gew.- % - bezogen auf die Mittel - betragen. Die Herstellung der Mittel kann durch übliche Kalt - oder Heißprozesse erfolgen; vorzugsweise arbeitet man nach der Phaseninversionstemperatur-Methode.
Beispiele
Beispiel 1
In einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g Konjugierte Linolsäure (Tonalin® CLA-80), 1 g getrockneter Hoodia gordonü Extrakt, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 2
hi einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g Sterolester (Vegapure WDP®), 1 g getrockneter Hoodia gordonü Extrakt, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 3
In einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g CLA-Triglycerid (Tonalin® CLA-TG), 1 g getrockneter Hoodia gordonü Extrakt, 0,5 g Ginkgo biloba Extrakt, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 4
In einem 500-ml-Dreihalskolben mit Rührer und Rückflusskühler wurden in der Siedehitze 3 g Agar-Agar in 200 ml Wasser gelöst. Anschließend wurde die Mischung innerhalb von etwa 30 min unter starkem Rühren zunächst mit einer Lösung von 10 g Glycerin 90 ml Wasser und dann mit einer Zubereitung von 2,5 g Natriumalginat in Form einer 10 Gew.-%igen wässrigen Lösung, 1 g getrockneter Hoodia gordonii Extrakt, 0,5 g Hyaluronsäure, 0,5 g Phenonip® und 0,5 g Polysorbat-20 (Tween ® 20, ICI) in 64 g Wasser versetzt. Die erhaltene Matrix wurde filtriert, auf 60 °C erwärmt und in eine 1 Gew.-%ige Lösung von Chitosanglycolat in Wasser getropft. Zum Erhalt von Mikrokapseln gleichen Durchmessers wurden die Zubereitungen anschließend gesiebt.
Beispiel 5 Feuchtigkeitsregulierung der Haut
In der Epidermis menschlicher Haut findet sich die Hornschicht (das Stratum corneum). Das Stratum corneum ist ein dielektrisches Medium von geringer elektrischer Leitung. Der Wassergehalt führt zur erhöhten dielektrischen Leitfähigkeit und die Bestimmung der dielektrischen Leitfähigkeit des Stratum corneum kann somit als Maß für den Grad der Feuchtigkeit menschlicher Haut dienen. Die Erhöhung der dielektrischen Leitfähigkeit des Stratum cor- neum reflektiert einen erhöhten Feuchtigkeitsgrad der menschlichen Haut. Die Untersuchungen zur Feuchtigkeitsregulierung wurden an Proben von normaler Haut, wie sie in der plastischen Chirurgie Verwendung finden, durchgeführt. Zu diesem Zweck wurde das Stratum corneum dieser Hautproben in Kammern mit definierter relativer Feuchtigkeit (44 %, gesättigte
Lösung von Kaliumcarbonat) gelagert und standardisiert. Jede Probe wurde anschließend wie folgt getestet:
(i) ohne Behandlung;
(ii) Behandlung mit Placebo;
(iii) Behandlung mit einer Zubereitung bestehend aus einem Feuchtigkeitsgel (Hydrogel LS, Cognis France S.A.S) mit einem Gehalt von 1,125 Gew.-% Hoodia- Extrakt.
(iv) Behandlung mit einer Zubereitung bestehend aus einem Feuchtigkeitsgel enthaltend 3 Gew.-% einer Mischung enthaltend Wasser, Glycerin, Trehalose, und Hoodia Extrakt (Anteil Hoodia 15 Gew.-%)
Als Placebo diente das Feuchtigkeitsgel ohne Zusatz von Hoodia-Extrakt. Die feuchtigkeits- regulierende Aktivität der oben beschriebenen Zubereitung wurde bestimmt in prozentualer Erhöhung der Leitfähigkeit im Vergleich zur Placebo Behandlung. Aus den Ergebnissen lässt sich eine Dosis-abhängige feuchtigkeitsregulierende Aktivität erkennen. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 zusammengefasst:
Tabelle 1
Feuchtigkeitsregulierender Effekt, bestimmt durch Messung der dielektrischen Leitfähigkeit (in μS); M it- telwert aus 18 Untersuchungen (in Klammern findet sich die Standardabweichung)
In der folgenden Tabelle 2 sind eine Reihe von Formulierungsbeispielen angegeben.
Tabelle 2 Beispiele für kosmetische Zubereitungen (Wasser, Konservierungsmittel ad 100 Gew.-%)
(1-5) Reinigungsschaum, (6) Softcreme, (7, 8) Feuchtigkeitsemulsion, (9, 10) Nachtcreme
Tabelle 2 Beispiele für kosmetische Zubereitungen (Wasser, Konservierungsmittel ad 100 Gew.-%) - Forts.
(11) W/O-Sonnenschutzcreme, (12-14) W/O-Sonnenschutzlotion, (15, 18, 20) O/W-Sonnenschutzlotion (16, 17, 19) O/W-Sonnenschutzcreme
Next Patent: METHOD FOR PRODUCING ALKYLENE OXIDE ADDITION PRODUCTS