COMPOSIÇÃO PARA HIGIENE ÍNTIMA PROLONGADA, PROCESSO DE

PRODUÇÃO E USO

Campo da Invenção

A presente invenção refere-se ao campo de composições para higiene pessoal. Mais particularmente, a invenção revela uma composição para promover a higiene pessoal íntima prolongada de um indivíduo, bem como seu processo de obtenção e uso.

Antecedentes da Invenção

Atualmente, as pessoas estão sujeitas a muitos compromissos sociais e profissionais no transcorrer do dia que habitualmente são longos e que não oferecem condições adequadas para a realização da higiene íntima. Este fato gera insegurança diante da possibilidade concreta do desprendimento de odores e da produção de secreções que possam manchar suas vestes.

A higiene genital, especialmente das mulheres, reveste-se de especial importância, tanto por tratar-se de região anatómica de difícil acesso, quanto pela falta de conhecimento sobre o assunto, ou mesmo por acumular diferentes secreções e substâncias.

Os estudos sobre o comportamento do ecossistema vaginal têm trazido novos entendimentos da magnífica e perfeita ínteração entre os milhões de bactérias que colonizam a luz desta cavidade. Sabe-se que o ecossistema vaginal é instável e sujeito a muitas variações que dependem da alimentação, atividade sexual, produção hormonal, uso de medicamentos e também da higiene genital. Apesar disto, infelizmente os conhecimentos não são os mesmos para a região vulvar. É razoável supor, no entanto, que provavelmente a higiene tem um papel muito mais acentuado.

Segundo o guia sobre higiene íntima da FEBRASGO, uma higienização íntima (vulvar) adequada é essencial para ajudar a manter a limpeza e o equilíbrio do pH ácido da região, muito afetado pelo dia a dia da mulher moderna que passa muito tempo fora de casa e usa roupas que promovem a falta de aeração e compressão exagerada. Desta forma, a higienização adequada da região íntima feminina é uma grande aliada na ajuda da proteção da mulher. A higienização da região íntima feminina é mais adequadamente feita com sabonete líquido, pois a maioria dos sabonetes em barra apresenta pH neutro ou alcalino, além de poder ser compartilhado por outras pessoas da mesma casa. Preferencialmente os produtos devem apresentar leve detergência (alta taxa de detergência poderá ressecar a pele vulvar), serem hipoalergênicos e com pH fisiológico (levemente ácido e que não seja neutro ou alcalino).

A higiene corporal é, sem dúvida alguma, uma necessidade de todos e em especial, das mulheres no tocante a sua área genital. Apesar de esta prática ser usual e cotidiana, muitas mulheres ainda têm dúvidas quanto à forma, frequência e a ocasião correta de efetuá-la.

Em condições normais, há uma constante e significativa descamação de células da pele e da semimucosa da região vulvar, além da transpiração e da natural descarga vaginal fisiológica. Para que as células da pele tenham um perfeito funcionamento é necessário manter o pH entre 4,6 e 5,9 (ácido). A pele da vulva comporta-se da mesma maneira e funciona mais adequadamente quando o seu pH é ácido. Portanto, todas as substâncias e condições físico- químicas que alterem o pH da pele da vulva poderão trazer transtornos para o seu bom funcionamento.

A genitália externa feminina é formada por inúmeras dobras de pele e localiza-se em região que dificulta muito sua aeração. Ambas as características favorecem a umidade, o aumento da temperatura e a dificuldade da remoção de detritos. Além disso, a pele da região íntima bem como do resto do corpo, devido à disposição das suas células (queratinócitos) e a produção de substâncias (ceramidas, ácidos graxos, triglicérides, esteróides livres, colesterol, ésteres de gordura, esqualeno) forma uma "Barreira Cutânea" que evita a perda de água e outros elementos. Essa barreira é tanto uma barreira física quanto antimicrobiana com função imunológica, e estabelece uma interface sensorial e promove a manutenção do pH fisiológico (Manto Ácido Cutâneo).

O manto ácido cutâneo é um dos principais responsáveis pelo equilíbrio do ecossistema microbiológico e pelo perfeito funcionamento das células da pele. A exemplo de outras partes do nosso corpo, a manutenção do pH em faixas restritas é fundamental para que as reações bioquímicas transcorram sem dificuldades. A desestruturação da barreira cutânea e do manto ácido poderá favorecer o dano tecidual e comprometer o equilíbrio do ecossistema vulvar desencadeando processos irritativos e infecciosos. Existem vários fatores que podem comprometer a homeostasia da região genital e da pele ativando a produção de citocinas pró-inflamatórias, moléculas de adesão celular, síntese de DNA, entre outros. Fatores como história familiar de pele seca, doenças como eczema e psoríase, uso de medicamentos que ressecam a pele, envelhecimento, exposição ao sol, vento e baixa umidade do ar, uso de sabões e limpadores inadequados promovem o ressecamento da pele e facilitam as lesões cutâneas pela formação de solução de continuidade entre os queratinócitos. Além disto, estabelece-se um processo inflamatório crónico que aumentará o risco de infecções.

A higienização genital se faz necessária para evitar acúmulo de secreções, células mortas e de detritos. É natural presumir que a falta de higiene poderá causar mau cheiro, prurido (coceira), acúmulo de secreção e infecção vulvar e vaginal. A região genital feminina além de mais sensível está sujeita a uma colonização bacteriana mais intensa, oclusões e compressões por hábitos de vestimenta e maior fricção pela localização anatómica, ou seja, está mais susceptível aos desajustes do seu ecossistema. O uso prolongado de absorventes oclusivos e de roupas que promovem a falta de aeração e compressão exagerada devem ser evitados.

Na região vulvar, por causa das muitas dobras de pele, as agressões costumam ser mais frequentes. O uso crónico e continuado de sabonetes inapropriados na higienização da genitália feminina tem a potencialidade de promover desajustes no micro ambiente e favorecer processos irritativos e infecciosos

Apesar dos problemas serem conhecidos, poucas iniciativas concretas efetivamente alcançaram soluções satisfatórias. No âmbito patentário, são conhecidas algumas abordagens parcialmente relevantes no contexto da presente invenção, sendo descritas a seguir.

O documento EP 2236127 (Rottapharm S.p.A.) descreve uma composição para higiene íntima que compreende uma ou mais substâncias ativas em conjunto com a goma de xantana, onde este é um agente capaz de favorecer bio-adesão das substâncias ativas para a pele e mucosas. Exemplos dessas substâncias ativas incluem, sem limitações, o ácido lático, que contribui para manter o pH fisiológico da superfície da vulva levemente ácido, impedindo o desenvolvimento de patógenos, e também soro de leite pasteurizado e atomizado, que em conjunto com o ácido lático possui ação tamponante e garante uma acidez continuada da superfície da vulva. A presente invenção se difere do referido documento, dentre outros motivos, por ser direcionada a outros problemas, e não à adesão da formulação pelo uso de goma xantana. Ademais, goma xantana não é utilizada na presente invenção, sendo um polissacarídeo muito distinto dos oligossacarídeos. Os polissacarídeos são constituídos por grande quantidade de monossacarídeos, já os oligossacarídeos são constituídos por apenas 2 a 10 monossacarídeos. Na presente invenção, o efeito duradouro por períodos mais prolongados é fornecido pela associação dos ingredientes oligossacarídeo, soro do leite e ácido lático, não sendo necessária a adesão do produto através da adição de um polissacarídeo como, por exemplo, a goma xantana.

O documento US 6,706,941 revela um artigo absorvente onde os microorganismos de uma flora saprófita da pele ou microorganismos não patógenos à pele podem se proliferar, assim, suprimindo o crescimento de microorganismos possivelmente patógenos em volta da área onde ocorreu a aplicação do artigo e reduzindo o odor e a dermatite. O referido documento é, portanto, relacionado à incorporação de um composto contendo um esqueleto alfa1-2, tal como glicooligossacandeo que pode atuar como substrato para as enzimas presentes somente em certas bactérias. O referido documento difere dos conhecimentos revelados pela presente invenção, dentre outros motivos, por não proporcionar uma composição líquida que evita a proliferação de uma flora patógena, e promova um efeito de hidratação e frescor prolongado nas regiões higienizadas.

O documento WO 2010/004005 (Alliospharma) descreve composições farmacêuticas e dermatológicas que compreendem um probiótico escolhido a partir de oligossacarideos, como, por exemplo, gluco-oligossacarídeos (GOS), fruto-oligossacarídeos (FOS), galacto-oligossacarideos, e um extrato de planta contendo isoflavonas escolhidos a partir de extratos de soja (Glycine max) e extratos de trevo (Trifolium sp.), para utilização no tratamento de vaginoses bacterianas e/ou para o tratamento da mucosa vaginal. A presente invenção difere do referido documento, dentre outros motivos, por apresentar em sua composição a associação de oligossacarideos não com extratos de plantas (que podem ser apresentar problemas de estabilidade e/ou variabilidade composicional devido à sazonalidade), mas sim com ácido lático e soro de leite, que atuam como hidratante e ingrediente de recuperação dos tecidos, proporcionando assim alguns dos efeitos desejáveis mencionados anteriormente. O referido documento tampouco apresenta ou sequer sugere um efeito hidratante na composição do sabonete íntimo, que promove um prolongamento de sua duração, diferindo da presente invenção.

Assim sendo, persiste a necessidade de desenvolvimento de produtos na forma de composição líquida estável que proporcionem, especialmente com ação prolongada: a manutenção de um pH equilibrado na região mucosa onde é aplicado, regulando a acidez cutânea; evitem ou minimizem a proliferação de flora microbiana/bacteriana indesejável; e proporcione hidratação, auxiliando na recuperação dos tecidos.

Do que se depreende da literatura pesquisada, não foram encontrados documentos antecipando ou sugerindo os ensinamentos da presente invenção, de forma que a solução aqui proposta, aos olhos dos inventores, possui todos os requisitos de patenteabilidade frente ao estado da técnica.

Sumário da Invenção

A presente invenção proporciona uma composição líquida para higiene íntima prolongada compreendendo: regulador de pH para a região mucosa; hidratante; e um componente que estimula o crescimento da flora saprófita (residente e benéfica). Essa combinação proporciona, com ação prolongada, a manutenção de um pH equilibrado na região mucosa onde é aplicada, regulando a acidez cutânea; evita ou minimiza a proliferação de flora microbiana/bacteriana indesejável; e proporciona hidratação, auxiliando na recuperação dos tecidos. São também revelados processos para sua obtenção.

Em uma concretização preferencial, o componente que estimula o crescimento da flora saprófita é alfa-glucan oligossacarídeo.

Em uma concretização preferencial, sendo, portanto, um dos objetos da invenção, é provida uma composição para a higiene íntima que compreende: pelo menos um oligossacarídeo; soro do leite; e pelo menos um regulador de pH. A composição da invenção proporciona efeitos na região íntima durante períodos prolongados, com considerável redução da proliferação de microorganismos patógenos na região de aplicação do produto e, consequentemente, uma região íntima mais saudável.

Em uma concretização preferencial, a composição compreende de 0,1 % a 10% em peso de oligossacarídeo, de 0,1 % a 20%; em peso de soro do leite e de 0,1 % a 20% em peso de regulador de pH.

É um outro objeto da presente invenção um processo de produção de uma composição para higiene íntima. O processo da invenção compreende as etapas de misturar um oligossacarídeo em soro do leite e adicionar um regulador de pH e um ou mais veículos cosmeticamente aceitáveis até que o pH fique na faixa de 4,2 a 4,8. É também objeto da presente invenção o uso de uma combinação de: oligossacarídeo; soro do leite; e um regulador de pH para a preparação de uma composição de higiene íntima. Estes e outros objetos da invenção serão imediatamente valorizados pelos versados na arte e pelas empresas com interesses no segmento, e serão descritos em detalhes suficientes para sua reprodução na descrição a seguir.

Descrição das figuras

A figura 1 apresenta o crescimento de Micrococcus kristinae e Corynebacterium xerosis. Inoculação de 10 ⁵ células/ml em presença da composição da presente invenção.

A figura 2 apresenta o crescimento de Micrococcus kristinae e Corynebacterium xerosis. Inoculação de 10 ⁶ células/ml em presença da composição da presente invenção.

Descrição Detalhada da Invenção

A presente invenção proporciona uma composição líquida para higiene íntima prolongada compreendendo: regulador de pH para a região mucosa; hidratante; e um componente que estimula o crescimento da flora saprófita (residente e benéfica). Essa combinação proporciona, com ação prolongada, a manutenção de um pH equilibrado na região mucosa onde é aplicada, regulando a acidez cutânea; evita ou minimiza a proliferação de flora microbiana/bacteriana indesejável; e proporciona hidratação, auxiliando na recuperação dos tecidos.

A presente invenção proporciona uma composição para a higiene íntima que compreende pelo menos um oligossacarídeo, soro do leite e pelo menos um regulador de pH.

São apresentadas a seguir algumas definições dos termos que são apresentados ao longo do pedido de patente.

Higiene pessoal e íntima

Hábitos de limpeza do corpo são essenciais para garantir a saúde de todo o organismo contra os estímulos externos, como a proliferação de microorganismos indesejáveis e causadores de doenças. O conjunto de hábitos de limpeza do corpo caracteriza a higiene pessoal de um indivíduo. A higiene pessoal é fundamental em face da incapacidade de percepção às investidas de seres patogenicos, o que dá à higiene um papel fundamental para o bem-estar corporal. No contexto da presente invenção, a higiene íntima é definida como a utilização de produtos que não agridem as regiões genitais externas de um indivíduo.

A composição da presente invenção inibe o crescimento da flora não saprófita, estimula a flora benéfica e previne a colonização oportunista, sendo, portanto uma composição para higiene pessoal tanto cosmética quanto funcional.

Oligossacarídeo

Para fins da presente invenção entende-se por "oligossacarídeo" os sacarídeos de até 10 monômeros sacarídicos, obtidos a partir de açúcares naturais ou sintéticos como, por exemplo, através de processo de síntese enzimática envolvendo a enzima transferase. Pode-se usar como açúcares originários sucrose e maltose.

O alfa-glucan é um oligossacarídeo preferencial da presente invenção, possuindo a seguinte fórmula: a 1-6)

O referido oligossacarídeo se apresenta na forma de um pó de aparência branca e odor leve e característico, sendo solúvel em água, polietileno glicol e glicerol, insolúvel em etanol 50°GL e não miscível com óleos vegetais e/ou minerais. Seu número CAS é 27707-45-5.

O oligossacarídeo preferencial da presente invenção é um componente que estimula seletivamente o crescimento da flora saprófita (residente e benéfica) de um indivíduo, em detrimento de uma flora patógena. As ligações alfa1-6 e alfa1-2 de sua estrutura polimérica proporcionam uma hidrólise mais difícil ocasionando uma bioseletividade uma vez que esse substrato restringe o crescimento de uma flora patógena. Assim, em um ambiente de competição, a flora saprófita prevalecerá. O alfa-glucan é um oligossacarídeo que protege o ecossistema da pele e mantendo este ecossistema constante ou balanceando- o de tal forma a revertê-lo ao seu estado prévio ou natural. Atua seletivamente, dispensando o uso de antibióticos para evitar o surgimento de flora indesejável. Soro do leite

Entende-se por soro do leite (whey ou lactosoro) o produto derivado da fração hidromineral do leite. Sua principal função na composição é manter o efeito do ácido lático por mais tempo bem como hidratar e manter o equilíbrio hidroelétrico da pele, atuando como fator de hidratação e recuperação dos tecidos. Em uma realização preferencial, o soro de leite utilizado na presente invenção é o soro de leite atomizado (em pó).

Regulador de pH

Entende-se por regulador de pH um componente que assegure a acidez cutânea, dificultando a proliferação microbiana, bem como mantenha o pH da superfície da pele em que será aplicado o produto para higiene íntima. Em uma realização preferencial, o regulador de pH utilizado na presente invenção é o ácido lático (ou ácido 2-hidroxipropanóico).

Concretizações Preferenciais

Os exemplos aqui mostrados têm o intuito somente de exemplificar algumas das inúmeras maneiras de se realizar a invenção, não devendo, contudo, limitar o escopo da mesma.

Em uma concretização preferencial da invenção, uma composição para higiene íntima foi preparada e seus efeitos vantajosos testados.

Exemplo 1

Tabela 1 - Fórmula quali-quantitativa

Componentes Composição Composição (nomenclatura INCI) percentual ³ unitária (mg/mL)

Lactosoro (pó) 1 ,050% 10,500 mg

Acido lático 1 ,020 % 10,200 mg

Alfa glucano 0,500 % 5,000 mg oligossacarídeo

Copolímeros acrilato 2,000 % 20,000 mg

Lauril sulfato de sódio 18,360 % 183,600 mg

Lauril sulfato de sódio

Diestearato glicol

5,100 % 51 ,000 mg

Cocamida MEA

Lauril 10

Hidroxietilcelulose 0,714 % 7, 140 mg

Metilparabeno 0,153 % 1 ,530 mg

Perfume ¹³ 0,4 % 4,000 mg

q.s.p. pH

Hidróxido de sódio ⁰ —

4,2 - 4,8

q.s.p. pH

Ácido fosfórico —

4,2 - 4,8

Agua q.s.p. 100,000 % qsp 1 ,000 mL

Exemplo 2

Testes físico-químicos

A composição acima foi analisada quanto às suas características físico- químicas. Os resultados podem ser vistos na tabela 2:

- Bactérias aeróbicas

< 5 X 10 ² UFC/g

totais + fungos

Patogênicos ^(t1) T-MB-0009

Staphylococcus aureus Ausente/g

Pseudomonas aeruginosa Ausente/g

Coliformes totais e

Ausente/g T-MB-0009 fecais ^(E1)

Legenda:

^L = Testes realizados para liberação do lote para o mercado

^E = Testes realizados em estudos de estabilidade

^E1 = Testes realizados no início e final dos estudos de estabilidade

^M = Testes não rotineiros (POP P0368)

^F = Teste realizado apenas pelo fabricante

O teste físico-químico comprova a manutenção de um pH ácido (4,2 a 4,8) estável à temperatura ambiente, o que é uma característica essencial numa composição que pode ser utilizada na região genital externa feminina. Outro dado importante sobre o teste físico-químico é a quantidade de bactérias aeróbicas totais e fungos, que se mantém em limites aceitáveis, bem como a ausência de microorganismos patogênicos e coliformes fecais e totais.

Características como densidade, espuma, volume de enchimento e viscosidade também foram qualitativamente analisadas, mantendo-se em valores desejados para uma composição líquida destinada à higienização íntima.

Exemplo 3

Teste de estabilidade

O estudo de estabilidade foi realizado com o produto na sua embalagem comercial, armazenado em estufa a 40 ± 2°C / 75% ± 5%UR, e a 30 ± 2°C / 75% ± 5%UR durante 3 meses.

Os resultados podem ser vistos nas seguintes tabelas: Tabela 3 - Estudo de Estabilidade

Tabela 4 - Estudo de Estabilidade 24 meses 30°C 75% UR

01 mês 40°C 75% UR - - - -

02 meses 40°C 75% UR - - - -

03 meses 40°C 75% UR < 10 UFC/g Ausente Ausente Ausente

06 meses 40°C 75% UR

O teste de estabilidade visa verificar, em um prazo de 24 meses, a manutenção das características desejáveis da composição da referida composição. A composição manteve suas características e a contaminação microbiológica se manteve abaixo de 10 UFC (Unidades Formadoras de Colônia)/g, não sendo detectado crescimento de bactérias patógenas. O pH se manteve ácido (entre 4,2 e 4,8), característica essencial numa composição para uso na região genital externa feminina.

Os resultados dos testes permitem concluir que o produto é estável nas condições em que foi submetido, mantém suas características físicas e químicas de acordo com as especificações e atributos de qualidade predeterminados e possui um prazo de validade proposto de 24 meses.

Exemplo 4

Eficácia de Alfa-qlucano oligossacarídeo

O alfa glucano oligossacarídeo favorece o crescimento da flora saprófita em detrimento da patogênica, pois possui ligações (a1-6) e (a1-2) são mais difíceis de serem hidrolisadas pela última, restringindo seu crescimento por bioseletividade. Em estudo para investigar a metabolização do alfa glucano oligossacarídeo pelas cepas microbianas da pele e mucosa vaginal, foi realizada a comparação do uso de alfa glucano oligossacarídeo e glicose como fonte de carbono. Os resultados encontram-se nas tabelas abaixo.

Tabela 5: Classificação utilizada para os escores.

Nível de açúcar consumido Sinal de referência

0 a 20% -

20 a 40% +

40 a 60% ++

60 a 100% +++ Tabela 6: Resultados da utilização de alfa glucano oligossacarídeo e glicose pela flora saprófita como fonte de carbono.

Tabela 7: Resultados da utilização de alfa glucano oligossacarídeo e glicose pela flora patogênica como fonte de carbono.

Tabela 8: Resultados da utilização de alfa glucano oligossacarídeo e glicose pela flora saprófita não estabelecida como fonte de carbono.

Portanto, verificou-se que o alfa glucano oligossacarídeo é uma fonte de carbono para a maioria de microorganismos da flora saprófita testados, não sendo para os microorganismos patogênicos testados. Dessa forma, o alfa glucano oligossacarídeo proporciona fonte seletiva de carbono para o crescimento da flora desejável, atua indiretamente como inibidor de crescimento dessas bactérias indesejáveis. Adicionalmente, realizou-se um teste para investigar o potencial inibitório do alfa glucano oligossacarídeo por competição, analisando o crescimento de uma combinação de bactérias saprófitas e patogênicas ou indesejáveis. As bactérias foram inoculadas em meio de cultura (triptona USP) contendo 0,5% de alfa glucano oligossacarídeo. Após 24h de crescimento, foi realizada a contagem das bactérias. Foram utilizados os métodos de PCA, Chapman e BHI para, respectivamente, flora total, Staphylococcus aureus e Corynebacterium xerosis. Em um primeiro combinado de cultura, inoculou-se Staphylococcus aureus e Micrococcus kristinae a uma concentração de 10 ⁶ células/ml. Foi observado o desenvolvimento biosseletivo do Micrococcus kristinae em detrimento do Staphylococcus aureus. Os resultados se encontram na tabela abaixo.

Tabela 9: Crescimento de Staphylococcus aureus e Micrococcus kristinae.

Em um segundo combinado de cultura, inoculou-se Micrococcus kristinae e Corynebacterium xerosis a uma concentração de 0 ⁵ células/ml.

Tabela 10: Tempo de inoculação das bactérias relacionado desenvolvimento. Inoculação de 10 ⁵ células/ml.

A figura 1 apresenta os dados de crescimento de Micrococcus kristinae e Corynebacterium xerosis. Inoculação de 10 ⁵ células/ml. Foi realizado um combinado de cultura, inoculando-se Micrococcus kristinae e Corynebacterium xerosis a uma concentração de 10 ⁶ células/ml. Tabela 1 1 : Tempo de inoculação das bactérias relacionado desenvolvimento. Inoculação de 10 ⁶ células/ml.

A figura 2 apresenta o crescimento de Micrococcus kristinae e Corynebacterium xerosis. Inoculação de 10 ⁶ células/ml.

Os gráficos indicam que o alfa glucano oligossacarídeo promove preferencialmente o crescimento do Micrococcus kristinae em detrimento do Corynebacterium xerosis. Essa inibição competitiva ocorre devido a uma assimilação biosseletiva do alfa glucano oligossacarídeo pelo Micrococcus kristinae. Portanto, há uma metabolização mais rápida e benéfica do alfa glucano oligossacarídeo pela flora saprófita, favorecendo seu crescimento em detrimento dos patógenos, inibindo a colonização oportunista.

Os versados na arte valorizarão os conhecimentos aqui apresentados e poderão reproduzir a invenção nas modalidades apresentadas e em outros variantes, abrangidos no escopo das reivindicações anexas.