CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención consiste en una composición farmacéutica administrada por vía oral de un medicamento que contiene el clorhidrato de tramado! y etoricoxib para e! tratamiento del dolor.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El ingrediente activo eto icoxib, es comercializado en e! mercado mexicano como e! producto de referencia y con ei nombre comercial. El etoricoxib es un inhibidor sumamente selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). El nombre químico de etoricoxib es 5-chioro-2-(6-meíhy!pyridin-3-y!)-3-(4-methyisLiifony¡phen yl)pyridine con una fórmula empírica C18H15CI 2O2S , cuyas indicaciones terapéuticas son para el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la osteoartritís y de la artritis reumatoide, de !a espondilitis anquilosante, de ía artritis gotosa aguda, para el alivio del dolor agudo y crónico, de la dismenorrea primarla, deí dolor agudo postquirúrglco de moderado a severo asociado con cirugía dental y de! dolor agudo postquirúrgico de moderado a severo asociado a cirugía abdominal ginecológica. El ingrediente activo clorhidrato de tramadol tiene una actividad dual ya que posee una actividad agonista sobre receptores opiáceos centrales f a! igual que inhibe ia re captación de !a norepinefrina y de la seroíonina en ei sistema nervioso central impidiendo ia trasmisión de! dolor a través de la médula, El nombre químico deí clorhidrato de tramado! es (1 R,2R)-2-(dimethylaminomethyl)-1 -(3-methoxyphenyl)cyclohexan-1 -ol hydrochloride con una fórmula empírica C16H26CINO2, cuyas indicaciones terapéuticas son para ei tratamiento del dolor moderado, moderado Intenso y dolor neuropático, en el tratamiento adyuvante de la osteoartritis y en e! tratamiento del síndrome de las piernas inquietas y de los temblores post-operatorios.

De ía búsqueda de las patentes en ía gaceta de medicamentos deí inhibidor selectivo cicloxigenasa-2 Etoricoxib, se encontró que ia patente X 208595 protege su uso como ingrediente activo hasta ei 08 de Julio del 2017. De la búsqueda en la base de datos del Í PI se encontró ia patente IV1X313106 protege el uso de producto intermedio para la síntesis de etoricoxib; se encontró ¡a solicitud de patente X/a/2007/005316 protege la fabricación de un granulado por granulación por ¡echo fluid izado. De ia búsqueda internacional se encontró ia patente WO 2014/033526 protege la fabricación de tabletas por vía seca para retener la forma poiímórfica del etoricoxib. En esta búsqueda se encontraron referencias que protegen la forma farmacéutica tópica de etoricoxib, de su síntesis y de su uso, En ia patente VVO 2004/09381 1 protege ia combinación de uso de un bioqueador de los canales de sodio con inhibidores seiectívos de ia cic!ooxigenasa-2, La patente WO 2004/093813 protege la combinación de uso de un modulador de los bloqueadores de caicio con inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

La patente de uso como Ingrediente activo del clorhidrato de tramado! es del dominio público, En la revisión de la gaceta de medicamentos del ¡ PI se encontró que ¡a patente MX266401 protege el uso de la combinación de ketorolaco con clorhidrato de tramado! para el tratamiento del dolor en una administración oral, que la patente MX230075 protege el uso de la combinación del clorhidrato de tramado! y la selección de un agente anticonvuisivante, la patente MX27581 1 que protege el uso de la combinación de clorhidrato de tramado! con cionixinato de Usina para tener una composición farmacéutica analgésica, De la revisión de patentes de la base de datos ¡ PI-SIGA se encontró !a que patente MX31 1821 protege el uso de co-cristaies de clorhidrato de tramadol y etoricoxib.

De estas revisiones no se encontró alguna combinación que proteja a inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 como es e! caso en especial de! etoricoxib con e¡ clorhidrato de tramadol para el tratamiento de! dolor.

Con base en lo descrito se tiene la precisión de que esta combinación etoricoxib con clorhidrato de tramado! para su administración oral, es un producto farmacéutico que tiene un alto grado de innovación tecnológico comparado con lo antecedentes descritos, por lo que califica como un producto benéfico para la sociedad tanto mexicana como internacional para tratar alopatías relacionadas con el dolor,

OBJETO DE LA INVENCION

Consiste en proporcionar una composición farmacéutica como una nueva alternativa para el tratamiento del dolor.

Otro objeto más de la invención consiste tener una alternativa de dosificar en una sola toma los dos activos etoricoxib-clorhidrato de tramadol.

Otro objeto más de la invención consiste en proporcionar una combinación de etoricoxib-clorhidrato de tramadol novedosa en una forma farmacéutica que puede ser administrada por vía oral. DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

Por tal motivo se desarrolló una novedosa composición farmacéutica de la combinación de etoricoxib con clorhidrato de tramadol para ser administrada por vía oral, la cual se encontró que tiene efectos inesperados, así como, la concentración que se propone, la cual rebasa los efectos que existen hasta el día de hoy; a continuación se describe el proceso de elaboración lo cual no es limitativo solo es para ejemplificar los procesos:

1 ) En un recipiente se dispersa el agente tensoactivo en un disolvente.

2) Con una malla tamizar el etoricoxib o sales similares, uno o más diluentes, uno o más agentes aglutinantes y uno o más agentes desintegarantes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

3) Con la disolución del paso 1 , granular la mezcla de polvos del paso 2.

4) Con una malla pasar el granulado del paso 3 y secar en un horno.

5) Con una malla pasar el granulado seco del paso 4 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

6) En una tableteadora comprimir la mezcla obtenida del paso 5 a la concentración requerida entre 10 mg a 120 mg de etoricoxib y/o sales similares.

7) En un recipiente dispersar al menos un material de recubrimiento de tabletas en un disolvente.

8) En un equipo de recubrimiento, recubrir las tabletas del paso 6 con la dispersión del paso 7.

9) En un recipiente dispersar al menos un agente aglutinante en un disolvente.

10) Con una malla tamizar el clorhidrato de tramadol o sales similares, uno o más diluentes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

1 1 ) Con la disolución del paso 9, granular la mezcla de polvos del paso 10.

12) Con una malla pasar el granulado del paso 1 1 y secar en un horno.

13) Con una malla pasar el granulado seco del paso 12 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

14) En una tableteadora comprimir la mezcla obtenida del paso 13 a la concentración requerida entre 10 mg a 300 mg de clorhidrato de tramadol y/o sales similares.

15) En un recipiente dispersar al menos un material de recubrimiento de tabletas en un disolvente.

16) En un equipo de recubrimiento, recubrir las tabletas del paso 14 con la dispersión del paso 15.

17) Llenar en capsulas con las tabletas obtenidas del paso 8 y 16 a la dosis requerida de etoricoxib o sales similares y tramado y/o sales similares Ejemplo 1

1 ) En un recipiente se dispersa el agente tensoactivo en un disolvente.

2) Con una malla tamizar el etoricoxib o sales similares, uno o más diluentes, uno o más agentes aglutinantes y uno o más agentes desintegarantes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

3) Con la disolución del paso 1 , granular la mezcla de polvos del paso 2.

4) Con una malla pasar el granulado del paso 3 y secar en un horno.

5) Con una malla pasar el granulado seco del paso 4 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

6) En un recipiente dispersar en un disolvente al menos un agente aglutinante.

7) Con una malla tamizar el clorhidrato de tramadol o sales similares, uno o más diluentes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

8) Con la disolución del paso 6, granular la mezcla de polvos del paso 7.

9) Con una malla pasar el granulado del paso 8 y secar en un horno.

10) Con una malla pasar el granulado seco del paso 9 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

1 1 ) En una tableteadora comprimir la mezcla obtenida del paso 5 y 10 a la concentración requerida de 10 mg a 120 mg de etoricoxib y/o sales similares y de 10 mg a 300 mg de clorhidrato de tramadol y/o sales similares.

Ejemplo 2

1 ) En un recipiente se dispersa el agente tensoactivo en un disolvente.

2) Con una malla tamizar el etoricoxib o sales similares, uno o más diluentes, uno o más agentes aglutinantes y uno o más agentes desintegarantes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

3) Con la disolución del paso 1 , granular la mezcla de polvos del paso 2.

4) Con una malla pasar el granulado del paso 3 y secar en un horno.

5) Con una malla pasar el granulado seco del paso 4 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

6) En un recipiente dispersar al menos un agente aglutinante en un disolvente.

7) Con una malla tamizar el clorhidrato de tramadol o sales similares, uno o más diluentes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

8) Con la disolución del paso 6, granular la mezcla de polvos del paso 7. 9) Con una malla pasar el granulado del paso 8 y secar en un horno.

10) Con una malla pasar el granulado seco del paso 9 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

1 1 ) En una tableteadora comprimir la mezcla obtenida del paso 10 a la concentración requerida entre 10 mg a 300 mg de clorhidrato de tramadol y/o sales similares.

12) Llenar en capsulas con la mezcla de polvos obtenida del paso 5 y con las tabletas obtenidas del paso 1 1 a la dosis requerida de 10 mg a 120 mg de etoricoxib y/o sales similares y a la dosis requerida de 10 mg a 300 mg de tramado y/o sales similares

Ejemplo 3

1 ) En un recipiente se dispersa el agente tensoactivo en un disolvente.

2) Con una malla tamizar el etoricoxib o sales similares, uno o más diluentes, uno o más agentes aglutinantes y uno o más agentes desintegarantes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

3) Con la disolución del paso 1 , granular la mezcla de polvos del paso 2.

4) Con una malla pasar el granulado del paso 3 y secar en un horno.

5) Con una malla pasar el granulado seco del paso 4 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

6) En un recipiente dispersar al menos un agente aglutinante en un disolvente.

7) Con una malla tamizar el clorhidrato de tramadol o sales similares, uno o más diluentes, agregar cada componente a un mezclador y mezclar los polvos.

8) Con la disolución del paso 6, granular la mezcla de polvos del paso 7.

9) Con una malla pasar el granulado del paso 8 y secar en un horno.

10) Con una malla pasar el granulado seco del paso 9 y mezclar con uno o más lubricante y/o deslizantes y/o antiadherentes.

1 1 ) Llenar en capsulas con la mezcla de polvos obtenida del paso 5 y paso 10 a la dosis requerida de 10mg a 120 mg de etoricoxib y/o sales similares y a la dosis requerida de 10 mg a 300 mg de tramado y/o sales similares