Der Begriff Leukotriene bezeichnet in der Medizin eine Klasse von Derivaten der Arachidonsäure im Bereich der Leukozyten. Ein Vertreter der Klasse ist zum Beispiel die Verbindung 5S, 12R-Dihydroxy-6Z,8E, 10E, 14Z-eicosatetraensäure (Leukotrien B).

Die Synthese der Leukotriene beginnt im Körper des Menschen mit der Oxidation der Arachidonsäure durch das Enzym Lipoxygenase. Die Reihe der Reaktionen beginnt in der Regel beim Kontakt mit dem Enzym Lipoxygenase im Bereich der Leukozyten.

Ein Teil der Leukotriene bildet im Körper des Menschen das Hormon SRSA (slow reacting substance of anaphylaxis). Die Sekretion durch die Leukozyten steigt zum Beispiel bei Krankheiten wie Allergien, Asthma, Rhinitis, Bronchitis, Arthritis, Dermatitis, Hepatitis, Nephritis oder Ekzem.

Die Rezeptoren der Leukotriene vermitteln in der Regel die Symptome im Fall einer Anaphylaxie. Zu den Effekten der Leukotriene zählen die Chemotaxe der Leukozyten, das Steigen der Durchlässigkeit der Gefäße, die Kontraktion der Bronchien oder die Sekretion von Schleim. Die Erfindung betrifft ein Medikament zur Inhibition der Synthese der Leukotriene, in dem das Prinzip eine Verbindung der Formel 1 , in der die Reste R voneinander unabhängig die Radikale H, Chloro, Bromo, lodo, Hydroxy, Mercapto, Amino, Phosphino, Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl, Pentyl, Hexyl, Heptyl, Oktyl, Nonyl, Dekyl, Methoxy, Ethoxy, Propoxy, Butoxy, Pentoxy, Hexoxy, Heptoxy, Oktoxy, Nonoxy, Dekoxy, Sulfo, Nitro, Phosphono oder Carboxy bezeichnen, oder gegebenenfalls ein Salz oder ein Ester davon ist.

Formel 1

Die Erfindung betrifft insbesondere ein Medikament zur Inhibition der Synthese der Leukotriene, in dem das Prinzip eine der Verbindungen

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-3-carbo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-4-carbo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-6-carbo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-8-carbo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-3-sulfo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-4-sulfo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-6-sulfo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-8-sulfo nsäure,

2-Hydroxy-1-(4-sulfo-1-naphthalinylazo)naphthalin-3,6-dis ulfonsäure,

2-Hydroxy-1 -(4-sulfo-1 -naphthalinylazo)naphthalin-6,8-disulfonsäure oder eines der Salze oder einer der Ester davon ist. Eine Verbindung der Formel 1 besitzt die Fähigkeit zur Inhibition des Enzyms Lipoxygenase. Ein Medikament der Erfindung erschwert dadurch die Synthese der Leukotriene über die Oxidation der Arachidonsäure. Durch die Irreversibilität der Reaktion wird in der Zeit nach der Einnahme die Aktivität des Enzyms Lipoxygenase im Bereich der Leukozyten verringert. Nach dem Eintreten des Effekts wird die Konzentration der Leukotriene im Körper des Menschen gesenkt.

Eine Verbindung der Formel 1 senkt nach der Einnahme einer Dosis im Bereich von 0,1 bis 10 Milligramm / Kilogramm Körpergewicht bei einer Reihe von Krankheiten die Intensität der Symptome. Die Liste der Indikationen reicht von Allergien, Asthma, Rhinitis, Bronchitis, Arthritis, Dermatitis, Hepatitis, Nephritis bis Ekzem.

Ein Medikament der Erfindung lässt sich in der Regel durch das Vermischen mit einem Träger in einer Konzentration im Bereich von 0,01 bis 100 Prozent mit den Verfahren der Pharmazie bereiten. Die Applikation am Patienten geschieht zum Beispiel in der Form von Kapseln, Tabletten, Pillen, Tropfen, Injektionen, Infusionen, Salben, Sprays oder Pflaster.