Login| Sign Up| Help| Contact|

Patent Searching and Data


Title:
NOVEL ANTIVIRAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2005/099713
Kind Code:
A2
Abstract:
A novel antiviral pharmaceutical composition in the form of a solution, including acyclovir as the active principle in an amount of around 5 wt %; a solvent in an amount of around 10-20 wt %; a solubilizing agent in an amount of around 1.5-5.0 wt %; a wetting agent in an amount of around 2-10 wt %; an antipruritic agent in an amount of around 0.05-1.0 wt %; an antioxidant in an amount of around 0.1-0.5 wt %; and demineralized water in an amount of around 20-80 wt %.

Inventors:
BARREIRO FLORES FRANCISCO (MX)
Application Number:
PCT/MX2004/000025
Publication Date:
October 27, 2005
Filing Date:
April 05, 2004
Export Citation:
Click for automatic bibliography generation   Help
Assignee:
LIOMONT S A DE C V LAB (MX)
BARREIRO FLORES FRANCISCO (MX)
International Classes:
A61K9/00; A61K9/16; A61K31/522; A61K45/06; A61K47/02; A61K47/10; A61K47/44; (IPC1-7): A61K31/522
Foreign References:
US6379692B12002-04-30
Other References:
See references of EP 1741425A4
Attorney, Agent or Firm:
Ramos De, Miguel César (S.C. Pedro Luis Ogazón 17, Col. San Ánge, México D.F., MX)
Download PDF:
Description:
NUEVA PRESENTACIÓN DE UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ANTIVIRAL

La presente invención se refiere a una formulación farmacéutica tópica útil en el tratamiento de infecciones virales de la piel y en particular a una composición farmacéutica que contiene como principio activo 9-(2-hidroxietoximetil)guanina, conocida como aciclovir, para el tratamiento del herpes. Hasta ahora ha sido común la formulación de un medicamento conteniendo como principio activo el aciclovir para el tratamiento de herpes en una presentación de pomada, crema, ungüentos, sin que hasta la fecha exista una presentación de este medicamento en solución. Derivado de sus propiedades físicas, el aciclovir presenta una "baja solubilidad en agua, siendo casi totalmente insoluble en un sistema solvente hidrofóbico; consecuentemente, es difícil producir una formulación tópica que contenga una concentración suficientemente disuelta del ingrediente activo, derivándose de ello el que la actividad de dicho ingrediente no sea del todo utilizable para el fin propuesto. Es un objeto principal de la invención la formulación de un producto farmacéutico que contenga el aciclovir como principio activo, que sea estable por períodos de tiempo prolongado, sin que pierda su actividad farmacéutica y que evite en lo posible la irritación de la piel del paciente a quien se aplica. Es otro objeto de la invención, proveer una composición farmacéutica útil en el tratamiento de herpes en forma de solución con atomizador que evite su aplicación por frotamiento, evitándose así un posible contagio e irritación adicionales de la zona tratada. Es aún otro objeto más de la invención la formulación de un medicamento conteniendo como principio activo el aciclovir en forma de solución con atomizador, que sea estable y de fácil aplicación. De acuerdo con las enseñanzas de la invención, la composición farmacéutica objeto de esta solicitud, en una presentación en solución, presenta características estables y una efectividad curativa adecuada para su aplicación en el área afectada del paciente. Consecuentemente, la presente invención provee una formulación farmacéutica en solución con atomizador para la aplicación tópica del aciclovir, la cual comprende: a) Como principio activo el compuesto 9-(2-hidroxietoximetil)guanina. b) Solventes c) Solubilizantes - d) Humectantes e) Agentes anti-prurítico f) Agentes antioxidantes; y g) Agua desmineralizada La formulación tópica, objeto de esta solicitud contiene como principio activo el aciclovir como un agente anti-herpes de la fórmula:

OH

en una cantidad de aproximadamente 5% en peso, desde aproximadamente 10 a 20% en peso de un solvente farmacéuticamente aceptable, un agente solubilizante en una cantidad de aproximadamente 1.5 a 5.0% en peso; un agente humectante en una proporción del 2 al 10% en peso, un agente antiprurítico en una cantidad de aproximadamente 0.05 a 1.0% en peso, un agente antioxidante en una cantidad que va desde aproximadamente 0.1 a 0.5% en peso, el resto siendo agua desmineralizada. Debe entenderse que todos los ingredientes que constituyen la composición farmacéutica, objeto de esta solicitud deberán ser "ingredientes farmacéuticamente aceptables", en el sentido de que deberán ser compatibles con los otros ingredientes de la formulación y no dañinos para el paciente. Los solventes adecuados para la formulación de la presente invención se seleccionan del grupo que consiste de alcohol butílico, aceite de maíz, aceite de algodón, alcohol etílico, alcohol isopropílico polietilenglicol, propilenglicol, glicerina benzoato de bencilo y/o agua; como agente solubilizante, éste se selecciona del grupo que consiste de carbonato de amonio, dietanolamina, hidróxido de potasio, hidróxido de sodio, bicarbonato de sodio, borato de sodio, carbonato de sodio, monoetanolamina, amino metil propanol, trietanolamina y derivados de sorbitano; los agentes humectantes preferidos se seleccionan del grupo que consiste de glicerina, sorbitol, propilenglicol y/o aceite mineral; se prefiere como agente antiprurítico aquél seleccionado del grupo que consiste de metanol y/o alcanfor; los antioxidantes útiles en la formulación de la composición farmacéutica de la invención son aquellos comprendidos en el grupo que a continuación se mencionan ácido ascórbico, hidroxianisol butilado, ácido hipofosforoso, metabisulfito de potasio, metabisulfito de sodio, tiosulfato de sodio, tocoferol y/o galato de propilo. Como solventes se prefiere el uso del alcohol etílico y/o el alcohol isoprofílico; como solubilizantes el hidróxido de sodio y/o el amino metil propanol; como agente humectante se prefiere el polipropilenglicol; como antiprurítico, el agente como tal es el alcanfor; y, como antioxidante se selecciona el metabisulfito de sodio, todos estos ingredientes o agentes constituyentes de la composición farmacéutica de la invención están definidos en las cantidades antes mencionadas. La composición farmacéutica de la invención es útil en el tratamiento o profilaxis de enfermedades infecciosas causadas por el virus simple del herpes y del virus zoster en humanos, en una presentación en solución con atomizador, que permite la aplicación del medicamento en forma de rocío, evitándose el frotamiento de la piel en la aplicación de dicho medicamento, y, evitándose con ello una fuente de infección adicional de la zona infectada por tratarse. La nueva presentación farmacéutica, objeto de esta solicitud puede contener algunos otros ingredientes que adicionen características recomendables en el uso del producto, tales como podrían ser un agente anestésico, siendo obvio también que podría mezclarse en combinación con algún otro agente antiviral que contribuyese a mejorar la efectividad en el uso de esta composición farmacéutica, sin por ello apartarse del espíritu de la invención, el cual tal como se infiere es proveer una composición farmacéutica antiviral en solución, aplicable en forma de rocío mediante un dispositivo atomizador.