Login| Sign Up| Help| Contact|

Patent Searching and Data


Title:
METHOD FOR PRODUCING LIPOSOMAL DRUGS AND A DEVICE FOR PRODUCING A LIPOSOME
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2010/077167
Kind Code:
A1
Abstract:
The essence of the invention is that an aqueous medium is mixed with a lipid component (lipid solution in an organic solvent) by the ejecting introduction (suction) of the lipid component (lipid solution in an organic solvent) into an ejector mixing chamber in the form of a de Laval nozzle by means of the energy from a pressurized jet of the aqueous medium flowing out of the inlet nozzle of the ejector, which jet creates a pressure drop in the convergent part (confuser) of the mixing chamber, wherein an aerosol stream of liposome is formed at the outlet of the divergent part (diffuser) of the mixing chamber.

Inventors:
GREBENNIKOV EVGENY PETROVICH (RU)
Application Number:
PCT/RU2009/000172
Publication Date:
July 08, 2010
Filing Date:
April 09, 2009
Export Citation:
Click for automatic bibliography generation   Help
Assignee:
GREBENNIKOV EVGENY PETROVICH (RU)
International Classes:
A61J3/00; A61K9/127; B01F3/08; B01F5/20
Foreign References:
US20050175683A12005-08-11
GB2145107A1985-03-20
GB2145107A1985-03-20
Other References:
KOVALNOGOV N.N.: "Raschet techeniya i coprotivleniya treniya potoka v soplakh zavalya.", POSOBIE K KURSOVOY RABOTE PO GIDROGAZODINAMIKE, ULYANOVSK, 2001, pages 1 - 21, XP008172238, Retrieved from the Internet
See also references of EP 2377505A4
Attorney, Agent or Firm:
POPOV, ANDREI SERGEEVICH (RU)
ПОПОВ, Андрей Сергеевич (RU)
Download PDF:
Claims:
Формула изобретения

1. Способ получения липосомальных препаратов, включающей смешивания водной среды, подаваемой под давлением в камеру смешения, с липидным компонентом - раствором липидов в органическом растворителе, и последующее формирование аэрозольного потока распылением из сопла с нанесением на обрабатываемую поверхность, характеризующийся тем, что смешивание осуществляют посредством эжектора путем- эжектирующего ввода - засасывания липидного компонента в камеру смешения эжектора, выполненную в виде сопла Лаваля, за счет энергии струи водной среды, истекающей из входного сопла эжектора, которая создает разряжения в суживающейся части - конфузоре камеры смешения, с одновременным диспергированием и гомогенизацией в расширяющейся части - диффузоре камеры смешения, при этом аэрозольный поток липосом формируют на выходе при распылении из расширяющейся части - диффузора камеры смешения.

2. Способ получения липосомальных препаратов по п. 1, характеризующийся тем, что водная среда и/или липидный компонент содержат биологически активное вещество.

3. Устройство для получения липосом, включающее емкость с водной средой и емкость с липидным компонентом - раствором липидов в водорастворимом органическом растворителе, которые подсоединены к смесителю с распыливающим соплом на выходе, характеризующееся тем, что между емкостью с водной средой и смесителем включен насос, при этом смеситель выполнен в виде эжектора, центральное входное сопло активного которого соединено с выходным патрубком насоса, а камера смешения выполнена в виде сопла Лаваля, к конфузору которого подсоединена емкость с липидным компонентом, а диффузор которого является распыливающим соплом.

Description:
Способ получения липосомальных препаратов и устройство для получения липосом

Область техники

Изобретение относится к области прикладной биотехнологии и может быть использована в медицине, косметологии, ветеринарии, растеневодстве и т. п. для повышения эффективности приготовления липосомальных препаратов в виде аэрозольного потока.

Предшествующий уровень техники

Из уровня техники известен способ получения липосомальных препаратов в виде аэрозольного потока, включающий смешивания подаваемых в камеру смешения водной среды с липидным компонентом - раствором липидов в органическом растворителе и последующее формирование аэрозольного потока распылением из сопла с нанесением на обрабатываемую поверхность (GB 2145107 А, 1985). Однако процесс приготовления липосомальных везикул путем простого смешивания липидного компонента - раствора липидов с водной средой в смесителе недостаточно эффективен.

Там же известно устройство для получения липосом в виде аэрозольного потока, включающее емкости с водной средой и с липидным компонентом - раствором липидов в водорастворимом органическом растворителе, которые подсоединены к смесителю с распыливающим соплом на выходе. (GB 2145107 А, A61JЗ/00, 1985). В данном устройстве оба компонента подаются в смеситель из соответствующих емкостей под давлением, создаваемым в емкостях пропеллентом (нейтральным газом), что усложняет устройство и не обеспечивает эффективного смешения компонентов и высокой степени распыла - дисперсности образовавшейся смеси.

Раскрытие изобретения Изобретение направлено на повышения эффективности получения липосомальных препаратов в виде аэрозольного потока и создание простого и эффективного устройства для получения липосом.

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что в способе получения липосом, включающем смешивания водной среды, подаваемой под давлением в камеру смешения, с липидным компонентом - раствором липидов в органическом растворителе, и последующее формирование аэрозольного потока распылением из сопла с нанесением на обрабатываемую поверхность, согласно изобретению, смешивание осуществляют посредством эжектора путем эжектирующего ввода - засасывания липидного компонента - раствора липидов в органическом растворителе в камеру смешения эжектора, выполненную в виде сопла Лаваля, за счет энергии струи водной среды, истекающей из входного сопла эжектора, которая создает разряжения в суживающейся части - конфузоре камеры смешения, с одновременным диспергированием и гомогенизацией в расширяющейся части - диффузоре камеры смешения, при этом аэрозольный поток липосом формируют на выходе при распылении из расширяющейся части - диффузора камеры смешения.

При этом водная среда и/или липидный компонент - раствор липидов в водорастворимом органическом растворителе содержат биологически активное вещество

Кроме того, решение поставленной задачи обеспечивается также тем, что в устройстве для получения липосом, включающем емкость с водной средой и емкость с липидным компонентом - раствором липидов в водорастворимом органическом растворителе, которые подсоединены к смесителю с распыливающим соплом на выходе, согласно изобретению, между емкостью с водной средой и смесителем включен насос, при этом смеситель выполнен в виде эжектора, центральное входное сопло активного потока которого соединено с выходным патрубком насоса, а камера смешения выполнена в виде сопла Лаваля, к конфузору которого подсоединена емкость с липидным компонентом, а диффузор которого является распыливающим соплом.

Выполнение смесителя в виде эжектора с камерой смешения, выполненной в виде сопла Лаваля с суживающейся и расширяющейся частями, обеспечивает при простоте конструктции эжектирование (засасывание) липидного компонент в камеру смешения за счет энергии истекающей из центрального входного сопла эжектора струи водной среды, создающей разряжения в суживающейся части (конфузоре), при этом в расширяющейся части (диффузоре) за счет гидродинамического воздействия происходит интенсивное диспергирование и гомогенизация протекающей с высокой скоростью смеси компонентов, а при истечении из диффузора, как из распыливающего сопла, происходит эффективное формирование потока мелкодисперсных капель, содержащих раствор биологически активного вещества, с липидной оболочкой, образующей устойчивую бислойную мембрану - везикулу (липосому).

Краткое описание фигур чертежей

На Фиг. 1 схематично представлено устройство для получения липосомальных препаратов.

Варианты осуществления изобретения

Устройство для получения липосомальных препаратов содержит емкость 1, заполненную водной средой, которая может содержать биологически активное вещество, емкость 2 с липидным компонентом - раствором липидов в водорастворимом органическом растворителе, который также может содержать биологически активное вещество, смеситель - эжектор 3, центральное сопло 4 активного потока которого соединено с выходным патрубком насоса 5, включенного между емкостью 1 и эжектором 3. Камера 6 смешения эжектора 3 выполнена в виде сопла Лаваля, к конфузору 7 которого подсоединена с емкость 2 с липидным компонентом, а диффузор 8 сопла Лаваля - камеры 6 смешения является распыливающим соплом. На магистралях, соединяющих емкости 1 и 2 с эжектором 3, установлены регулировочные вентили 9.

Заявленный способ получения липосомальных препаратов в виде аэрозольного потока осуществляется следующим образом.

Липидный компонента - раствор фосфолипидов (индивидуальные фосфолипиды или их смеси, полученные из растительного, животного или биотехнологического сырья) в органическом водорастворимом растворителе (этаноле, пропаноле, бензоле, гексане, метаноле, хлороформе, эфире и т. п.) с концентрацией не менее 0,5%, который может содержать биологически активное вещество, заливают в емкость 2, а емкость 1 заполняют водной средой, например, водным раствором биологически активного вещества. При подаче водной среды из емкости 1 в центральное сопло 4 эжектора 3 насосом 5 (или, как вариант, под давлением нейтрального газа - пропеллента, закаченного в емкость 1), истекающая с большой скоростью струя активного потока создает в конфузоре 7 сопла Лаваля - камеры 6 смешения эжектора 3 разряжение, за счет которого происходит эжектирование (засасывание) липидного компонента - фосфолипидного раствора из емкости 2. В диффузоре 8 липидный компонент - фосфолипидный раствор интенсивно смешивается с потоком водной среды с образованием дисперсной гомогенной смеси компонентов, при распылении которой на выходе из диффузора 8 сопла Лаваля - камеры 6 смешения, как из распыливающего сопла, образуется аэрозольный поток липосом - мелкодиспераных капель, содержащих раствор биологически активного вещества, с липидной оболочкой, формирующей устойчивую бислойную мембрану - везикулу (липосому). Соотношение расходов компонентов регулируют с помощью вентилей 9. Образованный аэрозольный поток водной суспензии липосом, содержащих биологически активное вещество, направляют из диффузора 8 непосредственно на обрабатываемую поверхность, например, кожный покров.

Пример 1.

Для приготовления липидного компонента фосфолипидный экстракт (например, «Липoфoлк») растворяют в органическом водорастворимом растворителе (например, этаноле - 70 % этиловом спирте) до получения 10 % концентрации фосфолипидов и смешивают в соотношении 1 :1 с биологически активным веществом: спиртовой (на 70 % этиловом спирте) настойкой календулы - препарата с антисептическими и противовоспалительными свойствами, приготовленной из сухих цветков в соотношении 1 : 10. Полученный липидный компонент заливают в емкость 2, а емкость 1 заполняют дистиллированной водой. Образованный в результате эжекционного смешения аэрозольный поток водной суспензии липосом, содержащих биологически активное вещество - календулу (8 ÷ 10% вытяжки календулы), направляют из диффузора 8 сопла Лаваля - камеры 6 смешения, как из распыливающего сопла, на обрабатываемую поверхность, например, кожный покров.

Пример 2.

Липидный раствор приготовляют путем растворения фосфолипидного экстракта (например, «Липoфoлкa») в органическом водорастворимом растворителе (например, этаноле - 70 % этиловом спирте) до получения 10 % концентрации фосфолипидов и заливают в емкость 2. Емкость 1 заполняют водной средой (водным раствором биологически активного вещества), например, водно - спиртовой настойкой цветков арники горной на 40% растворе спирта (модуль экстракции 1 : 15). Образованный в результате эжекционного смешения аэрозольный поток водной суспензии липосом, содержащий биологически активное вещество - экстракт арники горной, который улучшает местную микроциркуляцию и кровоснабжение, способствует лимфооттоку, поддерживает тонус вен, снимает отёки ног, направляют из диффузора 8 сопла Лаваля - камеры 6 смешения, как из распыливающего сопла, на обрабатываемую поверхность, например, кожный покров.

Пример 3.

Для приготовления липидного компонента фосфолипидный экстракт (например, «Липoфoлк») растворяют в органическом водорастворимом растворителе (например, этаноле - 70 % этиловом спирте) до получения 10 % концентрации фосфолипидов и смешивают в соотношении 1 :1 с биологически активным веществом: смесью спиртового экстракта арники (водно - спиртовой настойкой цветков арники горной на 40% растворе спирта) и ромашки (водно - спиртовой настойкой цветков ромашки лекарственной на 40% растворе спирта) в соотношении 1 :1 с фосфолипидами (1 :2). Полученный липидный компонент заливают в емкость 2. Емкость 1 заполняют водной средой (водным раствором биологически активного вещества), содержащей смесь в соотношении 1 : 1 водной вытяжкой цветков ромашки лекарственной 1 :20 на водяной бане и водной вытяжкой цветков арники горной 1 :20 на водяной бане. Образованный в результате эжекционного смешения аэрозольный поток водной суспензии липосом, который содержит смесь биологически активных веществ - ромашки и арники, оказывающую стимулирующее воздействия на процессы регенерации кожи, направляют из диффузора 8 сопла Лаваля - камеры 6 смешения как из распыливающего сопла, на обрабатываемую поверхность кожи.