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Patent Searching and Data


Title:
ISOFLAVONE CONCENTRATE AND METHOD FOR PRODUCTION THEREOF
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2004/002469
Kind Code:
A1
Abstract:
Isoflavone concentrates are disclosed, which as a weight proportion of an isoflavone comprising genistein and/or daidzein and/or glycitein contains at least ten to approximately twenty parts by weight of polysorbate. A method for the production of an isoflavone concentrate is also disclosed.

Inventors:
BEHNAM DARIUSH (DE)
Application Number:
PCT/EP2002/007194
Publication Date:
January 08, 2004
Filing Date:
June 29, 2002
Export Citation:
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Assignee:
AQUANOVA GER SOLUBILISATE TECH (DE)
BEHNAM DARIUSH (DE)
International Classes:
A01N65/08; A01N65/12; A01N65/20; A23L1/30; A61K8/00; A61K8/11; A61K8/39; A61K8/49; A61K8/96; A61K8/97; A61K9/107; A61K9/48; A61K31/352; A61K36/00; A61K36/28; A61K36/286; A61K36/48; A61K36/55; A61K36/63; A61K47/26; A61P3/10; A61P5/30; A61P9/00; A61P15/12; A61P19/10; A61Q19/00; (IPC1-7): A61K31/352; A61K35/78; C07D311/00; A23L1/30; A61K9/107
Domestic Patent References:
WO1999038509A11999-08-05
WO2002085328A22002-10-31
Foreign References:
US5824702A1998-10-20
DE10104847A12001-12-20
EP0385445A21990-09-05
DE10103454A12002-08-01
Attorney, Agent or Firm:
ZINNGREBE, Horst (DE)
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Claims:
ANSPRÜCHE
1. Verfahren zur Herstellung eines Isoflavonkonzentrats, welches Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder deren Glycoside enthält, dadurch gekennzeichnet, daß in etwa 60° bis etwa 100° erwärmtes Polysorbat ein Isoflavon enthaltendes Extrakt vorzugsweise pflanzlichen Ursprungs eingetragen und die warme Mischung so lange gleichmäßig gerührt wird, bis sich ein klares sedimentfreies und wasserlösliches Konzentrat ergibt.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Isoflavonextrakt zunächst in erwärmtes Wasser eingerührt wird, welchem auf etwa 100° C erwärmtes Polysorbat zugegeben wird.
3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß Polysorbat 80 eingesetzt wird.
4. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß in etwa 5 bis etwa 6 Gewichtsteile Polysorbat etwa ein Gewichtsteil des pflanzlichen Isoflavonextraktes eingetragen wird.
5. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Herstellung eines Genistein, und/oder Daidcein und/oder Glycitein enthaltenden Konzentrats, dadurch gekennzeichnet, daß etwa ein Gewichtsteil Isoflavone bzw. etwa 2,5 Gewichtsteile SojabohnenExtrakt in ca. 60° warmes Wasser eingerührt und das Rühren um eine vorgegebene Zeitspanne von beispielsweise zehn Minuten fortgesetzt wird, anschließend die Temperatur des Gemisches bis auf 100° C erhöht und etwa 12,5 Gewichtsteile Polysorbat 80 eingerührt werden.
6. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß einem Genistein, und/oder Daidcein und/oder Glycitin enthaltenden Isoflavonextrakt zunächst erwärmtes Wasser zugegeben und danach dieser Zusammensetzung Polysorbat zugesetzt wird.
7. Verfahren nach Anspruch 6, bei welchem der Zusammensetzung ein leichtes triglyceridreiches Öl wie beispielsweise Distelöl und/oder Sonnenblumenöl und/oder Leinöl und/oder Sojaöl und/oder Olivenöl vornehmlich pflanzlichen Ursprungs zugesetzt wird.
8. Verfahren nach Anspruch 7, bei welchem bis zu etwa 70 Gewichtsteile Distelöl zugegeben werden.
9. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß in dem Isoflavonextrakt Genistein, Daidcein, Glycitein und ihre Glycoside in einem Verhältnis von etwa 1,3 : 1, 0 : 0,3 vorliegen.
10. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem das Konzentrat gekapselt wird.
11. Verwendung des Konzentrats, das nach einem der vorstehenden Ansprüche hergestellt ist, als Kosmetikum, und/oder als Nahrungsergänzungsmittel und/oder als Körperpflegemittel.
12. Isoflavonkonzentrat vornehmlich hergestellt nach einem der vorstehenden Ansprüche, welches auf ein Gewichtsteil eines Genistin und/oder Daidcin und/ oder Glycitin enthaltenden Isoflavons wenigstens etwa zehn bis etwa zwanzig Gewichtsteile Polysorbat enthält.
13. Konzentrat nach Anspruch 12, welches auf etwa 1000 Gewichtsteile etwa 40 bis etwa 70 Gewichtsteile Isoflavon und etwa 500 bis etwa 850 Gewichtsteile Polysorbat enthält.
14. Konzentrat nach Anspruch 12, welches auf 1000 Gewichtsteile bis zu etwa 400 Gewichtsteile Wasser enthält.
15. Konzentrat nach Anspruch 12 oder 13, welches auf 1000 Gewichtsteile bis zu etwa 70 Gewichtsteile eines leichten Pflanzenöls wie etwa Distelöl enthält.
16. Konzentrat nach einem der Ansprüche 12 bis 14, welches Polysorbat 80 enthält.
Description:
BESCHREIBUNG Isoflavonkonzentrate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung Die Erfindung betrifft Isoflavonkonzentrate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung.

Hormone sind chemische Verbindungen, die in speziellen Organen oder Zellen synthetisiert und danach an einen anderen Ort transportiert werden, um dort in sehr niedriger Konzentration Wachstum, Entwicklung und physiologisch-metabolische Leistungen zu koordinieren.

Pflanzen enthalten Verbindungen, die für diese keinen Hormoncharakter haben, im Säuger jedoch hormonähnliche Wirkungen hervorrufen. Am bekanntesten sind die sogenannten Isoflavone aus Leguminosen. Soja enthält z. B. Genistein, Isogenistein und das Formononetin. Diese Stoffe haben Oestrogeneffekte und damit einen positiven Einfluß auf post-menopausale Symptome wie Kreislauf-Probleme, Typ II Diabetes und Osteoporose, erfreulicherweise ohne Nebeneffekte. Damit beeinflussen sie indirekt die Mortalitätsrate. Auch generelle Alterungsphänomene, zum Beispiel der Haut, gehören in diesen Formenkreis protektiver Eigenschaften.

In Asien liegt die durchschnittliche Isoflavonaufnahme seit Jahrzehnten zwischen 20 und 100 mg/Tag, in westlichen Ländern liegt sie weit darunter.

Isoflavone vom Genistein-Typ sind in Soja und vielen anderen Pflanzen enthalten.

Auf Soja basierende Ernährung, die hauptsächlich im asiatischen Raum gebräuchlich ist, führt man zurück, dass dort viel weniger Karzinome (Brust, Prostata, Haut) und bei Frauen postmenopausale Beschwerden kaum auftreten.

Isoflavone sind sogenannte Phytooestrogene und binden an den Oestradiolrezeptor.

Anhand von Tierversuchen und Hautmodellen konnte man erfahren, dass diese Isoflavone das intrazelluläre, enzymatische, antioxydative Potential erhöhen.

Darauf führt man zum Teil ihre Wirkung zurück.

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, einerseits die Bioverfügbarkeit und Resorption der erwähnten Wirkstoffe zu erhöhen und andererseits die Einarbeitung dieser Wirkstoffe in die Endprodukte aus dem Bereich Nahrungsmittel, Kosmetika und Pharmazeutika zu erleichtern.

Die Erfindung sieht dazu ein Isoflavonkonzentrat vor, welches ein Polysorbat sowie einen oder mehrere der Wirkstoffe Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder deren Glykoside enthält. Das erfindungsgemäße Konzentrat ist in Wasser als klare Lösung löslich. Bei Verabreichung dieser Lösung werden die Isoflavone vom Genisteintyp im Gastrointestinal-Trakt leicht resorbiert. Es ist daher z. B. möglich, einem akoholfreien Getränk eine Gabe des erfindungsgemäßen Konzentrats mit der Folge beizugeben, dass die generelle Isoflavonaufnahme des Organismus quasi nebenbei und gleichzeitig mit dem Konsum von Getränken erhöht wird. Dabei können Isoflavone vom Genisteintyp in Form eines wasserlöslichen Konzentrats im klassischen Lebensmittelbereich und vorteilhaft im kosmetischen oder Körperpflege-Bereich eingesetzt werden. Denn die Wasserlöslichkeit sorgt für eine wesentlich erhöhte Aufnahme der Isoflavone durch die Haut.

Bevorzugt sind Wirkstoffe rein pflanzlichen Ursprungs. Für ein Wirkstoffkonzen- trat, das Isoflavone enthält, empfiehlt es sich, ein im allgemeinen pulverförmig aufbereitetes Sojabohnen-Extrakt zu verwenden, das pro Kilogramm 400 g einer Mischung aus Genistin, Daidcin und Glycitin sowie ihrer Aglykone enthält.

Vorteilhafterweise liegt das Mengenverhältnis von Genistin, Daidcin und Glycitin dann etwa bei 1,3 : 1, 0 : 0,3.

Bevorzugt wird zur Herstellung des erfindungsgemäßen Konzentrates Polysorbat 80 verwendet. Zum Einsatz für den erfindungsgemäßen Zweck eignen sich indes auch das Polysorbat 20, das Polysorbat 40, das Polysorbat 60 und das Polysorbat 65, die als Teilester der Laurin-, Palmitin-oder Stearinsäure mit Sorbitol gewonnen werden.

Gegenstand der Erfindung sind daher neben nichtalkoholischen Getränken Liköre, diverse Nahrungsmittel auch Hautpflegemittel, Kosmetika und dergleichen Produkte, welche ein Isoflavonkonzentrat aus Polysorbat und einen oder mehrere der Wirkstoffe Genistein, Daidcein, Glycitein und/oder ihrer Glykoside enthalten.

Zweckmäßig enthält z. B. ein Getränk pro Liter etwa 0,5 g bis etwa 3 g Isoflavon- konzentrat. Dieses wasserfreie Konzentrat kann als Antioxidans bzw. Nahrungs- ergänzungsmittel unverdünnt in Gelatine-und/oder gelatinefreien Kapseln verpackt werden.

Zur Herstellung eines wasserlöslichen Konzentrats, das Isoflavone enthält, wird beispielsweise von 100 g Sojabohnen-Extraktpulver ausgegangen, das von der Firma Archer-Daniels-Midland Company, USA unter der Marke NOVASOY vertrieben wird. Dieses Sojabohnenextrakt enthält mindestens 40 Gew% Genistin, Daidcin und Glycitin und ihrer Aglykone im Mengenverhältnis 1, 3 : 1, 0 : 0,3. 100 g des genannten Extrakts enthalten also 20,0 g Genistin, 15,4 g Daidcin und 4,6 g Glycitin, also insgesamt 40,0 g Isoflavone.

Zur Herstellung eines wasserfreien Isoflavonkonzentrats, welches Isoflavone enthält, dient beispielsweise das genannte unter der Bezeichnung NOVASOY von der Firma Archer-Daniels-Midland Company, Decatur, Illinois, USA, zu beziehen- de pulverförmige Sojaextrakt, welches hauptsächlich die Glykoside von Genistein, Daidcein und Glycitein enthält.

Beispiel 1 : Ca. 166 g dieses Sojaextraktpulvers werden in ca. 834 g auf ca. 75° Celsius erwärmtes Polysorbat 80 eingerieselt und die Mischung (1,0 kg) etwa eine halbe Stunde bei dieser Temperatur gleichmäßig gerührt. Es ergibt sich ein tiefbraunes, klares Konzentrat ohne Sediment. Gibt man etwa 1-2 ml dieses Konzentrats zu der zehnfachen Menge an destilliertem Wasser, erhält man nach Abschluß des Mischvorgangs eine klare Lösung.

1,0 kg dieses Konzentrats enthält ca. 66 g Isoflavone. Durch Zugabe von 1,5 g des Konzentrats zu 1,0 1 Fertiggetränk enthält dieses etwa 100 mg der genannten Isoflavone, so dass ein Liter des derart aufbereiteten Fertiggetränks den Tagesbedarf an Isoflavonen reichlich deckt.

Anstelle von NOVASOY kann man auch von Sojaextrakten anderer Provenienz ausgehen, die sich durch eine größere Zuckerfreiheit auszeichnen. Beispielsweise ist von der Firma K. -W. Pfannenschmidt GmbH, Hamburg, ein Sojabohnenextrakt erhältlich, das einen gesamten Isoflavongehalt von wenigstens von 40 % aufweist.

Diese etwa 40 % setzen sich zusammen aus 7,58 % Genistin, 25,43 % Genistein, 5,48 % Daidcin und 1,67 % Daidcein. Verfährt man mit diesem Sojabohnenextrakt wie vorstehend im Zusammenhang mit NOVASOY beschrieben, erhält man ungefähr die gleichen Ergebnisse.

Vorstehend ist die Herstellung eines wasserfreien Wirkstoffkonzentrats beschrieben. Es ist jedoch auch möglich, ein wässriges Wirkstoffkonzentrat nach den folgenden Beispielen zu erhalten : Die Gewinnung des erfindungsgemäßen wässrigen Isoflavonkonzentrats sieht vor, dass man die genannten Zusammensetzungen in auf etwa 60°C erwärmtes Wasser einrieselt und die Mischung während einer vorgegebenen Zeitspanne von etwa zehn Minuten bei der genannten Temperatur rührt. Alsdann wird das Polysorbat der Mischung zugegeben und die Temperatur dabei auf etwa 100°C erhöht. Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung klar und transparent geworden ist. Alternativ kann den Zusammensetzungen zuerst Polysorbat zugegeben und anschließend Wasser zugesetzt werden.

Beispiel 2 : Beispielsweise werden 100 g des erwähnten Sojabohnenextraktes NOVASOY gleichmäßig in 400 g destilliertes Wasser eingerührt, das zuvor auf ca. 60°C erwärmt wurde. Die Mischung (Gesamtmenge 500 g) wird unter Beibehaltung der

Temperatur von etwa 60°C ca. zehn Minuten konstant mittels eines Magnetrührers gerührt. Unter Fortsetzung des Rührvorganges werden 500 g Polysorbat 80 hinzugegeben und die Temperatur dabei auf ca. 100°C erhöht.

Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung (Gesamtmenge 1 kg) klar und transparent geworden ist. Diese klare Mischung enthält die eingearbeiteten 40 g Isoflavone.

Soll ein wasserlösliches Isoflavonkonzentrat, endproduktspezifisch, weniger Wasser enthalten, so kann nach dem folgenden Beispiel 3 die zuzusetzende Wassermenge partial durch den Zusatz von Triglyceriden bzw. einem leichten Pflanzenöl (wie etwa Distelöl) kompensiert bzw. reduziert werden. Das Gewichts- verhältnis von NOVASOY zu Polysorbat 80 sollte dann zu etwa 1 : 6 gewählt werden, während es bei den vorstehenden Beispielen etwa 1 : 5 betrug.

Beispiel 3 : 100 g des erwähnten Sojabohnenextraktes NOVASOY werden gleichmäßig in 230 g destilliertes Wasser eingerührt, das zuvor auf etwa 60°C erwärmt wurde. Die Mischung (Gesamtmenge 330 g) wird unter Beibehaltung der Temperatur von etwa 60°C ca. fünf Minuten konstant mittels eines Magnetrührers gerührt. Unter Fortsetzung des Rührvorganges und Beibehaltung der Temperatur werden etwa 70 g Pflanzenöl (Distelöl) hinzugegeben und ca. fünf Minuten weitergerührt. Dem Gemisch (400 g) werden anschließend 600 g Polysorbat 80 hinzugegeben und die Temperatur dabei auf ca. 100°C erhöht. Bei dieser Tempoeratur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung (Gesamtmenge 1 kg) transpa- rent geworden ist, bezw. gelöst in Wasser eine klare bräunliche Lösung ergibt.

Diese klare Mischung enthält die eingearbeiteten 40 g Isoflavone.

2,5 g dieses klaren, stabilen wässrigen Konzentrats enthalten 100 mg Isoflavone.

Diese Menge kann beispielsweise in einen Liter Fertiggetränk eingearbeitet werden, das somit den doppelten Tagesbedarf in Höhe von 50 mg Isoflavone deckt.

Statt Distelöl können Sonnenblumenöl, Leinöl, Sojaöl oder Olivenöl eingesetzt werden. Alle diese Öle zeichnen sich durch einen hohen Gehalt an Triglyceriden wie etwa a-Linolensäure, y-Linolensäure, Linolsäure oder Ölsäure aus. So enthält beispielsweise Distelöl bis zu 83% Linolsäure und bis zu 24% Ölsäure ; Leinöl enthält bis zu 71% Linolensäure, bis zu 31% Linolsäure und bis zu 23% Ölsäure.

Daher können statt Distelöl eines oder mehrere triglyceridreiche Öle bevorzugt pflanzlichen Ursprungs verwendet werden.

Um den Mischvorgang sowie die Löslichkeit zu beschleunigen und zu optimieren empfiehlt es sich, die Isoflavonkonzentrate gemäß den Beispielen 1 bis 3 vor dem Mischvorgang auf ca. 70°C und das Wasser, in welchem das Konzentrat gelöst werden soll, ebenfalls vor dem Mischvorgang auf ca. 40°C zu erwärmen.

Die Stabilität des erfindungsgemäßen Konzentrates in seiner Klarheit und Wasserlöslichkeit ist auch dann gegeben, wenn dem erfindungsgemäßen Konzentrat oder einem daraus hergestellten Mittel (z. B. Getränk) Magensäure zugegeben wird. Dies gilt auch dann, wenn das Konzentrat z. B. auf etwa 100° C erhitzt wird. Das Konzentrat zeichnet sich also durch eine ausgezeichnete Stabilität aus.

In den erfindungsgemäßen Isoflavonkonzentraten liegen Mizellen vor, in deren Innerem die Isoflavone enthalten sind, welche von Polysorbatmolekülen umgeben sind. Der mittlere Radius der Mizellen liegt unter 20 nm. Zum Nachweis wird das sich aus Beispiel 2 ergebende 4% ige Isoflavonkonzentrat im Verhältnis 1 : 200 mit Wasser verdünnt und die so erhaltene 0,02% ige Isoflavonkonzentratverdünnung der Feld-Fluß-Fraktionierung mit nachgeschaltetem DAWN-EOS Detektor gemäß der Wyatt Technology unterworfen. Das Ergebnis ist in dem beigefügten Diagramm wiedergegeben, wonach die Kurve 1 einen R. M. S. -Radius der Probe von etwa 16 nm angibt. Kurve 2 ist eine Referenzkurve.