"Sebosuppressive kosmetische Mittel, welche längerket- tige Alkanole und Antioxidantien enthalten"

Die Erfindung betrifft töpisehe, kosmetische Mittel, zur Verbesserung des fettigen und unästhetischen Aus¬ sehens der Haare und der Haut, welche längerkettige Alkanole und Antioxidantien enthalten.

Die moderne Kosmetik ist bemüht, das durch übermäßig starke Absonderung der Talgdrüsen und der Kopfhaut verursachte fettige und wenig ästhetische Aussehen der Haare zu vermindern. Es ist daher vielfach versucht worden, durch geeignete Mittel die Sekretion der Talg¬ drüsen zu normalisieren, um dem Haar wieder sein ge- sundes Aussehen zu geben. Es wurden zur Bekämpfung.. er Seborrhoe des behaarten Kopfes kosmetische Pflegemittel mit Schwefel-, Quecksilber- oder Teerzusatz verwendet. Dabei hat sich gezeigt, daß diese bekannten antisebor- rhoischen Zusätze bei längerer Anwendung häufig zu Nebenwirkungen führen, ohne daß wirklich befriedigende Ergebnisse im Hinblick auf Wirksamkeit und anwendungs- technische Eigenschaften erzielt werden konnten. In der DE-OS 29 26 267 werden zur Normalisierung der Fettab¬ sonderung 3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-ol-De- rivate als Zusatz zu kosmetischen Pflegemitteln beschrie¬ ben. Es hat sich jedoch gezeigt, daß diese Verbindungen nur eine sehr geringe antiseborrhoische Wirkung zeigen.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein kosme¬ tisches Mittel bereit zu stellen, welches gegenüber den bekannten Präparaten eine verstärkte Wirkung, ohne nachteilige Folgen auf den menschlichen Körper, hat.

Es wurde nun überraschend gefunden, daß durch eine Kombination von langkettigen Alkanolen mit Antioxi¬ dantien hervorragende antiseborrhoische Effekte und zwar auch bei sehr geringer Dosierung erreicht werden.

Erfindungsge äß werden Alkanole mit 12 — 25 Kohlen- stoffatomen, welche gegebenenfalls ungesättigt sein können, verwendet. Bevorzugt werden aliphatische Al¬ kanole mit einer oder mehreren Verzweigungen im Mole¬ kül. Als sehr gut brauchbar haben sich z.B. 2-Methyl- undecanol, -dodecanol, -tetradecanol, 2-Butyl-octanol, 2-Hexyl-decanol, 2-0ctyl-dodecanol (Eutanol G) , Iso- octadecyl-alkohol, 2-(1 ,3,3-Trimethyl-butyl) -5,7,7- trimethyl-octanol, Farnesol, Phytol erwiesen.

Für die erfindungsgemäße Verwendung geeignete Anti¬ oxidantien sind vor allem: 2,6-Di-tert. butyl—4-methyl- phenol (BHT) , 2,6-Di-tert. butyl-4-methoxy-phenol (BHA) , Tocopherole (z.B. DL- cC -tocopherol, Vitamin E) , Gal- lussäure-ester. Es können jedoch alle als Antioxidan¬ tien bekannten Verbindungen eingesetzt werden.

Die genannten Alkanole und Antioxidantien sind im Han- del erhältlich. Die erfindungsgemäße sebosuppressive Wirkstoffkombination ist gut haut- und schleimhaut¬ verträglich und läßt sich gut in verschiedene kosme¬ tische Zubereitungen, wie wäßrige oder alkoholische

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Lösungen, öle, Suspensionen, Gele, Emulsionen, Salben oder Aerosole einarbeiten. Zur Behandlung von sebor- rhoischer • ^{Haut un(} -- fetten Haaren können diese in allen üblichen Applikationsformen, wie Haarwässern, Haarsphampoos, Haarkuren, Haarspülungen, Hautlotionen oder Schüttelmixturen eingesetzt werden. Bevorzugt ist die Verwendung in Haarpflegemitteln. Neben der erfin¬ dungsgemäßen Wirkstoffkombination können diese kosme¬ tischen Mittel übliche Träger- und Hilfsstoffe, wie Wasser, organische Lösungsmittel , 'oberflächenaktive Verbindungen, öle, Fette, Wachse, Duftstoffe, Farb¬ stoffe, Konservierungsmittel u.dgl.enthalten. Die neu¬ en sebosuppressiven Mittel enthalten zweckmäßig 0,01 bis' 5,0 Gew.-%, ^** vorzugsweise 0';05 --1 Gew.-%, Alkanole und etwa.dieselbe Konzentration an Antioxidantien.

Die antiseborrhoische Wirkung von Alkanolen in Kombi¬ nation mit Antioxidantien wurde durch nachfolgend beschriebene Tierversuche näher untersucht.

Als Versuchstiere dienten männliche Wistar-Ratten-von 220 bis 230 g Körpergewicht. Beurteilt wurde visuell der Bräunungsg ad auf dem Rücken der dort geschorenen Ratten. Die Bräunung wird durch das braune Hautober- flächenlipid der Ratten hervorgerufen. Dieser Test geht von der Beobachtung aus, daß junge weibliche Rat- ten sowie männliche Ratten nach dem Waschen mit Tensid- lösung bzw. einem Lipidlösungsmittel und auch männli¬ che Ratten, die systematisch mit Östrogen behandelt wurden, nur die normale helle, rosafarbene Haut nach dem Scheren aufweisen; parallel dazu sind aus den ab- geschnittenen Haaren nur noch vergleichsweise sehr geringe Lipid engen zu extrahieren.

Zur Beurteilung der Wirksamkeit wurden die PrüfSub¬ stanzen in alkoholischer Lösung jeweils 6 Ratten halb¬ seitig auf _ _. das Rückenfell _. gepinselt. Die andere Seite wurde nur mit dem Lösungsmittel ohne Wirkstoffe be- handelt.

Während der Versuchsdauer von 14 Tagen wurde an insge¬ samt 9 Tagen einmal appliziert. Zur weiteren Kontrolle diente eine Gruppe von 6 Ratten, die völlig unbehan- delt blieben. Am Ende des Versuchs wurden die Tiere a Rücken und an den Flanken geschoren und von einem Beurteilerpanel (6 Personen) unabhängig unter Doppel¬ blindbedingungen visuell abgemustert.

Bewertungsmethoden.:

Als 1. Kriterium wurde bewertet, ob die Mehrheit der Beurteiler richtig die behandelte Seite erkannt haben, wobei wie folgt differenziert wurde:

Zeichen Anteil der Beurteiler, die eine Wirkung erkannten

++ 100 % + >50 % — 100 % _50 %

Als 2. Kriterium wurde der Unterschied zwischen rech¬ ter und linker Seite gewertet, wobei pro Beurteiler und Tier jeweils 1 Punkt zu vergeben war, und zwar in der Weise, daß die

dunklere Seite mit 1 Punkt hellere Seite mit 0 Punkte und bei Gleichheit beide Seiten mit 0,5 Punkte benotet wurden.

Signifikante Differenzen zwischen unbehandelter und behandelter Seite nach der zweiten Bewertungsmethode zeigen die lokale Wirksamkeit einer Substanz an.

Als 3. Kriterium wurden außerdem noch die Intensitäts- unterschiede der Brauntöne nach folgender Skala bewer¬ tet:

3 Punkte _ stark braun

2 Punkte ittel braun 1 Punkt schwach braun O Punkte keine Braunfärbung.

Nach der dritten Bewertungsmethode werden die Punkt- summe ^' ndiffer nzen zwischen den uhbehandelten Kontroll¬ tieren und jeweils den behandelten und unbehandelten Seiten der Versuchstiere gebildet, wobei wiederum sig- nifikante Differenzen zwischen Kontrolltieren und der behandelten Seite der Versuchstiere die Wirkung einer Substanz deutlich machen.

Parallel dazu ist in der Regel auch ein deutlicher. Unterschied zwischen der unbehandelten. und der behan- delten Seite der Versuchstiergruppen zu sehen. Dieser ist aber nicht immer so deutlich wie der zwischen Kon¬ trolltieren und behandelter Seite, wofür es verschie¬ dene Gründe geben kann, wie zum Beispiel mechanische Substanzübertragung von einer auf die andere Seite oder Lösungsmitteleinfluß.

Zur Differenzierung der Effekte gemäß Beurteilungs¬ methode 2 und 3 wurde das folgende Schema verwendet:

Zeichen Punktdifferenz

++ sehr groß ( ^ 99,9 % Wahrscheinlichkeit) + signifikant ( > 95 % Wahrscheinlichkeit)

(^ 95 ? Wahrscheinlichkeit)

Es wurden die Antioxidantien und Alkohole jeweils al¬ lein und sodann unter den gleichen Bedingungen die Kombination von Antioxidans und Alkohol auf sebo¬ suppressive Effektivitä-t untersucht. Die Ergebnisse sind in der Tabelle 1 zusammengefaßt. έ

Prozentuale Sebumreduktion

^" Die Sebumreduktion errechnet sich aus der Punkte¬ differenz in der Weise, daß man den Quotienten aus der Punktedifferenz P und der Punktezahl für die Kontroigruppe P, bildet und den erhaltenen Wert in % angibt.

Sebumreduktion =■ -Um. P . 100

^P k Lό

Tabelle

IJachfolpend werden für die erfindunpsfeπiäßen Mittel Rezepturbeispiele f-ep.eben.

Beispiel 1

Shampoo für fettendes Haar

"Texapon N" mit 1.2,5 Gew.-T.

28 % Waschaktivsubstanz

KokosfettsSureethanolamid 3,0 •^ew.-T.

NaCl 2,0 Gew.-T.

Na ₂ Sθ _j 2,0 Ge .- .

Phytol 0,1 Ge .- .

DL-«-*.-Tocopherol 0,1 Gew.-T.

Parfümöl 0,1 Gew.-T.

Wasser 50,2 Gew.-T.

Bei:spiel 2

Hautcreme

Selbstemulgierendes Gemisch aus Mono/Diglyceriden höherer gesättigter Fettsäuren mit Ka- liums e ra Dehydap 16,0 Gew.-T.

Cetylstearylalkohol mit ca.

12 Mol Ethylenoxid 1,0 Gew.-T.

2-0ctylc-odecar_ol 6,0 Gew.-T.

Isopropylmyristat ^ή ,0 Gew.-T.

Glycerin 6,0 Gew.-T.

Farnes ol 0,1 Gew.-T.

B H 0,2 Gew.-T.

Wasser 66,7 Gew.-T.

OI.IF

Beispiel 3

Haarkur

Glycerinπono- und distearat

(Tepin M ^(R) ) 0,7 Gew.-T. kationisches Tensid 2,0 Gew.-T.

Cholesterin 0,2 Gew.-T.

Sojalecithin 0,3 Gew.-T.

Emulp-ator (Emulparde A ^(R) ) 8,0 Gew.-T.

2-0ctyl-dodecanol-l (Eutar.ol G) 0,1 Gew.-T. B ^' H T 0,2 Gew.-T.

Parfüraöl ' 0,3 Gew.-T.

Wasser, entsalzt 88 , 2 Gew . -T.