本発明の有効成分であるアミノアルコー� ��化合物は、一般式(I)

を有する化合物又はその薬理上許容される 塩である。

 式中、
R ¹ は、C ₁ -C ₄ アルキル基を示し、
R ² 及びR ³ は、同一又は異なって、水素原子、C ₁ -C ₄ アルキル基又はC ₁ -C ₄ アルコキシ基を示し、
Xは、硫黄原子又はメチル基が置換した窒素� �子を示し、
nは、3又は4の整数を示す。

 R ¹ 、R ² 又はR ³ のC ₁ -C ₄ アルキル基は、例えば、メチル、エチル、プ ロピル、イソプロピル、ブチル又はイソブチ ル基であり、R ¹ 、R ² 又はR ³ のC ₁ -C ₄ アルキル基として好適には、メチル又はエチ ル基であり、特に好適には、メチル基である 。

 R ² 又はR ³ のC ₁ -C ₄ アルコキシ基は、例えば、メトキシ、エトキ シ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ 又はイソブトキシ基であり、R ² 又はR ³ のC ₁ -C ₄ アルコキシ基として好適には、メトキシ又は エトキシ基であり、特に好適には、メトキシ 基である。

 また、置換基の組み合わせとして、好適に� ��、R ¹ として、メチル基であり、R ² として、水素原子、メチル基又はメトキシ基 であり、R ³ として、水素原子、メチル基又はメトキシ基 である。さらに、R ² 及びR ³ は、異なっていることが好ましい。

 一般式(I)を有する化合物は、例えば、国� ��公開第2005/079788号パンフレットなどで開示� �れており、これらの公報に記載の方法によ� �て製造することができる。

 一般式(I)を有する化合物は、所望により� ��常法に従って酸で処理することにより、相� ��する薬理上許容される塩に変えることがで� ��る。このような「薬理上許容される塩」は� ��例えば、フッ化水素酸塩、塩酸塩、臭化水� ��酸塩、ヨウ化水素酸塩のようなハロゲン化� ��素酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、リ� ��酸塩等の無機酸塩;メタンスルホン酸塩、ト リフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスル ホン酸塩のような低級アルカンスルホン酸塩 、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホ� ��酸塩のようなアリ-ルスルホン酸塩、酢酸塩 、リンゴ酸塩、フマ-ル酸塩、コハク酸塩、� �エン酸塩、アスコルビン酸塩、酒石酸塩、� �酸塩、マレイン酸塩等の有機酸塩;及び、グ� ��シン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニ� ��ン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩� ��ようなアミノ酸塩であり、好適には、無機� ��塩又は有機酸塩であり、更に好適には、塩� ��塩、マレイン酸塩又はフマル酸塩である。

 一般式(I)を有する化合物又はその薬理上� ��容される塩等は、大気中に放置しておくこ� ��により、水分を吸収し、吸着水が付いたり� ��水和物となったりする場合があり、そのよ� ��な化合物又は塩も本発明に使用される。

 さらに、一般式(I)を有する化合物又はそ� ��薬理上許容される塩等は、他のある種の溶� ��を吸収し、溶媒和物となる場合があるが、� ��のような化合物又は塩も本発明に利用され� ��。

 本発明における「予防又は治療」の用語� ��は、疾患の改善又は治癒のほか、疾患の進� ��の抑制、発症の阻止、及び再発の予防など� ��包含される。「予防又は治療」の用語をい� ��なる意味においても限定的に解釈してはな� ��ず、この用語をもっとも広義に解釈する必� ��がある。

 本発明の医薬組成物は、経口的に投与す� ��ことが望ましい。もっとも、本発明の医薬� ��成物の投与形態は経口投与に限定されるこ� ��はなく、例えば静脈内投与、直腸内投与、� ��皮投与、経粘膜投与などの非経口的に投与� ��ることもできる。経口投与に適する単位投� ��形態としては、例えば、散剤、顆粒剤、錠� ��、カプセル剤などを挙げることができるが� ��これらに限定されることはない。単位投与� ��態の調整にあたっては、適宜の薬理学的に� ��容される、賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊� ��、乳化剤、安定剤、矯味矯臭剤、希釈剤等� ��製剤用添加物を用いることができる。

 使用される「賦形剤」としては、例えば� ��乳糖、白糖、葡萄糖、マンニトール若しく� ��ソルビトールのような糖誘導体;トウモロコ シデンプン、バレイショデンプン、α-澱粉若 しくはデキストリンのような澱粉誘導体;結� �セルロースのようなセルロース誘導体;アラ� ��アゴム;デキストラン;又はプルランのよう� �有機系賦形剤;或いは、軽質無水珪酸、合成� ��酸アルミニウム、珪酸カルシウム若しくは� ��タ珪酸アルミン酸マグネシウムのような珪� ��塩誘導体;燐酸水素カルシウムのような燐酸 塩;炭酸カルシウムのような炭酸塩;又は、硫� ��カルシウムのような硫酸塩等の無機系賦形� ��を挙げることができる。

 使用される「滑沢剤」としては、例えば� ��ステアリン酸;ステアリン酸カルシウム若し くはステアリン酸マグネシウムのようなステ アリン酸金属塩;タルク;コロイドシリカ;ビー ズワックス若しくはゲイ蝋のようなワックス 類;硼酸;アジピン酸;硫酸ナトリウムのような 硫酸塩;グリコール;フマル酸;安息香酸ナトリ ウム;D,L-ロイシン;ラウリル硫酸ナトリウム若 しくはラウリル硫酸マグネシウムのようなラ ウリル硫酸塩;無水珪酸若しくは珪酸水和物� �ような珪酸類;又は、上記澱粉誘導体を挙げ� ��ことができる。

 使用される「結合剤」としては、例えば� ��ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ� ��プロピルメチルセルロース、ポリビニルピ� ��リドン、マクロゴール、又は、前記賦形剤� ��同様の化合物を挙げることができる。

 使用される「崩壊剤」としては、例えば� ��低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、� ��ルボキシメチルセルロース、カルボキシメ� ��ルセルロースカルシウム若しくは内部架橋� ��ルボキシメチルセルロースナトリウムのよ� ��なセルロース誘導体;架橋ポリビニルピロリ ドン;又は、カルボキシメチルスターチ若し� �はカルボキシメチルスターチナトリウムの� �うな化学修飾されたデンプン・セルロース� �を挙げることができる。

 使用される「乳化剤」としては、例えば� ��ベントナイト若しくはビーガムのようなコ� ��イド性粘土;水酸化マグネシウム若しくは水 酸化アルミニウムのような金属水酸化物;ラ� �リル硫酸ナトリウム若しくはステアリン酸� �ルシウムのような陰イオン界面活性剤;塩化� ��ンザルコニウムのような陽イオン界面活性� ��;又は、ポリオキシエチレンアルキルエーテ ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ ステル若しくはショ糖脂肪酸エステルのよう な非イオン界面活性剤を挙げることができる 。

 使用される「安定剤」としては、例えば� ��メチルパラベン若しくはプロピルパラベン� ��ようなパラヒドロキシ安息香酸エステル類; クロロブタノール、ベンジルアルコール若し くはフェニルエチルアルコールのようなアル コール類;塩化ベンザルコニウム;フェノール� ��しくはクレゾールのようなフェノール類;チ メロサール;デヒドロ酢酸;又は、ソルビン酸� ��挙げることができる。

 使用される「矯味矯臭剤」としては、例� ��ば、サッカリンナトリウム若しくはアスパ� ��テームのような甘味料;クエン酸、リンゴ酸 若しくは酒石酸のような酸味料;又は、メン� �ール、レモン若しくはオレンジのような香� �を挙げることができる。

 使用される「希釈剤」としては、例えば� ��ラクトース、マンニトール、グルコース、� ��クロース、硫酸カルシウム、リン酸カルシ� ��ム、ヒドロキシプロピルセルロース、微結� ��性セルロース、水、エタノール、ポリエチ� ��ングリコール、プロピレングリコール、グ� ��セロール、デンプン、ポリビニルピロリド� ��、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム又は� ��れらの混合物のような、通常、希釈剤とし� ��用いられるものを挙げることができる。

 本発明の医薬組成物の投与量は、投与経� ��、有効成分の種類、患者の年齢、体重、若� ��くは症状、予防若しくは治療の目的など、� ��々の要因に応じて適宜選択することができ� ��が、一般的には、ヒト成人(体重約60kgとし� �)の場合、一日あたり下限0.0005mg/kg(好適には� ��0.001mg/kg)、上限0.1mg/kg(好適には、0.02mg/kg)で� ��る。

 本発明の医薬組成物の投与回数は、通常� ��一日一回であるが、症状に応じて、数日お� ��に数日間分をまとめて一度に投与すること� ��できるし、一日分を数回に分けて、一日に� ��数回投与することもできる。