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Patent Searching and Data


Title:
SKIN METABOLISM ENHANCER
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2009/005093
Kind Code:
A1
Abstract:
[PROBLEMS] To provide are: a skin metabolism enhancer having excellent skin metabolism-enhancing activity; and an external composition for the skin, which comprises the skin metabolism enhancer. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed are: a skin metabolism enhancer comprising a processed product of a plant Panax ginseng and a processed product of a plant Rehmannia chinensis; and a skin-whitening or anti-aging external preparation for the skin and a cosmetic each containing the skin metabolism enhancer.

Inventors:
YAMASHITA MASAHIRO (JP)
Application Number:
PCT/JP2008/061998
Publication Date:
January 08, 2009
Filing Date:
July 02, 2008
Export Citation:
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Assignee:
KOBAYASHI PHARMA (JP)
YAMASHITA MASAHIRO (JP)
International Classes:
A61K8/97; A61K36/258; A61K36/804; A61K36/8994; A61P17/00; A61P17/16; A61Q19/02; A61Q19/08
Foreign References:
JP2006143656A2006-06-08
KR20040106616A2004-12-18
KR20050108720A2005-11-17
KR20060087134A2006-08-02
JP2004315435A2004-11-11
JP2002241289A2002-08-28
JP2001278769A2001-10-10
JP2005053842A2005-03-03
JP2001322940A2001-11-20
JPH09249576A1997-09-22
JP2003300859A2003-10-21
JPH02111710A1990-04-24
CN100998858A2007-07-18
KR20070098315A2007-10-05
KR20080065726A2008-07-15
CN101224184A2008-07-23
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Claims:
 オタネニンジン(Panax ginseng)加工物およびアカヤジオウ(Rehmannia chinensis)加工物を含有する肌新陳代謝促進剤。
 オタネニンジン加工物の配合量を1重量部とした場合、アカヤジオウ加工物を0.5~180重量部の配合比率で含有する請求項1に記載の肌新陳代謝促進剤。
 前記加工物が、溶媒抽出物である請求項1又は2に記載の肌新陳代謝促進剤。
 さらにヨクイニン加工物を含有する請求項1~3のいずれかに記載の肌新陳代謝促進剤。
 請求項1~4のいずれかに記載の肌新陳代謝促進剤を含有する美白又は老化防止用皮膚外用組成物。
 オタネニンジン加工物の配合量が0.02~1重量%であり、アカヤジオウ加工物の配合量が0.5~8重量%である請求項5に記載の皮膚外用組成物。
 化粧料の形態である請求項5又は6に記載の皮膚外用組成物。
Description:
肌新陳代謝促進剤

 本発明は、オタネニンジン(Panax ginseng)の 加工物およびアカヤジオウRehmannia chinensis)の 加工物を含有する肌新陳代謝促進剤に関する 。

 皮膚表面の古い角質層を剥離し、さらに しい角質層を再生させて、表皮のターンオ バー(新陳代謝)を促進させる効果を有する めに、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸や酒 酸などのα-ヒドロキシ酸、サリチル酸、ト クロロ酢酸、フェノールなどが、肌のきめ くすみ、荒れなどを改善する薬剤として、 粧品に代表される皮膚外用剤中に配合され いる。また、それら化合物は、小皺やしみ そばかす、肝斑、老人性色素斑などの各種 素沈着、ニキビ、皮膚炎痕、火傷、熱傷、 傷およびそれらの瘢痕皮膚の皺とりまたは みとりなどのためのケミカルピーリングに いられている(例えば、特許文献1)。それら 剤による肌のきめやくすみ、ニキビなどの 善は、その配合量が多いほど向上するが、 合量が多くなると、低pHによる皮膚刺激を伴 い、また過度の皮膚のターンオーバー促進に よる皮膚の落屑が生じる。その結果、例えば 、α-ヒドロキシ酸などを高い配合量で含有す る外用剤の適用によって、乾燥や肌荒れ、ま たは炎症等が生じるという問題があった。

 また、特定の作用、例えば、血行促進作用 有する素材として、種々の植物加工物が知 れている(特許文献2)。しかし、それらを単 で使用した場合には、血行促進やくすみ改 効果の点で不十分だった。また、単に植物 工物を高濃度で用いた場合や化学物質を用 た場合には、前記と同様に、刺激などの懸 があり好ましくなかった。

特開平8‐259443号公報

特開2006-347898号公報

 本発明は、優れた肌新陳代謝促進作用を する肌新陳代謝促進剤および該肌新陳代謝 進剤を含有する皮膚外用組成物を提供する とを主な目的とする。

 本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意 討を行ったところ、オタネニンジンおよび カヤジオウを組み合わせて用いることによ て、低刺激で非常に優れた肌新陳代謝促進 用を奏すること、また、その結果、くすみ 善作用が相乗的に向上することを見出した 本発明は、このような知見に基づき、さら 研究を重ねた結果、完成されたものである

 すなわち、本発明は以下の発明を提供する
項1.オタネニンジン(Panax ginseng)加工物および アカヤジオウ(Rehmannia chinensis)加工物を含有 る肌新陳代謝促進剤。
項2.オタネニンジン加工物の配合量を1重量部 とした場合、アカヤジオウ加工物を0.5~180重 部の配合比率で含有する項1に記載の肌新陳 謝促進剤。
項3.前記加工物が、溶媒抽出物である項1又は 2に記載の肌新陳代謝促進剤。
項4.さらにヨクイニン加工物を含有する項1~3 いずれかに記載の肌新陳代謝促進剤。
項5.オタネニンジン加工物の配合量を1重量部 とした場合、ヨクイニン加工物を0.1~10重量部 の配合比率で含有する項1に記載の肌新陳代 促進剤。
項6.項1~5のいずれかに記載の肌新陳代謝促進 を含有する美白又は老化防止用皮膚外用組 物。
項7.オタネニンジン加工物の配合量が0.02~1重 %であり、アカヤジオウ加工物の配合量が0.5 ~8重量%である項6に記載の皮膚外用組成物。
項8.ヨクイニン加工物の配合量が0.1~1重量%で る項7に記載の皮膚外用組成物。
項9.オタネニンジン加工物の配合量が0.4~0.8重 量%;
アカヤジオウ加工物の配合量が3.5~6.5重量%;且 つ
オタネニンジン加工物を1重量部としたとき アカヤジオウ加工物の配合比率が6.5~15重量 である6~8のいずれかに記載の皮膚外用組成 。
項10.オタネニンジン加工物の配合量が0.15~0.45 重量%;
アカヤジオウ加工物の配合量が3~6.5重量%;
ヨクイニン加工物の配合量が0.05~0.5重量%;且
オタネニンジン加工物を1重量部としたとき アカヤジオウ加工物の配合比率が5~36重量部; ヨクイニン加工物の配合比率が0.5~3重量部で る項6~9のいずれかに記載の皮膚外用組成物
項11.化粧料の形態である項6~10のいずれかに 載の皮膚外用組成物。

 本発明の肌新陳代謝促進剤は、オタネニ ジンの加工物およびアカヤジオウの加工物 含有することによって低刺激で優れた肌の 陳代謝促進作用を発揮することができる。

 本発明の肌新陳代謝促進剤を含有する皮 外用組成物は、優れた肌新陳代謝促進作用 有することから、継続的に使用することに って、肌のくすみ、乾燥、炎症、肌荒れの 防および/または改善をすることができる。

 本発明の肌新陳代謝促進剤は、特定の植 加工物を組み合わせて含有することを特徴 する。以下、本発明の肌新陳代謝促進剤の 成分について詳述する。

 (1)肌新陳代謝促進剤
 本発明に含まれる植物加工物は、以下の植 を原料とする。

 (i)オタネニンジン
 オタネニンジン(学名:Panax ginseng)は、高麗 参、朝鮮人参、薬用人参とも呼ばれ、加工 法によって白参、紅参、鬚人参、曲参とも ばれる。ウコギ科に属し、中国東北部に原 するものや、中国東北部、ロシア(極東地域) 、北朝鮮、韓国、日本(島根、石川、長野、 手等)で栽培されているものがある。本発明 おいてオタネニンジンは植物体を指し、オ ネニンジン加工物の原料として全草、根茎 葉等の各部位が使用され得るが、好ましく 根茎である。オタネニンジンの加工物とし は、粉砕物、乾燥物、それらの溶媒抽出物 乾燥抽出物等が挙げられる。簡便には、乾 抽出物としてコウジン末(長岡実業株式会社 )、溶媒抽出物としてシンホングギニシンLV-2 ファルコレックス ニンジンB(商品名:一丸 ァルコス株式会社)、ニンジン抽出液・ニン ン抽出液BG(丸善製薬株式会社)等を商業的に 入手することが可能である。

 (ii)アカヤジオウ
 アカヤジオウ(学名:Rehmannia glutinosa 別名:ジ オウ)は、ゴマノハグサ科に属し、中国北部 原産の多年草である。本発明においてアカ ジオウは植物体を指し、アカヤジオウ加工 の原料として全草、根茎、葉等の各部位が 用され得るが、好ましくは根茎が用いられ アカヤジオウの根茎をそのまま乾燥させた ジオウ、根茎を蒸して乾燥させた熟ジオウ どがある。アカヤジオウの加工物としては 粉砕物、乾燥物、それらの溶媒抽出物、乾 抽出物等が挙げられる。簡便には、溶媒抽 物としてファルコレックス ジオウ・ファル コレックス ジオウB(商品名:一丸ファルコス 式会社)、ジオウ抽出液J・ジオウ抽出液BG-J( 丸善製薬株式会社)等を商業的に入手するこ が可能である。

 (iii)ヨクイニン
 ヨクイニンは、ハトムギ(学名:COIX LACRYMA-JOB I MA-YUEN)の種皮を除いた種子のことである。 ネ科に属し、インドシナ半島が原産である 、東南アジア、中国、日本でも栽培されて る。ヨクイニンの加工物としては、粉砕物 乾燥物、それらの溶媒抽出物、乾燥抽出物 が挙げられる。簡便には溶媒抽出物として クイニンリキッド E(商品名:一丸ファルコ 株式会社)、ヨクイニン抽出液-J・ヨクイニ 抽出液BG(丸善製薬株式会社)等を商業的に入 することが可能である。

 上記植物の粉砕物は、ジェットミル等の 該分野で公知の粉砕器により上記植物を粉 したものであれば特に限定されない。

 乾燥物は、上記植物を生のまま乾燥させ ものであれば特に限定されず、天日乾燥、 赤外線照射、乾燥機(熱風乾燥、冷風乾燥、 真空凍結乾燥)等の従来公知の方法に従って ることができる。また、乾燥物中の水分量 しては、10重量%以下が好ましく、8重量%以下 がより好ましい。本発明において乾燥物の形 態は問わず、植物体そのものの乾燥物、乾燥 物の粉砕物等のいずれでもよい。乾燥粉砕物 の場合であれば、上記粉砕物と同様の方法に 従って得ることができる。また、本発明にお いては乾燥物として、原料となる植物体(好 しくは特に根茎部)を発酵処理や酵素処理し 後乾燥して得られたものを使用することも きる。

 また、本発明の肌新陳代謝促進剤に使用 れる植物の加工物として抽出物を用いる場 には、以下の方法により抽出物を得ること できる。

 抽出物を得る方法は、例えば、上記植物 又はこれらの乾燥物、粉砕物等を水、熱水 有機溶媒(エタノール、メタノール、イソプ ロパノール、プロピレングリコール、1,3-ブ レングリコール等のアルコール;含水エタノ ル、含水メタノール等の含水アルコール;エ ーテル、ヘキサン、ベンゼン、クロロホルム 、アセトン、ペンタン、酢酸エチル等)等又 これらの混合物で抽出し、濾過する方法等 挙げられる。抽出の条件としては、一般的 植物抽出に適用されるものであれば特に限 されないが、例えば、乾燥物1重量部に対し 、1~500重量部、好ましくは10~200重量部の水 有機溶媒を加え、室温~100℃程度、好ましく 30~70℃程度で撹拌しながら1~300分程度、好ま しくは30~200分程度抽出を行った後、濾過によ り固形分を取り除く方法が挙げられる。

 このようにして得られた抽出物は上記植 の可溶性成分が抽出溶媒に溶解した液状物 ある。この液状の抽出物は、必要に応じて 縮してもよい。濃縮の方法としては、エバ レーター等の常法を用いることができる。 た、それぞれの原料の有効成分等が失われ い範囲で脱臭、脱色等の精製操作を加える ともできる。

 例えば、有効成分として配糖体(例えばオタ ネニンジンの有効成分であるジンセノサイド 類等)が含まれる抽出物を得る場合であれば アルコール(含水アルコールを含む)等の溶媒 抽出を行った後、得られた抽出液を濃縮し、 残渣を水に懸濁して有機溶媒で洗浄した後、 イオン交換樹脂を充填したカラムに通導し、 さらに有機溶媒で溶出させることによって得 ることができる(例えば、Integrated
Essential 天然物化学(改訂第5版),田中治,野副 男,相見則朗,永井正博 編(株)南光堂 参照)

 得られた抽出物は、スプレードライ等の 該分野で公知の方法に従って乾燥すること できる。簡便には、上記販売元から商業的 入手することができる抽出物を各植物の加 物として使用することができる。本発明に いては、本発明の効果が損なわれない限り に限定されないが、各原料の乾燥物(オタネ ニンジン加工物、アカヤジオウ加工物の原料 として好ましくは根茎部の乾燥物;ヨクイニ 加工物の原料として種子の乾燥物)の抽出物 用いることが好ましい。

 本発明の肌新陳代謝促進剤は、上記(i)オ ネニンジン加工物及び(ii)アカヤジオウ加工 物を必須成分とし、好ましくは(iii)ヨクイニ を含むものである。これらの植物を組み合 せて用いることによって優れた肌の新陳代 促進作用が奏されることは、本発明者らに って初めて見出されたものである。

 以下、各加工物の配合割合等について説 するが、本明細書中における各加工物の配 量又は配合比率は原料乾燥物としての重量 換算した値で示したものである。本明細書 において「原料乾燥物」とは、加工物とし 用いる原料植物の乾燥物を指す。

 本発明の肌新陳代謝促進剤において、オ ネニンジン加工物とアカヤジオウ加工物の 合比率はオタネニンジン加工物の配合量を1 重量部とした場合、アカヤジオウ加工物0.5~18 0重量部程度、好ましくは1.5~100重量部程度、 り好ましくは5~50、さらに好ましくは5~36重 部程度である。

 また、本発明の肌新陳代謝促進剤には、 記(i)オタネニンジン加工物及び(ii)アカヤジ オウ加工物に加え、(iii)ヨクイニン加工物を 合することができる。

 本発明の肌新陳代謝促進剤におけるヨク ニン加工物の配合率は、オタネニンジン加 物の配合量を1重量部とした場合、ヨクイニ ン加工物0.1~10重量部程度、好ましくは0.5~10重 量部程度、より好ましくは0.5~5重量部程度、 らに好ましくは0.5~3重量部程度である。

 以上のような配合比率で各加工物を含有 ることにより、本発明の肌新陳代謝促進剤 、格別優れた肌新陳代謝促進作用を発揮す ことができる。

 本明細書において、本発明の肌新陳代謝 進剤は上記(i)及び(ii)又は(i)~(iii)の加工物か らなるものを指す。

 (2)皮膚外用組成物
 本発明は上記肌新陳代謝促進剤を含有する 白又は老化防止用皮膚外用組成物をも提供 るものである。

 本発明において美白とは、シミ・ソバカ などの色素沈着を改善するだけでなく、肌 面の角層の透明度を高めたり、肌血流を改 させたり、メイラード反応物を改善するな により、結果として肌の明るさ(明度)を向 させることである。

 また、本発明において老化防止とは、肌 滋養供給、角質の保湿保護・乾燥防止、細 賦活、肌血流の改善、肌新陳代謝促進、酸 防止、DNA損傷回復、タンパク合成促進、損 防止・保護などにより、結果として、しわ たるみ・毛穴・キメの乱れなどの加齢に伴 皮膚機能の低下を防止・改善することであ 。

 本発明の皮膚外用組成物における上記(i) タネニンジン加工物と(ii)アカヤジオウ加工 物の配合量の総量は、原料乾燥物の重量に換 算して、通常0.5~9重量%程度、好ましくは1.5~8 量%程度、より好ましくは3~7重量%程度であ 。

 本発明の皮膚外用組成物において、上記 各加工物の配合割合は上記(1)肌新陳代謝促 剤の欄において記載された各加工物の配合 率に従って適宜設定することができ、本発 の効果が奏される限り特に限定されないが (i)オタネニンジン加工物の配合量としては 原料乾燥物の重量に換算して、通常、0.02~1 量%程度、好ましくは0.05~0.9重量%程度、より 好ましくは0.15~0.9重量%程度。オタネニンジン 加工物をこのような範囲内で配合することに より、優れた効果が得ることができる。

 また、(ii)アカヤジオウ加工物の配合量と しては、上記(1)肌新陳代謝促進剤の欄におい て記載された各加工物の配合比率に従って適 宜設定することができ、本発明の効果が奏さ れる限り特に限定されないが、原料乾燥物の 重量に換算して、通常、0.5~8重量%程度、好ま しくは1.5~7重量%程度、好ましくは3~7重量%程 である。アカヤジオウ加工物をこのような 囲内で配合することにより、優れた効果が ることができる。

 また、(iii)ヨクイニン加工物を併用する 合、ヨクイニン加工物の配合量は上記(1)肌 陳代謝促進剤の欄において記載された各加 物の配合比率に従って適宜設定することが き、所望の効果が奏される限り特に限定さ ないが、原料乾燥物の重量に換算して、通 0.05~1重量%程度、好ましくは0.05~0.8重量%程度 より好ましくは0.05~0.5重量%程度である。

 各加工物として抽出物を用いる場合であ ても、上記原料乾燥物の重量に換算した配 量に基づいて抽出物の配合量を設定するこ ができる。

 本発明において使用される植物の原料乾 物には、各成分が次のような割合で含有さ ている。すなわち、オタネニンジンの有効 分としてはジンセノサイド類(サポニン)が られており、オタネニンジン中に0.75重量%程 度(原料乾燥重量あたり)含有されている。

 アカヤジオウの有効成分としてはイリド ド配糖体であるカタルポール(Catalpol)等が知 られており、アカヤジオウ中に3重量%程度(原 料乾燥重量あたり)含有されている。

 ヨクイニンの有効成分としてはコイクセ ライドという脂質が知られており、ヨクイ ン中に0.001重量%程度(原料乾燥重量あたり) 有されている。

 本発明においては、組成物中の各成分量 測定することによって、上記各植物に特有 成分の含有量に基づいて、組成物中の各加 物の配合量を原料乾燥重量に換算した値と て算出することができる。

 例えば、組成物中にジンセノサイド類が3 ~15ppm程度含有されている場合、オタネニンジ ン乾燥物を0.04~0.2重量%配合していると換算で きる。

 また、組成物中にカタルポールが18~210ppm 度含有されている場合、アカヤジオウ乾燥 を0.06~0.7重量%配合していると換算できる。

 組成物中にコイクセノライドが0.01~0.1ppm 度含有されている場合は、ヨクイニン乾燥 が0.1~1.0重量%程度配合していると換算できる 。

 本発明の皮膚外用組成物には、上記(i)及 (ii)の2成分、又は(i)~(iii)の3成分に加え、本 明の効果を損なわない範囲で、さらに他の 物や菌類の加工物、機能性成分、薬効成分 どを配合することができる。なお、これら 成分は、1種単独で上記(i)及び(ii)、又は(i)~( iii)の成分と組み合わせて使用してもよいし また、2種以上を任意に組み合わせて用いる ともできる。

 他の植物や菌類加工物の素材としては、 えば、ノバラ、クララ、コウホネ、オレン 、ベルガモット、ノコギリソウ、ゼニアオ 、センブリ、タイム、トウキ、トウヒ、バ チ、スギナ、ヘチマ、マロニエ、ユキノシ 、アルニカ、ユリ、ヨモギ、シャクヤク、 ロエ、クチナシ、サワラ、セイヨウサンザ 、セイヨウオトギリソウ、アイリス・イン アセンヤク、イチョウ葉、イブキジャコウ ウイキョウ、ウーロン茶、ウォーターリリ 、エイジツ、エンメイソウ、オウゴン、オ バク、オドリコソウ、カンゾウ、クチナシ 紅茶、セイカリュウ、トルメンチラ、バラ ヘチマ、ペパーミント、ローズマリー、カ トウキ、ブクリョウ、タイツリオウギ、サ シュユ、クコ、キョウニン、ヨロイグサ、 ニバナ、コウケイテン、アロエベラ、ユキ シタ、アカメガシワ、カキノキ、クワ、ツ クサ、ローズヒップ、イタドリ、イチヤク ウ、ケイカンカ、ハクカユマトウ、シラカ 、タラヨウ、ドクダミ、バクモンドウ、ヒ 、ブドウ、ムクロジ、モッカ、ローマカツ レ、ブドウの種子、ハマスゲ、豆,米および 麦などの穀類、ミルラ、バジル、タイム、セ ージ、ローズマリー、パチョリなどのハーブ 類、カカオエキス、コーヒーエキス、サンザ シエキス、プラセンタ、ヘチマ、ムクロジ等 があげられる。

 上記他の植物や菌類加工物を併用する場 、各加工物を適宜選択して用いることがで るが、例えば、(i)オタネニンジン加工物、( ii)アカヤジオウ加工物及び(iii)ヨクイニン加 物に、カラトウキ、ブクリョウ、タイツリ ウギ、サンシュユ、クコ、アロエベラ、キ ウニン、ヨロイグサ、ベニバナ等から得ら た加工物を配合することができる。各植物 工物は、従来公知の方法によって、当該分 において通常使用される部位(例えば、根( 茎を含む)・果実・葉・花・種子・地上部・ 核等)を用いて、例えば抽出物として調製し 、配合することができる。

 保湿剤としては、特に限定されないが、 リセリン、ジグリセリン、1,3-ブチレングリ コール、プロピレングリコール、ジプロピレ ングリコール、1,2-ペンタンジオール、1,2-オ タンジオール、ソルビトール、フルクトー 、マンノース、エリスリトール、トレハロ ス、キシリトール、ヒアルロン酸誘導体、 トサン誘導体、コラーゲン誘導体、ポリグ タミン酸誘導体、セラミド、ベタイン等が げられる。本発明の肌新陳代謝促進剤中に これらの保湿剤を単独で配合しても、また 必要に応じて2種以上を組み合わせて配合し てもよい。

 保湿剤の配合量は、好ましくは、肌新陳 謝促進剤全量に対して0.01~20重量%であり、 り好ましくは3~15重量%である。

 紫外線吸収剤としては、例えば、パラア ノ安息香酸(以下PABAと略す)、PABAモノグリセ リンエステル、N,N-ジプロポキシPABAエチルエ テル、N,N-ジエトキシPABAエチルエステル、N, N-ジメチルPABAエチルエステル、N,N-ジメチルPA BAブチルエステル、N,N-ジメチルPABAメチルエ テル等の安息香酸系紫外線吸収剤、ホモメ チル-N-アセチルアントラニレート等のアン ラニル酸系紫外線吸収剤、アミルサリシレ ト、メンチルサリシレート、ホモメンチル リシレート、オクチルサリシレート、フェ ルサリシレート、ベンジルサリシレート、p- イソプロパノールフェニルサリシレート等の サリチル酸系紫外線吸収剤、オクチルシンナ メート、エチル-4-イソプロピルシンナメート 、メチル-2,5-ジイソプロピルシンナメート、 チル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、メ ル-2,4-ジイソプロピルシンナメート、プロピ ル-p-メトキシシンナメート、イソプロピル-p- メトキシシンナメート、イソアミル-p-メトキ シシンナメート、オクチル-p-メトキシシンナ メート(2-エチルヘキシル-p-メトキシシンナメ ート)、2-エトキシエチル-p-メトキシシンナメ ート、シクロヘキシル-p-メトキシシンナメー ト、エチル-α-シアノ-β-フェニルシンナメー 、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェニルシ ンナメート、グリセリルモノ-2-エチルヘキサ ノイル-ジパラメトキシシンナメート、トリ トキシ桂皮酸メチルビス(トリメチルシロキ ン)シリルイソペンチル等の桂皮酸系紫外線 吸収剤、3-(4'-メチルベンジリデン)-d,1-カンフ ァー、3-ベンジリデン-d,1-カンファー、ウロ ニン酸、ウロカニン酸エチルエステル、2-フ ェニル-5-メチルベンゾキサゾール、2,2'-ヒド キシ-5-メチルフェニルベンゾトリアゾール 2-(2'-ヒドロキシ-5'-t-オクチルフェニル)ベン ゾトリアゾール、2-(2'-ヒドロキシ-5'-メチル ェニルベンゾトリアゾール、ジベンザラジ 、ジアニソイルメタン、4-メトキシ-4'-t-ブチ ルジベンゾイルメタン、5-(3,3-ジメチル-2-ノ ボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン、ジモルホ ノピリダジノン等が挙げられ、任意の1種ま たは2種以上を用いることができる。

 紫外線散乱剤としては、酸化チタン、微 子酸化チタン、酸化亜鉛、微粒子酸化亜鉛 酸化鉄、微粒子酸化鉄、酸化セリウムなど 粉末が挙げられる。また、メチルハイドロ ェンポリシロキサンやシランカップリング などのシリコーン処理;金属石鹸処理;パー ルオロアルキルリン酸ジエタノールアミン やパーフルオロアルキルシラン等のフッ素 理、デキストリン脂肪酸エステル処理等に り疎水化処理した紫外線散乱剤も好ましい

 これら紫外線散乱剤は、通常、針状、紡 状、球状、粒状の粉末が使用される。また 粒子径は0.1μm以下であることが好ましい。

 液体油脂としては、例えば、アボガド油 ツバキ油、タートル油、マカデミアナッツ 、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油 ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油 小麦胚芽油、サザンカ油、ヒマシ油、アマ 油、サフラワー油、綿実油、エノ油、大豆 、落花生油、茶実油、カヤ油、コメヌカ油 シナギリ油、日本キリ油、ホホバ油、胚芽 、トリグリセリン等が挙げられる。

 固体油脂としては、例えば、カカオ脂、 シ油、馬脂、硬化ヤシ油、パーム油、牛脂 羊脂、硬化牛脂、パーム核油、豚脂、牛骨 、モクロウ核油、硬化油、牛脚脂、モクロ 、硬化ヒマシ油等が挙げられる。

 ロウ類としては、例えば、ミツロウ、カ デリラロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベ ベリーロウ、イボタロウ、鯨ロウ、モンタ ロウ、ヌカロウ、ラノリン、カポックロウ 酢酸ラノリン、液状ラノリン、サトウキビ ウ、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリ 酸ヘキシル、還元ラノリン、ジョジョバロ 、硬質ラノリン、セラックロウ、POEラノリ アルコールエーテル、POEラノリンアルコー アセテート、POEコレステロールエーテル、 ノリン脂肪酸ポリエチレングリコール、POE 素添加ラノリンアルコールエーテル等が挙 られる。

 炭化水素油としては、例えば、流動パラ ィン、オゾケライト、スクワラン、プリス ン、パラフィン、セレシン、スクワレン、 セリン、マイクロクリスタリンワックス、 リエチレンワックス、フィッシャートロプ シュワックス等が挙げられる。

 高級脂肪酸としては、例えば、ラウリン 、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリ 酸、ベヘニン酸、オレイン酸、ウンデシレ 酸、トール酸、リノール酸、リノレイン酸 エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサ ン酸(DHA)等が挙げられる。

 高級アルコールとしては、例えば、直鎖 ルコール(例えば、ラウリルアルコール、セ チルアルコール、ステアリルアルコール、ベ ヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、 オレイルアルコール、セトステアリルアルコ ール等);分枝鎖アルコール(例えば、モノステ アリルグリセリンエーテル(バチルアルコー )、2-デシルテトラデシノール、ラノリンア コール、コレステロール、フィトステロー 、ヘキシルドデカノール、オクチルドデカ ール等)等が挙げられる。

 合成エステル油としては、ミリスチン酸 ソプロピル、オクタン酸セチル、ミリスチ 酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプ ピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘ シル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシ 、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノ ン、ステアリン酸イソセチル、イソステア ン酸イソセチル、12-ヒドロキシステアリン コレステリル、ジ-2-エチルヘキサン酸エチ ングリコール、ジペンタエリスリトール脂 酸エステル、モノイソステアリン酸N-アル ルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチル リコール、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ-2 -ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ-2- チルヘキサン酸トリメチロールプロパン、 リイソステアリン酸トリメチロールプロパ 、テトラ-2-エチルヘキサン酸ペンタエリス トール、トリ-2-エチルヘキサン酸グリセリ 、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパ ミチン酸グリセリン、トリイソステアリン トリメチロールプロパン、セチル2-エチルヘ キサノエート、2-エチルヘキシルパルミテー 、トリミリスチン酸グリセリン、トリ-2-ヘ チルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油 肪酸メチルエステル、オレイン酸オレイル アセトグリセライド、パルミチン酸2-ヘプ ルウンデシル、アジピン酸ジイソブチル、N- ラウロイル-L-グルタミン酸-2-オクチルドデシ ルエステル、アジピン酸ジ-2-ヘプチルウンデ シル、エチルラウレート、セバシン酸ジ-2-エ チルヘキシル、ミリスチン酸2-ヘキシルデシ 、パルミチン酸2-ヘキシルデシル、アジピ 酸2-ヘキシルデシル、コハク酸2-エチルヘキ ル、クエン酸トリエチル、ポリオキシエチ ン・ポリオキシプロピレンランダム重合体 チルエーテル等が挙げられる。

 シリコーン油としては、例えば、鎖状ポ シロキサン(例えば、ジメチルポリシロキサ ン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェ ニルポリシロキサン等);環状ポリシロキサン( 例えば、オクタメチルシクロテトラシロキサ ン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ド デカメチルシクロヘキサシロキサン等)、3次 網目構造を形成しているシリコーン樹脂、 リコーンゴム、各種変性ポリシロキサン(ア ミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性 ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサ ン、フッ素変性ポリシロキサン等)等が挙げ れる。

 また抗酸化剤としては、制限されないが 乾燥酵母、グルタチオン、リポ酸、ケルセ ン、カテキン、コエンザイムQ10、エンゾジ ール、プロアントシアニジン類、アントシ ニジン、アントシアニン、カロチン類、リ ピン、フラボノイド、リザベラトロール、 ソフラボン類、亜鉛、月桃葉、ハイビスカ を挙げることができる。なかでも、抗酸化 として知られるグルタチオンを比較的多く み、かつそれ以外のミネラルも多様に含ん いることから、乾燥酵母が好ましい。

 薬効成分としては、ビタミン、アミノ酸 ペプチド、タンパク質、ミネラル分(鉄、亜 鉛、マグネシム、ヨードなど)、脂肪酸(EPA、D HAなど)を挙げることができる。

 ビタミンとしては、ビタミンA群に属する ビタミン〔例えば、レチナール、レチノール 、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナ ール、リコピン及びそれらの薬理学的に許容 される塩類(例えば、酢酸レチノール、パル チン酸レチノールなど)など〕、ビタミンB群 に属するビタミン〔例えば、チアミン、チア ミンジスルフィド、ジセチアミン、オクトチ アミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、 ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベン フォチアミン、フルスルチアミン、リボフラ ビン、フラビンアデニンジヌクレオチド、ピ リドキシン、ピリドキサール、ヒドロキソコ バラミン、シアノコバラミン、メチルコバラ ミン、デオキシアデノコバラミン、葉酸、テ トラヒドロ葉酸、ジヒドロ葉酸、ニコチン酸 、ニコチン酸アミド、ニコチニックアルコー ル、パントテン酸、パンテノール、ビオチン 、コリン、イノシトール、パンガミン酸及び それらの薬理学的に許容されるこれらの塩類 (例えば、塩酸チアミン、硝酸チアミン、塩 ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、酪 リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレ チドナトリウム、塩酸ピリドキシン、リン ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカ シウム、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸 ドロキソコバラミン、パントテン酸カルシ ム、パントテン酸ナトリウムなど)など〕、 タミンC群に属するビタミン〔アスコルビン 酸及びその誘導体、エリソルビン酸及びその 誘導体及びそれらの薬理学的に許容される塩 類(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、エ ソルビン酸ナトリウムなど)など〕、ビタミ D群に属するビタミン〔例えば、エルゴカル シフェロール、コレカルシフェロール、ヒド ロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシ コレカルシフェロール、ジヒドロタキステロ ール及びそれらの薬理学的に許容される塩類 など)など〕、ビタミンE群に属するビタミン 例えば、トコフェロール及びその誘導体、 ビキノン誘導体及びそれらの薬理学的に許 される塩類(酢酸トコフェロール、ニコチン 酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール 、コハク酸トコフェロールカルシウムなど) ど〕、その他のビタミン[例えば、カルニチ 、フェルラ酸、γ-オリザノール、オロチン 、ルチン(ビタミンP)、エリオシトリン、ヘ ペリジン及びそれらの薬理学的に許容され 塩類(塩化カルニチンなど)など〕を挙げる とができる。

 またアミノ酸としては、ロイシン、イソ ロイシン、バリン、メチオニン、トレオニ 、アラニン、フェニルアラニン、トリプト ァン、リジン、グリシン、アスパラギン、 スパラギン酸、セリン、グルタミン、グル ミン酸、プロリン、チロシン、システイン ヒスチジン、オルニチン、ヒドロキシプロ ン、ヒドロキシリジン、グリシルグリシン アミノエチルスルホン酸(タウリン)、シス ンまたはこれらの薬理学的に許容される塩 (例えばアスパラギン酸カリウム、アスパラ ン酸マグネシウム、塩酸システインなど)、 などを挙げることができる。好ましくは、バ リン、ロイシンおよびイソロイシン等の分岐 鎖アミノ酸、グルタチオン、システイン、グ ルタミン酸、グリシン、セリン、トリプトフ ァン、チロシン、フェニルアラニン、ヒスチ ジン、メチオニン、スレオニン、リジン、シ スチン、アルギニン、アラニン、アスパラギ ン酸、プロリン、アミノエチルスルホン酸で ある。

 界面活性剤としては、モノラウリン酸ソ ビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、セ キオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸 ルビタン、モノラウリン酸ポリオキシエチ ンソルビタン、モノステアリン酸ソルビタ 、モノステアリン酸POE(20)ソルビタン、モノ ステアリン酸ポリオキセチレンソルビタンな どののソルビタン脂肪酸エステル類、POE-グ セリンモノステアレート、グリセリンモノ テアレート、POE-グリセリンモノイソステア ート、POE-グリセリントリイソステアレート 等のグリセリン脂肪酸エステル類、ポリエチ レングリコールモノオレートなどのポリオキ シアルキレン脂肪酸エステル類、POE(20)ステ リルエーテルなどのポリオキシアルキレン ルキルエーテル類、ポリグリコールジエー ル、ラウロイルジエタノールアマイド、脂 酸イソプロパノールアマイド、マルチトー ヒドロキシ脂肪酸エーテル、POE(60)硬化ひま 油などの硬化ひまし油系界面活性剤、POE(60) フィトステロール、ブルロニック等のプルア ロニック型類、アルキル化多糖、アルキルグ ルコシド、シュガーエステル等の非イオン性 活性剤、ステアリルトリメチルアンモニウム クロライド、塩化ベンザルコニウム、ラウリ ルアミンオキサイド等のカチオン性界面活性 剤、パルミチン酸ナトリウム、ラウリン酸ナ トリウム、ラウリル酸ナトリウム、ラウリル 硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノール アミンエーテル、ロート油、リニアドデシル ベンゼン硫酸、ポリオキシエチレン硬化ヒマ シ油マレイン酸、アシルメチルタウリン等の アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤など を挙げることができる。

 その他には、エタノール等の低級アルコ ル;ブチルヒドロキシトルエン,トコフェロ ル,フィチン等の酸化防止剤;安息香酸,ソル ン酸,パラオキシ安息香酸アルキルエステル, ヘキサクロロフェン等の抗菌剤;アシルサル シン酸(例えばラウロイルサルコシンナトリ ム)、グルタチオン等の有機酸;色素、δ-ト フェロール、ブチルヒドロキシトルエン等 酸化防止剤、フェノキシエタノール、パラ ン等の防腐剤、増粘剤などが挙げられる。

 本発明の肌新陳代謝促進剤のpHは、特に 定はされないが、通常、4.5~8程度であり、皮 膚への刺激性の観点から、より好ましくはpH5 ~7程度である。

 本明細書において、「皮膚外用組成物」 、外皮に適用するものであれば特に限定さ ず、化粧料、医薬品、医薬部外品等を含み 好ましくは化粧料の形態が挙げられる。ま 、その剤型も、水溶液系、可溶化系、乳化 、油液系、ゲル系、ペースト系、軟膏系、 アゾール系、水-油2層系、水-油-粉末3層な 、任意の剤型を含む。また、シート状基剤 担持されたものも含む。またその使用形態 任意であり、例えば化粧料として調製する 合であれば、化粧水、乳液、クリーム、パ ク、美容液、洗顔料等、任意の形態で使用 きる。

 製剤化は、化粧品などを含む皮膚外用組 物の分野で採用されている通常の製剤化手 を適用することができる。さらに、必要に じて、製剤化のための添加物、例えば、賦 剤、崩壊剤、流動化剤、分散剤、湿潤剤、 腐剤、粘稠剤、増粘剤、pH調整剤、着色剤 矯味矯臭剤、界面活性剤、溶解補助剤、顔 、香料などを配合することができる。

 本発明の皮膚外用組成物の好ましい実施 様の例としては、皮膚外用組成物中のオタ ニンジン加工物の配合量が0.4~0.8重量%程度; カヤジオウ加工物の配合量が3.5~6.5重量%程 であって、且つオタネニンジン加工物を1重 部としたときのアカヤジオウ加工物の配合 率が6.5~15重量部程度である。

 また、本発明の皮膚外用組成物の他の好 しい実施態様の例としては、皮膚外用組成 中のオタネニンジン加工物の配合量が0.15~0. 45重量%程度;アカヤジオウ加工物の配合量が3~ 6.5重量%程度;ヨクイニン加工物の配合量が0.05 ~0.5重量%程度であって、且つオタネニンジン 工物を1重量部としたときのアカヤジオウ加 工物の配合比率が5~36重量部程度;ヨクイニン 工物の配合比率が0.5~3重量部程度である。

 このような組成の皮膚外用組成物であれ 、さらに顕著に優れた肌新陳代謝促進効果 肌の明るさ改善効果が期待される。

 本発明の皮膚外用組成物の適用量は特に 定されず、くすみ等の気になる部分に適量 剤型に従って適用すればよい。

 以下、実施例及び処方例を挙げて本発明 説明するが、本発明はこれらの実施例等に 定されるものではない。なお、実施例中、 くに規定しない限り、配合量はすべて重量% (原料乾燥重量)である。

 (1)オタネニンジン抽出物、アカヤジオウ抽 物およびヨクイニン抽出物の調製
 オタネニンジン、アカヤジオウおよびヨク ニンの抽出物を、表1に示される方法により 調製した。

 表1に示されるように、オタネニンジン乾 燥根中のジンセノサイドの含有率は0.75重量% アカヤジオウ乾燥根中のカタルポールの含 率は3.0重量%、そしてヨクイニン種子中のコ イクセノライドの含有率は0.001重量%であった 。

 (2)実施例1~13の組成物の調製
 表2に示す処方に従って、各種植物抽出物( 抽出物は原料乾燥物重量換算)を混合し、新 代謝促進剤を調製した。一方、水溶性高分 (キサンタンガム・メチルビニルエーテル/ レイン酸)クロスポリマー・カルボキシビニ ポリマー)を精製水(一部)に加え加熱し、均 に溶解させた後、30℃まで冷却する。そこ 、1,3-ブタンジオール、ジプロピレングリコ ルおよびエタノールに調製した新陳代謝促 剤を均一溶解させたものを加える。最後に 酸化カリウムでpH6.0に調整を行い、精製水( 部)を加えて皮膚外用組成物(100g)を調製した 。

 (3)比較例1~8の組成物の調製
 表3に示す処方に従って新陳代謝促進剤に代 えて各種植物抽出物を用いた以外は、実施例 1と同様に皮膚外用組成物を調製した。

 調製した各組成物について、下記試験例1 にもとづいて肌新陳代謝効果を評価した。結 果を表2および3に示す。なお、表2及び3中、 抽出物の配合割合は皮膚外用組成物中の配 割合を示すものである。

 [試験例1:肌新陳代謝促進効果]
 調製した各組成物について、以下の試験に とづいて、肌新陳代謝促進効果を確認した 蛍光色素のダンシルクロリドを白色ワセリ 中に5wt%配合した軟膏を作り、25~40歳の被験 の前腕部の皮膚に24時間閉塞塗布し、角質 にダンシルクロリドを浸透させる。その後 じ部位に1日2回(AM9:00、PM5:00)調製した組成物 毎回0.5mL塗布し、毎日ダンシルクロリドの 光を調べて、その蛍光が消滅するまでの日 を測定した。通常の皮膚角質層のターンオ バー日数は、14~16日であるが、肌新陳代謝が 促進されていると日数が短くなる。被験者6 の平均値を算出した。

 平均値をもとにして以下の式より肌新陳代 促進効果を算出した。
肌新陳代謝促進効果=塗布部位のターンオー ー日数-無塗布部のターンオーバー日数
(評価)
+++++:2日以上の促進効果あり
 ++++:2.0日未満~1.5日以上の促進効果あり
  +++:1.5日未満~1.0日以上の促進効果あり
   ++:1.0日未満~0.5日以上の促進効果あり
    +:0.5日未満の促進効果あり
    -:0~マイナス

 原料乾燥物重量換算は、小数点以下第3位 又は第4位を四捨五入した値を示す。

 調製した各組成物について、下記試験2及 び3にもとづいて血行促進効果および肌の明 さ改善効果を評価した。結果を表4に示す。

 [試験例2:血行促進効果]
 ウサギの背部を直径2cmに脱毛し、当該部分 血流量(塗布前血流量)をドップラー血流計(A DInstruments社 Powerlab/8s、ML 192、MSP100)にて測定 した。その後、脱毛部分に、調製した組成物 を200μL塗布し、その5分後、再度、血流量(塗 後血流量)をドップラー血流計にて測定した 。測定は3回行い、その平均値を算出した。 布前血流量および塗布後血流量に基づいて 下の式より血行促進効果を算出した。
 血行促進効果=塗布後血流量-塗布前血流量

 [試験例3:肌の明るさ改善効果]
 25~45歳の女性被験者10名について、顔の肌の 明度(塗布前明度)を色彩色差計(コニカミノル タセンシング株式会社製CR-400)にて測定した その後、1日2回(AM9:00、PM5:00)全顔に各組成物 毎回0.5mL塗布し、1ヶ月継続使用してもらっ 後、再度、顔の肌の明度(塗布後明度)を色 色差計にて測定した。測定は両頬について 2回行い、その平均値を算出した。塗布前明 および塗布後明度に基づいて以下の式より の明るさ改善効果を算出した。
 肌の明るさ改善効果=塗布後明度-塗布前明

 以上の試験結果より、オタネニンジン加 物若しくはアカヤジオウ加工物のいずれか 方を含有する組成物は、肌新陳代謝促進効 は確認されず(評価がマイナスであった)、 れの加工物も含有しない組成物と同等の評 であった。これに対し、オタネニンジン加 物とアカヤジオウ加工物を両方含有する皮 外用組成物(実施例1~9)においては、比較例に 対して相乗的に優れた肌新陳代謝促進効果が 確認された。さらに、ヨクイニン加工物を含 有する組成物(実施例10~13)では、より顕著に れた肌新陳代謝促進効果が確認された。

 また、肌の明るさ改善効果についても、 較例1~5は0.4~0.6程度の明度の差を示したのに 対し、実施例2、4、6、7、8、11及び13はいずれ も約2以上の明度の差を示した。

 特に、皮膚外用組成物中のオタネニンジ 加工物の配合量が約0.43~約0.86重量%;アカヤ オウ加工物の配合量が約6.06重量%であって、 且つオタネニンジン加工物を1重量部とした きのアカヤジオウ加工物の配合比率が約6.98~ 約14.09重量部である場合に顕著に優れた肌新 代謝促進効果が確認された(実施例4、8及び9 )。

 また、皮膚外用組成物中のオタネニンジ 加工物の配合量が約0.172~約0.43重量%;アカヤ オウ加工物の配合量が約1.52~約6.06重量%;ヨ イニン加工物の配合量が約0.1~約0.43重量%で って、且つオタネニンジン加工物を1重量部 したときのアカヤジオウ加工物の配合比率 約3.53~約35.2重量部;ヨクイニン加工物の配合 比率が約0.23~約2.5重量部である場合にさらに 著に優れた肌新陳代謝促進効果が確認され (実施例10~13)。

 このような組成の皮膚外用組成物は、肌 明るさ改善においても相乗的に顕著に優れ 効果を示した。加えて、実施例2、4、6、7、 8、11及び13について血行促進効果を測定した ころ、いずれも比較例1~5に比べて改善され いることが確認された。

 さらに、上記実施例において調製された 膚外用組成物は、pHが6.0に調整されたもの ありヒトの肌のpHに近いことから、上記優れ た効果を有しつつ、低pHによる皮膚刺激が少 いものであった。

 以下に示す処方例に従って、定法により 種皮膚外用組成物および化粧料を調製した




 
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