SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUND AND USES THEREOF

Title:

SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUND AND USES THEREOF

Document Type and Number:

WIPO Patent Application WO/2014/063642

Kind Code:

Abstract:

Disclosed is a substituted pyrimidine compound having a structure as represented by formula PY. See the description for the definition of each substituent in the formula. The compound of the present invention provides broad-spectrum bactericidal, pesticidal, and acaricidal activities, provides great control effects against plant diseases such as cucumber downy mildew, corn rust, wheat powdery mildew, rice blast, and cucumber gray mold, specifically provides improved control effects against cucumber downy mildew, corn rust, wheat powdery mildew, and rice blast, provides great control effects against aphid, carmine spider mite, diamondback moth, and armyworm, and acquires great effects at a minimal dosage. The compound of the present invention also provides characteristics such as a simplified preparation method.

Inventors:

LIU CHANGLING (CN)
WANG LIZENG (CN)
SONG YUQUAN (CN)
SUN XUFENG (CN)
LAN JIE (CN)
GUAN AIYING (CN)
WANG JUNFENG (CN)
ZHANG JINBO (CN)
FENG CONG (CN)
ZHU MINNA (CN)
LI ZHINIAN (CN)
REN LANHUI (CN)
CHANG XIUHUI (CN)
YANG FAN (CN)
SUN QIN (CN)
CHEN WEI (CN)
LIU SHAOWU (CN)
ZHOU YINPING (CN)
SHAN ZHONGGANG (CN)
CHAI BAOSHAN (CN)
WANG BIN (CN)
ZHOU JIZHONG (CN)

Application Number:

PCT/CN2013/085879

Publication Date:

May 01, 2014

Filing Date:

October 24, 2013

Export Citation:

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Assignee:

SINOCHEM CORP (CN)
SHENYANG RES INST CHEMICAL IND (CN)

International Classes:

C07D239/28; A01N43/54; A01N43/56; A01N43/58; A01P3/00; A01P7/02; A01P7/04; C07D253/07; C07D401/12; C07D401/14; C07D403/12; C07D403/14

Domestic Patent References:

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WO2013113773A1	2013-08-08
WO2013113778A1	2013-08-08
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WO2013113788A1	2013-08-08
WO2013113787A1	2013-08-08
WO2013113791A1	2013-08-08
WO2013113719A1	2013-08-08
WO2013113720A1	2013-08-08
WO2013113776A1	2013-08-08
WO2013113715A1	2013-08-08
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WO2009115257A1	2009-09-24
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See also references of EP 2913325A4

Attorney, Agent or Firm:

SHENYANG PATENT & TRADEMARK AGENCY ACADEMIA SINICA (CN)
沈阳科苑专利商标代理有限公司 (CN)

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Claims:

权利要求书

1、一种取代嘧啶类

式中：

选自氢、卤素、氰基、 CrC₁₂烷基、 C₃-C₁₂环烷基、卤代 d-C₁₂烷基、氰基 ₁₂烷基、氰基 d-C₁₂烷氧基、 C₂-C₁₂烯基、 ^代 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 ^代 C₂-C₁₂块基、 Ci-Ci₂ 院氧基 Ci-C₁₂ ¾¾基、代 Ci-C₁₂ ¾¾氧基 Ci-C₁₂ ¾¾基、 Ci-Ci2 C1-C12 C1-C12

Ci-Ci2 ¾¾¾S¾— (C1-C12 Ci-Ci2 ¾¾¾；

R₂选自氢、卤素、氰基、 C₃-C₁₂环烷基、 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷氧基或卤代 d-C₁₂烷氧基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 C_rC₁₂烷基、 ^烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 ^代 C₂-C₁₂烯基、 ^代 C₂-C₁₂块基、 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的芳基 d-C₆烷基或杂芳基 d-C₆烷基：卤素、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 d-C₆烷氧基或卤代 d-C₆烷氧基；或者 R₃、 R4与相连的碳组成 c₃-c₈的环；

R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、 d-C₁₂烷基、卤代 CrC₁₂烷基、 C₃-C₁₂环烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 d-C₁₂ 烷硫基、 C₂-C₁₂烯基、卤代 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、卤代 C₂-C₁₂块基、 C₃-C₁₂烯氧基、卤代 C₃-C₁₂烯氧基、 C₃-C₁₂块氧基、卤代 C₃-C₁₂块氧基、 ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代〔^^烷基羰基、 ₁₂烷基羰基氧基、 ₁₂烷基羰基氨基、 d-C₁₂烷基磺酰基氧基、 d-C₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12 C1-C12 或 d-C₁₂烷氧基羰基 ₁₂烷氧基；

选自 N或 CR6; X₂选自 N或 CR₇; X₃选自 N或 CR₈; X₄选自 N或 CR₉; X₅选自 N 或 CR_{1() ;} X₆选自 N或 CR_{11 ;} 但 X₂、 X₃、 X₄、 X₅、 X₆不同时选自 N_;

R6 R₇、、、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 ^烷氧基、卤代 ^烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 C₂-C₁₂烯氧基、 ^代 C₂-C₁₂烯氧基、 C₂-C₁₂块氧基、 ^代 C₂-C₁₂ 块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷硫基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 C_rC₁₂烷基磺酰基、卤代 C_rC₁₂烷基磺酰基、 C_rC₁₂烷基氨基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基、卤代 d-C₁₂烷基氨基、二 (d-C₁₂烷基)氨基、卤代二（ ₁₂烷基）氨基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 d-C₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C₁₂烷氧基羰基、二 (d-Cu烷基）氨基 (d-Cu烷基）、 CONH₂、 CONHNH₂、 CON(Ci-Ci₂烷基) NH₂、 CONHNH(Ci-Ci₂ 烷基）、 CONHN(二（d-C₁₂ 烷基））、 CONHNHCO(Ci-Ci₂ 烷基）、 CONHNHCO^CrC^烷基)、 CONHNH (；苯基)、 d-C₁₂烷基氨基羰基、二 (d-C^烷基)氨基羰基、 ^代二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基、 d-C₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C₁₂烷基磺酰基 (d-C₁₂烷基) 氨基、 ^代 d-C₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C₁₂烷氧基氨基、 d-C₁₂烷氧基羰基氨基、 d-C₁₂烷氧基氨基羰基、氰基 Ci-C₁₂院基、氰基 Ci-C₁₂院氧基、 Ci-C₁₂院氧基羰基 Ci-C₁₂院基、 |¾代 Ci-Ci2 院氧基羰基 Ci-C₁₂院基、 Ci-C₁₂院基氨基羰基 Ci-C₁₂院基、二 (Ci-C₁₂院基)氨基羰基 Ci-C₁₂

C1-C12 ¾¾¾¾¾¾¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾¾¾¾¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ Cl-Cl2¾¾¾M¾ 氧基、 ^代 ₁₂烷基羰基氧基、 d-C₁₂烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C₁₂烷氧基羰基氧基、 d-C₁₂ 烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C₁₂烷基氨基羰基氧基、 d-C₁₂烷基磺酰基氧基、 ^代 ₁₂烷基磺酰基氧基、 d-C₁₂烷氧基 ₁₂烷氧基、卤代 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷氧基、 d-C₁₂烷氧基羰基 d-C₁₂烷氧基或卤代 d-C₁₂烷氧基羰基 d-C₁₂烷氧基；

W选自氢、卤素、 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基或 d-C₁₂烷基磺酰基；

A选自 0、 S或 NR_12;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

R₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 d-C₁₂ 烷氧基、 C₃-Ci₂环烷基、 Ci-Ci₂烷硫基、 C₂-Ci₂烯基硫基、 C₂-Ci₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 ^代 C₂-C₁₂

^希、 C2-Cl2¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基 C_rC₁₂烷基、 d-C₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基磺酰基、二（d-C₁₂ 烷基）氨基磺酰基、 ₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 ₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C₃-C₁₂环烷基氧基羰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 d-C₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二 (C_rC₁₂烷基)氨基羰基、 C₂-C₁₂烯氧基羰基、 C₂-C₁₂块氧基羰基、 d-C₁₂烷氧基 C_rC₁₂烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二（d-C₁₂烷基）氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C₆ 烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 Ci-C₆烷氧基或卤代 C C₆烷氧基；

或通式 PY化合物的盐或络合物。

2、根据权利要求 1所结构如通式 I所示：

式中

选自氰基、 C₃-C₁₂环烷基、 d-C₁₂烷基、卤代甲基、氰基 d-C₁₂烷基、氰基 ₁₂烷 Ci-Ci2 C1-C12 C1-C12 Ci-Ci2 ¾¾¾S¾— (C1-C12

幾基 Cl-Cl2院基；

R₂选自卤素、氰基、 C₃-C₁₂环烷基、 d-C₁₂烷基或 ₁₂烷氧基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 d-C₁₂烷基或 ₁₂烷氧基； R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C₁₂烷基或 ₁₂烷氧基； X₂选自 N或 CR₇， X₃选自 N或 CR₈，选自 N或 CR_U，但是 X₂、 X₃、 X₆中至少有一个选自 N; R₉选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂ 烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 C₂-C₁₂烯氧基、卤代 C₂-C₁₂烯氧基、 C₂-C₁₂块氧基、卤代 C₂-C₁₂块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 Ci-Ci₂ 院氧基 Ci-C₁₂ ¾¾基、代 Ci-C₁₂ ¾¾氧基 Ci-C₁₂ ¾¾基、 Ci-Ci2 ¾¾¾¾¾ Ci-Ci2 ¾¾¾ \ ί Ci-Ci2 烷硫基 d-C₁₂烷基、 ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 CrC₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基磺酰基、 C_rC₁₂烷基氨基、 ^代 C_rC₁₂烷基氨基、二 (Ci-C₁₂院基)氛基、 Ci-C₁₂院氧基幾基、 — (Ci-Ci2 ¾¾¾) ¾(Ci-Ci2 代 Ci-C₁₂院氧基羰基、 CONH₂、 CONHNH₂、 CONCd-Cu烷基) NH₂、 CONHNH(CrC₁₂烷基)、 CONHN (二 (〔₁-〔₁₂烷基))、〔(^腿1^0(〔_{1 12}烷基)、〔(^腿1^0₂(〔₁-〔₁₂烷基)、〔(^腿11(苯基)、〔_{1 12} 烷基氨基羰基、二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基、 d-C₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C₁₂烷基磺酰基 (d-C₁₂ 烷基)氨基、 ^代 d-C₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C₁₂烷氧基氨基、 d-C₁₂烷氧基羰基氨基、 Ci-Ci₂ 院氧基氨基羰基、氰基 Cl-Cl2院基、氰基 Cl-Cl2院氧基、 Cl-Cl2院氧基羰基 Cl-Cl2院基、 Cl-Cl2

Ci-Ci2 ¾¾¾S¾— (C1-C12 Ci-Ci2 ¾¾¾；

R6 R₇、、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 C₂-Ci₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 C₂-C₁₂烯氧基、 ^代 C₂-C₁₂烯氧基、 C₂-C₁₂块氧基、 ^代 C₂-C₁₂ 块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷硫基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 C_rC₁₂烷基磺酰基、卤代 C_rC₁₂烷基磺酰基、 C_rC₁₂烷基氨基、卤代 d-C₁₂烷基氨基、二 (d-C₁₂烷基)氨基、 d-C₁₂烷氧基羰基、 CONH₂、 C_rC₁₂烷基氨基羰基或二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基；

W选自氢或 d-C₁₂烷基；

A选自 0、 S或 NR_12;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

R₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 d-C₁₂ 烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 d-C₁₂烷硫基、 C₂-C₁₂烯基硫基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 ^代 C₂-C₁₂

^希、 C2-Cl2 ¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基 C_rC₁₂烷基、 d-C₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基磺酰基、二 (d-C₁₂ 烷基)氨基磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 d-C₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C₃-C₁₂环烷基氧基羰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 d-C₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二 (C_rC₁₂烷基)氨基羰基、 C₂-C₁₂烯氧基羰基、 C₂-C₁₂块氧基羰基、 d-C₁₂烷氧基 C_rC₁₂烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二 (d-C₁₂烷基)氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C₆ 烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 Ci-C₆烷氧基或卤代 C C₆烷氧基；

或通式 I化合物的盐或络合物。

3、根据权利要求 2所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 I中

选自氰基、 C₃-C₆环烷基、 C_rC₆烷基、卤代甲基、氰基 d-C₆烷基、氰基 d-C₆烷氧、 Ci-C₆ Ci-C₆ Ci-C₆ Ci-C₆ ¾¾¾S¾— (Ci-C₆

Ci-C₆院基；

R₂选自卤素、氰基、 C₃-C₆环烷基、 d-C₆烷基或 d-C₆烷氧基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 d-C₆烷基或 C_rC₆烷氧基； R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C₆烷基或 d-C₆烷氧基； X₂选自 N或 CR₇， X₃选自 N或 CR₈，选自 N或 CR_U，但是 X₂、 X₃、 X₆中至少有一个选自 N;

R₇选自氢、卤素、氰基或 d-C₆烷基；

、 R₈可相同或不同，分别选自氢、卤素、氰基、 d-C₆烷基或 C_rC₆烷氧基；

R₉选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 d-C₆ 烷氧基、 ^代 d-C₆烷氧基、 C₃-C₆环烷基、 C₂-C₆烯基、 C₂-C₆块基、 C₂-C₆烯氧基、 ^代 C₂-C₆ 烯氧基、 C₂-C₆块氧基、卤代 C₂-C₆块氧基、 d-C₆烷硫基、卤代 d-C₆烷硫基、 d-C₆烷氧基 Ci-C₆院基、 1¾代 Ci-C₆院氧基 Ci-C₆院基、 Ci-C₆院硫基 Ci-C₆院基、 1¾代 Ci-C₆院硫基 Ci-C₆ 烷基、 d-C₆烷基亚磺酰基、卤代 d-C₆烷基亚磺酰基、 C_rC₆烷基磺酰基、卤代 d-C₆烷基磺酰基、 d-C₆烷基氨基磺酰基、 d-C₆烷基氨基、卤代 d-C₆烷基氨基、二 (d-C₆烷基)氨基、 d-C₆烷氧基羰基、 CONH₂、 d-C₆烷基氨基羰基、二 (d-C₆烷基)氨基羰基、氰基 d-C₆烷氧

烷氧基、 ^代 d-C₆烷氧基、 C₃-C₆环烷基、 C₂-C₆烯基、 C₂-C₆块基、 C₂-C₆烯氧基、 ^代 C₂-C₆ 烯氧基、 C₂-C₆块氧基、卤代 C₂-C₆块氧基、 d-C₆烷硫基、卤代 d-C₆烷硫基、 d-C₆烷氧基 Ci-C₆院基、 1¾代 Ci-C₆院氧基 Ci-C₆院基、 Ci-C₆院硫基 Ci-C₆院基、 1¾代 Ci-C₆院硫基 Ci-C₆ 烷基、 d-C₆烷基亚磺酰基、卤代 d-C₆烷基亚磺酰基、 C_rC₆烷基磺酰基、卤代 d-C₆烷基磺酰基、 Ci-C₆烷基氨基、卤代 d-C₆烷基氨基、二 (d-C₆烷基)氨基、 Ci-C₆烷氧基羰基、 CONH₂、 Ci-C₆烷基氨基羰基或二 (C_rC₆烷基)氨基羰基；

Ru选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 d-C₆ 烷氧基、卤代 d-C₆烷氧基、 d-C₆烷氧基羰基、 CONH₂、 C_rC₆烷基氨基羰基或二 (d-C₆烷基)氨基羰基；

W选自氢或 d-C₆烷基；

A选自 0、 S或 NR_12;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

R₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C₆烷基、 d-C₆烷基羰基或 d-C₆烷基磺酰基；或通式 I化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

4、根据权利要求 3所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于结构如 I-A、 I-B、 I-C、 I-D、 I-E、 I

式中：

选自氰基、 d-C₄烷基或卤代甲基；

R₂选自卤素、氰基、 C₃-C₄环烷基、 d-C₄烷基或 C_rC₄烷氧基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 d-C₄烷基或 C_rC₄烷氧基；

R_5b选自氢、卤素、羟基、 d-C₄烷基或 d-C₄烷氧基；

R₇选自氢、卤素、氰基或 d-C₄烷基；

R₈选自氢、卤素、氰基、 C C₄烷基或 C_rC₄烷氧基；

R₉选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄ 烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷硫基、卤代 d-C₄烷硫基、 d-C₄烷氧基 d-C₄烷基、卤代 Ci-C₄院氧基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄院基、 |¾代 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄ 烷基亚磺酰基、卤代 d-C₄烷基亚磺酰基、 d-C₄烷基磺酰基、卤代 d-C₄烷基磺酰基、 d-C₄ 烷基氨基磺酰基、 d-C₄烷基氨基、 ^代 C_rC₄烷基氨基、二 (d-C₄烷基)氨基、 d-C₄烷氧基羰基、 CONH₂、 d-C₄烷基氨基羰基、二 (d-C₄烷基)氨基羰基、氰基 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷

Ci-C₄ C1-C4 C1-C4 ¾¾¾S¾— (C1-C4 Ci-C₄ ¾¾ ；

R₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄ 烷氧基、 ^代 C_rC₄烷氧基、 C₃-C₄环烷基、 C₂-C₄烯基、 C₂-C₄块基、 C₂-C₄烯氧基、 ^代 C₂-C₄ 烯氧基、 C₂-C₄块氧基、卤代 C₂-C₄块氧基、 d-C₄烷硫基、卤代 d-C₄烷硫基、 d-C₄烷氧基 Ci-C₄院基、 1¾代 Ci-C₄院氧基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄院基、 1¾代 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄ 烷基、 C_rC₄烷基亚磺酰基、卤代 d-C₄烷基亚磺酰基、 C_rC₄烷基磺酰基、卤代 d-C₄烷基磺酰基、 Ci-C₄烷基氨基、卤代 d-C₄烷基氨基、二 (d-C₄烷基)氨基、 Ci-C₄烷氧基羰基、 CONH₂、 C1-C4烷基氨基羰基或二 (d-C₄烷基)氨基羰基；

Ru选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄ 烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷氧基羰基、 CONH₂、 C_rC₄烷基氨基羰基或二 (d-C₄烷基)氨基羰基；

或者，通式 I-A、 I-B、 I-C、 I-D、 I-E、 I-F、 I-G或 I-H化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

5、根据权利要求 4所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 I-A、 I-B、 I-C、 I-D、 I-E、 I-F、 I-G或 I-H化合物中

选自氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、一氯甲基、二氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、二氟一氯甲基、三氯甲基或三氟甲基；

R₂选自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、氯、溴、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

R_5b选自氢、氯、溴、羟基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

R₇选自氢、氯或氰基；

R₈选自氢、氯、溴、氰基、甲基或甲氧基；

R₉选自氢、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、 CONH₂、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、二甲氨基羰基、 S0₂CH₃或 S0₂NHCH_{3 ;}

R₁₀选自氢、氯、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

Ru选自氢、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、 CONH₂、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基或二甲氨基羰基；

或者，通式 I-A、 I-B、 I-C、 I-D、 I-E、 I-F、 I-G或 I-H化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

6、根据权利要求 5所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：

通式 I-A化合物中

选自甲基、乙基、一氯甲基、二氟甲基、二氟一氯甲基、三氯甲基或三氟甲基；

R₂选自氯、溴或氰基；

R₃、、。选自氢；

R_5b选自氢、氯、溴或甲氧基；

R₈选自氢或氯；

R₉选自氢、氯、氰基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或 CONH_{2 ;}

Ru选自氢、氯、硝基、三氟甲基、甲氧基羰基或甲基氨基羰基；

或者，通式 I-B化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R₂选自氯、溴或氰基；

R₉选自氯、溴、氰基或三氟甲基；

R₃、、 R_5b、 Rio Rii选自氢；

或者，通式 I-C化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R₂选自氯、溴或氰基；

R₃、、 R_5b、 R₉选自氢；

R₈、。选自甲基或甲氧基；

或者，通式 I-E化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R₂选自氯、溴或氰基；

R₃、、 R_5b、 R₈、 Rio选自氢；

R₉选自氢、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或 CONH_{2 ;}

Ru选自氢、氯或三氟甲基；

或者，通式 I-A、 I-B、 I-C或 I-E化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

7、根据权利要求 6所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：

通式 I-A化合物中

选自甲基、乙基、一氯甲基、二氟甲基或三氟甲基； R₂选自氯、溴或氰基；

R₃、、 R_5b、 Ri。选自氢；

R₉选自氯、氰基或三氟甲基；

R₈、 Ru选自氢或氯；

或者，通式 I-B化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R₂、 R₉选自氯、溴或氰基；

R₃、、 R_5b、 Rio Rii选自氢；

或者，通式 I-A或 I-B化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

8、根据权利要求 1所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于化合物结构如通式 II所示：

式中

选自 C_rC₁₂烷基、 C₃-C₈环烷基或卤代甲基；

R₂选自卤素、氰基或 d-C₄烷氧基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、 d-C₁₂烷基、 ^烷氧基或 C₃-C₁₂环烷基；或者 R₃、 R4与相连接的碳组成 C₃-C₈的环；

R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C₁₂烷基或 ₁₂烷氧基； R6、 R₇、 R₈、 R₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 ^烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 Ci-Ci₂ 院基氨基、 1¾代 Ci-C₁₂院基氨基、二 ( Ci-C₁₂院基)氨基、代二 ( Ci-C₁₂院基)氨基、 Ci-Ci2 烷基氨基羰基、二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基、卤代二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基、 CONH₂、 ₁₂烷硫基、 ^代 ₁₂烷硫基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 C₂-C₁₂烯氧基、 ^代 C₂-C₁₂烯氧基、 C₂-C₁₂块氧基、卤代 C₂-C₁₂块氧基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 d-C₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C₁₂烷氧基羰基、 d-C₁₂烷氧基 Ci-Ci2 代 Ci-C₁₂院氧基 Ci-C₁₂院基、 Ci-Ci2 ¾¾¾¾¾ Ci-Ci2 ¾¾¾ 代 Ci-C₁₂院硫基

Ci-C₁₂院基、 Ci-C₁₂院氧基羰基 Ci-C₁₂院基、代 Ci-C₁₂院氧基羰基 Ci-C₁₂院基、 Ci-C₁₂院硫基羰基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基羰基 d-C₁₂烷基、 ₁₂烷基羰基氧基、卤代 d-C₁₂ 烷基羰基氧基、 d-C₁₂烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C₁₂烷氧基羰基氧基、 d-C₁₂烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C₁₂烷基氨基羰基氧基、 d-C₁₂烷基磺酰基氧基、 ^代 d-C₁₂烷基磺酰基氧基、 Ci-C₁₂院氧基 Ci-C₁₂院氧基、代 Ci-C₁₂院氧基 Ci-C₁₂院氧基、 Ci-Ci2 Ci-Ci2 ¾¾ 氧基或卤代 d-C₁₂烷氧基羰基 d-C₁₂烷氧基；

W选自氢或 d-C₁₂烷基；

A选自 NR₁₂;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

^希、 C2-Cl2 ¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基 C_rC₁₂烷基、 d-C₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基磺酰基、二（d-C₁₂ 烷基）氨基磺酰基、 ₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 ₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C₃-C₁₂环烷基氧基羰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 d-C₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二（d-C₁₂烷基）氨基羰基、 C₂-C₁₂烯氧基羰基、 C₂-C₁₂块氧基羰基、 d-C₁₂烷氧基 C_rC₁₂ 烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二（d-C₁₂烷基）氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C₆烷基氧基羰基或（杂）芳基 C_rC₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆ 烷基、 d-C₆烷氧基或卤代 d-C₆烷氧基；

或通式 II化合物的盐或络合物。

9、根据权利要求 8所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 II中

选自 C_rC₆烷基、 C₃-C₆环烷基或^代甲基；

R₂选自卤素、氰基或 d-C₄烷氧基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、 d-C₆烷基、 d-C₆烷氧基或 C₃-C₆环烷基；或者 R₃、 R4与相连接的碳组成 C₃-C₆的环；

R_5a、 R_5b、 R_5c R₆可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C₆烷基或 d-C₆烷氧基； R₇、 R₈、 R₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、 Ci-C₆ \ ί Ci-C₆ ¾¾¾ Ci-C₆ \ ί i-Ce C₃-C₆ i ¾¾ 、 Ci-C₆ 基、代 Ci-C₆院基氨基、二 ( Ci-C₆院基) 氨基、代二 ( Ci-C₆院基) 氨基、 Ci-C₆院基氨基羰基、二 (d-C₆烷基)氨基羰基、卤代二 (d-C₆烷基)氨基羰基、 CONH₂、 d-C₆烷硫基、卤代 C C₆烷硫基、 C₂-C₆烯基、 C₂-C₆块基、 C₂-C₆烯氧基、 ^代 C₂-C₆烯氧基、 C₂-C₆块氧基、卤代 C₂-C₆块氧基、 d-C₆烷基磺酰基、卤代 d-C₆烷基磺酰基、 d-C₆烷基羰基、卤代 d-C₆ 烷基羰基、 d-C₆烷氧基羰基、卤代 d-C₆烷氧基羰基、 d-C₆烷氧基 d-C₆烷基、卤代 d-C₆ Ci-C₆ ¾¾¾ Ci-C6 ¾¾¾¾¾ Ci-C₆ ¾¾¾ \ ί Ci-C6 ¾¾¾¾¾ Ci-C₆ ¾¾¾ Ci-C₆ 基 Ci-C₆院基、代 Ci-C₆院氧基羰基 Ci-C₆院基、 Ci-C₆院硫基羰基 Ci-C₆院基、 \ ί i-Ce 烷硫基羰基 d-C₆烷基、 d-C₆烷基羰基氧基、 ^代 d-C₆烷基羰基氧基、 d-C₆烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C₆烷氧基羰基氧基、 d-C₆烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C₆烷基氨基羰基氧基、 d-C₆烷基磺酰基氧基、卤代 d-C₆烷基磺酰基氧基、 d-C₆烷氧基 d-C₆烷氧基、卤代 d-C₆ 烷氧基 d-C₆烷氧基、 d-C₆烷氧基羰基 d-C₆烷氧基或 ^代 d-C₆烷氧基羰基 d-C₆烷氧基； W选自氢或 d-C₃烷基；

A选自 NR₁₂;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

R₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C₆烷基、 d-C₆烷基磺酰基或 d-C₆烷基羰基；或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

10、根据权利要求 9所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 II中

选自 C_rC₄烷基、 C₃-C₄环烷基或^代甲基；

R₂选自氟、氯、溴或氰基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、 d-C₄烷基、 d-C₄烷氧基或 C₃-C₆环烷基；或者 R₃、 R4与相连接的碳组成 C₃-C₄的环；

R_5a、 R_5b、 R_5c R₆可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C₄烷基或 d-C₄烷氧基； R₇、 R₈、 R₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、

Ci-C₄ Ci-C₄ ¾¾¾ C1-C4 C1-C4 c₃-c₄ J ¾¾ 、 C1-C4 基、代 Ci-C₄院基氨基、二 ( Ci-G (院基) 氨基、代二 ( Ci-C₄院基) 氨基、 Ci-C₄院基氨基羰基、二 (d-C₄烷基)氨基羰基、卤代二 (C_rC₄烷基)氨基羰基、 CONH₂、 d-C₄烷硫基、卤代 d-C₄烷硫基、 C₂-C₄烯基、 C₂-C₄块基、 C₂-C₄烯氧基、 ^代 C₂-C₄烯氧基、 C₂-C₄块氧基、卤代 C₂-C₄块氧基、 d-C₄烷基磺酰基、卤代 d-C₄烷基磺酰基、 d-C₄烷基羰基、卤代 d-C₄ 烷基羰基、 d-C₄烷氧基羰基、卤代 d-C₄烷氧基羰基、 d-C₄烷氧基 d-C₄烷基、卤代 d-C₄ 院氧基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄院基、 |¾代 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄院氧基羰基 Ci-C₄院基、 |¾代 Ci-C₄院氧基羰基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄院硫基羰基 Ci-C₄院基、 C1-C4 烷硫基羰基 d-C₄烷基、 d-C₄烷基羰基氧基、 ^代 d-C₄烷基羰基氧基、 d-C₄烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C₄烷氧基羰基氧基、 d-C₄烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C₄烷基氨基羰基氧基、 C C₄烷基磺酰基氧基、卤代 d-C₄烷基磺酰基氧基、 d-C₄烷氧基 d-C₄烷氧基、卤代 d-C₄ 烷氧基 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷氧基羰基 d-C₄烷氧基或 ^代 d-C₄烷氧基羰基 d-C₄烷氧基； w选自氢或甲基；

A选自 NR₁₂ ;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

R₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C₄烷基、 d-C₄烷基磺酰基或 d-C₄烷基羰基；或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

11、根据权利要求 10所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 II中

选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、三氟甲基、三氯甲基、一氟甲基、一氯甲基、一溴甲基、二氟一氯甲基、二氯一氟甲基、二氟甲基或二氯甲基；

R₂选自氟、氯、溴或氰基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；

R_5a、 R_5b、 R_5c、可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；

R₇、 R₈、 R₉、 Rio Rn可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、氨基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、三氟甲基、三氯甲基、二氟一氯甲基、二氯一氟甲基、二氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、 CONH₂、 CONHCH₃、 CONHC₂H₅、 CONH(CH₃)₂、甲基磺酰基或三氟甲基磺酰基；

W选自氢或甲基；

A选自 NR₁₂ ;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

R₁₂选自氢；

或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

12、根据权利要求 11所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 II中

选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、一氯甲基、二氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、二氟一氯甲基、三氯甲基或三氟甲基； R₂选自氟、氯、溴或氰基；

R₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基；

R_5a、 R_5b、 R_5c、可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴或甲氧基；

R₇、 R₈、 R₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、三氯甲基、二氟一氯甲基、二氯一氟甲基、二氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、甲基磺酰基或三氟甲基磺酰基；

W选自氢或甲基；

A选自 NH;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

13、根据权利要求 12所述的化合物，其特征在于：通式 II中

选自甲基、乙基、二氟甲基或三氟甲基；

R₂选自氯或氰基；

R₃ 选自氢；

R_5a、 R_5b、 R_5c、可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴或甲氧基；

W选自氢或甲基；

R₇、 R₈、 R₉、 R₁₀ Ru可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基或甲基磺酰基；

A选自 NH;

B选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸或三氟乙酸形成的盐。

14、根据权利要求 1所述的合物，其特征在于化合物结构如通式 III所示：

选自卤素、 CrC₁₂烷基、 C₃-C₁₂环烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 C₂-C₁₂烯基、卤代 C₂-C₁₂ 烯基、 C₂-C₁₂块基、卤代 C₂-C₁₂块基、 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基或卤代 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂ 焼基；

R₂选自卤素、氰基、 CrC₁₂烷基、 d-C₁₂烷氧基或卤代 ₁₂烷氧基；

W选自氢、卤素、 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基或 d-C₁₂烷基磺酰基； R₃、 R4可相同或不同，选自氢、 d-C₁₂烷基、 C₃-C₁₂环烷基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、卤代 C₂-C₁₂烯基、卤代 C₂-C₁₂块基、 d-C₁₂烷氧基 d-C₁₂烷基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的芳基 d-C₆烷基或杂芳基 d-C₆烷基：卤素、 C_rC₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 d-C₆烷氧基或卤代 d-C₆烷氧基；或者 R₃、 R4与相连的碳组成 C₃-C₈的环；

R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂ 烷基、 C₃-C₁₂的环烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 C₂-C₁₂烯基、 ^代 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 ^代 C₂-C₁₂块基、 C₃-C₁₂烯氧基、卤代 C₃-C₁₂烯氧基、 C₃-C₁₂块氧基、卤代 C₃-C₁₂块氧基、 ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 ₁₂烷基羰基氧基、 ₁₂烷基羰基氨基、 d-C₁₂烷基磺酰基氧基、 ₁₂烷氧基羰、 Ci-Ci2 C1-C12 C1-C12 C1-C12 C1-C12 ¾¾¾,¾s¾

X₂选自 N或 CR₇;

X₃选自 N或 CR_{8 ;}

X₄选自 N或 CR₉;

X₆选自 N或 CR_{11 ;} 但 X₂、 X₃、 X₄、 X₆不同时选自 N;

R₇、 R₈、 R₉、 R_u可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₁₂烷基、卤代 C_rC₁₂烷基、 d-C₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 d-C₁₂烷氧基羰基、 CONH₂、 Ci-Ci₂烷基氨基羰基、二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基、 d-C₁₂烷基磺酰基或 ^代 d-C₁₂烷基磺酰基； R₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷基、 d-C₁₂ 烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 C₃-C₁₂环烷基、 C₂-C₁₂烯基、 C₂-C₁₂块基、 C₂-C₁₂烯氧基、卤代 C₂-C₁₂烯氧基、 C₂-C₁₂块氧基、卤代 C₂-C₁₂块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 Ci-Ci₂ 院氧基 Ci-C₁₂ ¾¾基、代 Ci-C₁₂ ¾¾氧基 Ci-C₁₂ ¾¾基、 Ci-Ci2 ¾¾¾¾¾ Ci-Ci2 ¾¾¾ \ ί Ci-Ci2 烷硫基 d-C₁₂烷基、 C_rC₁₂烷基亚磺酰基、卤代 C_rC₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 CrC₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基磺酰基、 C_rC₁₂烷基氨基、 ^代 C_rC₁₂烷基氨基、二 (C_rC₁₂烷基)氨基、 d-C₁₂烷氧基羰基、 CONH₂、 d-C₁₂烷基氨基羰基、二 (d-C₁₂烷基)氨

Cl-Cl2 C1-C12 Cl-Cl2 ¾¾¾ Cl-Cl2¾¾¾ ¾M¾ Cl-Cl2 ¾¾ 基或二 (Ci-C₁₂院基)氨基羰基 Ci-Ci2院基；

A选自 0、 S或 NR₁₂;

B选自选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

^希、 C2-Cl2¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C₁₂烷基、卤代 d-C₁₂烷硫基 C_rC₁₂烷基、 ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基亚磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C₁₂烷基磺酰基、 d-C₁₂烷基氨基磺酰基、二 (d-C₁₂ 烷基)氨基磺酰基、 d-C₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 d-C₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C₃-C₁₂环烷基氧基羰基、 d-C₁₂烷基羰基、卤代 d-C₁₂烷基羰基、 d-C₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二 (d-C₁₂烷基)氨基羰基、 C₂-C₁₂烯氧基羰基、 C₂-C₁₂块氧基羰基、 d-C₁₂烷氧基 C_rC₁₂烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二 (d-C₁₂烷基)氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C₆ 烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C₆烷基、卤代 d-C₆烷基、 Ci-C₆烷氧基或卤代 C C₆烷氧基；

或通式 III化合物的盐或络合物。

15、根据权利要求 14所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 III中

选自卤素、 d-C₈烷基、 C₃-C₈环烷基、卤代 d-C₈烷基、 C₂-C₈烯基、卤代 C₂-C₈烯基、 C₂-C₈块基、卤代 C₂-C₈块基、 d-C₈烷氧基 d-C₈烷基或卤代 C_rC₈烷氧基 d-C₈烷基；

R₂选自卤素、氰基、 d-C₈烷基、 d-C₈烷氧基或卤代 d-C₈烷氧基；

W选自氢、卤素、 d-C₈烷基、 d-C₈烷氧基、 C_rC₈烷硫基或 d-C₈烷基磺酰基；

R₃、 R4可相同或不同，选自氢、 d-C₈烷基、 C₃-C₈环烷基、 C₂-C₈烯基、 C₂-C₈块基、卤代 C₂-C₈烯基、卤代 C₂-C₈块基、 C_rC₈烷氧基 d-C₈烷基、未取代的或被 1-3个如下基团进一步取代的芳基 d-C₄烷基或杂芳基 d-C₄烷基：卤素、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄烷氧基或卤代 d-C₄烷氧基；或者 R₃、 R4与相连的碳组成 C₃-C₈的环； R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、 d-C₈烷基、卤代 d-C₈ 烷基、 C₃-C₆的环烷基、 d-C₈烷氧基、卤代 d-C₈烷氧基、 d-C₈烷硫基、卤代 d-C₈烷硫基、 C₂-C₈烯基、卤代 C₂-C₈烯基、 C₂-C₈块基、卤代 C₂-C₈块基、 C₃-C #氧基、卤代 C₃-C₈烯氧基、 C₃-C₈块氧基、卤代 C₃-C₈块氧基、 d-C₈烷基亚磺酰基、卤代 d-C₈烷基亚磺酰基、 d-C₈ 烷基磺酰基、 ^代 d-C₈烷基磺酰基、 d-C₈烷基羰基、 ^代 d-C₈烷基羰基、 d-C₈烷基羰基氧基、 ₈烷基羰基氨基、 d-C₈烷基磺酰基氧基、 d-C₈烷氧基羰基、 d-C₈烷氧基羰基 d-C₈ 烷基、 d-C₈烷氧基羰基氨基、 d-C₈烷氧基 ₈烷氧基或 d-C₈烷氧基羰基 ₈烷氧基；

X₂选自 N或 CR₇;

X₃选自 N或 CR_{8 ;}

X₄选自 N或 CR₉;

X₆选自 N或 CR_{11 ;} 但 X₂、 X₃、 X₄、 X₆不同时选自 N;

R₇、 R₈、 R₉、 R_u可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 CrC₈烷基、卤代 d-C₈烷基、 d-C₈烷氧基、卤代 d-C₈烷氧基、 d-C₈烷氧基羰基、 CONH₂、 8烷基氨基羰基、二 (d-C₈烷基)氨基羰基、 d-C₈烷基磺酰基或卤代 d-C₈烷基磺酰基；。选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₈烷基、卤代 d-C₈烷基、 d-C₈ 烷氧基、 ^代 d-C₈烷氧基、 ₈环烷基、 C₂-C₈烯基、 C₂-C₈块基、 ₈烯氧基、 ^代 C₂-C₈ 烯氧基、 ₈块氧基、卤代 ₈块氧基、 d-C₈烷硫基、卤代 d-C₈烷硫基、 d-C₈烷氧基 Ci-Cg院基、 1¾代 Ci-Cg院氧基 Ci-Cg院基、 Ci-Cg院硫基 Ci-Cg院基、 1¾代 Ci-Cg院硫基 Ci-Cg 烷基、 C_rC₈烷基亚磺酰基、卤代 d-C₈烷基亚磺酰基、 C_rC₈烷基磺酰基、卤代 d-C₈烷基磺酰基、 d-C₈烷基氨基磺酰基、 d-C₈烷基氨基、卤代 d-C₈烷基氨基、二 (d-C₈烷基)氨基、 d-C₈烷氧基羰基、 CONH₂、 d-C₈烷基氨基羰基、二 (d-C₈烷基)氨基羰基、氰基 d-C₈烷氧、 Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg ¾¾¾S¾— (Ci-Cg

Cl-C8院基；

A选自 0、 S或 NR_12;

B选自选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-；

R₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C₈烷基、卤代 d-C₈烷基、 d-C₈烷氧基、卤代 d-C₈烷氧基、 C₃-C₈环烷基、 d-C₈烷硫基、 C₂-C₈烯基硫基、 C₂-C₈烯基、 C₂-C₈块基、 ^代 C₂-C₈烯基、卤代 C₂-C₈块基、 d-C₈烷氧基 d-C₈烷基、卤代 d-C₈烷氧基 d-C₈烷基、 d-C₈烷硫基 CrC₈烷基、卤代 d-C₈烷硫基 d-C₈烷基、 d-C₈烷基亚磺酰基、卤代 d-C₈烷基亚磺酰基、 d-C₈烷基磺酰基、 ^代 d-C₈烷基磺酰基、 d-C₈烷基氨基磺酰基、二 (d-C₈烷基)氨基磺酰基、 d-C₈烷基磺酰基氨基羰基、 d-C₈烷基羰基氨基磺酰基、 C₃-C₈环烷基氧基羰基、 d-C₈ 烷基羰基、卤代 d-C₈烷基羰基、 d-C₈烷氧基羰基、卤代 d-C₈烷氧基羰基、 ₈烷基羰基 Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg ¾¾ ¾ 、— (Ci-Cg C₂-Cs 烯氧基羰基、 C₂-C₈块氧基羰基、 d-C₈烷氧基 d-C₈烷氧基羰基、 d-C₈烷基氨基硫基、二 (d-C₈ 烷基）氨基硫基、未取代的或被 1-3个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C₆烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄烷氧基或卤代 d-C₄烷氧基；

或通式 III化合物的盐。

16、根据权利要求 15所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 III中

选自卤素、 d-C₄烷基、 C₃-C₆环烷基、卤代 d-C₄烷基、 C₂-C₄烯基、卤代 C₂-C₄烯基、

C₂-C₄块基、卤代 C₂-C₄块基、 C_rC₄烷氧基 d-C₄烷基或卤代 C_rC₄烷氧基 d-C₄烷基；

R₂选自卤素或氰基；

W选自氢或甲基；

R₃、 R4选自氢、甲基或乙基； R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、 d-C₄烷基、卤代 C_rC₄ 烷基、 C₃-C₆的环烷基、 d-C₄烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷硫基、卤代 d-C₄烷硫基、 C₂-C₄烯基、 C₂-C₄块基、 d-C₄烷基亚磺酰基、 d-C₄烷基磺酰基、 d-C₄烷基羰基或 d-C₄烷氧基 d-C₄烷氧基；

X₂选自 N或 CR₇;

X₃选自 N或 CR_{8 ;}

X₄选自 N或 CR₉;

X₆选自 N或 CR_{11 ;} 但 X₂、 X₃、 X₄、 X₆不同时选自 N;

R₇、 R₈、 R₉、 R_u可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷氧基羰基、 CONH₂、 d-C₄烷基氨基羰基、二 (d-C₄烷基)氨基羰基或 d-C₄烷基磺酰基或卤代 d-C₄烷基磺酰基； R₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄ 烷氧基、 ^代 C_rC₄烷氧基、 C₃-C₄环烷基、 C₂-C₄烯基、 C₂-C₄块基、 C₂-C₄烯氧基、 ^代 C₂-C₄ 烯氧基、 C₂-C₄块氧基、卤代 C₂-C₄块氧基、 d-C₄烷硫基、卤代 d-C₄烷硫基、 d-C₄烷氧基 Ci-C₄院基、 |¾代 Ci-C₄院氧基 Ci-C₄院基、 Ci-C₄院硫基 Ci-C₄院基、 C1-C4 ¾¾¾¾¾ C1-C4 烷基、 d-C₄烷基亚磺酰基、卤代 d-C₄烷基亚磺酰基、 C_rC₄烷基磺酰基、卤代 d-C₄烷基磺酰基、 d-C₄烷基氨基磺酰基、 d-C₄烷基氨基、卤代 d-C₄烷基氨基、二 (d-C₄烷基)氨基、 d-C₄烷氧基羰基、 CONH₂、 d-C₄烷基氨基羰基、二 (d-C₄烷基)氨基羰基、氰基 d-C₁₂烷氧、 Ci-C₄ Ci-C₄ C1-C4 C1-C4 ¾¾¾s¾— (C1-C4

d-C₄烷基；

A选自 0、 S或 NH;

B选自选自 -CH₂-或 -CH₂CH₂-;

或通式 III 化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

17、根据权利要求 16所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于结构如 III-A、 III-B、 III-C、

III-

III-C III-D

III-I III-J

式中

选自氟、氯、溴、碘、 d-C₄烷基、 C₃-C₆环烷基、卤代 d-C₄烷基、 C₂-C₄烯基、 C₂-C₄ 块基、 d-C₄烷氧基 d-C₄烷基或卤代 d-C₄烷氧基 d-C₄烷基；

R₂选自卤素或氰基；

w选自氢或甲基；

R₃、 R4选自氢、甲基或乙基；

R_5a、 R_5b、 R_5c可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 d-C₄烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基或 d-C₄烷基羰基；

R₇、 R₈、 R₉、 Ru可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、羧基、硝基、 C_rC₄ 院基、 1¾代 Ci-Gt院基、 Ci-G (院氧基、 |¾代 Ci-C₄院氧基、 Ci-C₄院氧基羰基、 Ci-C₄院基氨基羰基、二 (d-C₄烷基)氨基羰基、 d-C₄烷基磺酰基或卤代 d-C₄烷基磺酰基；

R₁₀选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 C_rC₄烷基、 d-C₄烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基、 d-C₄烷基磺酰基或卤代 d-C₄烷基磺酰基；

A选自 0、 S或 NH;

或者，通式 III-A、 III-B、 III-C、 III-D、 III-E、 III-F、 III-G、 III-H、 III-I或 III-J化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

18、根据权利要求 17所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式 ΠΙ-Α中

选自氯、甲基、乙基、二氯甲基、三氯甲基、一氟甲基、二氟一氯甲基、二氟甲基或三氟甲基；

R₂选自卤素或氰基；

W选自氢或甲基； R₃ 选自氢；

R_5a R_5c选自氢；

R_5b选自氢、氟、氯、溴或甲氧基；

R₇、 R₈、 R₉、 R_u可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 Ci-C₄烷氧基、卤代 d-C₄烷氧基、 Ci-C₄烷氧基羰基、 d-C₄烷基氨基羰基、二 (d-C₄烷基)氨基羰基、 d-C₄烷基磺酰基或卤代 d-C₄烷基磺酰基；

R₁₀选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基磺酰基、 d-C₄烷基、卤代 d-C₄烷基、 Ci-C₄烷氧基或卤代 C C₄烷氧基；

A选自 NH;

或者，通式 ΠΙ-Α化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

19、根据权利要求 18所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：

通式 ΠΙ-Α中

选自氯、甲基、乙基、二氟甲基或三氟甲基；

R₂选自氯或氰基；

W选自氢或甲基；

R₃ 选自氢；

R₅a R_5c选自氢；

R_5b选自氢、氯或甲氧基；

R₇、 R₈、 R₉、 R_u可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、甲基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟一氯甲基、三氯甲基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲基磺酰基或三氟甲基磺酰基；

R₁₀选自氢、氟、氯、甲基、氰基、硝基、甲基磺酰基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、三氟甲氧基或三氟乙氧基；

A选自 NH;

20、一种根据权利要求 1所述的如通式 PY所示的化合物及其盐或络合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。

21、一种根据权利要求 2、 8或 14所述的如通式 I、 II或 III所示的化合物及其盐或络合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。

22、一种杀菌杀虫杀螨组合物，其特征在于：含有如权利要求 1所述的通式 PY所示的化合物及其盐或络合物作为活性组分，组合物中活性组分的重量百分含量为 0.1-99%。

23、一种杀菌杀虫杀螨组合物，其特征在于：含有如权利要求 2、 8或 14所述的如通式 I、 II或 III所示的化合物及其盐或络合物作为活性组分，组合物中活性组分的重量百分含量为 0.1-99%。

24 、一种防治病菌、害虫害螨的方法，其特征在于：将有效量的权利要求 22 所述的组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质。

25、一种防治病菌、害虫害螨的方法，其特征在于：将有效量的权利要求 23 所述的组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质。

Description:

取代嘧啶类化合物及其用途技术领域

本发明属农用杀菌杀虫杀螨剂领域，具体涉及一种新型的取代嘧啶类化合物及其用途。背景技术

专利 EP0370704和 JP2009161472公开了如下化合物通式及具体化合物（两专利中的编号分别为化合物 47和化合物 A)，具有杀菌和杀虫活性。现已开发为商品化杀菌剂，英文通用名 diflumetorim, 中文通用名氟嘧菌胺。 Pesticide Science. 1999, 55: 896-902也公开了如下具体化合物（文献中编具有一定活性。

专利 JP11012253、 JP11049759、 EP0665225公开了如下化合物（JP11012253中编号为化合物 7) 的制备方法，该化合物英文通用名 Flufenerim, 中文通用名嘧虫胺。

嘧虫胺

EP0665225、JP10036355、US5498612报道了如下嘧啶胺� �化合物通式及具体化合物 CK1、 CK2、 CK3和 CK4 (EP0665225中编号分别为化合物 83、化合物 87、化合物 101和化合物

41 ) 的制备方法，具有杀虫、杀菌、杀螨活性。

CK2 (R=C1); CK3 (R=H) CK4

专利 US5925644公开了如下通式及具体化合物 CK5 (专利中编号为 447) ，具有杀虫、杀螨、杀线虫活性。

CK5

专利 EP264217、 DE3786390 US4895849、 US4985426、 JP63225364公开了如下通式所示的嘧啶苄胺类化合物通式及具体化合物 CK6和 CK7(EP264217中编号分别为化合物 77和化合物 74)，作为农用杀菌、杀虫、杀螨剂等的应用。

专利 WO9507278公开了如下通式所示的化合物具有一定的杀菌、杀螨和 /或杀虫活性，其中 TABLE 1第 209行提及了化合物 CK8、 CK9、 CK10, 但没有任何生物活性报道。

CK8 (R=H); CK9 (R=F); CK10 (R=C ₄H ₉-t)

专利 US5227387公开了如下通式及具体化合物 CK11(专利中编号为 81)，具有杀线虫活

US5326766公开了如下通式及具体化合物 CK12(专利中编号为 29)，具有杀菌、杀虫活性：

专利 EP534341公开了如下通式及具体化合物 CK13(专利中编号为化合物 98)、 CK14(专利中编号为化合物 271、 CK15(专利中编号为化合物 117)，具有一定的杀菌、杀虫活性。

W09728133公开了如下通式及具体化合物 CK16(专利中编号为 26)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性：

专利 US5468751、 EP470600公开了如下通式及具体化合物 CK17 (US5468751中编号为化合物 2.50)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性。

文献 Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2007. 17: 260-265报道了如下通式化合物作为新型人类免疫缺陷病毒 HIV-1 ( Human Immunodeficiency Virus ) 抑制剂使用。专利 WO9404527公开了如下化合物 CK18(专利中编号为 46)、CK19(专利中编号为 49)，在 50ppm剂量下，具有很好的杀虫活性；分别在 400ppm和 lOOppm剂量下，具有较好的杀菌活性

CK18 CK19

通过 Scifmder进行联机检索，检索到化合物 CK20 (CAS No. 203734-18-3 ) 、 CK21 (CAS No. 203734-22-9) ，道，也无生物活性报道。

结构如本发明通式 PY所示的取代嘧啶类化合物未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种在很小的剂量下就可以控制多种病菌、害虫害螨的取代嘧啶类化合物，它可用于农业或其他领域中制备防治病菌和害虫害螨的药物。

本发明的技术方案如下：

本发明提供一种取代嘧啶类化合物，如通式 PY所示：

式中：

选自氢、卤素、氰基、 CrC ₁₂烷基、 C ₃-C ₁₂环烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、氰基 ₁₂烷基、氰基 d-C ₁₂烷氧基、 C ₂-C ₁₂烯基、 ^代 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂块基、 Ci-Ci ₂ 院氧基 Ci-C ₁₂ ¾¾基、代 Ci-C ₁₂ ¾¾氧基 Ci-C ₁₂ ¾¾基、 Ci-Ci2 C1-C12 C1-C12

Ci-Ci2 ¾¾¾S¾— (C1-C12 Ci-Ci2 ¾¾¾；

R ₂选自氢、卤素、氰基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷氧基或卤代 d-C ₁₂烷氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 C _rC ₁₂烷基、 ^烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂烯基、 ^代 C ₂-C ₁₂块基、 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的芳基 d-C ₆烷基或杂芳基 d-C ₆烷基：卤素、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 d-C ₆烷氧基或卤代 d-C ₆烷氧基；或者 R ₃、 R4与相连的碳组成 C ₃-C ₈的环；

R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 C ₃-Ci ₂环烷基、 Ci-Ci ₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂烷氧基、 Ci-Ci ₂烷硫基、卤代 d-C ₁₂ 烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、卤代 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、卤代 C ₂-C ₁₂块基、 C ₃-C ₁₂烯氧基、卤代 C ₃-C ₁₂烯氧基、 C ₃-C ₁₂块氧基、卤代 C ₃-C ₁₂块氧基、 ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代〔^^烷基羰基、 ₁₂烷基羰基氧基、 ₁₂烷基羰基氨基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氧基、 d-C ₁₂烷氧基 ¾ 、 Ci-Ci2 Ci-Ci2 ¾¾¾ C1-C12 C1-C12 C1-C12 或 d-C ₁₂烷氧基羰基 ₁₂烷氧基；

Xi选自 N或 CR6; X ₂选自 N或 CR ₇; X ₃选自 N或 CR ₈; X ₄选自 N或 CR ₉; X ₅选自 N 或 CR _{1() ;} X ₆选自 N或 CR _{11 ;} 但 X ₂、 X ₃、 X ₄、 X ₅、 X ₆不同时选自 N _;

R6 R ₇、、、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 ^烷氧基、卤代 ^烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 C ₂-C ₁₂烯氧基、 ^代 C ₂-C ₁₂烯氧基、 C ₂-C ₁₂块氧基、 ^代 C ₂-C ₁₂ 块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷硫基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 C _rC ₁₂烷基磺酰基、卤代 C _rC ₁₂烷基磺酰基、 C _rC ₁₂烷基氨基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基、卤代 d-C ₁₂烷基氨基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基、卤代二（ ₁₂烷基）氨基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C ₁₂烷氧基羰基、二 (d-Cu烷基）氨基 (d-Cu烷基）、 CONH ₂、 CONHNH ₂、 CON(Ci-Ci ₂烷基) NH ₂、 CONHNH(Ci-Ci ₂ 烷基）、 CONHN(二（d-C ₁₂ 烷基））、 CONHNHCO(Ci-Ci ₂ 烷基）、 CONHNHCO^CrC^烷基)、 CONHNH (；苯基)、 d-C ₁₂烷基氨基羰基、二 (d-C^烷基)氨基羰基、卤代二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C ₁₂烷基磺酰基 (d-C ₁₂烷基) 氨基、 ^代 d-C ₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C ₁₂烷氧基氨基、 d-C ₁₂烷氧基羰基氨基、 d-C ₁₂烷氧基氨基羰基、氰基 Ci-C ₁₂院基、氰基 Ci-C ₁₂院氧基、 Ci-C ₁₂院氧基羰基 Ci-C ₁₂院基、 |¾代 Ci-Ci2 院氧基羰基 Ci-C ₁₂院基、 Ci-C ₁₂院基氨基羰基 Ci-C ₁₂院基、二 (Ci-C ₁₂院基)氨基羰基 Ci-C ₁₂

C1-C12 ¾¾¾¾¾¾¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾¾¾¾¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ Cl-Cl2¾¾¾M¾ 氧基、 ^代 ₁₂烷基羰基氧基、 d-C ₁₂烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C ₁₂烷氧基羰基氧基、 d-C ₁₂ 烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C ₁₂烷基氨基羰基氧基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氧基、 ^代 ₁₂烷基磺酰基氧基、 d-C ₁₂烷氧基 ₁₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷氧基、 d-C ₁₂烷氧基羰基 d-C ₁₂烷氧基或^代 d-C ₁₂烷氧基羰基 ₁₂烷氧基；

W选自氢、卤素、 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基或 d-C ₁₂烷基磺酰基；

A选自 0、 S或 NR _12;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂ 烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂

^希、 C2-Cl2 ¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基 C _rC ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基磺酰基、二（d-C ₁₂ 烷基）氨基磺酰基、 ₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 ₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C ₃-C ₁₂环烷基氧基羰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C ₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二 (C _rC ₁₂烷基)氨基羰基、 C ₂-C ₁₂烯氧基羰基、 C ₂-C ₁₂块氧基羰基、 d-C ₁₂烷氧基 C _rC ₁₂烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二（d-C ₁₂烷基）氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C ₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C ₆ 烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C ₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 Ci-C ₆烷氧基或卤代 C C ₆烷氧基；

或通式 PY化合物的盐或络合物。本发明的技术方案可进一步细分为三种优选的技术方案。

优选技术方案一为：通式 PY化合物中，选自 CR6， X ₂选自 N或 CR ₇， X ₃选自 N或 CR ₈， X ₄选自 CR ₉， X ₅选自 CR ₁₍₎， X ₆选自 N或 CR _U，但 X ₂、 X ₃、中至少有一个选自 N，其他基团定义同前所述，化合物结构如通式 I所示。

优选技术方案二为：通式 PY化合物中，选自 CR ₆， X ₂选自 CR ₇， X ₃选自 CR ₈， X ₄ 选自 CR ₉， X ₅选自 CR ₁₍₎， X ₆选自 CR _U，其他基团定义同前所述，化合物结构如通式 II所示。

优选技术方案三为：通式 PY化合物中，选自 N，X ₂选自 N或 CR ₇，X ₃选自 N或 CR ₈， X4选自 N或 CR ₉， X ₅选自 CR ₁₍₎， X ₆选自 N或 CR _U，但 X ₂、 X ₃、 X ₄、 X ₆不同时选自 N，其结

分别详述三种优选技术方案。

优选技术方案一如下：

结构如通式 I所示的化合物：式中

选自氰基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷基、卤代甲基、氰基 d-C ₁₂烷基、氰基 ₁₂烷 Ci-Ci2 C1-C12 C1-C12 Ci-Ci2 ¾¾¾S¾— (C1-C12

幾基 Ci-C ₁₂院基；

R ₂选自卤素、氰基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷基或 ₁₂烷氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 d-C ₁₂烷基或 ₁₂烷氧基； R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C ₁₂烷基或 ₁₂烷氧基； X ₂选自 N或 CR ₇， X ₃选自 N或 CR ₈，选自 N或 CR _U，但是 X ₂、 X ₃、 X ₆中至少有一个选自 N;

R ₉选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂ 烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 C ₂-C ₁₂烯氧基、卤代 C ₂-C ₁₂烯氧基、 C ₂-C ₁₂块氧基、卤代 C ₂-C ₁₂块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 Ci-Ci ₂ 院氧基 Ci-C ₁₂ ¾¾基、代 Ci-C ₁₂ ¾¾氧基 Ci-C ₁₂ ¾¾基、 Ci-Ci2 ¾¾¾¾¾ Ci-Ci2 ¾¾¾ \ ί Ci-Ci2 烷硫基 d-C ₁₂烷基、 C _rC ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 C _rC ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 CrC ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基磺酰基、 C _rC ₁₂烷基氨基、 ^代 C _rC ₁₂烷基氨基、二 (Ci-C ₁₂院基)氛基、 Ci-C ₁₂院氧基幾基、 — (Ci-Ci2 ¾¾¾) ¾(Ci-Ci2 代 Ci-C ₁₂院氧基羰基、 CONH ₂、 CONHNH ₂、 CONCd-Cu烷基) NH ₂、 CONHNH(CrC ₁₂烷基)、 CONHN (二 (〔 ₁-〔 ₁₂烷基))、〔(^腿1^0(〔 _{1 12}烷基)、〔(^腿1^0 ₂(〔 ₁-〔 ₁₂烷基)、〔(^腿11(苯基)、〔 _{1 12} 烷基氨基羰基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C ₁₂烷基磺酰基 (d-C ₁₂ 烷基)氨基、 ^代 d-C ₁₂烷基磺酰基氨基、 d-C ₁₂烷氧基氨基、 d-C ₁₂烷氧基羰基氨基、 Ci-Ci ₂ 院氧基氨基羰基、氰基 Cl-Cl2院基、氰基 Cl-Cl2院氧基、 Cl-Cl2院氧基羰基 Cl-Cl2院基、 Cl-Cl2

Ci-Ci2 ¾¾¾S¾— (C1-C12 Ci-Ci2 ¾¾¾；

R6 R ₇、、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 C ₂-Ci ₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 C ₂-C ₁₂烯氧基、 ^代 C ₂-C ₁₂烯氧基、 C ₂-C ₁₂块氧基、 ^代 C ₂-C ₁₂ 块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷硫基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 ₁₂烷基亚磺酰基、 C _rC ₁₂烷基磺酰基、卤代 C _rC ₁₂烷基磺酰基、 C _rC ₁₂烷基氨基、卤代 d-C ₁₂烷基氨基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、 CONH ₂、 C _rC ₁₂烷基氨基羰基或二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基；

W选自氢或 d-C ₁₂烷基；

A选自 0、 S或 NR _{12 ;}

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂ 烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂

^希、 C2-Cl2 ¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基 C _rC ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基磺酰基、二 (d-C ₁₂ 烷基)氨基磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 d-C ₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C ₃-C ₁₂环烷基氧基羰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C ₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基、 C ₂-C ₁₂烯氧基羰基、 C ₂-C ₁₂块氧基羰基、 d-C ₁₂烷氧基 C _rC ₁₂烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基硫基、未取代的或被 1 -5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C ₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C ₆ 烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C ₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 Ci-C ₆烷氧基或卤代 C C ₆烷氧基；

或通式 I化合物的盐或络合物。

本发明通式 I所示的化合物中，较为优选的化合物为：

选自氰基、 C ₃-C ₆环烷基、 d-C ₆烷基、卤代甲基、氰基 d-C ₆烷基、氰基 d-C ₆烷氧、 Ci-C ₆ Ci-C ₆ Ci-C ₆ Ci-C ₆ ¾¾¾S¾— (Ci-C ₆

Ci-C ₆院基；

R ₂选自卤素、氰基、 C ₃-C ₆环烷基、 d-C ₆烷基或 C _rC ₆烷氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 d-C ₆烷基或 C _rC ₆烷氧基； R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C ₆烷基或 d-C ₆烷氧基； X ₂选自 N或 CR ₇， X ₃选自 N或 CR ₈，选自 N或 CR _U，但是 X ₂、 X ₃、 X ₆中至少有一个选自 N;

R ₇选自氢、卤素、氰基或 d-C ₆烷基；

、 R ₈可相同或不同，分别选自氢、卤素、氰基、 d-C ₆烷基或 C _rC ₆烷氧基；

R ₉选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 d-C ₆ 烷氧基、 ^代 d-C ₆烷氧基、 C ₃-C ₆环烷基、 C ₂-C ₆烯基、 C ₂-C ₆块基、 C ₂-C ₆烯氧基、 ^代 C ₂-C ₆ 烯氧基、 C ₂-C ₆块氧基、卤代 C ₂-C ₆块氧基、 d-C ₆烷硫基、卤代 d-C ₆烷硫基、 d-C ₆烷氧基 Ci-C ₆院基、 |¾代 Ci-C ₆院氧基 Ci-C ₆院基、 Ci-C ₆院硫基 Ci-C ₆院基、 i-Ce ¾¾¾¾¾ Ci-C ₆ 烷基、 d-C ₆烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₆烷基亚磺酰基、 C _rC ₆烷基磺酰基、卤代 d-C ₆烷基磺酰基、 d-C ₆烷基氨基磺酰基、 d-C ₆烷基氨基、卤代 d-C ₆烷基氨基、二 (d-C ₆烷基)氨基、 d-C ₆烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₆烷基氨基羰基、二 (d-C ₆烷基)氨基羰基、氰基 d-C ₆烷氧、 Ci-C ₆ Ci-C ₆ Ci-C ₆ Ci-C ₆ ¾¾¾S¾— (Ci-C ₆

Ci-C ₆院基；

R ₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 d-C ₆ 烷氧基、 ^代 d-C ₆烷氧基、 C ₃-C ₆环烷基、 C ₂-C ₆烯基、 C ₂-C ₆块基、 C ₂-C ₆烯氧基、 ^代 C ₂-C ₆ 烯氧基、 C ₂-C ₆块氧基、卤代 C ₂-C ₆块氧基、 d-C ₆烷硫基、卤代 d-C ₆烷硫基、 d-C ₆烷氧基 Ci-C ₆院基、 1¾代 Ci-C ₆院氧基 Ci-C ₆院基、 Ci-C ₆院硫基 Ci-C ₆院基、 1¾代 Ci-C ₆院硫基 Ci-C ₆ 烷基、 C _rC ₆烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₆烷基亚磺酰基、 C _rC ₆烷基磺酰基、卤代 d-C ₆烷基磺酰基、 Ci-C ₆烷基氨基、卤代 d-C ₆烷基氨基、二 (d-C ₆烷基)氨基、 Ci-C ₆烷氧基羰基、 CONH ₂、 Ci-C ₆烷基氨基羰基或二 (C _rC ₆烷基)氨基羰基；

Ru选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 d-C ₆ 烷氧基、卤代 d-C ₆烷氧基、 d-C ₆烷氧基羰基、 CONH ₂、 C _rC ₆烷基氨基羰基或二 (d-C ₆烷基)氨基羰基；

W选自氢或 d-C ₆烷基；

A选自 0、 S或 NR _{12 ;}

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₆烷基、 d-C ₆烷基羰基或 d-C ₆烷基磺酰基；或通式 I化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

本发明通式 I所示的化合物中，进一步优选的化合物为结构如 I-A、 I-B、 I-C、 I-D、 I-E、 I-F、

式中：

选自氰基、 d-C ₄烷基或卤代甲基；

R ₂选自卤素、氰基、 C ₃-C ₄环烷基、 d-C ₄烷基或 C _rC ₄烷氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、 d-C ₄烷基或 C _rC ₄烷氧基；

R _5b选自氢、卤素、羟基、 d-C ₄烷基或 d-C ₄烷氧基；

R ₇选自氢、卤素、氰基或 d-C ₄烷基；

R ₈选自氢、卤素、氰基、 C C ₄烷基或 C _rC ₄烷氧基；

R ₉选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄ 烷氧基、卤代 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷硫基、卤代 d-C ₄烷硫基、 d-C ₄烷氧基 d-C ₄烷基、卤代 Ci-C ₄院氧基 Ci-C ₄院基、 Ci-C ₄院硫基 Ci-C ₄院基、 |¾代 Ci-C ₄院硫基 Ci-C ₄院基、 Ci-C ₄ 烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₄烷基亚磺酰基、 d-C ₄烷基磺酰基、卤代 d-C ₄烷基磺酰基、 d-C ₄ 烷基氨基磺酰基、 d-C ₄烷基氨基、 ^代 C _rC ₄烷基氨基、二 (d-C ₄烷基)氨基、 d-C ₄烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₄烷基氨基羰基、二 (d-C ₄烷基)氨基羰基、氰基 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷

Ci-C ₄ C1-C4 C1-C4 ¾¾¾S¾— (C1-C4 Ci-C ₄ ¾¾ ；

R ₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄ 烷氧基、 ^代 C _rC ₄烷氧基、 C ₃-C ₄环烷基、 C ₂-C ₄烯基、 C ₂-C ₄块基、 C ₂-C ₄烯氧基、 ^代 C ₂-C ₄ 烯氧基、 C ₂-C ₄块氧基、卤代 C ₂-C ₄块氧基、 d-C ₄烷硫基、卤代 d-C ₄烷硫基、 d-C ₄烷氧基 Ci-C ₄院基、 1¾代 Ci-C ₄院氧基 Ci-C ₄院基、 Ci-C ₄院硫基 Ci-C ₄院基、 1¾代 Ci-C ₄院硫基 Ci-C ₄ 烷基、 d-C ₄烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₄烷基亚磺酰基、 C _rC ₄烷基磺酰基、卤代 d-C ₄烷基磺酰基、 Ci-C ₄烷基氨基、卤代 d-C ₄烷基氨基、二 (d-C ₄烷基)氨基、 Ci-C ₄烷氧基羰基、 CONH ₂、 C1-C4烷基氨基羰基或二 (d-C ₄烷基)氨基羰基；

Ru选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄ 烷氧基、卤代 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷氧基羰基、 CONH ₂、 C _rC ₄烷基氨基羰基或二 (d-C ₄烷基)氨基羰基；

本发明通式 I所示的化合物中，更进一步优选的化合物为� �通式 I-A、 I-B、 I-C、 I-D、 I-E、 I-F、 I-G或 I-H化合物中

R ₂选自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、氯、溴、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

R _5b选自氢、氯、溴、羟基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

R ₇选自氢、氯或氰基；

R ₈选自氢、氯、溴、氰基、甲基或甲氧基；

R ₉选自氢、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、 CONH ₂、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、二甲氨基羰基、 S0 ₂CH ₃或 S0 ₂NHCH _{3 ;}

R ₁₍₎选自氢、氯、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基；

Ru选自氢、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、 CONH ₂、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基或二甲氨基羰基；

本发明通式 I所示的化合物中，再进一步优选的化合物为：

通式 I-A化合物中

选自甲基、乙基、一氯甲基、二氟甲基、二氟一氯甲基、三氯甲基或三氟甲基； R ₂选自氯、溴或氰基；

R ₃、、。选自氢；

R _5b选自氢、氯、溴或甲氧基；

R ₈选自氢或氯；

R ₉选自氢、氯、氰基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或 CONH _{2 ;} Ru选自氢、氯、硝基、三氟甲基、甲氧基羰基或甲基氨基羰基；

或者，通式 I-B化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R ₂选自氯、溴或氰基；

R ₉选自氯、溴、氰基或三氟甲基；

R ₃、、 R _5b、 Rio R11选自氢；或者，通式 I-C化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R ₂选自氯、溴或氰基；

R ₃、、 R _5b、 R ₉选自氢；

R ₈、。选自甲基或甲氧基；

或者，通式 I-E化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R ₂选自氯、溴或氰基；

R ₃、、 R _5b、 R ₈、 Rio选自氢；

R ₉选自氢、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或 CONH _{2 ;}

Ru选自氢、氯或三氟甲基；

或者，通式 I-A、 I-B、 I-C或 I-E化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

本发明通式 I所示的化合物中，最为优选的化合物为：

通式 I-A化合物中

选自甲基、乙基、一氯甲基、二氟甲基或三氟甲基；

R ₂选自氯、溴或氰基；

R ₃、、 R _5b、 Ri。选自氢；

R ₉选自氯、氰基或三氟甲基；

R ₈、 R _u选自氢或氯；

或者，通式 I-B化合物中

选自甲基、乙基或二氟甲基；

R ₂、 R ₉选自氯、溴或氰基；

R ₃、、 R _5b、 Rio Rii选自氢；

或者，通式 I-A或 I-B化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。优选技术方案二如下：

结构如通式 II所示的

式中

选自 C _rC ₁₂烷基、 C ₃-C ₈环烷基或卤代甲基；

R ₂选自卤素、氰基或 d-C ₄烷氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、 d-C ₁₂烷基、 ^烷氧基或 C ₃-C ₁₂环烷基；或者 R ₃、 R4与相连接的碳组成 C ₃-C ₈的环；

R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C ₁₂烷基或 ₁₂烷氧基； R6、 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、 Ci-C ₁₂院基、代 Ci-C ₁₂院基、 Ci-C ₁₂院氧基、代 Ci-C ₁₂院氧基、 C ₃-C ₁₂环院基、 Ci-Ci2 院基氨基、 1¾代 Ci-C ₁₂院基氨基、二 (Ci-C ₁₂院基)氨基、代二 (Ci-C ₁₂院基)氨基、 Ci-Ci2 烷基氨基羰基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基、卤代二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基、 CONH ₂、 ₁₂烷硫基、 ^代 ₁₂烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 C ₂-C ₁₂烯氧基、 ^代 C ₂-C ₁₂烯氧基、 C ₂-C ₁₂块氧基、卤代 C ₂-C ₁₂块氧基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C ₁₂烷氧基羰基、 d-C ₁₂烷氧基 Ci-Ci2 代 Ci-C ₁₂院氧基 Ci-C ₁₂院基、 Ci-C ₁₂院硫基 Ci-C ₁₂院基、 \ ί Ci-Ci2 ¾¾¾¾¾

Ci-C ₁₂院基、 Ci-C ₁₂院氧基羰基 Ci-C ₁₂院基、代 Ci-C ₁₂院氧基羰基 Ci-C ₁₂院基、 Ci-C ₁₂院硫基羰基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基羰基 d-C ₁₂烷基、 ₁₂烷基羰基氧基、卤代 d-C ₁₂ 烷基羰基氧基、 d-C ₁₂烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C ₁₂烷氧基羰基氧基、 d-C ₁₂烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C ₁₂烷基氨基羰基氧基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氧基、 ^代 d-C ₁₂烷基磺酰基氧基、 Ci-Ci ₂烷氧基 d-C ₁₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷氧基、 d-C ₁₂烷氧基羰基 d-C ₁₂烷氧基或卤代 d-C ₁₂烷氧基羰基 d-C ₁₂烷氧基；

W选自氢或 d-C ₁₂烷基；

A选自 NR ₁₂;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂ 烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂

^希、 C2-Cl2 ¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基 C _rC ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基磺酰基、二（d-C ₁₂ 烷基）氨基磺酰基、 ₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 ₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C ₃-C ₁₂环烷基氧基羰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C ₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二（d-C ₁₂烷基）氨基羰基、 C ₂-C ₁₂烯氧基羰基、 C ₂-C ₁₂块氧基羰基、 d-C ₁₂烷氧基 C _rC ₁₂ 烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二（d-C ₁₂烷基）氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C ₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C ₆烷基氧基羰基或（杂）芳基 C _rC ₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆ 烷基、 d-C ₆烷氧基或卤代 d-C ₆烷氧基；

或通式 II化合物的盐或络合物。

本发明通式 II所示的化合物中，较为优选的化合物为：

选自 d-C ₆烷基、 C ₃-C ₆环烷基或卤代甲基；

R ₂选自卤素、氰基或 d-C ₄烷氧基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、 d-C ₆烷基、 d-C ₆烷氧基或 C ₃-C ₆环烷基；或者 R ₃、 R4与相连接的碳组成 C ₃-C ₆的环；

R _5a、 R _5b、 R _5c R ₆可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C ₆烷基或 d-C ₆烷氧基； R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、

Ci-C ₆ \ ί Ci-C ₆ ¾¾¾ Ci-C ₆ \ ί i-Ce C ₃-C ₆ i ¾¾ 、 Ci-C ₆ 基、代 Ci-C ₆院基氨基、二 ( Ci-C ₆院基) 氨基、代二 ( Ci-C ₆院基) 氨基、 Ci-C ₆院基氨基羰基、二 (d-C ₆烷基)氨基羰基、卤代二 (d-C ₆烷基)氨基羰基、 CONH ₂、 d-C ₆烷硫基、卤代 C C ₆烷硫基、 C ₂-C ₆烯基、 C ₂-C ₆块基、 C ₂-C ₆烯氧基、 ^代 C ₂-C ₆烯氧基、 C ₂-C ₆块氧基、卤代 C ₂-C ₆块氧基、 d-C ₆烷基磺酰基、卤代 d-C ₆烷基磺酰基、 d-C ₆烷基羰基、卤代 d-C ₆ 烷基羰基、 d-C ₆烷氧基羰基、卤代 d-C ₆烷氧基羰基、 d-C ₆烷氧基 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆

Ci-C ₆ ¾¾¾ Ci-C6 ¾¾¾¾¾ Ci-C ₆ ¾¾¾ \ ί Ci-C6 ¾¾¾¾¾ Ci-C ₆ ¾¾¾ Ci-C ₆ 基 Ci-C ₆院基、代 Ci-C ₆院氧基羰基 Ci-C ₆院基、 Ci-C ₆院硫基羰基 Ci-C ₆院基、 \ ί i-Ce 烷硫基羰基 d-C ₆烷基、 d-C ₆烷基羰基氧基、 ^代 d-C ₆烷基羰基氧基、 d-C ₆烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C ₆烷氧基羰基氧基、 d-C ₆烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C ₆烷基氨基羰基氧基、 d-C ₆烷基磺酰基氧基、卤代 d-C ₆烷基磺酰基氧基、 d-C ₆烷氧基 d-C ₆烷氧基、卤代 d-C ₆ 烷氧基 d-C ₆烷氧基、 d-C ₆烷氧基羰基 d-C ₆烷氧基或 ^代 d-C ₆烷氧基羰基 d-C ₆烷氧基；

W选自氢或 d-C ₃烷基；

A选自 NR ₁₂;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₆烷基、 d-C ₆烷基磺酰基或 d-C ₆烷基羰基；或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

本发明通式 II所示的化合物中，进一步优选的化合物为：

选自 C _rC ₄烷基、 C ₃-C ₄环烷基或^代甲基；

R ₂选自氟、氯、溴或氰基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷氧基或 C ₃-C ₆环烷基；或者 R ₃、 R4与相连接的碳组成 C ₃-C ₄的环；

R _5a、 R _5b、 R _5c R ₆可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、 d-C ₄烷基或 d-C ₄烷氧基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、

Ci-C ₄ Ci-C ₄ ¾¾¾ C1-C4 C1-C4 c ₃-c ₄ J ¾¾ 、 C1-C4 基、代 Ci-C ₄院基氨基、二 (Ci-Gt院基) 氨基、代二 (Ci-C ₄院基) 氨基、 Ci-C ₄院基氨基羰基、二 (d-C ₄烷基)氨基羰基、卤代二 (d-C ₄烷基)氨基羰基、 CONH ₂、 d-C ₄烷硫基、卤代 d-C ₄烷硫基、 C ₂-C ₄烯基、 C ₂-C ₄块基、 C ₂-C ₄烯氧基、 ^代 C ₂-C ₄烯氧基、 C ₂-C ₄块氧基、卤代 C ₂-C ₄块氧基、 d-C ₄烷基磺酰基、卤代 d-C ₄烷基磺酰基、 d-C ₄烷基羰基、卤代 d-C ₄ 烷基羰基、 d-C ₄烷氧基羰基、卤代 d-C ₄烷氧基羰基、 d-C ₄烷氧基 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄

Ci-C ₄ ¾¾¾ Ci-C4 ¾¾¾¾¾ Ci-C ₄ ¾¾¾ Ci-C4 ¾¾¾¾¾ Ci-C ₄ ¾¾¾ C1-C4 基 Ci-C ₄院基、 |¾代 Ci-C ₄院氧基羰基 Ci-C ₄院基、 Ci-C ₄院硫基羰基 Ci-C ₄院基、 C1-C4 烷硫基羰基 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷基羰基氧基、 ^代 d-C ₄烷基羰基氧基、 d-C ₄烷氧基羰基氧基、 ^代 d-C ₄烷氧基羰基氧基、 d-C ₄烷基氨基羰基氧基、 ^代 d-C ₄烷基氨基羰基氧基、 C C ₄烷基磺酰基氧基、卤代 d-C ₄烷基磺酰基氧基、 d-C ₄烷氧基 d-C ₄烷氧基、卤代 d-C ₄ 烷氧基 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷氧基羰基 d-C ₄烷氧基或 ^代 d-C ₄烷氧基羰基 d-C ₄烷氧基； W选自氢或甲基；

A选自 NR ₁₂;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷基磺酰基或 d-C ₄烷基羰基；或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。

本发明通式 II所示的化合物中，更进一步优选的化合物为：

R ₂选自氟、氯、溴或氰基；

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；

R _5a、 R _5b、 R _5c 可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rn可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、氨基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、三氟甲基、三氯甲基、二氟一氯甲基、二氯一氟甲基、二氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、 CONH ₂、 CONHCH ₃、 CONHC ₂H ₅、 CONH(CH ₃) ₂、甲基磺酰基或三氟甲基磺酰基；

W选自氢或甲基；

A选自 NR ₁₂;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢；

或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

本发明通式 II所示的化合物中，再进一步优选的化合物为：

R ₃、 R4可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基；

R _5a、 R _5b、 R _5c、可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴或甲氧基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、三氯甲基、二氟一氯甲基、二氯一氟甲基、二氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、甲基磺酰基或三氟甲基磺酰基；

W选自氢或甲基；

A选自 NH;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸或苯甲酸形成的盐。

本发明通式 II所示的化合物中，最为优选的化合物为：

选自甲基、乙基、二氟甲基或三氟甲基；

R ₂选自氯或氰基；

R ₃ 选自氢；

R _5a、 R _5b、 R _5c、可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴或甲氧基；

W选自氢或甲基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀ Ru可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基或甲基磺酰基；

A选自 NH;

B选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

或通式 II化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸或三氟乙酸形成的盐。优选技术方案三如下：

结构如通式 III所示的化合物：

III

选自卤素、 CrC ₁₂烷基、 C ₃-C ₁₂环烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 C ₂-C ₁₂烯基、卤代 C ₂-C ₁₂ 烯基、 C ₂-C ₁₂块基、卤代 C ₂-C ₁₂块基、 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基或卤代 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂ 焼基；

R ₂选自卤素、氰基、 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷氧基或卤代 ₁₂烷氧基；

W选自氢、卤素、 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基或 d-C ₁₂烷基磺酰基； R ₃、 R4可相同或不同，选自氢、 d-C ₁₂烷基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、卤代 C ₂-C ₁₂烯基、卤代 C ₂-C ₁₂块基、 d-C ₁₂烷氧基 d-C ₁₂烷基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的芳基 d-C ₆烷基或杂芳基 d-C ₆烷基：卤素、 C _rC ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 d-C ₆烷氧基或卤代 d-C ₆烷氧基；或者 R ₃、 R4与相连的碳组成 C ₃-C ₈的环；

R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂ 烷基、 C ₃-C ₁₂的环烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、 ^代 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂块基、 C ₃-C ₁₂烯氧基、卤代 C ₃-C ₁₂烯氧基、 C ₃-C ₁₂块氧基、卤代 C ₃-C ₁₂块氧基、 ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 ₁₂烷基羰基氧基、 ₁₂烷基羰基氨基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氧基、 ₁₂烷氧基羰、 Ci-Ci2 C1-C12 C1-C12 C1-C12 C1-C12 ¾¾¾,¾s¾

X ₂选自 N或 CR ₇;

X ₃选自 N或 CR ₈;

X ₄选自 N或 CR ₉;

X ₆选自 N或 CR _{11 ;} 但 X ₂、 X ₃、 X ₄、 X ₆不同时选自 N;

R ₇、 R ₈、 R ₉、 R _u可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₁₂烷基、卤代 C _rC ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、 CONH ₂、 Ci-Ci ₂烷基氨基羰基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基羰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基或 ^代 d-C ₁₂烷基磺酰基； R ₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 d-C ₁₂ 烷氧基、卤代 ₁₂烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 C ₂-C ₁₂烯氧基、卤代 C ₂-C ₁₂烯氧基、 C ₂-C ₁₂块氧基、卤代 C ₂-C ₁₂块氧基、 ₁₂烷硫基、卤代 ₁₂烷硫基、 Ci-Ci ₂ 院氧基 Ci-C ₁₂ ¾¾基、代 Ci-C ₁₂ ¾¾氧基 Ci-C ₁₂ ¾¾基、 Ci-Ci2 ¾¾¾¾¾ Ci-Ci2 ¾¾¾ \ ί Ci-Ci2 烷硫基 d-C ₁₂烷基、 C _rC ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 C _rC ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 CrC ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基磺酰基、 C _rC ₁₂烷基氨基、 ^代 C _rC ₁₂烷基氨基、二 (C _rC ₁₂烷基)氨基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₁₂烷基氨基羰基、二 (d-C ₁₂烷基)氨

Cl-Cl2 C1-C12 Cl-Cl2 ¾¾¾ Cl-Cl2¾¾¾ ¾M¾ Cl-Cl2 ¾¾ 基或二 (Ci-C ₁₂院基)氨基羰基 Ci-Ci2院基；

A选自 0、 S或 NR ₁₂;

B选自选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷基、 ₁₂烷氧基、卤代 d-C ₁₂ 烷氧基、 C ₃-C ₁₂环烷基、 d-C ₁₂烷硫基、 C ₂-C ₁₂烯基硫基、 C ₂-C ₁₂烯基、 C ₂-C ₁₂块基、 ^代 C ₂-C ₁₂ ^希、 \ ί C2-Cl2¾i¾ Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ \ ί Cl-Cl2 ¾¾¾,¾ Cl-Cl2 ¾¾¾ C1-C12 烷硫基 d-C ₁₂烷基、卤代 d-C ₁₂烷硫基 C _rC ₁₂烷基、 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基亚磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基、卤代 d-C ₁₂烷基磺酰基、 d-C ₁₂烷基氨基磺酰基、二 (d-C ₁₂ 烷基)氨基磺酰基、 d-C ₁₂烷基磺酰基氨基羰基、 d-C ₁₂烷基羰基氨基磺酰基、 C ₃-C ₁₂环烷基氧基羰基、 d-C ₁₂烷基羰基、卤代 d-C ₁₂烷基羰基、 d-C ₁₂烷氧基羰基、卤代 d-C ₁₂烷氧基

¾ 、 Cl-Cl2 Cl-Cl2 C1-C12 C1-C12 C1-C12

二 (C _rC ₁₂烷基)氨基羰基、 C ₂-C ₁₂烯氧基羰基、 C ₂-C ₁₂块氧基羰基、 d-C ₁₂烷氧基 C _rC ₁₂烷氧基羰基、 ₁₂烷基氨基硫基、二 (d-C ₁₂烷基)氨基硫基、未取代的或被 1-5个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C ₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C ₆ 烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C ₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C ₆烷基、卤代 d-C ₆烷基、 Ci-C ₆烷氧基或卤代 C C ₆烷氧基；

或通式 III化合物的盐或络合物。

本发明通式 III所示的化合物中，较为优选的化合物为：

选自卤素、 d-C ₈烷基、 C ₃-C ₈环烷基、卤代 d-C ₈烷基、 C ₂-C ₈烯基、卤代 C ₂-C ₈烯基、 C ₂-C ₈块基、卤代 C ₂-C ₈块基、 d-C ₈烷氧基 d-C ₈烷基或卤代 C _rC ₈烷氧基 d-C ₈烷基；

R ₂选自卤素、氰基、 d-C ₈烷基、 d-C ₈烷氧基或卤代 d-C ₈烷氧基；

W选自氢、卤素、 d-C ₈烷基、 d-C ₈烷氧基、 C _rC ₈烷硫基或 d-C ₈烷基磺酰基； R ₃、 R4可相同或不同，选自氢、 d-C ₈烷基、 C ₃-C ₈环烷基、 C ₂-C ₈烯基、 C ₂-C ₈块基、卤代 C ₂-C ₈烯基、卤代 C ₂-C ₈块基、 C _rC ₈烷氧基 d-C ₈烷基、未取代的或被 1-3个如下基团进一步取代的芳基 d-C ₄烷基或杂芳基 d-C ₄烷基：卤素、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷氧基或卤代 d-C ₄烷氧基；或者 R ₃、 R4与相连的碳组成 C ₃-C ₈的环；

R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、 d-C ₈烷基、卤代 d-C ₈ 烷基、 C ₃-C ₆的环烷基、 d-C ₈烷氧基、卤代 d-C ₈烷氧基、 d-C ₈烷硫基、卤代 d-C ₈烷硫基、 C ₂-C ₈烯基、卤代 C ₂-C ₈烯基、 C ₂-C ₈块基、卤代 C ₂-C ₈块基、 C ₃-C #氧基、卤代 C ₃-C ₈烯氧基、 C ₃-C ₈块氧基、卤代 C ₃-C ₈块氧基、 d-C ₈烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₈烷基亚磺酰基、 d-C ₈ 烷基磺酰基、 ^代 d-C ₈烷基磺酰基、 d-C ₈烷基羰基、 ^代 d-C ₈烷基羰基、 ₈烷基羰基氧基、 ₈烷基羰基氨基、 d-C ₈烷基磺酰基氧基、 d-C ₈烷氧基羰基、 d-C ₈烷氧基羰基 d-C ₈ 烷基、 d-C ₈烷氧基羰基氨基、 d-C ₈烷氧基 ₈烷氧基或 d-C ₈烷氧基羰基 ₈烷氧基； X ₂选自 N或 CR ₇;

X ₃选自 N或 CR ₈;

X ₄选自 N或 CR ₉;

X ₆选自 N或 CR _{11 ;} 但 X ₂、 X ₃、 X ₄、 X ₆不同时选自 N;

R ₇、 R ₈、 R ₉、 R _u可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 CrC ₈烷基、卤代 d-C ₈烷基、 d-C ₈烷氧基、卤代 d-C ₈烷氧基、 d-C ₈烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₈烷基氨基羰基、二 (C _rC ₈烷基)氨基羰基、 d-C ₈烷基磺酰基或卤代 d-C ₈烷基磺酰基；

R ₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₈烷基、卤代 d-C ₈烷基、 d-C ₈ 烷氧基、 ^代 d-C ₈烷氧基、 ₈环烷基、 C ₂-C ₈烯基、 C ₂-C ₈块基、 ₈烯氧基、 ^代 C ₂-C ₈ 烯氧基、 ₈块氧基、卤代 ₈块氧基、 d-C ₈烷硫基、卤代 d-C ₈烷硫基、 d-C ₈烷氧基 Ci-Cg院基、 1¾代 Ci-Cg院氧基 Ci-Cg院基、 Ci-Cg院硫基 Ci-Cg院基、 1¾代 Ci-Cg院硫基 Ci-Cg 烷基、 d-C ₈烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₈烷基亚磺酰基、 C _rC ₈烷基磺酰基、卤代 d-C ₈烷基磺酰基、 d-C ₈烷基氨基磺酰基、 d-C ₈烷基氨基、卤代 d-C ₈烷基氨基、二 (d-C ₈烷基)氨基、 d-C ₈烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₈烷基氨基羰基、二 (d-C ₈烷基)氨基羰基、氰基 d-C ₈烷氧、 Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg ¾¾¾S¾— (Ci-Cg

C1-C8院基； A选自 0、 S或 NR _12;

B选自选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

R ₁₂选自氢、羟基、甲酰基、 d-C ₈烷基、卤代 d-C ₈烷基、 d-C ₈烷氧基、卤代 d-C ₈烷氧基、 C ₃-C ₈环烷基、 d-C ₈烷硫基、 C ₂-C ₈烯基硫基、 C ₂-C ₈烯基、 C ₂-C ₈块基、 ^代 C ₂-C ₈烯基、卤代 C ₂-C ₈块基、 d-C ₈烷氧基 d-C ₈烷基、卤代 d-C ₈烷氧基 d-C ₈烷基、 d-C ₈烷硫基 CrC ₈烷基、卤代 d-C ₈烷硫基 d-C ₈烷基、 d-C ₈烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₈烷基亚磺酰基、 d-C ₈烷基磺酰基、 ^代 d-C ₈烷基磺酰基、 d-C ₈烷基氨基磺酰基、二 (d-C ₈烷基)氨基磺酰基、 d-C ₈烷基磺酰基氨基羰基、 d-C ₈烷基羰基氨基磺酰基、 C ₃-C ₈环烷基氧基羰基、 d-C ₈ 烷基羰基、卤代 d-C ₈烷基羰基、 d-C ₈烷氧基羰基、卤代 d-C ₈烷氧基羰基、 ₈烷基羰基 Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg Ci-Cg — (Ci-Cg C ₂-Cs 烯氧基羰基、 C ₂-C ₈块氧基羰基、 d-C ₈烷氧基 d-C ₈烷氧基羰基、 d-C ₈烷基氨基硫基、二 (d-C ₈ 烷基）氨基硫基、未取代的或被 1-3个如下基团进一步取代的（杂）芳基羰基 d-C ₆烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基 d-C ₆烷基氧基羰基或（杂）芳基 d-C ₆烷基：卤素、硝基、氰基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷氧基或卤代 d-C ₄烷氧基；

或通式 III化合物的盐。

本发明通式 III所示的化合物中，进一步优选的化合物为：

选自卤素、 d-C ₄烷基、 C ₃-C ₆环烷基、卤代 d-C ₄烷基、 C ₂-C ₄烯基、卤代 C ₂-C ₄烯基、 C ₂-C ₄块基、卤代 C ₂-C ₄块基、 C _rC ₄烷氧基 d-C ₄烷基或卤代 C _rC ₄烷氧基 d-C ₄烷基；

R ₂选自卤素或氰基；

W选自氢或甲基；

R ₃、 R4选自氢、甲基或乙基；

R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、 d-C ₄烷基、卤代 C _rC ₄ 烷基、 C ₃-C ₆的环烷基、 d-C ₄烷氧基、卤代 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷硫基、卤代 d-C ₄烷硫基、 C ₂-C ₄烯基、 C ₂-C ₄块基、 d-C ₄烷基亚磺酰基、 d-C ₄烷基磺酰基、 d-C ₄烷基羰基或 d-C ₄烷氧基 d-C ₄烷氧基；

X ₂选自 N或 CR ₇;

X ₃选自 N或 CR _{8 ;}

X ₄选自 N或 CR ₉;

X ₆选自 N或 CR _{11 ;} 但 X ₂、 X ₃、 X ₄、 X ₆不同时选自 N;

R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rn可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、

C C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷氧基、卤代 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₄烷基氨基羰基、二 (d-C ₄烷基)氨基羰基或 d-C ₄烷基磺酰基或卤代 d-C ₄烷基磺酰基；

R ₁₍₎选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄ 烷氧基、 ^代 C _rC ₄烷氧基、 C ₃-C ₄环烷基、 C ₂-C ₄烯基、 C ₂-C ₄块基、 C ₂-C ₄烯氧基、 ^代 C ₂-C ₄ 烯氧基、 C ₂-C ₄块氧基、卤代 C ₂-C ₄块氧基、 d-C ₄烷硫基、卤代 d-C ₄烷硫基、 d-C ₄烷氧基 Ci-C ₄院基、 1¾代 Ci-C ₄院氧基 Ci-C ₄院基、 Ci-C ₄院硫基 Ci-C ₄院基、 1¾代 Ci-C ₄院硫基 Ci-C ₄ 烷基、 d-C ₄烷基亚磺酰基、卤代 d-C ₄烷基亚磺酰基、 C _rC ₄烷基磺酰基、卤代 d-C ₄烷基磺酰基、 d-C ₄烷基氨基磺酰基、 d-C ₄烷基氨基、卤代 d-C ₄烷基氨基、二 (d-C ₄烷基)氨基、 d-C ₄烷氧基羰基、 CONH ₂、 d-C ₄烷基氨基羰基、二 (d-C ₄烷基)氨基羰基、氰基 d-C ₁₂烷氧、 Ci-C ₄ Ci-C ₄ ¾¾¾ C1-C4 C1-C4 ¾¾¾S¾— (C1-C4

Ci-C ₄院基；

A选自 0、 S或 NH;

B选自选自 -CH ₂-或 -CH ₂CH ₂-;

本发明通式 III所示的化合物中，更进一步优选的化合物为结构如 III-A、 III-B、 III-C、 III-D、 III-E、 III-F、 III-G、 III-H、 III-I或 III-J所示的化合物：

III-C III-D

式中

选自氟、氯、溴、碘、 d-C ₄烷基、 C ₃-C ₆环烷基、卤代 d-C ₄烷基、 C ₂-C ₄烯基、 C ₂-C 块基、 d-C ₄烷氧基 d-C ₄烷基或 ^代 d-C ₄烷氧基 d-C ₄烷基；

R ₂选自卤素或氰基； w选自氢或甲基；

R ₃、 R4选自氢、甲基或乙基；

R _5a、 R _5b、 R _5c可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷氧基、卤代 d-C ₄烷氧基或 d-C ₄烷基羰基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 Ru可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、羧基、硝基、 C _rC ₄ 院基、 1¾代 Ci-Gt院基、 Ci-G (院氧基、 |¾代 Ci-C ₄院氧基、 Ci-C ₄院氧基羰基、 Ci-C ₄院基氨基羰基、二 (d-C ₄烷基)氨基羰基、 d-C ₄烷基磺酰基或卤代 d-C ₄烷基磺酰基；

R ₁₀选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、 d-C ₄烷基、卤代 C _rC ₄烷基、 d-C ₄烷氧基、卤代 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷基磺酰基或卤代 d-C ₄烷基磺酰基；

A选自 0、 S或 NH;

本发明通式 III所示的化合物中，再进一步优选的化合物为：

选自氯、甲基、乙基、二氯甲基、三氯甲基、一氟甲基、二氟一氯甲基、二氟甲基或三氟甲基；

R ₂选自卤素或氰基；

W选自氢或甲基；

R ₃ 选自氢；

R _5a、 R _5e选自氢；

R _5b选自氢、氟、氯、溴或甲氧基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 R _u可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、 d-C ₄烷氧基、 ^代 d-C ₄烷氧基、 d-C ₄烷氧基羰基、 d-C ₄烷基氨基羰基、二 (d-C ₄烷基)氨基羰基、 d-C ₄烷基磺酰基或卤代 d-C ₄烷基磺酰基；

。选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲基磺酰基、 d-C ₄烷基、卤代 d-C ₄烷基、

Ci-C ₄烷氧基或卤代 C C ₄烷氧基；

A选自 NH;

本发明通式 III所示的化合物中，最为优选的化合物为：

通式 ΠΙ-Α中

选自氯、甲基、乙基、二氟甲基或三氟甲基；

R ₂选自氯或氰基；

W选自氢或甲基；

R ₃、 R4选自氢；

R ₅a R _5c选自氢；

R _5b选自氢、氯或甲氧基；

R ₇、 R ₈、 R ₉、 R _u可相同或不同，分别选自氢、氟、氯、甲基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟一氯甲基、三氯甲基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲基磺酰基或三氟甲基磺酰基；

R ₁₀选自氢、氟、氯、甲基、氰基、硝基、甲基磺酰基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、三氟甲氧基或三氟乙氧基；

A选自 NH;

或者，通式 ΠΙ-Α化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。上面给出的通式 PY化合物的定义中，汇集所用术语一般定义如下：

卤素：指氟、氯、溴或碘。烷基：直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基或叔丁基。环烷基：取代或未取代的环状烷基，例如环丙基、环戊基或环己基，取代基如甲基、卤素等。卤代烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，一氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基等。烷氧基：直链或支链烷基，经氧原子键连接到结构上。卤代烷氧基：直链或支链烷氧基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，一氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、三氟乙氧基等。烷硫基：直链或支链烷基，经硫原子键连接到结构上。卤代烷硫基：直链或支链烷硫基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，一氯甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、一氯二氟甲硫基等。氰基烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分被氰基所取代，例如， -CH ₂CN， -CH ₂CH ₂CN, -CH ₂C(CH ₃) ₂ CN， -CH ₂CH(CN) ₂等。氰基烷氧基：氰基烷基经氧原子键连接到结构上。如 -OCH ₂CN。烷基氨基：直链或支链烷基，经氮原子键连接到结构上。卤代烷基氨基：直链或支链烷基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。二烷基氨基：如 -N(CH ₃) ₂， -N(CH ₃CH 卤代二烷基氨基：如 -N(CF ₃) ₂， -N(CH ₂CCl 二烷基氨基烷基：如 -CH ₂N(CH ₃) ₂。烯基：直链或支链烯类，例如乙烯基、 1-丙烯基、 2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异� ��体。烯基还包括多烯类，如 1，2-丙二烯基和 2，4-己二烯基。卤代烯基：直链或支链烯类，在这些烯基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。块基：直链或支链块类，例如乙块基、 1-丙块基、 2-丙块基和不同的丁块基、戊块基和己块基异� ��体。块基还包括由多个三键组成的基团，如 2，5-己二块基。卤代块基：直链或支链块类，在这些块基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯氧基：直链或支链烯类，经氧原子键连接到结构上。卤代烯氧基：直链或支链烯氧基，在这些烯氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。块氧基：直链或支链块类，经氧原子键连接到结构上。卤代块氧基：直链或支链块氧基，在这些块氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基亚磺酰基：直链或支链烷基经亚磺酰基（-SO-) 连接到结构上，如甲基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基：直链或支链烷基亚磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基：直链或支链烷基经磺酰基（-S0 ₂-)连接到结构上，如甲基磺酰基。卤代烷基磺酰基：直链或支链烷基磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基羰基：烷基经羰基连接到结构上，如 -COCH ₃， -COCH ₂CH ₃。卤代烷基羰基：烷基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如 -COCF ₃。烷氧基烷基：烷基 -0-烷基-，例如 -CH ₂OCH ₃。卤代烷氧基烷基：烷氧基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。如 -CH ₂0CH ₂CH ₂C1。烷硫基烷基：烷基 -S-烷基-，例如 -CH ₂SCH ₃。卤代烷硫基烷基：烷硫基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如 -CH ₂SCH ₂CH ₂C1， -CH ₂SCH ₂CF ₃等。烷氧基羰基：烷氧基经羰基连接到结构上。如 -COOCH ₃， -COOCH ₂CH ₃。卤代烷氧基羰基：直链或支链烷氧基羰基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基氨基羰基：如 -CONHCH ₃， -CONHCH ₂CH ₃。二烷基氨基羰基：如 -CONCCH ₃) ₂， -CONCCH ₂CH ₃) ₂。卤代二烷基氨基羰基：如 -CONCCF ₃) ₂， -CON(CH ₂CCl 烷氧基羰基烷基：如 -CH ₂COOCH ₃， -CH ₂COOCH ₂CH 卤代烷氧基羰基烷基：如 -CH ₂COOCF ₃， -CH ₂COOCH ₂CF ₃。烷氧基羰基氨基：如 -NHCOOCH ₃， -NHCOOCH ₂CH 烷氧基氨基羰基：如 -CONHOCH ₃， -CONHOCH ₂CH 烷基氨基羰基烷基：如 -CH ₂CONHCH ₃， -CH ₂CONHCH ₂CH ₃。二烷基氨基羰基烷基：如 -CH ₂CONCCH ₃) ₂， -CH ₂CON(CH ₂CH 烯基硫基：直链或支链烯类，经硫原子键连接到结构上。如 -SCH ₂CH=CH ₂。环烷基氧基羰基：如环丙氧基羰基、环己氧基羰基等。烯氧基羰基：如 -COOCH ₂CH=CH ₂等。块氧基羰基：如 -COOCH ₂C≡CH等。烷氧基氨基：如 -NHOCH30 烷氧基烷氧基羰基：如 -COOCH ₂CH ₂OCH ₃等。烷基氨基硫基：如 -SNHCH ₃， -SNHC ₂H ₅。二烷基氨基硫基：如 -SN(CH ₃) ₂， -SN(C ₂H ₅) ₂。烷基羰基烷基：烷基 -CO-烷基-。烷基磺酰基氨基：烷基 -S0 ₂-NH -。 ^代烷基磺酰基氨基：直链或支链烷基磺酰基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基烷基氨基：烷基 -S0 ₂-浣基 -NH -。烷基氨基磺酰基：烷基 -NH-S0 ₂-。烷基磺酰基氨基羰基：烷基 -S0 ₂-NH-CO-。烷基羰基氨基磺酰基：烷基 -CO-NH-S0 ₂-。二烷基氨基磺酰基：（烷基 ) ₂-N-S0 ₂-。烷硫基羰基烷基：如 -CH ₂COSCH ₃， -CH ₂COSCH ₂CH 卤代烷硫基羰基烷基：如 -CH ₂COSCF ₃， -CH ₂COS CH ₂CF ₃。烷基羰基氧基：如 -OCOCH ₃。卤代烷基羰基氧基：如 -OCOCF ₃。烷氧基羰基氧基：如 -OCOOCH ₃。卤代烷氧基羰基氧基：如 -OCOOCF ₃。烷氧基烷氧基：如 -OCH ₂OCH ₃。卤代烷氧基烷氧基：如 -OCH ₂OCF ₃。烷氧基羰基烷氧基：如 -OCH ₂COOCH ₃。烷基磺酰基氨基羰基：烷基

-S0 ₂-NH-CO 烷基羰基氨基：烷基 -CO-NH -。环烷基氧基羰基：如环丙氧基羰基、环己氧基羰基等。卤代烷氧基羰基烷氧基：如 -OCH ₂COOCF ₃。烷基磺酰基氧基：如 -0-S0 ₂CH ₃。卤代烷基磺酰基氧基：如 -0-S0 ₂CF ₃。

烷基氨基羰基氧基：如 -0-CONHCH ₃。卤代烷基氨基羰基氧基：如 -0-CONHCF ₃。

(杂）芳基羰基烷基、（杂）芳基羰基、（杂）芳氧基羰基、（杂）芳基烷基氧基羰基、（杂）芳基烷基中的芳基部分包括苯基或萘基等。杂芳基是含 1个或多 N、 0、 s杂原子的五元环或六元环。例如呋喃基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基等。（杂）芳基羰基烷基：如 PhCOCH ₂-。（杂）芳氧基羰基：如苯氧基羰基、 4-氯苯氧基羰基、 4-硝基苯氧基羰基、萘氧基羰基等。芳基烷基氧基羰基：如苄基氧基羰基、 4-氯苄基氧基羰基、 4-三氟甲基苄基氧基羰基等。（杂）芳基羰基� ��如苯甲酰基、 4-氯苯甲酰基等。（杂）芳基烷基氧基羰基：如 -COOCH ₂Ph， -COOCH ₂-4-Cl-Ph等。（杂）芳基烷基：如苯甲基、苯乙基、对氯苯甲基、 2-氯 -5-吡啶甲基、 2-氯 -5-噻唑甲基等。

本发明通式 I的部分化合物可以用表 1一表 118中列出的具体化合物来说明，但本发明并不仅限于这些化合物。

通式 I-A中，当 R =CH ₃、 R ₂=C1、 R^R^RsfRfRn RifH时， R ₉取代基见表 1，代表化合物编号为 1-1一 1-58。

表 2: 取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-59— 1-116，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 3 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R _5b= Br、 R ₃= R ₈=Rio=Rn =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-117— 1-174，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 4: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₄= R ₈=Rio=Rn =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-175— 1-232，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 5 : 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄= R _5b= =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-233— 1-290，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 6: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R _5b= Cl、 R ₃= R^Ru Rn =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-291— 1-348，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 7: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R _5b= Br、 R ₃= RfRn Ru =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-349—1-406，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 8：通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₈=R ₁₀=R _U =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-407— 1-464，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 9: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Ru = Cl、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₈=R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-465—1-522，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 10: 通式 I-A中， ¾ Ri= CH ₃ R ₂= C1、 Rn= N0 ₂ R ₃= =^= R ₈=R ₁₀ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-523—1-580，依次对应表 1的 1-1—1-58。

¾ 11：通式 I-A中，当 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= R11 = Cl、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-581—1-638，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 12：通式 I-A中，当 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _u = N0 ₂、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₈=Rio =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-639—1-696，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 13 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R ₈= Ru = Cl、 R ₃= RA= R _5b= RIQ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-697—1-754，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 14: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R ₈=Rio=Rn = Cl、 R ₃= RA= R _5b= H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-755—1-812，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 15：通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R ₈= R _u = Cl、 R ₃= RA= R _5b= Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-813—1-870，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 16: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R ₈=Rio=Rn =C1、 R ₃= R ₄= R _5b= H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-871— 1-928，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 17: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R _U=CF ₃、 R ₃= R4=R _5b= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-929—1-986，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 18 : 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 Rn=CF ₃ R ₃= RA= R _5b= R ₈=Rio =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-987— 1-1044，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 19: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R _u=C0 ₂CH ₃、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₈=R ₁₀ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1045—1-1102，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 20: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 Rn=C0NH ₂ R ₃= R _5b= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1103—1-1160，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 21 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R _u=C0NHCH ₃、 R ₃= R _5b= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1161—1-1218，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 22: 通式 I-A中，当 R = C ₂H ₅、 R ₂= C1、 Rn=C0 ₂CH ₃ R ₃= R _5b= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1219— 1-1276，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 23 : 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 Rn=C0NH ₂ R ₃= R _5b= R ₈=R ₁₀ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1277-1-1334，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 24: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _u=C0NHCH ₃、 R ₃= R4=R _5b= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1335—1-1392，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 25 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R _5b= Rn= Cl、 R ₃= R ₄= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-1393— 1-1450，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 26: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R _5b= Rn= Cl、 R ₃= R ₄= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-1451— 1-1508，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 27: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R _U= C1、 R _5b= Br、 R ₃= R ₈=R ₁₀ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1509— 1-1566，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 28 : 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Ru= Cl、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= R ₈=R ₁₀ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1567— 1-1624，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 29: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Rn= CK R _5b= OCH ₃、 R ₃= R ₈=R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1625—1-1682，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 30: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Rn= Cl、 R _5b= OCH ₃、 R ₃= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1683— 1-1740，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 31 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂=Br、 R _5b= 丄 =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1741— 1-1798，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 32: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂=Br、 R ₃=R ₄= R _5b= R ₈=R ₁₀=R _U =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1799— 1-1856，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 33 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂=Br、 Rn= Cl、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1857— 1-1914，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 34: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂=Br、 Rn= Cl、 R ₃= RA= R _5b= R ₈=Rio = H时，取代基

R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1915— 1-1972，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 35 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂=Br、 R _5b= Cl、 R ₃= RfRn Ru = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-1973— 1-2030，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 36: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂=Br、 R _5B= Cl、 R ₃= RA= R ₈=RIO=RH = H 0ί , 取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2031— 1-2088，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 37: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R _5b= Br、 R ₃= R ₈=Rio=Rn = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-2089— 1-2146，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 38 : 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R _5b= Br、 R ₃= R ₄= RfRn Ru = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-2147— 1-2204，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 39: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₃、 R ₂=Br、 R _5b= OCH ₃、 R ₃= RfRn Ru = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2205— 1-2262，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 40: 通式 I-A中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂=Br、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₈=Rio=Rn = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2263— 1-2320，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 41 : 通式 I-A中，当 R尸 CF ₂H、 R ₂= Cl、 R ₃= RA= R _5b= R ₈=Rio=Rn = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-2321— 1-2378，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 42: 通式 I-A中，当 R尸 CF ₂H、 R ₂=R _5b=Cl、 R ₃= RA= R ₈=RIO=RH = H 0ί , 取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2379— 1-2436，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 43 : 通式 I-A中，当 R尸 CF ₂H、 R ₂=C1、 R _5b= OCH ₃、 R ₃= RA= R ₈=RIO=RH = H 0ί , 取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2437— 1-2494，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 44：通式 I-A中，当 R尸 CF ₂H、 R ₂=C1、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= R ₈=R ₁₀=R _U =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2495-1-2552，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 45 : 通式 I-A中，当 R尸 CF ₂H、 R ₂= Rn= Cl、 R ₃= R ₄=R ₅b= R ₈=Rio =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-2553— 1-2610，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 46: 通式 I-A中，当 R =CF ₂H、 R ₂= Cl、 Rn= N0 ₂、 R ₃= RA= R _5b= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2611— 1-2668，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 47: 通式 I-A中，当 R尸 CF ₂H、 R ₂= Rn= CK R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2669— 1-2726，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 48 : 通式 I-A中，当 R尸 CF ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄=R _5b= R^Rn Ru = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2727— 1-2784，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 49: 通式 I-A中，当 R尸 CF ₃、 R ₂= Ru= Cl、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₈=R ₁₍₎ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2785— 1-2842，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 50: 通式 I-A中，当 R尸 CF ₃、 R ₂= C1、 R _u= N0 ₂、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₈=R ₁₀ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2843— 1-2900，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 51：通式 I-A中，当 R尸 CH ₂C1、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄=R ₅b= R ₈=Rio=Rii = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-2901— 1-2958，相应地对应表 1的 1-1一 1-58。

表 52: 通式 I-A中，当 R尸 CH ₂C1、 R ₂= Cl、 R _u= N0 ₂、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₈=R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-2959—1-3016，相应地对应表 1的 1-1—1-58。

表 53 : 通式 I-A中，当 R尸 CH ₂C1、 R ₂= R _u= Cl、 R ₃= R4=R _5b= R ₈=Rio =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号 1-3017—1-3074，相应地对应表 1的 1-1—1-58。

表 54: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R4=R _5b= R ₁₍₎= Ru =H时，取代基 R ₉与表 1 致，代表化合物编号为 1-3075— 1-3132，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 55 : 通式 I-B中，当 CH ₃、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= RA= RIQ= Rn=H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3133—1-3190，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 56: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= R ₁₍₎= Ru =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-3191—1-3248，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 57: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₁₍₎= Ru =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-3249— 1-3306，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 58: 通式 I-B中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄=R ₅b= Rio= Rn=H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3307— 1-3364，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 59: 通式 I-B中，当 C ₂H ₅、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= R ₄= Ri ₀= Rii =H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3365— 1-3422，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 60: 通式 I-B中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= Ri ₀= Ru =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-3423—1-3480，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 61：通式 I-B中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= Ri ₀= Ru =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-3481— 1-3538，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 62: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= Ru= Cl、 R ₃= R ₄=R _5b= 。 = H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3539— 1-3596，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 63: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R _u= N0 ₂、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₁₍₎= H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-3597—1-3654，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 64: 通式 I-B中，当 R = C ₂H ₅、 R ₂= R _U= C1、 R ₃= R4=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-3655— 1-3712，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 65: 通式 I-B中，当 R = C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _u= N0 ₂、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基

R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-3713— 1-3770，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 66: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= Rio= CK R ₃= R ₄= R _5b= 尸 H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3771— 1-3828，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 67: 通式 I-B中，当 R = CH ₃、 R ₂= Rio= Rn = CK R ₃= R4=R _5b= H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3829— 1-3886，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 68: 通式 I-B中，当 R = C ₂H ₅、 R ₂= R _U= C1、 R ₃= R4=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-3887— 1-3944，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 69: 通式 I-B中， ¾ Ri= C ₂H ₅ R ₂= Rio= Rn =CK R ₃= R ₄=R _5b= H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-3945— 1-4002，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 70: 通式 I-B中，当 CH ₃、 R ₂= Cl、 R _U=CF ₃， R ₃= R4=R _5b= Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4003— 1-4060，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 71：通式 I-B中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 Rn=CF ₃ R ₃= R ₄=R ₅b= Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4061— 1-4118，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 72: 通式 I-B中，当 CH ₃、 R ₂= Br、 R ₃= R4=R _5b= Rio= Ru =H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-4119一 1-4176，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 73: 通式 I-B中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Br、 R ₃= R ₄=R _5b= Rio= Ru =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-4 — 1-4234，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 74: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₈=R ₁₍₎ = H时， R ₉为不同的取代基见表 1，代表化合物编号为 1-4235— 1-4292，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 75: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= R ₄= R ₈=Rio =H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-4293— 1-4350，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 76: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4351— 1-4408，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 77: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R _5b= OCH ₃、 R ₃= R ₈=Rio= H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-4409— 1-4466，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 78: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₈=R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-4467— 1-4524，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 79: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= R ₄= R ₈=R ₁₍) = H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-4525— 1-4582，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 80: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= R ₈=R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4583— 1-4640，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 81 : 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _5b= OCH ₃、 R ₃= R ₈=Rio =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-4641— 1-4698，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 82: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄=R _5b=H、 R ₈=R ₁₀= CH ₃时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4699— 1-4756，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 83: 通式 I-C中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄=R _5b=H、 R ₈=R ₁₍₎ = OCH ₃时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4757— 1-4814，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 84: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄=R _5b=H、 R ₈=Rio = CI时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-4815— 1-4872，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 85: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= CH ₃、 R4=R _5b= R ₈=R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-4873— 1-4930，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 86: 通式 I-C中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= CH ₃、 R4=R _5b= H、 R ₈=R ₁₀ = CH ₃时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-4931— 1-4988，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 87: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= CH ₃、 R4=R _5b= H、 R ₈=R ₁₍₎ = 0CH ₃时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-4989—1-5046，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 88: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= CH ₃、 R ₄=R _5b=H、 R ₈=R ₁₀ = C1时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-5047— 1-5104，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 89: 通式 I-C中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃= CH ₃、 R4=R _5b= R ₈=Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5105—1-5162，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 90: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R ₃=R ₄=R ₅b= H R ₈=R ₁₍₎ = CH ₃时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5163—1-5220，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 91 : 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃=R ₄=R _5b= H、 R ₈=R ₁₍₎ = 0CH ₃时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-5221— 1-5278，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 92: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃=R ₄=R _5b=H、 R ₈=Rio = CI时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-5279—1-5336，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 93: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R ₈= C1、 R ₃=R4=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-5337— 1-5394，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 94: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₈= CH ₃、 R ₃=R4=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5395—1-5452，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 95: 通式 I-C中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₈= 0CH ₃、 R ₃=R ₄=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-5453— 1-5510，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 96: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R ₈= C1、 R ₃=R ₄=R _5b= R ₁₍₎ = H时，取代基 R ₉与表 1 一致，代表化合物编号为 1-5511— 1-5568，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 97: 通式 I-C中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₈= CH ₃、 R ₃=R ₄=R _5B= RIQ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5569— 1-5626，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 98: 通式 I-C中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₈= 0CH ₃、 R ₃=R ₄=R _5b= Rio= H时，取代基

R ₉与表 1一致，代表化合物编 1-5627—1-5684，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 99: 通式 I-D中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄= R _5b= R ₇= 。= R _u =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5685— 1-5742，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 100: 通式 I-D中，当 R尸 CH ₃、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= R ₇= R ₁₍₎= R _u =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5743— 1-5800，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 101 : 通式 I-D中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R _5b= Br、 R ₃= R ₄= R ₇= R ₁₀= R _u =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-5801— 1-5858，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 102: 通式 I-D中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₄= R ₇= Ri ₀= Ru =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-5859— 1-5916，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 103: 通式 I-D中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃= R4=R _5b= R ₇= R ₁₍₎= R _U=H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5917—1-5974，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 104：通式 I-D中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= R ₄= R ₇= R ₁₀= Ru =H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-5975—1-6032，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 105：通式 I-D中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _5b= Br、 R ₃= R ₇= R ₁₀= R _u =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-6033— 1-6090，依次对应表 1的 1-1— 1-58。

表 106: 通式 I-D中，当 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R _5b= 0CH ₃、 R ₃= R ₄= R ₇= Ri ₀= Rn=H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-6091— 1-6148，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 107: 通式 I-D中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= Rn= Cl、 R ₃= R4=R _5b= R ₇= RIQ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-6149—1-6206，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 108: 通式 I-D中，当 CH ₃、 R ₂= Cl、 Rio =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-6207— 1-6264，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 109: 通式 I-D中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Rn= Cl、 R ₃= R ₄=R ₅b= RIQ = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-6265— 1-6322，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 110: 通式 I-D中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R _u= N0 ₂、 R ₃= R ₄=R _5b= R ₇= R ₁₀ =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-6323— 1-6380，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

¾ 111：通式 I-D中，当 Ri= CH ₃、 R ₂= R ₇= Ru = Cl、 R ₃= R ₄=R ₅b= Rio = H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-6381—1-6438，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 112: 通式 I-D中，当 CH ₃、 R ₂= R ₇= ¾ ₀= Ru = Cl、 R ₃= R4=R _5b= H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-6439—1-6496，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 113: 通式 I-D中，当 C ₂H ₅、 R ₂= R ₇= Ru = Cl、 R ₃= R ₄=R ₅b= Rio= H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-6497—1-6554，依次对应表 1的 1-1—1-58。

表 114: 通式 I-D中，当 C ₂H ₅、 R ₂= R ₇= R ₁₀= Ru =C1、 R ₃= R ₄=R ₅b= H时，取代基 R ₉ 与表 1一致，代表化合物编号为 1-6555— 1-6612，依次对应表 1的 1-1一 1-58。

表 115: 通式 I-D中，当 Ri= CH ₃、 R ₂= Cl、 R _U=CF ₃， R ₃= R4=R _5b= R ₇= Rio =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-6613— 1-6670，依次对应表 1的 1-1一 1-58

表 116：通式 I-D中，当 Ri= C ₂H ₅ R ₂= Cl Rn=CF ₃, R ₃= R4=R _5b= R ₇= Rio =H时，取代基 R ₉与表 1一致，代表化合物编号为 1-6671—1-6728，依次对应表 1的 1-1—1-58

表 117: 本发明通式 I的部分化合物的盐可以用表 117中列出的具体化合物的盐来说明，

6.8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV

通式 I-E、 I-F、 I-G、 I-H中部分化合物可用表 118中列出的化合物来说明，但并不限定本发明。

表 118

.8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV

当通式 I中A=NR ₁₂、但 Η时，表 119列举了通式 I中 R ₁₂的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基。表 120中列出通式 I部分具体化合物，但并不限定本发明。

¾012

表 121、表 122、表 123、表 124、表 125、表 126分别列举了通式 II中、 R ₂、 R ₃(R ₄) R _5a (R _5b R _5c) R6 (R ₇ 、 R ₉、 Rio Rn) R ₁₂的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基。

i3/:寒 O 6/-8s8il£AV

3,5-2F 4-C ₂H ₅ 3-OC0 ₂CH ₃ 2-N02-4-CN 2-CH3-3-C1,3,4-3F 2-CF3 4-OC0 ₂CH ₃ 2-N0 ₂-4-COCH ₃ 2-CH ₃-3-Cl-4,6-2N0 ₂,3,5-3F 3-CF3 2-OCH ₂OCH ₃ 2-NO2-4-CONH2 2-CH3-3-C1 -4-N0 ₂,4,5-3F 4-CF3 3-OCH ₂OCH ₃ 2-NO2-4-CH3 2-CH ₃-3-Cl-6-N0 ₂,3,6-3F 2-OCH3 4-OCH ₂OCH ₃ 2-NO2-4-OCH3 2-Cl-3-CH ₃-4,6-2N0 ₂,4,6-3F 3-OCH3 2-OCF ₂OCF ₃ 2-N0 ₂-4-SCH ₃ 2-Cl-3-CH ₃-4-N0 ₂,4,5-3F 4-OCH3 3-OCF ₂OCF ₃ 2-NO2-4-NCH3 2-Cl-3-CH ₃-6-N0 ₂

2-C1 2-SCH3 4-OCF ₂OCF ₃ 2-F-4-N02 2-Br-4-N0 ₂-6-CN

3-C1 3-SCH3 2-COPh 2-Br-4-N0 ₂ 3-Cl-4-CF ₃-2,6-2N0 ₂

4-C1 4-SCH3 3-COPh 2-CF3-4-NO2 2N0 ₂-4,5-2Cl ,3-2Cl 2-OCF3 4-COPh 2-CN-4-N02 2-N0 ₂-3,5-2Cl ,4-2Cl 3-OCF3 2-COCH ₂Ph 2-COCH ₃-4-N0 ₂ 2,5-2Cl-4-N0 ₂ ,5-2Cl 4-OCF3 3-COCH ₂Ph 2-CONH2-4-NO2 2,5-2Cl-6-N0 ₂ ,6-2Cl 2-SCF3 4-COCH ₂Ph 2-CH3-4-NO2 2,3-2Cl-4-N0 ₂ ,4-2Cl 3-SCF3 2-NHPh 2-C1-4-F-6-N02 2,3-2Cl-6-N0 ₂ ,5-2Cl 4-SCF3 3-NHPh 2-Cl-4-Br-6-N0 ₂ 3,4-2Cl-2,6-2N0 ₂,3,4-3Cl 2-OC ₂H ₅ 4-NHPh 2-Cl-4-CH ₃-6-N0 ₂ 2,5-2Cl-4,6-2N0 ₂,3,5-3Cl 3-OC ₂H ₅ 2-OPh 2-Cl-4-CF ₃-6-N0 ₂ 2,4,5-3Cl-6-N0 ₂,4,5-3Cl 4-OC ₂H ₅ 3-OPh 2-Cl-4,6-2N0 ₂ 2,3,4-3Cl-5-N0 ₂,3,6-3Cl 2-NHCH3 4-OPh 2-Cl-4-CN-6-N0 ₂ 2,3,4-3Cl-6-N0 ₂,4,6-3Cl 3-NHCH3 2-CONHPh 2-Cl-4-OCF ₃-6-N0 ₂ 2,3,5-3Cl-4,6-2CN,4,5-3Cl 4-NHCH3 3-CONHPh 2-F-4-C1-6-N02 2,5-2Cl-4-OCF ₂OCF ₃

2-Br 2-N(CH ₃) ₂ 4-CONHPh 2-Br-4-Cl-6-N0 ₂ 2,6-2Br-4-N0 ₂

3-Br 3-N(CH ₃) ₂ 2-C0 ₂Ph 2-CH ₃-4-Cl-6-N0 ₂ 2-F-4-N02-6-C1

4-Br 4-N(CH ₃) ₂ 3-C0 ₂Ph 2-CF ₃-4-Cl-6-N0 ₂ 2-Cl-4-N0 ₂-6-SCN ,3-2Br 2-COCH3 4-C0 ₂Ph 4-Cl-2,6-2N0 ₂ 2-Br-4-N0 ₂-6-Cl ,4-2Br 3-COCH3 2-CONH2 2-F-4-CN 2-Cl-4-N0 ₂-6-OCH ₃ ,5-2Br 4-COCH3 3-CONH2 2-CN-4-CF3 2-Cl-4-N0 ₂-6-SCH ₃ ,6-2Br 2-COC ₂H ₅ 4-CONH2 4-CF ₃-2,6-2N0 ₂ 2-CI-4-NO2-6-NHCH3 ,4-2Br 3-COC ₂H ₅ 2-C1-4-F 4-CN-2,6-2N0 ₂ 2-Cl-4-N0 ₂-6-S0 ₂CH ₃ ,5-2Br 4-COC ₂H ₅ 2-Cl-4-Br 4-CH ₃-2,6-2N0 ₂ 2-Cl-4-S0 ₂CH ₃,3,4-3Br 2-S0 ₂CH ₃ 2-C1-4-CH3 4-OCF ₃-2,6-2N0 ₂ 2,6-2Cl-4-S0 ₂CH ₃,3,5-3Br 3-S0 ₂CH ₃ 2-C1-4-CF3 4-OCH ₃-2,6-2N0 ₂ 2,6-2Cl-4-CH ₃,4,5-3Br 4-S0 ₂CH ₃ 2-Cl-4-N0 ₂ 4-SCH ₃-2,6-2N0 ₂ 2,6-2Cl-4-C0 ₂CH ₃,3,6-3Br 2-OCHF2 2-C1-4-CN 4-NHCH ₃-2,6-2N0 ₂ 2,6-2Cl-4-CONHCH ₃,4,6-3Br 3-OCHF ₂ 2-C1-4-OCF3 4-F-2,6-2N0 ₂ 2,6-2Cl-4-CON(CH ₃) ₂,4,5-3Br 4-OCHF2 2-F-4-C1 2-CF ₃-4,6-2N0 ₂ 2,6-2Cl-4-CF(CF ₃) ₂

2-CN 2-S0 ₂C ₂H ₅ 2-Br-4-Cl 2-CN-4,6-2N0 ₂ 2-Cl-4-CF(CF ₃) ₂-6-Br

3-CN 3-S0 ₂C ₂H ₅ 2-CH3-4-C1 2-CH ₃-4,6-2N0 ₂ 2-F-4-CF(CF ₃) ₂-6-Br

4-CN 4-S0 ₂C ₂H ₅ 2-CF3-4-C1 2-F-4,6-2N0 ₂ 2-F-4-CF(CF ₃) ₂-6-Cl

2-N0 ₂ 2-C0 ₂CH ₃ 2-N0 ₂-4-Cl 2-OCF ₃-4,6-2N0 ₂ 2,4,5-3Cl-3,6-2CN

3-NO2 3-C0 ₂CH ₃ 2-CN-4-C1 2-CF ₃-4-Br 2,3,5-3F-4,6-2CN

4-NO2 4-C0 ₂CH ₃ 2-OCF3-4-C1 3.CF3-4-NO2 2-SO2NH2 2,4-2N0 ₂ 2-C0 ₂C ₂H ₅ 2,6-2Cl-4-N0 ₂ 2-CN-4-Cl-6-N0 ₂ 3-SO2NH2 ,4,6-3N0 ₂ 3-C0 ₂C ₂H ₅ 2,6-2Cl-4-CF ₃ 2-OCF ₃-4-Cl-6-N0 ₂

2-CHs 4-C0 ₂C ₂H ₅ 2,6-2Cl-4-CN 3-CF3-4-CN 4-SO2NH2

3-CH3 2-CH ₂OCH ₃ 2,6-2Cl-4-COCH ₃ 3-CN-4-CF3

本发明通式 II的部分化合物可以用表 127—表 202中列出的具体化合物来说明，其中表 127—表 190为通式 Π-Α化合物，表 191一表 201为通式 Π-Β化合物，但本发明绝非仅限于这些化合物。

II-A

通式 II-A中，当 W=H、 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄=R _5b = H时， R ₇、 R ₈、 R ₉、 R _w R11 为不同的取代基见表 127，代表化合物编号为 11-1— 11-278。

表 127

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) ) ) ) ) o o o o o o O o o o 00 00 00 00 ο 00 O 00 o 00 O 00 n n

CO η 〇

η η η 〇

η n n n n n n n n n n

n n 〇〇 n n

〇〇 ¾ X CO n n

¾ 〇〇〇〇〇〇〇〇 ¾ 〇 X X n ¾

η η η

〇 ¾

〇 η η Cd η 〇

η 〇 n 〇

η η Q η Cd n n n n n n

〇〇〇〇〇〇 n n Q Q Q Q Q n n

n n CO

¾ ¾ ¾ ¾ ¾

X X 〇〇〇〇〇〇

η η

〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇

Π-273 F Η CF(CF ₃) ₂ Η C1

Π-274 C1 CN C1 C1 CN

Π-275 F F CN F CN

11-216 S0 ₂NH ₂ Η Η Η Η

Π-277 Η S0 ₂NH ₂ Η Η Η

Π-278 Η Η S0 ₂NH ₂ Η Η 表 128: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃= R _5b = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、R _1Q、R _U与表 127—致，代表化合物编号为 11-279—11-556，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 129: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CH ₃ R ₂= R _5b = Cl、 R ₃= R4 = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉ Rio Rn与表 127—致，代表化合物编号为 11-557— 11-834，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 130: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= R _5b= Cl、 R ₃= R ₄ = H时，取代基 R ₇、 R ₈、

R ₉ Rio Rn与表 127—致，代表化合物编号为 11-835— 11-1112，依次对应表 127的 II-1一 11-278。

表 131 : 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CH ₃ R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-1113— 11-1390，依次对应表 127的 II-1

— 11-278。

表 132: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃= = H、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、

R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-1391— 11-1668，依次对应表 127的 II-1

— 11-278。

表 133: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CH ₃ R ₂= Cl、 R ₃= = H、 R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-1669—11-1946，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 134: 通式 Π-Α中，当 W=H， Ri= C ₂H ₅ R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b = OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-1947—11-2224，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 135: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CH ₃ R ₂= Cl、 R ₃= R _5b=H、 R4= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-2225—11-2502，依次对应表 127的 II-1

— 11-278。

表 136: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= C ₂H ₅ R ₂= Cl、 R ₃=R _5b=H、 R4= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-2503— 11-2780，依次对应表 127的 II-1

— 11-278。

表 137: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= CI时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-2781— 11-3058，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 138: 通式 Π-Α中，当 W=H 、 Ri= C ₂H ₅ R ₂= C1、 R ₃=H、 R4= CH ₃、 R _5b= Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127一致，代表化合物编号为 11-3059— 11-3336，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 139: 通式 Π-Α中，当 W=H 、 Ri= CH ₃ R ₂= C1、 R ₃=H、 CH ₃、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127一致，代表化合物编号为 11-3337— 11-3614，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 140: 通式 Π-Α中，当 W=H 、 Ri= C ₂H ₅ R ₂= C1、 R ₃=H、 R4= CH ₃、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127一致，代表化合物编号为 11-3615— 11-3892，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 141 : 通式 Π-Α中，当 W=H、、 Ri= CH ₃ R ₂= C1、 R ₃=H、 R4= CH ₃、 R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 127 致，代表化合物编号为 11-3893— 11-4170，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 142: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃、 R _5b = OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-4171— 11-4448，依次对应表 127的 II- 1— 11-278。

表 143: 通式 II-A中，当^¥< ¾、 R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄= R _5b = H时，取代基 R ₇、

R_8、 R9、 Rio、 R _u与表 127 -致，代表化合物编号为 11-4449—11-4726，依次对应表 127的 II-1 一 11-278。

表 144: 通式 II-A中，当^¥< ¾、 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄= R _5b= H时，取代基 R ₇、

R_8、 R9、 Rio、 R _u与表 127 -致，代表化合物编号为 11-4727— 11-5004，依次对应表 127的 II-1 一 11-278。

表 145: 通式 II-A中，当^¥< ¾、 R尸 CH ₃、 R ₂= R _5b = Cl、 R ₃= R ₄ = H时，取代基 R ₇、

R_8、 R9、 Rio' R _u与表 127 -致，代表化合物编号为 11-5005- -11-5282，依次对应表 127的 II-1 一 11-278。

表 146: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= R _5b= Cl、 R ₃= = H时，取代基 R ₇、

R_8、 R9、 Rio、 R _u与表 127 -致，代表化合物编号为 11-5283— 11-5560，依次对应表 127的 II-1 一 11-278。

表 147: 通式 Π-Α中， W=CH ₃. Ri= CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R4 = H、 R _5b= Br时，取代基

R ₇、 R_8、 R Rio R11与表 127—致，代表化合物编号为 11-5561 _ -11-5838，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 148: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃. R尸 C ₂H ₅、 R ₂= C1、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R11与表 127—致，代表化合物编号为 11-5839— 11-6116，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 149: 通式 II-A中，当 W=CH ₃- Ri= CH ₃ R ₂= C1、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b = OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-6117— 11-6394，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 150: 通式 Π-Α中，当^¥=〔1¾、 Ri= C ₂H ₅ R ₂= Cl、 R ₃= ¾ = H R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-6395— 11-6672，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 151 : 通式 Π-Α中， W=CH ₃ R尸 CH ₃、 R ₂= C1、 R ₃= R _5b=H、 R4= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R11与表 127—致，代表化合物编号为 11-6673— 11-6950，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 152: 通式 II-A中，当 W=CH ₃ Ri= C ₂H ₅ R ₂= C1、 R ₃= R _5b=H、 R ₄= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R11与表 127—致，代表化合物编号为 11-6951— 11-7228，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 153: 通式 II-A中， W=CH ₃ CH ₃、 R ₂= C1 CH ₃、 R _5b= Cl时，取代基 R ₇、 R_8、 R9、 Rio R11与表 127—致，代表化合物编号为 11-7229- 11-7506, 依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 154: 通式 II-A中，当^¥< ¾、 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-7507— 11-7784，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 155: 通式 Π-Α中，当^¥< ¾、 R尸 CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-7785— 11-8062，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 156: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 Ri= C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-8063— 11-8340，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 157: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 Ri= CH ₃、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃、 R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-8341— 11-8618，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 158: 通式 Π-Α中， ¾ W=CH ₃ R尸 C ₂H ₅、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄=CH ₃、 R _5b =OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-8619— 11-8896，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 159: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃= R _5b = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 127一致，代表化合物编号为 11-8897— 11-9174，依次对应表 127的 II-1— 11-278

表 160: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CF ₃ R ₂= Cl、 R ₃= R ₄= R _5b = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉ Rio Rn与表 127—致，代表化合物编号为 Π-9175— 11-9452，依次对应表 127的 Π-1— 11-278。

表 161：通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CHF ₂、 R ₂= R _5b= Cl、 R ₃= = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rii与表 127—致，代表化合物编号为 11-9453—11-9730，依次对应表 127的 II-1— 11-278

表 162: 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CF ₃、 R ₂= R _5b= Cl、 R ₃= R ₄ = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rii与表 127—致，代表化合物编号为 11-9731— 11-10008，依次对应表 127的 II-1 一 11-278。

表 163: 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃= = H、 R _5b = Br时，取代基

R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-10009— 11-10286，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 164: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CF ₃ R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b = Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-10287— 11-10564，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 165: 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃= = H、 R _5b = OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-10565— 11-10842，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 166: 通式 Π-Α中，当 W=H， R尸 CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 Π-10843- 11-11120，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 167: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃= R _5b =H、 R ₄= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-11121— 11-11398，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 168: 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R _5b=H、 R4= CH ₃时，取代基 R ₇、

R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-11399— 11-11676，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 169: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CHF ₂ R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b= Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-11677— 11-11954，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 170: 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= CI时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-11955—11-12232，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 171 : 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b = Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-12233— 11-12510，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 172: 通式 Π-Α中，当 W=H、 R尸 CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃、 R _5b = Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-12511—11-12788，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 173: 通式 II- A中，当 W=H、 Ri= CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃、 R _5b= 0CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-12789— 11-13066，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 174: 通式 Π-Α中，当 W=H、 Ri= CF ₃ R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-13067— 11-13344，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 175: 通式 II- A中，当 W=CH ₃、 Ri= CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃= R _5b= H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-13345— 11-13622，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 176: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 Ri= CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄=R _5b = H时，取代基 R ₇、 R ₈、

R ₉、 Rio Rii与表 127—致，代表化合物编号为 11-13623—11-13900，依次对应表 127的 II-1 一 11-278。

表 177: 通式 II- A中，当 W=CH ₃、 Ri= CHF ₂、 R ₂=R _5b= Cl、 R ₃= R ₄ = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-13901— 11-14178，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 178: 通式 Π-Α中，当^¥< ¾、 R尸 CF ₃、 R ₂= R _5b= Cl、 R ₃= = H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-14179—11-14456，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 179: 通式 Π-Α中，当^¥=〔1¾、 Ri= CHF ₂ R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rii与表 127—致，代表化合物编号为 11-14457—11-14734，依次对应表 127 的 II-1一 11-278。

表 180: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 Ri= CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= = H、 R _5b = Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 127—致，代表化合物编号为 11-14735—11-15012，依次对应表 7 的 11-1— 11-278。

表 181 : 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 R尸 CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b= 0CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-15013— 11-15290，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 182: 通式 Π-Α中，当^¥< ¾、 R尸 CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R ₄ = H、 R _5b = OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-15291— 11-15568，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 183: 通式 Π-Α中，当^¥=〔1¾、 Ri= CHF ₂ R ₂= Cl、 R ₃= R _5b=H、 R4= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-15569— 11-15846，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 184: 通式 Π-Α中，当^¥< ¾、 R尸 CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃= R _5b =H、 R4= CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rii与表 127—致，代表化合物编号为 11-15847— 11-16124，依次对应表 127 的 11-1— 11-278。

表 185: 通式 Π-Α中，当^¥=〔1¾、 Ri= CHF ₂ R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b= CI时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-16125— 11-16402，依次对应表 127的 11-1— 11-278。表 186: 通式 II-A中，当^¥< ¾、 Ri= CF ₃ R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b= Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-16403— 11-16680，依次对应表 127的 11-1—11-278。

表 187: 通式 Π-Α中，当^¥< ¾、 R尸 CHF ₂、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b=Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-16681— 11-16958，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 188: 通式 Π-Α中，当 W=CH ₃、 Ri= CF ₃、 R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= Br时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-16959— 11-17236，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 189: 通式 Π-Α中，当^¥=〔1¾、 Ri= CHF ₂ R ₂= Cl、 R ₃=H、 CH ₃ R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-17237—11-17514，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

表 190: 通式 Π-Α中，当^¥< ¾、 Ri= C ₂H ₅ R ₂= Cl、 R ₃=H、 R ₄= CH ₃、 R _5b= OCH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 127—致，代表化合物编号为 11-17515— 11-17792，依次对应表 127的 11-1— 11-278。

II-B

通式 Π-Β中，当 R = CH ₃、 R ₂= C1、 R ₇= R ₈= R ₁₍₎= Ru=H， R ₉= CF ₃时，取代基 R ₁₂为不同的取代基见表 191，代表化合物编号为 11-17793— 11-17932。

表 191

-17802 I-C4H9 11-17849 S0 ₂C ₂H ₅ 11-17896 co-o— <^ -17803 t C4H9 11-17850 S0 ₂CF ₃ 11-17897 -17804 ci ₃ 11-17851 S0 ₂CH ₂CF ₃ 11-17898 -17805 CH ₂Br 11-17852 SO2NHCOCH3 11-17899 -17806 CHF ₂ 11-17853 SO2NHCH3 11-17900

-17807 CHBr ₂ 11-17854 S0 ₂N(CH ₃) ₃ 11-17901 -17808 CF ₃ 11-17855 CONHSO2CH3 11-17902

-17809 CH ₂C1 11-17856 COCH3 11-17903

-17810 CHCI2 11-17857 COC ₂H ₅ 11-17904

-17811 CCI3 11-17858 CO-n-C ₃H ₇ 11-17905

-17812 CH ₂F 11-17859 CO-i-C ₃H ₇ 11-17906

N-~,-17813 OCH3 11-17860 CO-n-C ₄H ₉ 11-17907 -17814 OC ₂H ₅ 11-17861 CO-i-C ₄H ₉ 11-17908

-17815 OCH(CH ₃) ₂ 11-17862 CO-t-C ₄H ₉ 11-17909 -17816 OC(CH ₃) ₃ 11-17863 COCF3 11-17910 -17817 OCF3 11-17864 COCH ₂Cl 11-17911 -17818 OCH ₂CF ₃ 11-17865 COOCH3 11-17912 CO— ^""^— CH ₃ -17819 OCH ₂F 11-17866 COOC ₂H ₅ 11-17913 CO— <^"~^>— NQ ₂ -17820 OCHF ₂ 11-17867 COO-n-C ₃H ₇ 11-17914 CO— <^"~^)— CF ₃ t

11-17836 CH ₂CH ₂0CH ₂C1 11-17883 COOCH ₂OCH ₃ 11-17930

11-17837 CH ₂SCH ₃ 11-17884 COOCH ₂CH ₂OCH ₃ 11-17931

11-17838 CH ₂SCH ₂CH ₃ 11-17885 SNHCH ₃

11-17932

11-17839 CH ₂CH ₂SCH ₃ 11-17886 SNHC ₂H ₅ 表 192: 通式 II-B中，当 R =C ₂H ₅、 R ₂=C1、 R ₇= R ₈=Rio=Rn=H, R ₉=CF ₃时，取代基 R ₁₂ 与表 191一致，代表化合物编号为 11-17933—11-18072，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

表 193: 通式 Π-Β中，当 R =CH ₃、 R ₂= R ₉=C1、 R ₇= R ₈= R ₁₍₎= Ru=H时，取代基 Ri ₂与表 191一致，代表化合物编号为 11-18073—11-18212，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

表 194: 通式 Π-Β中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R ₉=C1、 R ₇= R ₈= Ri ₀= Rii=H时，取代基 R ₁₂与表

191一致，代表化合物编号为 11-18213—11-18352，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

表 195: 通式 Π-Β中，当 R尸 CH ₃、 R ₂= R ₇= R ₉=C1、 R ₈= R ₁₍₎= Ru=H时，取代基 Ri ₂与表 191一致，代表化合物编号为 11-18353—11-18492，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

表 196: 通式 Π-Β中，当 R尸 C ₂H ₅、 R ₂= R ₇= R ₉=C1、 R ₈= R ₁₍₎= Ru=H时，取代基 Ri ₂与表 191一致，代表化合物编号为 11-18493—11-18632，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

表 197: 通式 Π-Β中，当 R =CH ₃、 R ₂= R ₇= R _U=C1、 R ₈= Ri ₀= H， R ₉= N0 ₂时，取代基 Ri2与表 191 一致，代表化合物编号为 11-18633— 11-18772，依次对应表 191 的 11-17793— 11-17932。

表 198: 通式 Π-Β中，当 R =C ₂H ₅、 R ₂= R ₇= R _U=C1、 R ₈= Rio= H, R ₉= N0 ₂时，取代基 Ri ₂与表 191 一致，代表化合物编号为 11-18773— 11-18912，依次对应表 191 的 11-17793— 11-17932。

表 199: 通式 Π-Β中，当 R =CHF ₂、 R ₂= R ₉=C1、 R ₇= R ₈= Ri ₀= Ru=H时，取代基 R ₁₂与表 191一致，代表化合物编号为 11-18913— 11-19052，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

表 200: 通式 Π-Β中，当 R =CHF ₂、 R ₂=C1、 R ₇= R ₈= Rio= Rn=H, R ₉= CF ₃时，取代基 Ri ₂与表 191 一致，代表化合物编号为 11-19053— 11-19192，依次对应表 191 的 11-17793— 11-17932。

表 201 : 通式 Π-Β中，当 R =CHF ₂、 R ₂= R ₇= R ₉=C1、 R ₈= Ri ₀= Ru=H时，取代基 R ₁₂与表 191一致，代表化合物编号为 11-19193— 11-19332，依次对应表 191的 11-17793— 11-17932。

本发明通式 II部分化合物的盐可以用表 202中列出的具体化合物的盐来说明，但并不限定本发明。

i3/:寒 O 6/-8s8il£AV

6.8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV 表 203至表 206分别列举了通式 III中、 R ₂、 W、 R ₃、的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基，通式 III中其他取代基如前所述。

表 203 Ri取代基

062 R

fx^^05 w 2i

£x¾^024

本发明通式 III部分化合物可以用表 207—表 304中列出的具体化合物来说明，但并不限定本发明。表中涉及的通式化合物 III-A、 III-B、 III-C、 III-D、 III-E、 III-F、 III-G、 III-H 中， R _5a=R _5c =H。

通式 III-A中，

III-A

当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时， R ₇、 R ₈、 R ₉、。、 R _u取代基，见表 207, 代表化合物编号为 111-1— 111-180。

表 207

编号 R ₇ Rs R ₉ Rio R11

III-1 H H H H H

III-2 F H H H H

III-3 H F H H H

III-4 H H F H H

III-5 C1 H H H H

III-6 H CI H H H

III-7 H H CI H H

III-8 Br H H H H

III-9 H Br H H H

111-10 H H Br H H

111-11 I H H H H

111-12 H I H H H ΙΠ-13 Η Η I Η Η

ΙΠ-14 CH ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-15 Η CH ₃ Η Η Η

ΙΠ-16 Η Η CH ₃ Η Η

ΙΠ-17 OCH ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-18 Η OCH ₃ Η Η Η

ΙΠ-19 Η Η OCH ₃ Η Η

ΙΠ-20 CF ₃ Η Η Η Η

ΠΙ-21 Η CF ₃ Η Η Η

111-22 Η Η CF ₃ Η Η

ΙΠ-23 OCF ₃ Η Η Η Η

111-24 Η OCF ₃ Η Η Η

ΙΠ-25 Η Η OCF ₃ Η Η

ΙΠ-26 Ν0 ₂ Η Η Η Η

ΙΠ-27 Η Ν0 ₂ Η Η Η

ΙΠ-28 Η Η Ν0 ₂ Η Η

111-29 CN Η Η Η Η

ΠΙ-30 Η CN Η Η Η

ΠΙ-31 Η Η CN Η Η

ΠΙ-32 CH(CH ₃) ₂ Η Η Η Η

ΠΙ-33 Η CH(CH ₃) ₂ Η Η Η

ΠΙ-34 Η Η CH(CH ₃) ₂ Η Η

ΠΙ-35 Η Η t- u Η Η

ΠΙ-36 SCH ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-37 Η SCH ₃ Η Η Η

ΠΙ-38 Η Η SCH ₃ Η Η

ΠΙ-39 SCF ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-40 Η SCF ₃ Η Η Η

ΠΙ-41 Η Η SCF ₃ Η Η

111-42 COCH ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-43 Η COCH ₃ Η Η Η

ΙΠ-44 Η Η COCH ₃ Η Η

ΙΠ-45 SOCH ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-46 Η SOCH ₃ Η Η Η

ΙΠ-47 Η Η SOCH ₃ Η Η

ΙΠ-48 S0 ₂CH ₃ Η Η Η Η

ΙΠ-49 Η S0 ₂CH ₃ Η Η Η

ΠΙ-50 Η Η S0 ₂CH ₃ Η Η

ΠΙ-51 OCHF ₂ Η Η Η Η

ΠΙ-52 Η OCHF ₂ Η Η Η

ΠΙ-53 Η Η OCHF ₂ Η Η

ΠΙ-54 C0 ₂CH ₃ Η Η Η Η

ΠΙ-55 Η C0 ₂CH ₃ Η Η Η i3/:寒 O/-8s8il£AV

表 R ₁₀、 R11与表 207—致，代表化合物编号为 111-181— 111-360，依次对应表 207的 III- 1— 111-180。

表 209: 当A=NH， Ri=CF ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Rn 与表 207—致，代表化合物编号为 111-361—111-540，依次对应表 207的 111-1—111-180。表 210: 当 A=NH， Ri=CHF ₂, R ₂=C1, W=R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-541— 111-720，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 211 : ¾ A=NH, Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-721— 111-900，依次对应表 207的 III- 1— 111-180。

表 212: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、

Rio Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-901— 111-1080，依次对应表 207的 III-1一 111-180。

表 213: 当A=NH， Ri=CF ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-1081—111-1260，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 214: 当A=NH， Ri=CHF ₂, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rn^Ru与表 207—致，代表化合物编号为 111-1261— 111-1440，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 215: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W =CH ₃， R ₃=R4=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、R _U与表 207—致，代表化合物编号为 III-1441一 111-1620，依次对应表 207的 III-l一 111-180。

表 216: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W =CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、R _U与表 207—致，代表化合物编号为 III-1621— 111-1800，依次对应表 207的 III-l一 111-180。

表 217: 当A=NH， Ri=CF ₃, R ₂=C1， W =CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、

R ₁₀、R _U与表 207—致，代表化合物编号为 III-1801— 111-1980，依次对应表 207的 III-l一 111-180。

表 218: 当A=NH， Ri=CHF ₂, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R4=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、R _U与表 207—致，代表化合物编号为 III-1981— 111-2160，依次对应表 207的 III-l一 111-180。

表 219: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=CH ₃, R ₃=R ₄ =H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 207—致，代表化合物编号为 111-2161— 111-2340，依次对应表 207的 III-l

— 111-180。

表 220: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 207—致，代表化合物编号为 111-2341— 111-2520，依次对应表 207的 III-l

— 111-180。

表 221 : ¾ A=NH, Ri=Cl, R ₂=C1， W=CH ₃, R ₃=R4=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、

Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-2521—111-2700，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 222: 当A=NH， Ri=CHF ₂, R ₂=C1， W=CH ₃, R ₃=R ₄ =H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 207—致，代表化合物编号为 ΙΠ-2701— 111-2880，依次对应表 207的 ΠΙ-1 -III- 180

表 223: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R4=R _5b =H， R ₃=CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、

Rio Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-2881— 111-3060，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 224: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₄=R _5b =H， R ₃=CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-3061— 111-3240，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 225: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R4 =H, R ₃=CH ₃， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 207—致，代表化合物编号为 111-3241— 111-3420，依次对应表 207的 III-l

— 111-180。

表 226: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₄ =H， R ₃=CH ₃， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 207—致，代表化合物编号为 111-3421— 111-3600，依次对应表 207的 III-l

— 111-180。

表 227: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R _5b =H， R ₃=R ₄ = CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、

Rio Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-3601— 111-3780，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 228: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R _5b =H， R ₃=R ₄ = CH ₃时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio Rn与表 207—致，代表化合物编号为 111-3781— 111-3960，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 229: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W =H， R ₃=R ₄ =CH ₃， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 207—致，代表化合物编号为 111-3961— 111-4140，依次对应表 207的 III-1 — 111-180。

表 230: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W= H, R ₃=R ₄ =CH ₃， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Rio R _u与表 207—致，代表化合物编号为 111-4141— 111-4320，依次对应表 207的 III-1 一 111-180。

表 231 : 当 A=0， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Ri ₀ Ru 与表 207—致，代表化合物编号为 111-4321—111-4500，依次对应表 207的 111-1—111-180。

表 232: 当 A=0， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H , 取代基 R ₇、 Rs R ₉ Ri。、 Ru 与表 207—致，代表化合物编号为 111-4501—111-4680，依次对应表 207的 111-1—111-180。

表 233: 当 A=0， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、

Ru与表 207—致，代表化合物编号为 111-4681—111-4860，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 234: 当 A=0， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 207—致，代表化合物编号为 111-4861—111-5040，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 235: 当 A=S， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru 与表 207—致，代表化合物编号为 111-5041—111-5220，依次对应表 207的 111-1—111-180。

表 236: 当 A=S， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 Ri ₀ Ru 与表 207—致，代表化合物编号为 111-5221-111-5400，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 237: 当 A=S， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 207—致，代表化合物编号为 111-5401—111-5580，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

表 238: 当 A=S， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、

Ru与表 207—致，代表化合物编号为 111-5581—111-5760，依次对应表 207的 111-1— 111-180。

通式 ΠΙ-Β中，

III-B

当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时， R ₈、 R ₉、。、 R _u为不同的取代基，见表 239，代表化合物编号为 111-5761—111-5802。

表 239

编号 R ₈ R ₉ Rio Ru

III-5761 H H H H

III-5762 H H H F

III-5763 H H H CI

III-5764 H H H Br

III-5765 H H CI H

III-5766 H CI H H

III-5767 H Br H H

III-5768 C1 H H H

III-5769 H H H N0 ₂

III-5770 H H N0 ₂ H

III-5771 H N0 ₂ H H ΙΠ-5772 Η CN Η Η

ΙΠ-5773 Η OCF ₃ Η Η

ΙΠ-5774 Η Η Η CH ₃

ΙΠ-5775 Η Η CH ₃ Η

ΙΠ-5776 Η CH ₃ Η Η

ΙΠ-5777 CH ₃ Η Η Η

ΙΠ-5778 Η Η Η CF ₃

ΙΠ-5779 Η Η CF ₃ Η

ΙΠ-5780 Η CF ₃ Η Η

ΙΠ-5781 Η Η Η OCH ₃

ΙΠ-5782 Η Η OCH ₃ Η

ΙΠ-5783 Η OCH ₃ Η Η

ΙΠ-5784 OCH ₃ Η Η Η

ΙΠ-5785 Η C1 Η C1

ΙΠ-5786 C1 Η C1 Η

ΙΠ-5787 Η Ν0 ₂ Η C1

ΙΠ-5788 Η CN Η C1

ΙΠ-5789 Η CF ₃ Η C1

ΙΠ-5790 Η Ν0 ₂ Η Br

ΙΠ-5791 Η Η C1 Ν0 ₂

ΙΠ-5792 Η C1 Η Ν0 ₂

ΙΠ-5793 Η CN Η CH ₃

ΙΠ-5794 Η Br CH ₃ Η

ΙΠ-5795 Η Ν0 ₂ CH ₃ Η

ΙΠ-5796 CH ₃ Η CH ₃ Η

ΙΠ-5797 Η C1 Η CF ₃

ΙΠ-5798 C1 Η Η CF ₃

ΙΠ-5799 CH ₃ C1 CH ₃ CI

ΙΠ-5800 C1 C1 Η CI

ΙΠ-5801 C1 CF ₃ Η Br

ΙΠ-5802 Η Br CH ₃ Br

表 240: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 239一致，代表化合物编号为 111-5803—111-5844，依次对应表 239的 111-5761—111-5802。

表 241 : 当 A=NH， Ri=CF ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 Ri ₀ Rii与表 239一致，代表化合物编号为 111-5845—111-5886，依次对应表 239的 111-5761—111-5802。

表 242: 当A=NH， Ri=CHF ₂, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 Ri ₀ Rii与表 239一致，代表化合物编号为 111-5887—111-5928，依次对应表 239的 111-5761—111-5802。

表 243 : 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1, W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 239—致，代表化合物编号为 111-5929—111-5970，依次对应表 239的 111-5761— 111-5802。

表 244: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 239—致，代表化合物编号为 III-5971— 111-6012，依次对应表 239的 111-5761— 111-5802。

表 245 : 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 239—致，代表化合物编号为 111-6013—111-6054，依次对应表 239的 111-5761— 111-5802。表 246: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Rn与表 239—致，代表化合物编号为 111-6055—111-6096，依次对应表 239的 111-5761—111-5802。

表 247: 当 A=0， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、。、 R _u与表 239一致，代表化合物编号为 111-6097—111-6138，依次对应表 239的 111-5761—111-5802。

表 248: 当 A=0， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 239一致，代表化合物编号为 111-6139—111-6180，依次对应表 239的 111-5761—111-5802。

表 249: 当 A=S， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 239一致，代表化合物编号为 111-6181— 111-6222，依次对应表 239的 111-5761— 111-5802。

表 250: 当 A=S， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 239一致，代表化合物编号为 111-6223— 111-6264，依次对应表 239的 111-5761— 111-5802。

通式 III-C中，

III-C

当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时， R ₇、 R ₉、。、 R _u为不同的取代基，见表 251，代表化合物编号为 111-6265— 111-6282。

表 251

表 252: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 251—致，代表化合物编号为 111-6283— 111-6300，依次对应表 251的 111-6265— 111-6282。

表 253: 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 251—致，代表化合物编号为 III-6301— 111-6318，依次对应表 251的 111-6265— 111-6282。表 254: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 251—致，代表化合物编号为 III-6319— 111-6336，依次对应表 251的 111-6265— 111-6282。

表 255 : 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W =CH ₃， R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀、 Rii与表 49一致，代表化合物编号为 ΠΙ-6337— 111-6354，依次对应表 49的 111-6265—111-6282。

表 256: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀、 R _u与表 251—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6355— 111-6372，依次对应表 251的 111-6265— 111-6282。

通式 III-D中，

III-D

当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时， R ₇、 R ₈、 R ₁₍₎、 Ru为不同的取代基，见表 257，代表化合物编号为 ΠΙ-6373— 111-6380。

表 257

表 258: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₁₀、 R _u与表 257—致，代表化合物编号为 111-6381—111-6388，依次对应表 257的 111-6373—111-6380。

表 259: 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₁₀、 R _u与表 257—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6389— 111-6396，依次对应表 257的 111-6373— 111-6380。

表 260: 当 A=NH， R尸 C ₂H ₅， R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₁₀、 R _u与表 257—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6397— 111-6404，依次对应表 257的 111-6373— 111-6380。

表 261 : 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₁₀、 R _u与表 257—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6405— 111-6412，依次对应表 257的 111-6373— 111-6380。

表 262: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₈、 R ₁₀、

R _u与表 257—致，代表化合物编号为 III-6413— 111-6420，依次对应表 257的 111-6373— 111-6380。

通式 ΠΙ-Ε中，

III-E 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=H 时， R ₈、 R ₉、 Ri。为不同的取代基，见表 263, 代表化合物编号为 111-6421-111-6424。

表 263

一致，代表化合物编号为 111-6425—111-6428，依次对应表 263的 111-6421—111-6424。

表 265: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₍₎与表 263一致，代表化合物编号为 111-6429— 111-6432，依次对应表 263的 111-6421— 111-6424。

表 266: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b =Cl时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀与表 263—致，代表化合物编号为 111-6433— 111-6436，依次对应表 263的 111-6421— 111-6424。

表 267: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R4=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀与表 263—致，代表化合物编号为 111-6437— 111-6440，依次对应表 263的 111-6421— 111-6424。

表 268: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₉、 R ₁₀ 与表 263—致，代表化合物编号为 III-6441— 111-6444，依次对应表 263的 III-6421— 111-6424。

通式 III-F中，

III-F

当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R ₅b=H R ₈、 Rio Ru为不同的取代基，见表 269，代表化合物编号为 111-6445—111-6448。

表 269

表 270: ¾ A=NH, Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₁₀、 Ru与表 269 一致，代表化合物编号为 111-6449—111-6452，依次对应表 269的 111-6445—111-6448。

表 271 : 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₈、 Ri ₀ R11与表 269—致，代表化合物编号为 111-6453—111-6456，依次对应表 269的 111-6445—111-6448。

表 272: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₈、。、 R _u与表 269—致，代表化合物编号为 111-6457— 111-6460，依次对应表 269的 111-6445— 111-6448。

表 273: 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1, W=CH ₃, R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₈、 Ri ₀ R11 与表 269—致，代表化合物编号为 III-6461— 111-6464，依次对应表 269的 111-6445—111-6448。

表 274: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₈、 R ₁₀、 Ru 与表 269—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6465— 111-6468，依次对应表 269的 111-6445—111-6448。通式 III-G中，

III-G

当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=H 时， R ₇、 R ₉、 Ri。为不同的取代基，见表 275 , 代表化合物编号为 111-6469—111-6470。

表 275

表 276: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₍₎与表 275 一致，代表化合物编号为 111-6471—111-6472，依次对应表 275的 111-6469—111-6470。

表 277: 当A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄ =H， R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀与表 275—致，代表化合物编号为 111-6473— 111-6474，依次对应表 275的 111-6469— 111-6470。

表 278: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀与表 275—致，代表化合物编号为 111-6475— 111-6476，依次对应表 275的 111-6469— 111-6470。

表 279: 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b =H时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀ 与表 275—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6477— 111-6478，依次对应表 275的 ΠΙ-6469— 111-6470。

表 280: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₇、 R ₉、 R ₁₀ 与表 275—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6479— 111-6480，依次对应表 275的 111-6469—111-6470。

通式 ΠΙ-Η中，

III-H

当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b=H时， R ₉、 R _l0, Rii为不同的取代基，见表 281，代表化合物编号为 111-6481—111-6482。

表 281

表 282: ¾ A=NH, Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₉、 R ₁₀、 Ru与表 281 一致，代表化合物编号为 111-6483—111-6484，依次对应表 281的 111-6481—111-6482。

表 283 : 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₉、 Ri ₀ Rii与表 281—致，代表化合物编号为 111-6485— 111-6486，依次对应表 281的 111-6481— 111-6482。

表 284: 当A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=H, R _5b=Cl时，取代基 R ₉、。、 R _u与表 281—致，代表化合物编号为 111-6487— 111-6488，依次对应表 281的 111-6481— 111-6482。表 285: 当 A=NH， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₉、 R ₁₀、 Rn 与表 281—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6489— 111-6490，依次对应表 281的 111-6481—111-6482。

表 286: 当 A=NH， Ri=C ₂H ₅, R ₂=C1， W=CH ₃， R ₃=R ₄=R _5b=H时，取代基 R ₉、 R ₁₀、 Rn 与表 281—致，代表化合物编号为 III-6491— 111-6492，依次对应表 281的 111-6481—111-6482。

通式 ΙΠ-Α中，当 A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1，时， R ₉=C1，取代基 R ₁₂见表 287，代表化合物编号为 ΠΙ-6493— 111-6632。

表 287

编号 Rl2 编号 Rl2 编号 Rl2

III-6493 S-i-C ₃H ₇ III-6540 CH ₂CH ₂SCH ₂CH ₃ III-6587 SN(CH ₃) ₂

III-6494 OH III-6541 CH ₂SCH ₂C1 III-6588 SN(C ₂H ₅) ₂

III-6495 -C(=0)H III-6542 CH ₂SCH ₂CH ₂C1 III-6589

III-6496 CBr ₃ III-6543 CH ₂CH ₂SCH ₂C1 III-6590 -to

III-6497 CH ₃ III-6544 SOCH3 III-6591

III-6498 C ₂H ₅ III-6545 SOC ₂H ₅ III-6592

III-6499 n-C ₃H ₇ III-6546 SOCF3 III-6593 co-o^^

III-6500 i-C ₃H ₇ III-6547 SOCH ₂CF ₃ III-6594 co-o^^>

III-6501 n-C ₄H ₉ III-6548 SO2CH3 III-6595 co-o— <^]

III-6502 I-C4H9 III-6549 S0 ₂C ₂H ₅ III-6596 co-o— <^

III-6503 t C4H9 III-6550 SO2CF3 III-6597

III-6504 CI ₃ III-6551 S0 ₂CH ₂CF ₃ III-6598 / ~ (\ CI

III-6505 CH ₂Br III-6552 SO2NHCOCH3 III-6599

III-6506 CHF ₂ III-6553 SO2NHCH3 III-6600

III-6507 CHBr ₂ III-6554 S0 ₂N(CH ₃) ₃ III-6601

III-6508 CF ₃ III-6555 CONHSO2CH3 III-6602

III-6509 CH ₂C1 III-6556 COCH3 III-6603 i3寒 O/-8s8iAV

CO— O /=\

III-6531 CH ₂OCH ₂CH ₃ III-6578 CONH-t-C ₄H ₉ III-6625

III-6532 CH ₂CH ₂OCH ₃ III-6579 CON(CH ₃) ₂ III-6626

III-6533 CH ₂CH ₂OCH ₂CH ₃ III-6580 CON(C ₂H ₅) ₂ III-6627

III-6534 CH ₂0CH ₂C1 III-6581 COOCH ₂CH=CH ₂ III-6628

III-6535 CH ₂0CH ₂CH ₂C1 III-6582 COOCH ₂C≡CH III-6629

III-6536 CH ₂CH ₂0CH ₂C1 III-6583 COOCH ₂OCH ₃ III-6630

III-6537 CH ₂SCH ₃ III-6584 COOCH ₂CH ₂OCH ₃ III-6631

III-6538 CH ₂SCH ₂CH ₃ III-6585 SNHCH ₃

III-6632

III-6539 CH ₂CH ₂SCH ₃ III-6586 SNHC ₂¾ 表 288: 通式 III-A中， ¾ A=NRi ₂, Ri=CH ₃， R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b= R ₈=R ₁₀= Ru=H时， R ₇= R ₉=C1，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 ΠΙ-6633— 111-6772，依次对应表 287 的 111-6493—111-6632。

表 289: 通式 ΠΙ-Α中，当A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R ₅b=R7=R8=Rio= R11 =H 时， R ₉=CF ₃，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 111-6773— 111-6912，依次对应表 287的 111-6493—111-6632。

表 290: 通式 ΠΙ-Β中，当A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b= R ₈=R ₁₍₎= R _u =H时， R ₉=C1，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 III-6913— 111-7052，依次对应表 287的 111-6493— 111-6632。

表 291 : 通式 ΠΙ-Β中，当A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b= R ₈=R ₁₍₎= R _u =H时， R ₉ =CF ₃，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 ΠΙ-7053— 111-7192，依次对应表 287 的 111-6493—111-6632。

表 292:通式 ΠΙ-Β中，当 A=NR ₁₂， R尸 CH ₃， R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R ₅b=R8=Rio=H时， R ₉^ CF ₃， Rn=Cl取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 III-7193— 111-7332，依次对应表 287的 111-6493—111-6632。

表 293: 通式 ΠΙ-Β中，当A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R ₅b= Rs=Rio =H , R ₉= Ru =C1，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 ΠΙ-7333— 111-7472，依次对应表 287 的 111-6493—111-6632。

表 294:通式 III-C中，当 A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R ₅b= R ₉= Rio= R11 =H时，

R ₇=C1，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 ΠΙ-7473— 111-7612，依次对应表 287的 111-6493—111-6632。

表 295:通式 III-D中，当 A=NR ₁₂， R尸 CH ₃， R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=R ₇ = R _u =H时， R ₈=R ₁₀ =C1，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 111-7613— 111-7752，依次对应表 287的 111-6493—111-6632。

表 296:通式 ΠΙ-Ε中，当 A=NR ₁₂， R尸 CH ₃， R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=R ₉ =H时， R ₈=R ₁₍) =0CH ₃，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 111-7753—111-7892，依次对应表 287的 ΠΙ-6493 一 111-6632。

表 297:通式 ΠΙ-Ε中，当 A=NR ₁₂， =〔 ₂¾， R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R ₅b=R9 =H时， R ₈=R ₁₍) =CH ₃，取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 ΠΙ-7893— 111-8032，依次对应表 287的 ΠΙ-6493 一 111-6632。

表 298：通式 III-F中，当 A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b =R ₈ =H时， R ₁₀= CH ₃， Rn=Cl, 取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 ΠΙ-8033— 111-8172，依次对应表 287 的 111-6493—111-6632。

表 299: 通式 III-G中，当A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R ₄=R _5b=R ₇=R ₉ =H时， R ₁₀= CI, 取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 III-8173— 111-8312，依次对应表 287 的 111-6493—111-6632。

表 300: 通式 ΠΙ-Η中，当A=NR ₁₂， Ri=CH ₃, R ₂=C1， W=R ₃=R4=R _5b= R ₁₍₎= Ru =H时，

Rv= CI, 取代基 R ₁₂与表 287—致，代表化合物编号为 III-8313— 111-8452，依次对应表 287 的 111-6493—111-6632。

本发明通式 III部分化合物的盐可以用表 301中列出的具体化合物的盐来说明，但并不限定本发明。

本发明通式 PY化合物的制备方法根据 A选自不同的取代基，可分为三种情况，式中各基团除另有说明外定义同前。

制备通式 PY化合物的第一种情况：当A=NH时，通式 PY-1化合物有两种制备方法。制备方法一：中间体 i取代的嘧啶氯与中间体 ii对应的取代胺在碱性条件下反应得到通式 PY-1

反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。

反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自碱金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。

反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为 20〜100°C。

反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1〜10小时。

具体制备方法参照 EP0370704、 EP0356158、 EP0264217 EP0665225、 JP10036355、 US4985426。

中间体 i部分有市售，也可以按公知方法制备，例如� �照文献 JP2000007662，US4977264，

US6090815 , US20040092402, JP09124613 , US5468751 , US4985426, US4845097 , Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas (1978), 97(11), Pages288-92, Journal of the American Chemical Society, 79， 1455 ( 1957)、 Journal of Chemical Society, p.3478-3481 ( 1955 ) 描述的方法制备。

中间体 ii或有市售或参照文献 US4895849、 JP10036355、 EP665225、 US20070093498

WO2007046809 US5783522A、 WO02083647A1、 CN1927860A、 WO9404527 US20110054173 或 WO2011025505、 WO2004093800A、 WO 2012075917 US20050648509、 US2002082454、 Organic Syntheses, Coll. Vol. 10, p.501 (2004); Vol. 75, p.61 (1998)或 Organic Syntheses, Coll. Vol. 10, p.102 (2004); Vol. 75, p.53 (1998)提供的方法制备。

制备方法二：由通式 i所示的取代嘧啶氯与通式 iii所示的中间体在适宜的溶剂中縮合制得 iv，再由 iv与中间体 V在碱的作用下縮合得到通式 PY-1化合物，反应式如下。式中， L 是离去基团，为卤素、硼酸、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯。

PY-1

i与 iii的縮合反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为 20〜100°C。反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1〜10小时。

制得的 iv与 V的縮合反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应在有碱存在下进行，所述的碱可以选自金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为 20〜200°C。反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1〜10小时。

具体制备方法参见 JP11049759、 EP0370704、 EP0196524 US4895849。

上述通式 PY-1化合物的制备方法中所涉及的其他原料如� �式 iii、 V所示的化合物均为市售。

中间体 ii是本发明的关键中间体之一，除部分有市售� ��者参照上述已知参考文献制备外，还可根据如下方法制备。根据的定义不同，又分为以下两种情况：

情况一：当为 C 时，可用于制备本发明通式 I和通式 II化合物的中间体 (其中 A=NH)。有如下两种制备方法，分别为氰基还原方法和以取代的对羟基苯基烷基胺为原料制备胺及其盐的方法，相应原料或有市售或参照文献 US4895849、JP10036355、EP665225、US20070093498、 WO2007046809 US5783522A、 WO02083647A1 CN1927860A、 Organic Syntheses, Coll. Vol. 10, p.501 (2004); Vol. 75, p.61 (1998)或 Organic Syntheses, Coll. Vol. 10, p.102 (2004); Vol. 75, p.53 (1998)制备。

( 1 ) 氰基还原方法

式中： L是离去基团，为卤素、硼酸、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯， M为比 B少一个碳的烷基链。

在适当的溶剂中、适当的碱存在下，通式 ii-a与 ii-b反应，处理即得 ii-c。具体制备可以参照 US2002082454、精细化工， 2005,22(12): 944-960中描述的方法进行。反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为 20〜100°C。反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1〜10 小时。适当的溶剂可选自如丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、 N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、甲醇或乙醇等。适当的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶或氢化钠等。

ii-c也可采用如下方法制备：当 L为硼酸时，将 ii-a与 ii-b在适宜的溶剂中、适宜碱、适宜的催化剂存在下，于 0〜100°C反应得到 ii-c。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自吡啶、三乙胺等，适当的催化剂选自醋酸铜、氯化铜、硫酸铜等。

在适当的溶剂中， ii-c在适当的催化剂和氨水存在下经加氢还原� �到 ii-l。具体制备可以参照文献 J.Am.Chem.Soc，70，3788(1948); 82,681(1960); 82,2386(1960)； Can.J.Chem, 49,2990 ( 1971 )； J.Org. Chem, 37,335(1972)； Organic Syntheses, Coll. Vol. 3, p.229 p.720 (1955), Vol. 23, p.71 (1943)或 Vol. 27， p.18 (1947)中描述的方法进行。反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为 20〜100°C。反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1〜10小时。适宜的溶剂可选自甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的催化剂可选自雷尼镍、钯碳或氧化铂等。

式中， Boc ₂0指二碳酸二叔丁酯。

首先，在适宜的溶剂中、适宜碱的存在下，二碳酸二叔丁酯与相应的对羟基苯基烷基胺 ii-d于 0〜100°C反应，首先制得 Boc保护的对羟基苯基烷基胺 ii-e。反应温度优选 0〜50°C；反应时间为 30分钟至 20小时，优选 0.5〜10小时。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸氢钾。

然后，将 ii-e与 ii-b在适宜的溶剂中、适宜碱的存在下，于 0〜100°C縮合反应得到 ii-f。反应时间 30分钟至 20小时，优选 0.5〜10小时。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自碱金属氢化物例如氢化钠，碱金属氢氧化物例如氢氧化钠或氢氧化钾，碱金属碳酸盐例如碳酸钠或碳酸钾，有机胺类例如吡啶或三乙胺。

当 L为硼酸时， ii-f也可参照氰基还原方法中制备 ii-c方法制得。

ii-f 在适宜的溶剂中，经适宜的酸脱保护得相应的盐 ii-g，再碱化得 ii-l。反应温度优选

0〜50°C ; 反应时间为 30分钟至 20小时，优选 0.5〜10小时。适宜的溶剂选自乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲酸甲酯、苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、水、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、 Ν,Ν- 二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的酸选自盐酸、三氟乙酸、硫酸、乙酸、丙酸、丁酸、草酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、富马酸、马来酸、苯甲酸或苯二甲酸等；所述的碱选自碱金属氢化物例如氢化钠，碱金属氢氧化物例如氢氧化钠或氢氧化钾，；碱金属碳酸盐例如碳酸钠或碳酸钾，有机胺类例如吡啶或三乙胺。具体制备方法参见 WO2004093800A和 US20050096485。

上述通式 ii-1化合物的制备方法中所涉及的其他原料如� �式 ii-a、 ii-b , ii-d及 Boc ₂0所示的化合物均为市售。

情况二：当为 N时，可用于制备本发明通式 III化合物的中间体（其中 A=NH)。根据 B的定义不同，分为如下两种情况：

(1)B=-CH ₂-时，参看专利 WO9404527、 US20110054173或 WO2011025505中描述的方法

ii-m

式中， u是离去基团，为卤素或羟基等。

中间体 ii-h与 ii-i在适宜的碱存在下，适宜的温度下，在适宜的溶剂中反应 30分钟至 20 小时，通常 1-10小时，制得中间体 ii-j ; ii-j经红铝还原制得 ii-k，此步骤操作方法参看专利 EP1840128; ii-k与氯化亚砜反应制得 ii-L，此为常规实验方法； ii-L与氰化钠反应，制得 ii-m，此步骤操作方法参看专利 WO2007045989 WO2009115257；按照 Journal of Organic Chemistry 71(21), 8023-8027; 2006 Synthesis, (24), 4242-4250, 2010、 Heterocycles, 56(1-2), 443-455 , 2002、或 ARKIVOC (Gainesville, FL， United States) [online computer file], (10)， 40-51， 2002中描述的方法，由 ii-m制得 ii-n ; 最后， ii-n在适当的催化剂如和氨水存在下经加氢还� �得到中间体 ii-2，具体制备可以参照文献 J.Am.Chem.Soc，70，3788(1948); 82,681(1960); 82,2386(1960)； Can.J.Chem, 49,2990 ( 1971 )； J.Org. Chem, 37,335(1972)； Organic Syntheses, Coll. Vol. 3, p.229、 p.720 (1955)， Vol. 23, p.71 (1943)或 Vol. 27, p.18 (1947)中描述的方法进行。适宜的催化剂可选自雷尼镍、钯碳或氧化铂等。

中间体来源如下：中间体 ii-h与 ii-i均有市售，或者按照常规方法制备。

适宜的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶、甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、叔丁醇钾或叔丁醇钠等。

反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自如四氢呋喃、 1， 4-二氧六环、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、丙酮或丁酮等。

反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为 20-100°C。

反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1-10小时。

(2)B=-CH ₂CH ₂-时，制备方法如下：

由 ii-n制备 ii-o参考 Synthesis, (9)， 727-9; 1983或 Tetrahedron Letters, 39(51), 9455-9456; 1998中描述的方法进行；由 ii-o制备 ii-3方法同 B=-CH ₂-时相应步骤。制备通式 PY化合物的第二种情况，当A=NR ₁₂ (但 R ₁₂≠H)时，通式 PY-2化合物可由通式 PY-1 化合物与 U-R1 按常规方法反应制得（U 定义同前）；或者参照如下文献制备： JP0826902K JP354341 K JP1995-72621 JP1995-96669 JP3511729、 JP08291149、 EP530149、 WO9208704、 WO2004093800A。

制备通式 PY化合物的第三种情况：当 A=0或 S时，通式 PY-3、 ΡΥ-4化合物的制备参考专利 WO2012075917、 EP534341中描述的方法。

通式 ΡΥ-2、 ΡΥ-3和 ΡΥ-4化合物的结构式如下：通式 PY化合物中，通式化合物 PY-5 (当 A=NR ₁₂时）与有机酸或无机酸反应得到对应

PY-5 PY-5A

此外，嘧啶环及其他含氮杂环上的氮也可成盐，制备方法可参考文献 DE19647317、 JP2001504473 US5925644、 W09822446 ZA9710187等。

通式 PY-5 所示的化合物与有机酸或无机酸成盐反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为 20〜100°C。反应时间为 30分钟至 20小时，通常 1〜10小时。适宜的溶剂可选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、 N，N-二甲基甲酰胺、 N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。

可以与本发明的通式 PY-5化合物成盐的酸包括：羧酸例如甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、草酸、三氟乙酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、三氟乙酸、富马酸、马来酸、山梨酸、苹果酸、柠檬酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸或苯二甲酸等；磺酸例如甲磺酸、 1，3-丙二磺酸、对甲苯磺酸或十二烷基苯磺酸等；以及无机酸例如盐酸、硫酸、硝酸、磷酸或碳酸等，进一步优选盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或苯甲酸。虽然本发明的通式 PY化合物与现有技术中公开的某些化合物都属� ��取代嘧啶类化合物，但结构特征仍存在显著不同。并且由于这些结构上的差异而使得本发明的化合物具有更好的杀菌和 /或杀虫杀螨活性。

通式 PY化合物对农业或其他领域中的多种病菌、害� ��害螨都显示出优异的活性。因此，本发明的技术方案还包括通式 PY化合物及其盐或络合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。特别优选的，本发明的技术方案还包括通式 I、 II或 III 所示的化合物及其盐或络合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。

下面提及的病虫害的例子仅用来说明本发明，但绝不限定本发明。

通式 PY化合物可用于防治下列病害：卵菌纲病害，如霜霉病（黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病），白锈菌（油菜白锈病、白菜类白锈病），猝倒病（油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病），绵腐病（辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病），疫病（蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病），晚疫病（马铃薯晚疫病、番茄晚疫病）等；半知菌病害，如枯萎病（甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病），根腐病（辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病），立枯病（棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病），炭疽病（高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病），黄萎病（棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病），黑星病（西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病），灰霉病（棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病），褐斑病（棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病），黑斑病（亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病），斑枯病（番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病），早疫病（番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病），轮纹病（大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病），叶枯病（芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病），茎基腐病（番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病），及其他（玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等）等；担子菌病害，如锈病（小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病），黑穗病（玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病）及其他（如小麦纹枯病、水稻纹枯病等）等；子囊菌病害，如白粉病（小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病），菌核病（亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病），黑星病（苹果黑星病、梨黑星病）等。

特别地，对玉米锈病、小麦白粉病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病和黄瓜霜霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。

通式 PY化合物可用于防治下列害虫：一

鞘翅目 (Coleoptera) (甲虫)：豆象属种 (Acanthoscelides spp.) (象虫)、菜豆象 (Acanthoscelides obtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁 (Agrilus planipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种 (Agriotes spp.X金针虫)、光肩星天牛 (Anoplophora glabripennisX亚洲长角天牛)、棉铃象属种 (Anthonomus spp.) (；象甲科)、墨西哥棉铃象 CAnthonomus grandis) (；棉铃虫)、茧蜂属种 (Aphidius spp.)、象甲属禾中 (Apion spp.X象虫）、甘蔗金龟属种 (Apogonia spp.X蛴螬)、黑绒金龟 (Atacnius sprctulus)(黑绒金龟子）、甜菜隐食甲 CAtomaria linearis) (；小甜菜甲虫 (pygmy mangold beetle)、守瓜属种 (Aulacophore spp.) 甜菜象 (Bothynoderes punctiventris) (舌 tt菜根象 J¾ )、豆象属种 (Bruchus spp.) (象虫)、豌豆象 (Bruchus pisorum)(豌豆象虫)、 Cacoesia属禾中 (Cacoesia spp.)、四纹豆象 (Callosobruchus maculatus) (南方 St豆象虫)、黄斑露尾甲 (Carpophilus hemipteras)(干果甲虫)、甜菜龟甲 (Cassida vittata)、天牛属禾中 (Ccrostcrna spp.),Ccrotoma 属禾中 (Ccrotoma spp.) (金滴虫 (chrysomcids))、豆叶甲 (Cerotoma trifur cata) (豆叶甲虫)、龟象属禾中 (Ceutorhynchus spp.) (象虫)、白菜籽龟象 (Ceutorhynchus assimilis)(白菜象鼻虫 (cabbage seedpod weevil))、芜菁龟象 (Ceutorhynchus napi)(卷心菜象虫 (cabbage curculio》、跳甲属禾中 (Chaetocnema spp.) (金滴虫)、 Colaspis 属禾中 (Colaspis spp.)(土甲虫 )、 Conoderus scalaris、 Conoderus stigmosus、李象 (Conotrachelus nenupharX梅锥象甲)， Cotinus nitidis (绿花金龟 (Green June beetle)) 石刁柏负泥虫 (Crioceris asparagi) (石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗 (Crypto lestes ferrugincus)(锈谷甲虫 (rusty grainbeetle》、长角扁谷盗（Cryptolestes pusillus)(扁谷盗）、土耳其扁谷盗（Cryptolestes turcicus)(土耳其谷甲虫 (Turkish grain beetle))、 Ctenicera属禾中 (Ctenicera spp.) (线虫)、象虫属禾中 (Curculio spp.) (象虫）、圆头犀金龟属种 (Cyclocephala spp.) (蛴螬)、密点细 ½象(Cylindracpturus adspersus) (向日葵草象虫 (sunflower stem weevil))、芒果剪叶象 ( Deporaus marginatus)(芒果剪叶象 (mango leaf-cutting weevil))、火腿皮蠢（Dermestes lardarius)(火腿皮蠢）、白腹皮蠢 (Dermestes maculates)(白腹皮蠢）、叶甲属种 (Diabrotica spp.)(叶甲）、墨西哥豆瓢虫 (Epilachna varivcstisX墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲 (raustinus cubae) 苍白根颈象 (Hylobius pales)(好斗象甲 (pales weevil)) 叶象属种 (Hypera spp.) (；象虫)、紫苜蓿叶象 (Hypera postica^紫苜蓿象鼻虫)、 Hyperdoes属禾中 (Hyperdoes spp.)(阿根廷莲象甲 (Hyperodes weevil)) 咖啡果小蠢 (Hypothenemus hampei) (咖啡果甲虫）、齿 ί、蠢属种（Ips spp. )( ½胫小蠢（engravers))、烟草甲（Lasioderma serricomeX烟草甲虫)、马铃薯甲虫 (Leptinotarsa decemlineata)C科罗拉多马铃薯甲虫)、 Liogenys fuscus Liogenys suturalis 禾菌水象甲 (Lissorhoptrus oryzophilus)(禾菌水象甲)、粉 ¾属禾中 (Lyctus spp.) (木 ¾虫我/粉 ¾ ¥ ¾(powder post beetles)) Maecolaspis joliveti, Megascelis属禾中 (Megascelis spp.)、玉米口卩甲 (Melanotus communis)、露尾甲属禾中 (Meligethes spp.)、油菜露尾甲 (Meligethes aeneus)(花金龟 (blossom beetle))、五月金龟子 (Melolontha melolontha)(普通欧洲金龟子）、 Oberea brevis、线形筒天牛（Oberea linearis) 椰蛀犀金龟 (Oryctes rhinoceros)(椰枣甲虫（date palm beetle))、贸易锯谷盗 (Oryzaephilus mercator)(市场锯谷盗 (merchant grain beetle))、锯谷盗 (Oryzaephilus surinamensis)( S齿谷甲虫 (sawtoothcd grain beetle))、噪象甲属禾中 (Otiorhynchus spp.) (象虫）、黑角负泥虫（Oulema melanopus) (橙足负泥虫（cereal leafbeetle))、水稻负泥虫 (Oulema oryzae)、玫瑰短喙象属种（Pantomorus spp.) (象虫）、食叶鳃金龟属种（Phyllophaga spp.) (五月 /六月金龟子)， Phvllophaga cuyabana 黄跳甲属种 (Phyllotreta spp.) (金滴虫）、苹虎象属种 (Phynchites spp.)、日本弧丽金龟 (Popillia japonica) (日本金龟子)、大谷蠢 (Prostephanus truncates)(大谷长蠢 (larger grain borer))、谷蠢 (Rhizopertha dominica)(谷小姓虫 (lesser grain borer))、根鳃金龟属禾† (R izotrogus spp.) (欧洲金龟子（Eurpoean chafer))、隐喙象属种 (Rhynchophorus spp.) (象虫)、小¾属禾中 (Scolytus spp. )(木¾娥)、 Shenophorus属禾中 (Shenophorus spp.X谷象）、豌豆叶象 (Sitona lincatus)(豌豆叶象甲 (pea leaf weevil)) 米象属种（Sitophilus spp.) (谷象甲)、谷象 (Sitophilus granaries) (谷虫 (granary weevil))、米象 (Sitophilus oryzae) (米象甲 (rice weevil))、药材谷盗（Stegobium paniceum)(药材甲（drugstore beetle))、谷盗属种 (Tribolium spp.) (面象虫)、赤拟谷盗 (Tribolium castaneum) (赤拟谷盗 (red flour beetle)) 杂拟谷孺 (Tribolium confusumX杂拟谷盗 (confused flour beetle)) 花斑皮蠢 (Trogoderma variabile) (仓库皮蠢 (warehouse beetle))禾口 Zabrus tenebioideso

革翅目（Dcrmaptcra) (蠼螋）。

脉翅目 (Dictyoptera) (蟑螂)：德国小蠊 (Blattella germanica) (德国小蠊 (German cockroach)) 东方蜚蠊 (Blatta orientalis) (东方蠊)、宾夕法尼亚蠊 (Parcoblatta pennylvanica) 美洲大蠊 (Periplaneta americana)(美洲蜚瘦 (American cockroach)) 澳洲大赚 (Periplaneta australoasiae)(澳洲大蠊 (Australian cockroach))、褐色大蠊 (Periplaneta brunnca)(褐色大蠊 (brown cockroach))、烟色大蠊 ( Periplaneta Miginosa) (黑胸大蠊 (smokybrown cockroach)) 庶绿蜚蠊 ( Pyncoselus suninamensis)(庶蠊 (Surinam cockroach))禾口长须蜚蠊 (Supella longipalpa)(褐带蜚蠊 (brownbanded cockroach)) o

双翅目 (Diptera) (苍蝇)：伊蚊属种 (Aedes spp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇 (Agromyza frontella)( 紫苜蓿潜蝇 (alfalfa blotch leafminer))、潜蝇属禾中 ((Agromyza spp. )(潜叶蝇)、按实蝇属种 (Anastrepha spp. 果蝇)、加勒比按实蝇 (Anastrepha suspensa 加勒比按实蝇 (Caribbean fruit fly)) 疟蚊属种 (Anopheles spp.)(蚊)、果实黾属禾中 (Batrocera spp.) (果黾)、瓜实黾 (Bactrocera cucurbitae) (瓜黾)、桔小实蝇 (Bactrocera dorsalis) (桔实蝇)、小条实蝇属种 (Ceratitis spp.) (果蝇)、地中海小条实蝇 ( Ceratitis capitata) (地中海果蝇）、斑虻属种 ( Chrysops spp. ) (鹿 )、锥蝇属种 (Cochliomyia spp.) (旋丽蝇幼虫)、癭蚊属种（Contarinia spp. ) (癭蚊）、库蚊属种 (Culex spp.)(蚊)、叶癭蚊属禾中（Dasineura spp. ) (癭蚊）、油菜叶癭蚊 (Dasineura brassicae) (卷心菜癭蚊）、地禾中蝇属禾中 (Delia spp.) 灰地禾中黾 (Delia platura)(根蛆 (seedcorn maggot))、果媚属禾中（Drosophila spp. ) (酉昔蝇）、厕蝇属种 (Fannia spp.X家蝇）、黄腹厕蝇 (Fannia canicularis)(夏厕蝇 (little house fly))、灰腹厕蝇 (Fannia scalaris) (灰 ¾厕蝇）、大马胃蝇 (Gasterophilus intestinalis) (马胃蝇）、 Gracillia perseae、扰血蝇 (Haematobia irritans) (角蝇）、黑蝇属种（Hylemyia spp.) (根蛆 (root maggot))、纹皮蝇 (Hypoderma lineatum)(普通纹皮媚 (common cattle grub))、斑潜媚属禾中 (Liriomyza spp.) (潜叶媚)、甘蓝斑潜黾 (Liriomyza brassica)(蛇行潜叶 4¾ (serpentine leafminer))、绵羊風媚 (Melophagus ovinusX绵羊蜱）、蝇种 (Musca spp.) (家蝇 (muscid fly))、秋家蝇 (Musca autumnalis) (秋家 i¾(face fly))、家蝇 (Vusca domestica)(家 (house fly))、羊狂蝇 (Oestrus ovis)(羊鼻蝇 (sheep bot fly) )、欧洲麦秆蝇（Oscinella frit)(瑞典麦秆蝇）、甜菜泉蝇 (Pegomyia betae) (菠菜潜叶蝇 (beet leafminer)) 麦蝇属种 (Phorbia spp.)、胡萝卜茎蝇 (Psila rosaeX胡萝卜锈蝇 (carrotrust fly)) 樱桃果蝇 (Rhagoletis cerasiX樱桃果蝇 (cherry fruit fly)) 苹果实蝇 (Rhagoletis pomonella)(苹果蛆 (apple maggot))、麦红吸衆虫 (Sitodiplosis mosellana)(橙色小麦花蚊 (orange wheat blossom midge)) 厩螫蝇 (stomoxys calcitnmsX厩螫蝇 (stable fly))、牛虻属禾中 (Tahanus spp.X马蝇)禾卩大蚊属种 (Tipula spp.) (大蚊）。

半 ½目（HemipteraX蝽）：拟绿蝽 (Acrostemum hilare) (绿蝽 (green stink bug))、美洲谷长蝽 (Blissus leucopterus)(长螓 (chinch bug))、马铃薯俊盲螓 (Calocoris norvegicus)(马铃薯盲螓 (potato mirid))、热带臭虫 (Cimex hemipterus)(热带臭虫 (tropical bed bug))、臭虫 (Cimex lectularius)(臭虫 (bed hug))、 Daghertus fasciatus、 Dichelops furcatus、棉黑翅红螓 (Dysdercus suturellus) (棉红螓 (cotton stainer)) Edessa meditabunda 欧扁盾螓 (Eurygaster maura)(谷虫 (cereal bug)) Euschistus heros、褐臭螓 (Euschistus servus)(褐螓 (brown stink bug)) 安氏角盲螓 (Helopeltis antonii)、茶角盲螓 (Helopeltis theivora)(tea blight plantbug)、螓属禾中 (Lagynotomus spp.) (螓)、大禾菌缘嬉 (Leptocorisa oratorius)、异禾菌缘嬉 (Leptocorisa varicornis)、草盲嬉属禾中 (Lygus spp.) (盲螓 (plant bug))、豆荚草盲螓 (Lygus hesperus)(western tarnished plant bug)、木槿曼粉螓 (Maconellicoccus hirsutus) Neurocolpus longirostris、禾菌绿螓 (Nezara viridula)(southern green stink bug)、植盲蝽属种（PhyLocoris spp.) (盲蝽）、力卩利福尼亚植盲蝽（Phytocoris califomicus)、 Phytocoris relativus, Piezodorus guildingi、四线盲螓 (Poecilocapsus lineatus)(fourlined plant bug)、 Psallus vaccinicola、 Pseudacysta perseae、 Scaptocoris castanea禾口維嬉属禾中 (Triatoma spp.) (吸血锥鼻虫 (bloodsuckingconenose bug)/猎螓 (kissing bug))

同翅目（Homoptera) (蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉）：豌豆蚜 (Acrythosiphonpisum) (豌豆蚜 (pea aphid)) 球蚜属种 (Adelges spp.Xadelgids)、甘蓝粉虱 (Aleurodes proletellaX卷心菜粉虱）、螺旋粉虱 (Aleurodicus disperses)、丝绒粉虱 (Aleurothrixus flccosus) (棉粉虱 (woolly whitefly))、白轮盾蚧属禾中 (Aluacaspis spp.) Amrasca bigutella bigutella 沫 ΐ单属禾中 (Aphrophom spp.) (叶 ΐ单 (leafhopper))、红圆蚧 (Aonidiella aurantii)(加利福尼亚红蚧 (California red scale)) 蚜虫属种 (Aphis spp.)(蚜虫）、棉虫牙 (Aphis gossypii)(cotton aphid) 苹果虫牙 (Aphis pomi) (apple aphid) 无网虫牙 (Aulacorthitm solani) (毛地黄蚜（foxglove aphid))、粉虱属种（Bemisia spp.) (粉虱）、银叶粉虱（Bemisia argentifolii)、甘薯粉風 (Bemisia tabaci)(sweetpotato whitefly)、麦双尾虫牙 (Brachycolus noxius)(俄罗斯虫牙 (Russian aphid)) 石习柏小管虫牙 (Brachycorynclia asparagi)(石习柏虫牙 (asparagus aphid)) Brevennia rc 甘蓝虫牙 (Brevicoryne brassicae) (卷心菜虫牙)、蜡虫介属禾中 (Ceroplastes spp.) (虫介)、红蜡虫介（Ceroplastes rubens)(red wax scale) 雪盾蚧属种（Chionaspis spp.)(介）、圆盾虫介属种 (Chrysomphalus spp.)(蚧）、软蜡蚧属种（Coccus spp.)(蚧）、苹粉红劣虫 _ (Dysaphis plantaginea) (rosy apple aphid) 绿小叶禅属禾中 (Empoasca spp.) (叶禅)、苹果棉虫牙 (Eriosoma lanigerum)(woolly apple aphid)、吹棉虫介 (Icerya purchasi)(cottony cushion scale)、芒果黄线叶禅 (Idioscopus nitidulus)(mango leafhopper)、灰飞風 (Laodelphax striatellus)(smaller brown planthopper)、 ί厉盾虫介属禾中 (Lepidosaphes spp.)、长管虫牙属禾中 (Macrosiphum spp.)、大卓戈长管虫牙 (Macrosiphum euphorbiae)(马铃薯虫牙 (potato aphid))、麦长管虫牙 (Macrosiphum granarium) (英国麦虫牙 (English grain aphid)) 蔷薇长管蚜 (Macrosiphum rosaeX蔷薇蚜 (rose aphid)) 四线叶蝉 (Macrosteles quadrilineatus)(紫莞叶蝉 (aster leafhopper))、 Mahanarva frimbiolata、麦无网长管虫牙 (Metopolophium dirhodum)(蔷薇麦虫牙 (rose grain aphid))、 Midis longicornis、桃虫牙 (Myzus persicae)(兆蚜（green peach aphid))、黑尾叶蝉属种（Nephotettix spp.) (叶蝉）、黑尾叶蝉 (Nephotettix cinctipes)(绿叶 ΐ单 (green leafhopper))、褐飞風 (Nilaparvata lugens)(brown planthopper)、糖片盾虫介 (Parlatoria pergandii)(chaff scale) 黑植盾虫介 ( Parlatoria ziziphi)(ebony scale) 玉米花翅飞風（Peregrinus maidis)(com delphacid)、沫禅属禾中 (Philaenus spp.) (吹沫虫)、葡萄根瘤虫牙 (Phylloxera vitifoliae)(grape phylloxera) 去杉球虫介 (Physokermes piceae)(spruce bud scale) 臀纹粉蚧属种 (Planococcus spp.) (；粉蚧)、粉蚧属种 (Pseudococcus spp.) (；粉蚧)、蒗萝洁粉虫介 (Pscudococcus brcvipcs)(pinc apple mealybug)、梨园盾虫介 (Quadraspidiotus pemiciosus)(圣约瑟虫 (San Jose scale)) 虫牙虫介属种 (Rhapalosiphum spp.) (虫牙虫)、玉米叶虫牙 (Rhapalosiphum maida) (玉米蚜 (com leaf aphid)) 禾谷缢管蚜 (Rhapalosiphum padi)(oatbird-cherry aphid) 珠蜡蚧属种 (Saissetia spp.X蚧)、榄珠蜡蚧 (Saissetia oleae)(黑蚧)、麦二叉蚜 (Schizaphis graminumX麦二叉蚜 (gr eenbug) )、麦长管蚜 (Sitobion avenge)(英国麦蚜）、白背飞虱 (Sogatella flircifera)(white-backed planthopper) 彩斑蚜属种 (Therioaphis spp.) (蚜虫）、纹蜡蚧属种 (Toumeyella spp.)(蚧）、声蚜属种（Toxoptera spp.) (蚜虫）、白粉虱属禾 (Trialeurodes spp.) (粉虱）、温室白粉虱 (Trialeurodes vaporariorum)( 温室粉風 (greenhouse whitefly)) 、结翅白粉風 (Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾虫介属禾中 (Unaspis spp.)(虫介)、矢尖虫合 (Unaspis yanonensis) (箭头虫介 (arrowhead scale))禾口 Zulia entreriana。

膜翅目 CHymenoptera) (；蚂蚁、黄蜂和蜜蜂）：切叶蚁属种 (； Acromyrrmex spp.) 新疆菜叶蜂

(Athalia rosae)、叶蚁属禾中 (Atta spp.)(Ieafcutting ants)、黑蚁属禾中 (Camponotus spp.) (木蚁 (carpenter ant)) 松叶蜂属种 (； Diprion spp.X叶蜂（sawfly))、蚁属种 (； Formica spp.) (；蚂蚁）、阿根廷蚁 (Iridomyrmex humilis)(Argentineant) 厨虫义属亚禾中 (Monomorium ssp.)、小家虫义 (Monomorium minumum)(little black ant)、厨蚁 (Monomorium pharaonis)(法老蚁 (Pharaoh ant))、新松叶蜂属禾中 (Neodiprion spp. )(叶蜂)、收获蚁属禾中 (Pogonomyrmex spp.) (收获蚁)、马蜂属禾中 (Polistes spp.) (胡蜂 (paper wasp》、火虫义属禾中 (Solenopsis spp. )(火虫义)、香家虫义 (Tapoinoma sessile)(香家虫义 (odorous house ant)) 铺道虫义属禾中 (Tetranomorium spp.X铺道虫义 (pavement ant)) 黄胡蜂属禾中 (Vespula spp. X小黄蜂 (yellow jacket))禾口木蜂属禾中 (Xylocopa spp.) (木蜂 (carpenter bee))。

等翅目（Isoptera)(白蚁）：乳白蚁属种（Coptotcrmcs spp.)、曲颚白蚁（Coptotermes curvignathus) 法国白蚁 (Coptotermes frenchii) 家白蚁 (Coptotermes formosanus)(Formosan subterranean termite) 角白蚁属禾中 (Cornitermes spp.) (长鼻白蚁 (nasute termite)) 砂白蚁属禾中 (Cryptotermes spp.)(干木白蚁）、异白蚁属种 (Heterotermes spp.)(沙漠土栖白蚁 (desert subterranean termite)) 金黄异白蚁 ((Heterotermes aureus) 木白蚁属禾中 (Kalotermes spp.) (干木白蚁)、楹白蚁属种 (Incistitermes spp.) (干木白蚁）、大白蚁属禾中 (Macrotermes spp.) (培菌白蚁 (fungus growing termite)) 缘木白蚁属禾中 ((Marginitermes spp.) (干木白蚁)、锯白蚁属禾中 (Microcerotermes spp.) (草白蚁 (harvester termite))、稻麦小白蚁 (Microtermes obesi)、原角白蚁属禾中 (Procomitermes spp.)、散白蚁属禾中 (Reticulitermes spp.) (土栖白蚁)、 Reticulitermes banyulensis 草地散白蚁 (Reticulitermes grassei) 黄肢散白蚁 (； Reticulitermes flavipesX东方土栖白蚁）、美小黄散白蚁 (Reticulitermes hageni) 西方散白蚁 (Reticulitermes hesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁 (Reticulitermes santonensis) 栖北散白蚁 (Reticulitermes speratus)、美黑月散白蚁 (Reticulitermes tibialis) 美小黑散白蚁 (Reticulitermes virginicus)、长鼻散白蚁属禾中 (Schedorhinotermes spp.)禾口古白蚁属种 (Zootermopsis spp.) (腐木白蚁)。

鳞翅目（Lepidoptera)(4i 蝶）： Achoea janata,褐带卷蛾属种 (Adoxophyes spp.)、棉褐带卷蛾 (Adoxophyes orana)、地虎属种 (Agrotis spp.) (切根虫）、小地蚕 ((Agrotis ipsilon)(黑切根虫）、棉叶波纹夜蛾 (Alabama argillacea) (棉叶虫 (cotton leafworm)) Amorbia cuneana,Amyelosis transitella(navel orangeworm) Anacamptodes defectaria、棉条麦蛾 (Anarsia lineatella) (peach twig borer)、黄麻桥夜峨 (Anomis sabulijera) jute looper)、黎豆夜蛾 (Anticarsia gemmatalis)(velvetbean caterpillar)、果树卷叶蛾 (Archips argyrospila)(fruit tree leafroller) 蔷薇卷叶蛾 (Archips rosana) (rose leaf roller)、卷蛾属禾中 (Ar gyrotaenia spp.) (tortricid moths)、桔带卷蛾 (Argyrotaenia citrana)(柑桔卷叶蛾 (orange tortrix)) Autographa gamma Bonagota cranaodcs 禾舀纵卷叶蟆 (Borbo cinnara) (rice leaf folder)、棉叶潜蛾 (Bucculatrix thurberiella)(cotton leafperforator)、细蛾属禾中 (Caloptilia spp.) (潜叶蛾)、 Capua reticulana 桃姓果蛾 (Carposina niponensis) (桃果蛾 (peach fruit moth)) 禾草螟属禾中 (Chilo spp.) 芒果横线尾夜蛾 (Chlumetia transversa)(mango shoot borer) 攻瑰色卷娥 (Choristoneura rosaceana)(oblique banded leaf roller) 夜娥属禾中 (Chrysodeixis spp.) 稻纵卷叶野螟 (Cnaphalocerus medinalis)C草地卷叶蛾 (grass leafroller)) 豆粉蝶属种 (Colias spp.) 荔枝爻纹细蛾 CConpomorpha cramerella)、芳香木蠢蛾 (Cossus cossus) (；木蠢蛾）、草螟属种 (Crambus spp.)(Sod web worms) 李小食心虫 (Cydia funebrana) (李果娥 (plum fruit moth))、梨小食心虫 (Cydia molesta) (东方食心虫 (oriental fruit moth))、豌豆姓荚山 ii(Cydia nignicana) (pea moth) 苹果蠢蛾 (Cydia pomonellaX苹果小卷蛾 (； codling moth)), Darna diducta、绢野螟属种 (Diaphania spp.) (蛀茎虫（stem borer))，螟属禾中（Diatr aea spp.) (蛀茎虫（stalk bor er))、小蔗螟 (Diatraea saccharalis)(sugarcane borer)、西南玉米杆草蟆 (Diatraea graniosella)(southwester corn borer) 金刚钻属种 (Earias spp.) (棉铃虫）、埃及金刚钻 (Earias insulata)(Egyptian bollworm)、翠纹金冈 ¹ J钻 (Earias vit.ella)(rough northern bollworm) Ecdytopopha aurantianum 南美玉米苗斑螟 (Elasmopalpus lignosellus)(lesser cornstalk borer)、浅褐苹果蛾 (Epiphysias postruttana)(light brown apple moth)、粉斑螟属禾中 (Ephestia spp.) (粉螟）、粉斑螟 (Ephestia cautella)(almond moth)、烟草粉斑螟（Ephestia elutella)(烟草螟（tobbaco moth)) 、地中海粉螟（Ephestia kuehniella)(Mediterranean flour moth) Epimeces 属禾中 (Epimeces spp.) 夜小卷娥 (Epinotia aporema)、香蕉弄蝶 (Erionota thrax)(banana skipper) 女贞细卷蛾 (Eupoecilia ambiguella) (葡萄衆果蛾 (grape berry moth))、原切根虫 (Euxoa auxiliaris)(army cutworm) 地老虎属种 (Feltia spp.) (切根虫)、角剑夜蛾属种 (Gortyna spp.) (蛀茎虫)、东方蛀果蛾 (Grapholita molesta) (桃 (杏） Φ食心虫 (oriental fruit moth))、三螟蛾 (Hedylepta indicata) (豆卷叶螟 (bean leaf webber))、青虫属禾中 (fielicoverpa spp.) (夜娥)、棉铃虫 (iielicoverpa armigera)(cotton bollworm) 谷实夜娥 (Helicoverpa zea) (；玉米螟岭 (；螟岭虫 /棉铃虫))、实夜蛾属种 (； Heliothis spp.) (；夜蛾）、烟芽夜蛾 (Heliothis virescens)(tobacco budworm) 菜心里予螟 (Hellula undalis)(cabbage web worm) Indarbela 属禾中 (Indarbela spp.) (根姓虫)、番蠢蛾 (Keiferia lycopersicella)(tomato pinworm) 白翅里予螟 (Leucinodes orbonalis) (eggplant fruit borer)、方 j|纹潜娥 (Leucoptera malifoliella)、细娥属禾中 (Lithocollectis spp.),葡萄小卷叶娥 (Lobesia botrana)(grape fruit moth)、 Loxagrotis 属禾中 (Loxagrotis spp.) (夜蛾)、豆白线切丰艮虫 (Loxagrotis albicosta)(western bean cutworm) 舞毒蛾 (Lymantria dispar)(gypsy moth) 桃潜蛾 (Lyonetiaclerkella)(苹果潜叶蛾 (apple leafminer))、油棕桐袋娥 (Mahasena corbetti)(oil palm bagworm) 天幕毛虫属禾中 (Malacosoma spp.)(tent caterpillars) 甘蓝夜蛾 (Mamestra brassicae) (菜行军蛾 (cabbage armyworm)) 豆荚里予螟 (Maruca testulalis) (豆野虫冥)、袋蛾 (Metisa plana) (结草虫)、 Mythimna unipuncta(true armyworm) Neoleucinodes elegantalis (小番姓虫 (small tomato borer)) 三点水螟 (Nymphula depunctalis) (稻纵卷叶螟 (rice caseworm)) 冬尺蠖 (Operophthera brumata)(winter moth)、欧洲玉米螟 (Ostrinia nubilalis) (欧洲玉米螟 (European corn borer))、 Oxydia vesulia、疆褐卷蛾 (Pandemis cerasana)(普通葡萄卷叶蛾 (common currant tortrix))、苹褐卷蛾 (Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶 (Papilio demodocus)、红铃麦娥 (Pectinophora gossypiella) (红铃虫 (pink bollworm))、疆夜娥属禾中 (Peridroma spp.) (切根虫)、杂色地老虎 (Peridroma saucia)(variegated cutworm) 咖啡潜叶蛾 (Perileucoptera coffeella)(white coffee leafininer) 马铃薯块莲蛾 (Phthorimaea operculella)(potato tuber moth) 柑桔叶潜蛾 (Phyllocnisitis citrella)、细蛾属种 (Phyllonorycter spp.) (潜叶蛾)、菜粉蝶 (Pieris rapae)(夕卜来菜青虫 (imported cabbageworm)) 首藉绿夜蛾 (Plathypena scabra)、印度谷斑蛾 (Plodia interpunctella)(Indian meal moth)、菜蛾 (Plutella xylostella)(diamondback moth)、葡萄衆果蛾 (Polychrosis viteana)(grape berry moth)、桔果巢蛾 (Prays endocarps) 油橄榄巢蛾 (Prsys oleae) (olive moth) 粘虫属禾中 (Pseudaletia spp.) (夜蛾)、 Pseudaletia unipunctata (行军虫)、大豆夜蛾 (Pseudoplusia includens)(soybean looper)、尺蠖 (Rachiplusia nu)、三化螟 (Scirpophaga incertulas) 姓莲夜峨属禾中 (Sesamia spp.X姓莲虫)、稻姓莲夜蛾 (Sesamia inferens)(pink rice stemborer) 粉莲螟 (Sesamia nonagrioides) 铜斑褐束 lj蛾 (Setora nitens) 麦蛾 (Sitotroga cerealella)(Angoumois grain moth) 葡萄长须卷娥 (Sparganothis pilleriana) 灰翅夜娥属禾中 (Spodoptera spp.) (行军虫)、甜菜夜蛾 (Spodoptera exigua)(甜菜行军虫 (beet armyworm)) 草地贪夜蛾 (Spodoptera fligipcrda)(秋季行军虫 (fall armyworm))、南方灰翅夜蛾 (Spodoptera oridania)(南方行军虫 (southern armyworm)) 兴透夜娥属禾中 (Synanthedon spp.X根 ϋ虫)、 Thecla basilides、 Thermisia gemmatalis、衣蛾 (Tineola bisselliella)(webbing clothes moth)、粉斑夜蛾 (Trichoplusia ni)(cabbage looper) 番斑潜妮 (Tuts absoluta)、巢娥属禾中 (Yponomeuta spp.)、叻 [1 啡豹蠢蛾 (Zeuzeracoffeae)(red branch borer)禾口 Zeuzera pyrina (梨豹蠢蛾 (leopard moth))。

食毛目 ((Mallophaga)习习風 (chewing lice)): 羊习习風 (Bovicola ovis)(sheep biting louse)、火鸡短角羽風 (Menacanthus stramineus)(雏 X鸟羽風 (chicken body louse))禾 B X鸟羽風 (Menopon gallinea) (普通鸡舍 (common hen house》。

直翅目（OrthopteraX蚱蜢、蝗虫和蟋蟀)：黑斑阿纳螽 (Anabrus simplex)(摩门螽斯 (Mormon cricket)) 蝼蛄 (Gryllotalpidae)(蝼蛄 (mole cricket)) 东亚飞蝗 (Locusta migratoria) 蚱蜢属种 (Melanoplus spp.) (蚱虫孟)、纲翅细束 lj蟲 (Microcentrum retinerve)(角翅蟲斯 (angular winged katydid)) Pterophylla属禾中 (Pterophylla spp.X蟲斯)、 chistocerca gregaria、叉尾蟲斯 (Scudderia flircataX叉尾灌丛树螽 (fork tailed bush katydid))和黑角隆脊蝗 (Valanga nigricomi)。

虱目（Phthiraptera)(吸吮虱 (sucking louse)): 吸血虱属禾中 (Haematopinus spp.) (牛虱和猪虱）、绵羊顎風 (Linognathus ovillus)(羊風 (sheep louse))、头風 (Pediculus humanus capitis)(体風)、人体風 (Pediculus humanus humanus) (体風)禾口阴風 (Pthirus pubis)(阴風 (crab louse))。

蚤目（Siphonaptera)(跳蚤）：犬栉首蚤（Ctenocephal ides canis)(dog flea)、猫栉首蚤 (Ctenocephalides felis)(cat flea)禾口人 ¾(Pulex irritans)(human flea)。

缨翅目（蓟马烟褐蓟马（Frankliniella fusca)(tobacco thrip) 西方花蓟马 (； Frankliniella occidentalis)(western flower thrips)、 Frankliniella shultzei、威廉斯花蓟马 (Frankliniella williamsi) (玉米蓟马 (com thrip)) 温室蓟马 (Ileliothrips haemorrhaidalis)(greenhouse thrip) Riphiphorothrips cruentatus 硬莉马属禾中 (Scirtothrips spp) 梗¾1马 (Scirtothrips cirri)(citrus thrip) 茶黄蓟马 (Scirtothrips dorsalis)(yellow tea thrips) Taeniothrips rhopalantennalis禾口蓟马属禾中 (Thrips spp.)。

缨尾目（Thysanura) (蛀虫 (bristletail)): 衣鱼属种 (Lepisma spp.) (蠢虫 (silverfish))和小灶衣鱼属种 (Thermobia spp.X小灶鱼）。

螨目（Acarina) (螨 (mite)和蝉 (tick))：伍氏蜂盾螨 (Acarapsis woodi)(蜜蜂气管内寄生螨 (tracheal mite of honeybee)) 粉螨属种 (Acarus spp.) (食物螨）、 ΐ且脚粉螨 (Acarus siro) (谷螨 (grain mite))、芒果芽螨 (Aceria mangiferae)(mango bud mite)、刺皮瘿螨属种 (Aculops spp.)、番刺皮瘿螨 (Aculops lycopersici)(tomato russet mite)、 Aculops pelekasi、桔束 Ij皮瘿螨 (Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨（Aculus schlechtendali) (苹刺瘿螨（apple rust mite))、美洲花蜱（Amblyomma amcricanum)(lone star tick)、牛虫卑属禾中 (Boophilus spp.) (虫卑)、卵形短须虫卑 (Brevipalpus obovatus)(privet mite)、紫红短须靖 (Brevipalpus phoenicis) (red and black flat mite)、月旨婢属禾中 (Demodex spp.)(mange mites)、革蜱属禾中 (Dermacentorspp.) (硬蜱)、美洲狗蜱 (Dermacentor variabilis)(american dog tick)、屋尘螨 (Dermatophagoides pteronyssinus)(house dust mite)、始叶螨属种 (Eotetranycus spp.) 鹅耳枥始叶螨 (Eotetranychus carpini)(黄蜘蛛螨 (yellow spider mite)) 上瘿螨属种 (Epitimerus spp.)、瘿螨属禾中 (Eriophyes spp.)、硬蜱属种（工; odes spp.)(蜱）、全爪螨属禾中 ((Metatetranycus spp.) 猫耳螨 (Notoedres cati)、小爪螨属禾中 (Oligonychus spp.) 叻 [！啡小爪螨 (Oligonychus coffee)、冬青小爪螨 (Oligonychus ilicus) (southernred mite) 全爪螨属禾中 (Panonychus spp.) 桔全爪螨（Panonychus cirri) (桔红蜘蛛（citrus red mite) )、苹果全爪螨 (Panonychus ulmi)(欧洲红蜘蛛 (European red mite))、桔皮叶刺瘿 (Phyllocoptruta oleivora)(citrus rust mite) 侧多食跗线螨（Polyphagotarsonemun latus)(广明螨（broad mite)) 血红扇头蜱 (R ipicephalus sanguineus)(褐狗蜱 (brown dog tick)) 根螨属禾中 (R izoglyphus spp.) (根螨 (bulb mite)) 疥螨 (Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨 (Tegolophus perseaflorae) 叶螨属种 (Tetranychus spp.)、二点叶螨 (Tetranychus urticae)(二点蛟 D蛛螨 (twospotted spider mite))和狄氏瓦螨 (Varroa destructorX蜜蜂螨）。

线虫纲 (线虫)：滑刃线虫属种 (Aphelenchoides spp.) (芽和叶以及松材线虫 (bud and leaf & pine wood nematode))、束 lj线虫属禾中 (Belonolaimus spp.)(sting nematodes)、小环线虫属禾中 (Criconemella spp.)(ring nematodes) 犬恶丝虫 (Dirofilaria immitis)(dog heartworm) 莲线虫属种 (Ditylenchus spp.X茎和球茎线虫）、棘皮线虫属种 (Heterodera spp.)(cyst nematode) 玉米胞囊线虫 (Heterodera zeae)(corn cyst nematode) 潜根线虫属禾中 (Hirschmamiiella spp.)(root nematodes) 纽带线虫属种 (； Hoplolaimus spp.)(lance nematodes) 根结线虫属种 (； Meloidogyne spp.) (；根结线虫）、南方根结线虫 ((Meloidogyne incognita)(根结线虫）、旋盘尾丝虫 (Onchocerca volvulus)(hook-tail worm) 短体线虫属种 (； PraLylenchus spp.X腐线虫 (lesion nematode))、穿孔线虫属种 (； Radopholus spp.)(穿孑线虫 (burrowing nematode))禾口香蒸肾状线虫 (Rotylenchus reniformis)(kidney-shaped nematode)

综合纲 (综合虫类)：白松虫 (Scutigerella immaculata)。

特别地，对桃蚜、小菜蛾、粘虫、朱砂叶螨，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。由于其积极的特性，上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜，以及人类常去的环境免于病菌、害虫害螨的伤害。

为获得理想效果，化合物的用量因各种因素而改变，例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。

每公顷 10克一 5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。

本发明还包括以通式 PY化合物作为活性组分的杀菌、杀虫杀螨组合物。该杀菌、杀虫杀螨组合物中活性组分的重量百分含量为 0.1-99%。该组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。特别优选地，本发明包括以通式 I、 II或 III所示的化合物及其盐或络合物作为活性组分的杀菌、杀虫杀螨组合物，组合物中活性组分的重量百分含量为 0.1-99%。

本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式 PY化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌、杀虫使用时更易于分散。例如：这些化学制剂可被制成可湿性粉剂、油悬剂、水悬剂、水乳剂、水剂或乳油等。在这些组合物中，至少加入一种液体或固体载体，并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。

本发明的技术方案还包括防治病菌、害虫害螨的方法：将本发明有效量的杀菌、杀虫杀螨组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质上。通常选择的较为适宜有效量为每公顷 10克到 1000克，优选有效量为每公顷 20克到 500克。

对于某些应用，例如在农业上可在本发明的杀菌、杀虫杀螨组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等，由此可产生附加的优点和效果。

应明确的是，在本发明的权利要求所限定的范围内，可进行各种变换和改动。

具体实施方式

以下具体实施例用来进一步说明本发明，但本发明绝非仅限于这些例子（除另有注明外，所用原料均有市售）。

合成实施例

实施例 1 : 中间体 4，5-二氯 - 6-甲基嘧啶的制备

1 ) 4-羟基 -5-氯 - 6-甲基嘧啶的制备

室温搅拌下向 11.30g ( O.l lmol) 醋酸甲脒的 50ml甲醇溶液中缓慢滴加 8.80g ( 0.16mol) 甲醇钠的甲醇溶液，滴毕室温继续搅拌 2h。然后向上述溶液中滴加 11.17g ( 0.068mol) 中间体 2-氯乙酰乙酸乙酯，继续室温搅拌反应 5-7小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，用盐酸调 pH = 5〜6，抽滤得橙黄色固体，水相用（3x50ml)乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物溶于 50ml乙酸乙酯中，放置过夜，过滤得橙黄色固体 6.48g。收率 66%，熔点 181〜184°C。

2) 4，5-二氯 - 6-甲基嘧啶的

将 14.5g ( O.lmol) 4-羟基 -5-氯 -6-甲基嘧啶溶于 50ml甲苯溶液中，搅拌下向反应瓶中滴入 50ml三氯氧磷，滴毕升温回流反应 5-7小时， TLC监测反应完毕后。减压蒸除甲苯和过量的三氯氧磷，搅拌下将反应物倾入冰水中，水相用（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :5)分离得黄色液体 14.43g，收率 88.5%。

实施例 2: 中间体 4，5-二氯 -6-二氟甲基嘧啶的制备

1) 2-氯 -4,4-二氟乙酰乙酸乙酯的制备

室温搅拌下向 200.00g(1.20mol)4，4-二氟乙酰乙酸乙酯的 300ml二氯甲烷溶液中缓慢滴加含 177.46g(1.33mol)磺酰氯的 200ml二氯甲烷溶液，约 3小时加完，有大量气体产生，继续室温搅拌反应 5-7小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除二氯甲烷溶剂和过量的磺酰氯，得 240g 淡黄色液体。

2) 4-羟基 -5-氯- 6-二氟甲基嘧啶的制备

取 71.9g(0.70mol)醋酸甲脒于 1000ml的三口瓶中，加入 150ml甲醇，于 5-10°C搅拌。取 64.6g(1.20mol)甲醇钠，配置成 30%的甲醇钠的甲醇溶液，冷却至室温，倒入反应瓶中。取 100g(0.50mol)2-氯 -4,4-二氟乙酰乙酸乙酯，用 100ml 甲醇稀释，倒入反应瓶中。继续搅拌反应 3-4小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，用盐酸调 pH=5〜6，抽滤得白色固体，水相用 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥、脱溶。共得白色固体 65g。收率 73%，熔点 204〜206°C。

3) 4，5-二氯- 6-二氟甲基嘧啶的制备

将 65.00g(0.36mol)4-羟基 -5-氯 - 6-二氟甲基嘧啶溶于 150ml甲苯溶液中，搅拌下向反瓶中加入 100ml三氯氧磷，加毕，升温回流 3-5小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除甲苯和过量的三氯氧磷，搅拌下将残留物倾入冰水中，水相用 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液洗涤至中性，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)得黄色液体 64.45g，放置到冰箱中凝固成固体，收率 90%。

实施例 3 : 中间体 2-(4-(5-三氟甲基吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺的制备

1) 2-(4-(5- (三氟甲基)吡啶 -2-氧基)苯基)乙腈的制备

将 18.15g(0.1mol)2-氯 -5-三氟甲基吡啶和 15.96g(0.12mol)对羟基苯乙腈加入 200ml丁酮中，加入 27.60g(0.2mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 300ml乙酸乙酯萃取，有机相依次用 5%氢氧化钠水溶液、饱和食盐水各 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :5)得白色固体 22.50g，收率 81%，熔点 48-49°C。

2) 2-(4-(5-三氟甲基吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺的制备

将 2.78g(0.01mol)2-(4-(5-三氟甲基吡啶 -2-氧基)苯基)乙腈、 Raney镍 (1.0g)、25%氨水 10ml 和乙醇 50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应 3-15小时， TLC监测反应完毕后，滤除 Raney镍，减压蒸除溶剂得粘稠状液体，冷却后� ��白色固体 2.20g，收率 78%，熔点 82-83 °C。

实 -(2-(5-氯 -6-甲基嘧啶 -4-氨基)乙基)苯酚的

将 1.13g ( O.Olmol) 4-羟基苯乙胺， 2.02g ( 0.02mol)三乙胺加入 50ml甲苯中，室温搅拌下滴加 1.63g ( 0.01mol) 4，5-二氯 -6-甲基嘧啶，继续反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :3)得白色固体 2.10g，收率 88%，熔点 177〜179°C。

实施例 5 : 中间体 2-(4-(3，5，6-三氯吡啶 -2-氧基）苯基)乙胺盐酸盐的制备

1) N-Boc-4-羟基苯乙胺的制备

将 11.3g(0.1mol)4-羟基苯乙胺溶于 80ml四氢呋喃中，依次加入 10.08g(0.12mol)碳酸氢钠， 50ml水，室温搅拌下滴加 21.80g(0.1mol)二碳酸二叔丁酯，滴毕，继续反应 4-10小时， TLC 监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)分离得白色固体 17.15g，收率 81%，熔点 48-49°C。

2) N-Boc -2- 4-(3，5，6-三氯吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺的制备

将 2.37g(0.01mol)N-Boc-4-羟基苯乙胺和 2.17g(0.01mol)2，3，5，6-四氯吡啶加入 50ml丁酮中，再加入 2.76g(0.02mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :5)得白色固体 3.55g，收率 82%，熔点 48-49 °C。

3) 2-( -(3，5，6-三 (氯)吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺盐酸盐的制

将 4.17g(0.01mol)N-Boc -2-(4-(3，5，6-三氯吡啶 -2-氧基）苯基)乙胺加入 50ml乙酸乙酯中，室温搅拌下滴加 15ml浓盐酸，固体溶解，继续搅拌 4-5小时后有大量固体析出，抽滤，滤饼用 10ml乙酸乙酯洗涤得 3g白色固体，收率 88%，熔点 48-49°C。

实施例 6: 化合 1-22的制备

将 1.63g ( O.Olmol) 4,5-二氯 -6-甲基嘧啶和 2.82g ( O.Olmol) 2-(4-(5-三氟甲基吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺加入 50ml甲苯中，室温搅拌至完全溶解。加入 2.02g ( 0.02mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :3)得白色固体 3.25g，收率 80%，熔点 98-99°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.46(3H, s), 2.97(2H, t)， 3.79(2H, q)， 5.47(1H, t)， 7.01(1H, d)， 7.12(2H, d)， 7.29(2H, d)， 7.90(1H, d)， 8.40(1H， d)， 8.44(1H， s)。

实施例 7: 化合物 1-254的制备

将 1.77g ( O.Olmol) 4，5-二氯 -6-乙基嘧啶 (制备方法参照实施例 1，所不同的是将 2-氯乙酰乙酸乙酯替换为 2-氯丙酰乙酸乙酯)和 2.82g ( O.Olmol) 2-(4-(5- (三氟甲基)吡啶 -2-氧基)苯基) 乙胺加入 50ml 甲苯中，室温搅拌下加入 2.02g ( 0.02mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10 小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :3)得白色固体 3.56g，收率 83%，熔点 76〜78°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 1.26(3H, t)， 2.79(2H, q)， 2.77(4H, m)， 2.97(2H, t)， 3.79(2H, q)， 5.51(1H， t)， 7.00(1H, d)， 7.11(2H, d)， 7.29(2H, d)， 7.89(1H, d)， 8.44(2H, m)。

8: 化合物 1-483

将 2.64g ( O.Olmol) 4-(2-(5-氯 -6-甲基嘧啶 -4-氨基)乙基)苯酚和 2.33g ( O.Olmol) 2,3-二氯 -5-二氟一氯甲基吡啶加入 30ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入 2.76g ( 0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x5 0ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90 °C), 体积比为 1 :4)得白色固体 3.77g，收率 82%，无色油状物。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.45(3H, s), 2.96(2H, t)， 3.72-3.84(2H, q), 5.45(1H， t)， 7.13(2H, d)， 7.29(2H, d)， 7.99(1H, d)， 8.27(1H, s), 8.40(1H， s)。

实 -583的制备

将 2.78g ( O.Olmol) 4-(2-(5-氯 -6-乙基嘧啶 -4-氨基)乙基)苯酚 (制备方法参照实施例 3，所不同的是将 4，5-二氯 -6-甲基嘧啶替换为 4，5-二氯 -6-乙基嘧啶)和 1.83g ( O.Olmol) 2，3，5-三氯吡啶加入 30ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入 2.76g ( 0.02mol) 碳酸钾，加热至回流，反应 4-10 小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :3)得白色固体 3.50g，收率 83%，熔点 53-54°C。

1H-NMR (300MHz,内标 TMS，溶齐 [J CDC1 ₃) 5(ppm): 5ppm 1.26(3H, t)， 2.79(2H, q)， 2.96(2H, q)， 3.77(2H, q)， 5.47(1H, t)， 7.11(2H, d)， 7.28(2H, d)， 7.77(1H, s), 8.45(1H， s)。

实施例 10: 化合物 1-2342的制备

将 1.99g(0.01mol)4，5-二氯 -6-二氟甲基嘧啶和 2.82g(0.01mol)2-(4-(5- (三氟甲基)吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺加入 50ml 甲苯中，室温搅拌至完全溶解。加入 2.02g(0.01mol)三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90 °C), 体积比为 1 :4)得白色固体 3.82g，收率 86%，熔点 102-103 °C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 8.581(s， 1H, pyrimidine-H), 8.439(s, 1H, pyridine-6-H), 7.891-7.927(d, 1H， pyridine-4-H), 7.008-7.037(d, 1H， pyridine-3-H), 7.111-7.310(dd, 4H， Ar-H), 6.547-6.904(t, 1H, F ₂C-H, 5.747(s, 1H, NH), 3.815-3.882(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.964-3.010(t, 2H, C-CH ₂-Ar).

1 :

将 1.99g(0.01mol)4，5-二氯 -6-二氟甲基嘧啶和 3.17g(0.01mol) 2-(4-(3-氯 -5-三氟甲基吡啶 -2- 氧基)苯基)乙胺 (制备方法参考如上实施例 2)加入 50ml 甲苯中，室温搅拌至完全溶解。加入 2.02g(0.01mol)三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)得白色固体 4.16g，收率 84%。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS, 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): δ 8.577(s, 1H, pyrimidine-H), 8.270(s, 1H, pyridine-6-H), 7.981-7.987(d, 1H， pyridine-4-H), 7.128-7.319(dd, 4H， Ar-H), 6.716(t, 1H, F ₂C-H), 3.843-3.864(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.970-3.016(t, 2H, C-CH ₂-Ar).

实施例 12: -2748的制备

将 2.17g(0.01mol)4，5-二氯 -6-三氟甲基嘧啶（制备方法参考如上实施例 1)和 3.19g(0.01mol)2-(4-(5- (三氟甲基)吡啶 -2-氧基)苯基)乙胺盐酸盐加入到 50ml甲苯中，室温搅拌下加入 2.02g(0.01mol)三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 (3x50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)得白色固体 4.07g，收率 88%，熔点 96-97 °C。

1H-NMR (300MHz,内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 8.577(s, 1H, pyrimidine-H), 8.436(s, 1H, pyridine-6-H), 7.892-7.920(d, 1H， pyridine-4-H), 7.010-7.039(d, 1H， pyridine-3-H), 7.115-7.313(dd， 4H， Ar-H), 5.898(s, 1H, NH), 3.825-3.890(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.966-3.014(t, 2H, C- CH ₂-Ar).

将 1.77g (O.Olmol) 4,5-二氯 -6-乙基嘧啶和 2.50g (O.Olmol) 2-(4-(6-氯哒嗪基 -3-氧基）苯基)乙胺 (制备方法参照实施例 2，所不同的是将 2-氯 -5-三氟甲基吡啶替换为 3，6-二氯哒嗪)加入 50ml甲苯中，室温搅拌至其完全溶解。加入 2.02g (0.02mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :3)得白色固体 3.40g，收率 87%，熔点 138-140°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) S(ppm): 1.25(3H,t),2.79(2H, q), 2.96(2H, t), 3.78(2H, q)， 5.50(1H， s),7.16(3H, m)， 7.26(2H, m)， 7.50(1H, d)， 8.45(1H， s)。

14: -4757的制备

将 1.63g ( O.Olmol) 4,5-二氯 -6-甲基嘧啶和 2.75g ( O.Olmol) 2-(4-(4，6-二甲氧基嘧啶基 -2- 氧基)苯基)乙胺 (制备方法参照实施例 2，所不同的是将 2-氯 -5-三氟甲基吡啶替换为 4，6-二甲氧基 -2-甲磺酰基嘧啶)加入 50ml甲苯中，室温搅拌至其完全溶解。加入 2.02g ( 0.02mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)得白色固体 3.24g，收率 81%，熔点 119-120°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.46(3H, s),2.95(2H, t)， 3.82(2H, m)， 3.84(6H, s),5.43(lH, s)， 5.78(1H, s),7.26 (4H， m)， 8.40(1H, s)。

将 0.41g ( O.Olmol) 化合物 22溶于 20mL乙醇中，室温下，滴加 10mL浓盐酸，滴毕，加热回流 4-10小时， TLC监测反应至终点，减压蒸除溶剂，残余物棕色固体用丙酮（3x l0mL) 洗涤得白色固体 0.33g，收率 75%，熔点 108-110°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶齐 [J CDC1 ₃) 5(ppm): 2.49(3H,s) ,2.88(2H,t), 3.64(2H,m) 7.08(2H,d), 7.17(lH,d) ,7.35(2H,d), 7.37(lH,m), 8.16(lH，d)， 8.25(lH,s), 8.50(lH，s)。

实施例 16: 中间体 4-(2-氯 -4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺的制备

1 )

将 25.8g ( 0.12mol) 3，4-二氯三氟甲基苯、 13.3g ( 0.1mol)对羟基苯乙腈与 27.60g ( 0.2mol) 碳酸钾加入 150ml N，N-二甲基甲酰胺中，搅拌下加热至回流，反应过夜， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入 300ml乙酸乙酯萃取，有机相依次用 5%氢氧化钠水溶液、饱和食盐水各 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)得白色固体 14.55g，收率 46.2%，熔点 66.2°C。

2) 4-(2-氯 -4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺盐酸盐的制备

室温下，将 3.12g ( 0.01mol)中间体 4-(2-氯 -4-三氟甲基苯氧基)苯乙腈、 Raney镍 (1.0g)、 25%氨水 10ml和乙醇 50ml组成的混合物在高压加氢条件下反应 3小时。 TLC监测反应完毕后，滤除 Raney镍，减压蒸除溶剂得粘稠状液体。向粘稠状液体中加入 15ml乙酸乙酯，室温搅拌，滴加 5ml浓盐酸，之后搅拌 30min，出现白色固体。过滤得白色固体 3.45g，收率 97.9%，熔点 155.7°C。

实施例 17: 中间体 4-(2，6-二氯 -4-硝基苯氧基)苯乙胺盐酸盐的制备

1 ) N-Boc-4-C2，6-二氯 -4-硝基苯氧基)苯乙胺的制备

将 2.10g ( O.Olmol) N-Boc-4-羟基苯乙胺与 2.33g ( O.Olmol) 3,5-二氯 -4-氟硝基甲基苯加入 50ml丁酮中，加入 2.76g ( 0.02mol) 碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应 4-10小时， TLC 监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml 洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :4)得白色固体 3.73g，收率 87.3%，熔点 149-151 °C。

2) 4- 2，6-二氯 -4-硝基苯氧基)苯乙胺的制备

将 4.27g ( O.Olmol) N-Boc-4-(2，6-二氯 -4-硝基苯氧基)苯乙胺加入 50ml乙酸乙酯中，室温搅拌下滴加 6ml三氟乙酸，固体溶解，继续搅拌 4-5小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶得 3.03g白色固体，收率 92.8%，熔点 107-109 °C。

实施例 18: 中间体 4-(4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺盐酸盐的制备

1 ) N-Boc-4-(4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺的制备

将 4.56g ( 0.024mol) 对三氟甲基苯硼酸加入 50ml二氯甲烷中，室温搅拌下依次加入研细的 4人分子筛粉末、 3.82g ( 0.021mol)无水醋酸铜、 lO. lg ( O. lmol)三乙胺、 7.9g ( O.lmol) 吡啶，反应过夜。 TLC监测反应完毕后，过滤并减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90 °C), 体积比为 1 :4)得白色固体 5.95g，收率 65.1%。

2) 4-(4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺盐酸盐的制备

将 3.81g ( O.Olmol) N-Boc-4-(4-三氟甲基苯基)苯乙胺加入 50ml乙酸乙酯中，室温搅拌下滴加 12ml浓盐酸，继续搅拌 4-5小时产生白色固体。 TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯室温搅拌 30min，过滤得 2.92g白色固体，收率 91.9%。

实施例 19: 化合物 11-69的制备

将 1.63g ( O.Olmol) 4,5-二氯 -6-甲基嘧啶和 3.18g ( O.Olmol) 4-(4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺盐酸盐加入 50ml甲苯中，室温搅拌。加入 4.45g ( 0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :2)得无色油状物 2.76g，收率 72.6%。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.46(3H, s), 2.94(2H, t)， 3.77(2H, q)， 5.42(1H, s),702(4H, m)， 7.25(2H, m)， 7.56(2H, d)， 8.39(1H, s)。

实施例 20: 化合物 11-165的制备

将 1.63g ( O.Olmol) 4,5-二氯 -6-甲基嘧啶和 3.26g ( O.Olmol) 4-(2，6-二氯 -4-硝基苯氧基) 苯乙胺盐酸盐加入 50ml甲苯中，室温搅拌。加入 4.45g ( 0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :2)得红棕色固体 3.23g，收率 71.2%，熔点 118-120°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.45(3H, s), 2.91(2H, t)， 3.70-3.85(2H, q), 5.42(1H, t)， 6.80(2H, d)， 7.18(2H, d)， 8.31(2H, s), 8.38(1H, s)。

将 1.77g ( O.Olmol) 4，5-二氯 -6-乙基嘧啶（制备方法参考如上实施例 1，所不同的是将起始原料 2-氯乙酰乙酸乙酯替换为 2-氯丙酰乙酸乙酯）和 2.84g ( O.Olmol) 4-(4-氯苯氧基)苯乙胺盐酸盐（制备方法参考如上实施例 18，所不同的是将起始原料对三氟甲基苯硼酸替换为对氯苯硼酸）加入 50ml甲苯中，室温搅拌下加入 4.45g ( 0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :2)得红棕色固体 3.16g，收率 81.6%，熔点 84.7°C。

1H-NMR (300MHz，内标 TMS, 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 1.26(3H, t)， 2.78(2H, dd)， 2.92(2H, t)， 3.75(2H, dd)， 5.45(1H， t)， 6.84-7.00(4H, m)， 7.20(2H, d)， 7.29(2H, d)， 8.44(1H， s)。

-303的制备

将 1.77g (O.Olmol) 4,5-二氯 -6-乙基嘧啶和 3.19g (O.Olmol) 4-(3，5-二氯苯氧基)苯乙胺盐酸盐（制备方法参考如上实施例 18，所不同的是将起始原料对三氟甲基苯硼酸替换为 3，5-二氯苯硼酸）加入 50ml甲苯中，室温搅拌。加入 4.45g (0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :2)得浅红棕色油状物 3.17g，收率 75.1%。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS, 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 1.26(3H, t)， 2.78(2H, dd)， 2.95(2H, t)， 3.72-3.84(2H, q)， 5.45(1H， t)， 6.85(2H, d)， 7.00(2H, d)， 7.25(2H, d)， 8.45(1H， s)。

将 1.77g (O.Olmol) 4,5-二氯 -6-乙基嘧啶和 3.18g (O.Olmol) 4-(4-三氟甲基苯氧基)苯乙胺盐酸盐加入 50ml甲苯中，室温搅拌。加入 4.45g (0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :2)得白色固体 3.15g，收率 74.8%，熔点 52.6°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 1.27(3H, t),2.78(2H, q)， 2.95(2H, t)，

3.78(2H, q)， 5.42(1H, s),7.01(4H, m)， 7.24(2H, m)， 7.58(2H, d)， 8.45(1H， s)。

-8915的制备

将 1.98g (O.Olmol) 4，5-二氯 -6-二氟甲基嘧啶（制备方法参考如上实施例 1，所不同的是将起始原料 2-氯乙酰乙酸乙酯替换为 2-氯二氟乙酰乙酸乙酯）和 2.84g (O.Olmol) 4-(4-氯苯氧基)苯乙胺盐酸盐加入 50ml甲苯中，室温搅拌。加入 4.45g (0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml 洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90 °C), 体积比为 1 :2)得白色固体 2.89g，收率 70.5%，熔点 98.5°C。

1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.94(2H, t)， 3.76-3.86(2H, q)， 5.71(1H, s)， 6.72(1H, t)， 6.90-7.05(4H, m)， 7.17-7.32(4H, m)， 8.57(1H, s)。

实施例 25: 化合物 11-10583的制备

将 1.98g ( O.Olmol) 4，5-二氯 -6-二氟甲基嘧啶（制备方法参考如上实施例 1，所不同的是将起始原料 2-氯乙酰乙酸乙酯替换为 2-氯二氟乙酰乙酸乙酯）和 3.14g ( O.Olmol) 3-甲氧基 -4-(4-氯苯氧基)苯乙胺盐酸盐加入 50ml甲苯中，室温搅拌。加入 4.45g ( 0.022mol) 三乙胺，加热至回流，反应 4-10小时， TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入（3x50ml) 乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水 50ml洗涤，脱溶后残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚 (沸程 60-90°C)，体积比为 1 :2)得红棕色液体 3.38g，收率 76.8%

1H-NMR (300MHz,内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.95(2H, t)， 3.80-3.92(5H, m)， 5.72(1H, s)， 6.72(1H, t)， 6.75-6.97(5H, m)， 7.20-7.26(2H, m)， 8.58(1H， s)。

-19334的制备

将 0.42g ( O.Olmol) 化合物 11-347溶于 20mL乙醇中，室温下，滴加 10mL浓盐酸，滴毕，加热回流 4-10 小时， TLC检测反应至终点，减压蒸除溶剂，残余棕色固体用乙酸乙酯 Ox lOmL) 洗涤得白色固体 0.36g，收率 78.1%，熔点 120.5 °C。

1H-NMR (300MHz,内标 TMS，溶剂 DMSO) 5(ppm): 1.27(3H, t)， 2.80-3.09(4H, m)， 3.80(2H, d)， 6.92-7.18(4H, d)， 7.31(2H, d)， 7.67(2H, d)， 8.71(1H, d)， 9.28(1H, s)。

实施例 27: 中间体 2-(6-(4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)乙胺的制备

1 ) 6-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯的制备

向 25.6g (0.2 mol) 对氯苯酚的 350ml N, N-二甲基甲酰胺溶液中，分批加入 70%的氢化钠

103g (3.0 mol), 于室温搅拌反应 4h，然后向其中分批加入 34.2g (0.2 mol) 6-氯烟酸甲酯，加毕，反应混合物升温至 100°C反应 10h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物冷却凝固后，过滤，石油醚洗涤，晾干后得浅褐色固体 42.0g，即 6-(4-氯苯氧基)烟酸甲酯。熔点： 64-66°C。 1H-NMR (300MHz, 内标 TMS, 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 3.92(3H,s), 6.75(lH,d), 6.96(lH，d)， 7.11(2H,d), 7.37(2H,d), 8.30(lH，d)，8.81(lH，s)。

2) (6-( -氯苯氧基)吡啶 -3-基)甲醇的制备

于 0°C下，向 52.6g (0.2 mol) 6-(；4-氯苯氧基)烟酸甲酯的 500ml无水乙醚溶液中，滴加 65% 的红铝甲苯溶液 74.5g(0.24 mol)，加毕，于室温搅拌反应 4h，然后于 0°C下，向其中滴加事先配制好的 10%氢氧化钠溶液，直至反应混合物变澄清，然后升温至 35 °C反应 2h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，甲苯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚（沸程 60-90°C )，体积比为 1 :3)纯化得产品 42.2g，即 (6-(4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)甲醇。白色固体。熔点： 100-102 °C o 1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，翻 CDC1 ₃) 5(ppm): 3.20(lH,bs), 4.56(2H，s)， 6.87(lH,d), 7.04(2H,d), 7.33(2H,d), 7.69(lH，d)，8.06(lH，s)。

3 ) 5

于 0°C下，向 23.5g (0.1 mol) (；6-(；4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)甲醇的 350ml 二氯甲烷溶液中，滴加 17.9g (0.15 mol)氯化亚砜，加毕，于室温搅拌反应 4h， TLC监测反应完毕后，减压蒸出过量的氯化亚砜，残余物加水，乙酸乙酯萃取，有机相依次经水洗，饱和碳酸氢钠洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，得产品 22.8g，即 5-氯甲基 -2-(4-氯苯氧基) B比啶。白色固体。熔点： 78-80 °C o 1H-NMR (300MHz，内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 4.55(2H,s), 6.94(lH，d)， 7.09(2H,d), 7.36(2H,d), 7.75(lH,d), 8.15(lH，s)。

于 40°C下，将 2.69g C55 mmol)氰化钠溶解于 300ml二甲基亚砜中，然后向其中加入 13.9g (50 mmol) 5-氯甲基 -2-(4-氯苯氧基) B比啶，加入催化量的 18-冠 -6，反应混合物升温至 80°C反应 2h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，甲苯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚（沸程 60-90°C )，体积比为 1 :3)纯化得产品 11.2g，即 2-(6-(4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)乙腈。白色固体。熔点： 100-102°C。 1H-NMR (300MHz，内标 TMS , 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 3.70(2H,s), 6.97(lH,d), 7.08(2H,d), 7.37(2H,d), 7.71(lH,d), 8.10(lH，s)。

5 ) 2-(6-(

将 2.44g ( O.Olmol) 2-(6-(4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)乙腈、 Raney镍 (1.0g)、 25%氨水 10ml和乙醇 50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应 3-15小时， TLC监测反应完毕后，滤除 Raney镍，减压蒸除溶剂得浅绿色粘稠状液体 2.30g，收率 95.0%。无色油状物。 1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDCl ₃) Sppm 1.46(2H,bs), 2.70(2H, t), 2.94(2H, t), 6.87(1H, d), 7.07(2H, dd)， 7.34(2H, dd)， 7.55(lH,dd), 8.02(1H, d)。

实施例 28: 化合物 ΠΙ-7的制

向 0.25g (1.0 mmol) 2-(6-(4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)乙胺的 10ml N, N-二甲基甲酰胺溶液中，加入碳酸钾 0.21g (1.5 mmol), 搅拌下加入 4，5-二氯 -6-甲基嘧啶 0.16g (1.0 mmol), 加完后升温至 80°C反应 2h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚（沸程 60-90°C )，体积比为 1 :4)纯化得产品 0.28g，即化合物 111-7。无色油状物。 1H-NMR (300MHz，内标 TMS, 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.46(3H,t), 2.91(2H,t), 3.75(2H,m), 5.43(lH,bs), 6.89(lH，d)， 7.07(2H,d), 7.35(2H,d), 7.58(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.39(lH，s)。

-202的制备

向 0.28g (1.0 mmol) 2-(6-(4-三氟甲基苯氧基) B比啶 -3-基)乙胺（制备方法参考如上实施例 27，所不同的是将起始原料对氯苯酚替换为对三氟甲基苯酚）的 10ml N， N-二甲基甲酰胺溶液中，加入碳酸钾 0.21g (1.5 mmol)，搅拌下加入 4,5-二氯 -6-乙基嘧啶 0.18g (1.0 mmol) (制备方法参考如上实施例 1，所不同的是将起始原料 2-氯乙酰乙酸乙酯替换为 2-氯丙酰乙酸乙酯），加完后升温至 80°C反应 2h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚（沸程 60-90°C )，体积比为 1 :4)纯化得产品 0.30g，即化合物 111-202。无色油状物。 1H-NMR (300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 1.28(3H,t), 2.78(2H,m), 2.93(2H,t), 3.76(2H,m), 5.43(lH,bs), 6.96(lH,d), 7.20-7.23(2H,m), 7.61-7.66(3 H,m), 8.06(lH,d), 8.44(lH，s)。

ΠΙ-622的制备

向 0.28g (1.0 mmol) 2-(6-(2，4-二氯苯氧基) B比啶 -3-基)乙胺（制备方法参考如上实施例 27，所不同的是将起始原料对氯苯酚替换为 2，4-二氯苯酚）的 10ml N，N-二甲基甲酰胺溶液中，加入碳酸钾 0.21g (1.5 mmol), 搅拌下加入 4，5-二氯 -6-二氟甲基嘧啶 0.20g (1.0 mmol), 加完后升温至 80°C反应 2h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚（沸程 60-90 °C )，体积比为 1 :4)纯化得产品 0.32g，即化合物 111-622。无色油状物。 1H-NMR (300MHz, 内标 TMS , 溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.92(2H,t), 3.80(2H,m), 5.72(lH,bs), 6.54，6.72，6.90(lH，t)， 6.89(lH，s)， 6.98(lH，d)， 7.14(lH,d), 7.27-7.3 l(2H,m), 7.48(lH,d), 7.61(lH,dd), 7.98(lH,d), 8.56(lH，s)。

施例 31 : 化合物 ΠΙ-2630的制备

向 0.26g (1.0 mmol) 2-(6-(2-甲基 -4-氯苯氧基) B比啶 -3-基)乙胺（制备方法参考如上实施例 27，所不同的是将起始原料对氯苯酚替换为 2-甲基 -4-氯苯酚）的 10ml N, N-二甲基甲酰胺溶液中，加入碳酸钾 0.21g (1.5 mmol), 搅拌下加入 4，5，6-三氯嘧啶 0.18g (1.0 mmol) (制备方法参考如上实施例 1，所不同的是将起始原料 2-氯乙酰乙酸乙酯替换为 2-氯丙二酸二乙酯），加完后升温至 80°C反应 2h， TLC监测反应完毕后，将反应液倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机相依次经水洗，饱和盐水洗，干燥，过滤，脱溶，残余物柱层析 (洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚（沸程 60-90°C )，体积比为 1 :4)纯化得产品 0.32g，即化合物 111-2630。无色油状物。 1H-NMR (300MHz,内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 5(ppm): 2.15(3H,s), 2.89(2H,t), 3.73-3.79(2H,m), 5.62(lH，bs)， 6.87(lH,d), 6.98(lH，d)， 7.18-7.22(2H,m), 7.54(lH,dd), 8.00(lH，d)， 8.29(lH，s)。

通式 PY的其他化合物可以用本发明提供的制备方法� ��得。

部分化合物熔点 (熔点仪未校正)和核磁数据 (^HNMR, 300MHz, 内标 TMS，溶剂 CDC1 ₃) 如下：

化合物 1-23 ：熔点为 147.5 °C 。 Sppm 2.46(3H,s), 2.97(2H,t), 3.78(2H,q), 5.42(lH，m)，7.01(lH，d)， 7.10(2H,d), 7.30(2H,d), 7.92(lH,d), 8.40(lH，s)， 8.47(lH，s)。

化合物 1-34：熔点为 109.0°C o 5ppm 2.46(3H,s), 2.96(2H,t), 3.79(2H,q), 3.92(3H,s),

5.43(lH,m), 6.94(lH，d)， 7.12(2H,d), 7.28(2H,d), 8.28(lH，d)， 8.40(lH，s)， 8.82(lH，s)。

化合物 1-35:黄色油状液体。 Sppm 1.38(3H,t), 2.46(3H,s), 2.96(2H,t), 3.79(2H,q), 4.38(2H,q), 5.43(lH,m), 6.93(lH,d), 7.12(2H,d), 7.28(2H,d), 8.28(lH，d)， 8.40(lH，s)， 8.83(lH，s)。

化合物 1-80： 5ppm 2.47(3H,s), 2.95(2H,t), 3.79(2H,q), 5.55(lH，m)， 7.09(lH，d)， 7.18(2H,m), 7.37(lH,s), 7.93(lH,m), 8.41(2H，m)。

化合物 1-196 : 5ppm 2.46(3H, t)， 2.96(2H, t)， 3.75(3H, s)， 3.80(2H, dd)， 5.49(1H， t)， 6.87(2H, s)， 7.02(1H, d)， 7.09(1H, d)， 7.88(1H, d)， 8.41(2H, s)。

化合物 1-255：黄色油状液体。 5ppm 1.27(3H,t), 2.79(2H,q), 2.97(2H,t), 3.80(2H,q), 5.48(lH，m)， 7.02 (lH，d)， 7.10(2H,d), 7.30(2H,d), 7.92(lH,d), 8.46(lH，s)， 8.47(lH，s)。

化合物 1-266 : 熔点为 102.2°C。 Sppm 1.26(3H,t), 2.79(2H,q), 2.97(2H,t), 3.79(2H,q),

3.92(3H,s), 5.44(lH，m)， 6.94(lH，d)， 7.12(2H,d), 8.29(2H,d), 8.27(lH,d), 8.45(lH，s)， 8.82(lH，s)。

化合物 1-267:黄色油状液体。 Sppm 1.26(3H,t), 1.38(3H,t), 2.79(2H,t), 2.98(2H,t), 3.79(2H,q) 4.38(2H,q), 5.43(lH,m), 6.93(lH,d), 7.12(2H,d), 7.29(2H,d), 8.27(lH,d), 8.45(lH，s)， 8.83(lH，s)。

化合物 1-312： 5ppm 1.27(3H,t), 2.80(3H,q), 2.96(2H,t), 3.80(2H,q), 5.51(lH，m)， 7.09(lH，d)， 7.18(2H,m), 7.37(lH,s), 7.93(lH,m), 8.40(lH，s)， 8.46(lH，s)。

化合物 1-428: 5ppm 1.26(3H, t)， 2.79(2H, dd)， 2.96(2H, t)， 3.75(3H, s)， 3.81(2H, dd)， 5.50(1H， t)， 6.87(2H, d)， 7.02(1H, d)， 7.10(1H, d)， 7.88(1H, s), 8.40(1H， s), 8.45(1H， s)。

化合物 1-467：熔点为 102-103°C o 5ppm 2.46(3H, s)， 2.96(2H, t)， 3.78(2H, q)， 5.43(1H, s)， 7.11(2H, d)， 7.27(2H, d)， 7.78(1H, s), 7.97(1H, s)，8.40(lH， s)。

化合物 1-486：熔点为 92-93°C o 5ppm 2.47(3H, s)， 2.98(2H, t)， 3.80(2H, q)， 5.44(1H， s)，

7.13(2H, d)， 7.30(2H, d)， 7.98(1H, s)， 8.28(1H, s),8.41(lH, s)。

化合物 1-502：熔点为 128.5 °C 5ppm 2.49(3H,s), 2.89(2H,t), 3.63(2H,q), 5.34(lH,m), 7.06(2H,d), 7.28(2H,d), 7.72(2H,s), 8.24(lH,s), 8.38(lH,s), 8.46(lH，s)。

化合物 1-602:无色油。 Appm 2.88(2H， t), 4. 06(2Η, q) ,5.49(s„lH), 7.21(4H,m,), 8.28(1H，d)， 8.28(lH，s)，S8.450(lH，s)。

化合物 1-618：熔点为 168.9°C 5ppm 1.26(3H,t), 2.79(2H,q), 2.97(2H,t), 3.80(2H,q), 5.47(lH,m), 5.83(2H,s), 7.13(2H,d), 7.30(2H,d), 8.28(lH,s), 8.40(lH，s)， 8.44(lH，s)。

化合物 1-699：熔点为 146-147°C o 5ppm 2.45(3H, s)， 2.96(2H, t)， 3.78(2H, q)， 5.45(1H， s)， 7.11(2H, d)， 7.28(2H, d)， 7.84(1H, s), 8.41(1H， s)。

化合物 1-815: 熔点为 98-100。C。 5ppm 1.26(3H, t),2.79(2H, q)， 2.96(2H, t)， 3.79(2H, q)，

5.43(1H, s), 7.11(2H, d)， 7.27(2H, d)， 7.84(1H, s), 8.46(1H， s)。

化合物 1-929：黄色油状液体。 5ppm 2.46(3H,s), 2.96(2H,t), 3.87(2H,q), 5.47(lH,m), 7.09(lH,m), 7.14(2H,d), 7.28 (2H,d), 7.98(lH,d), 8.29 (lH，d)， 8.40 (lH，s)。

化合物 1-987：黄色油状液体。 5ppm 1.26(3H,t), 2.79(2H,q), 2.96(2H,t), 3.78(2H,q), 5.46(lH，m)， 7.13(lH,q), 7.15(2H,d), 7.29(2H,d), 8.00 (lH,d), 8.30(lH,d), 8.45(lH，s)。

化合物 1-1045：熔点为 80-83°Co 5ppm 1.39(3H, t)， 2.46(3H, s),2.94(2H, t)， 3.77(2H,q),

5.47(1H, s), 7.06(1H, m)， 7.12(2H, d)， 7.26(2H, d)， 8.27(1H, m)， 8.40(1H， s)。

化合物 1-1199:熔点为 147-149。C。Sppm 2.47(3H, s), 2.97(2H, t)， 3.06(3H, d)， 3.62-3.79(2H _: q)， 5.50(1H， t)， 7.12(2H, d)， 7.16(1H, dd)， 7.32(2H, d)， 7.86(1H, s), 8.20(1H, dd)， 8.41(1H， s),

8.64(1H, dd)。

化合物 1-1219：熔点为 113-114°Co 5ppm 1.39(3H, t)， 2.79(3H, s),2.95(2H, t)， 3.78(2H,q), 4.41(2H,q), 5.49(1H， t)， 7.09(3H, m)， 7.27(2H, m)， 8.26(2H, m)， 8.45(1H， s)。

化合物 1-1414: 5ppm 2.47(3H,s), 2.96(2H,t), 3.80(2H,q), 5.46(lH，m)， 7.20(2H,s), 7.37(lH,s), 8.00(lH，d)， 8.24(lH,d), 8.41(lH，s)。

化合物 1-1472: 5ppm 1.27(3H,t), 2.80(2H,q), 2.97(2H,t), 3.80(2H,q), 5.47(lH,m), 7.21(2H,s), 7.37(lH,s), 8.00(lH，d)， 8.25(lH,d), 8.46(lH，s)。

化合物 1-1646: 5ppm 2.46(3H, t)， 2.96(2H, t)， 3.74(3H, s)， 3.81(2H, dd)， 5.48(1H， t)， 6.89(2H, t)， 7.11(1H, d)， 7.96(1H, d)， 8.23(1H, t)， 8.41(1H， s)。

化合物 1-1704: 5ppm 1.26(3H, t)， 2.79(2H, dd)， 2.96(2H, t)， 3.73(3H, s)， 3.79(2H, dd)，

5.48(1H， t)， 6.88(2H, d)， 7.12(1H, d)， 7.96(1H, d)， 8.23(1H, s)， 8.45(1H， s)。

化合物 1-1762： 5ppm 2.50(3H,s), 2.96(2H,t), 3.78(2H,q), 5.54(lH，m)， 7.01(lH,d), 7.12(lH,d), 7.30(2H,d), 7.90(lH,m), 8.41(lH，s)，8.44(lH，s)。

化合物 1-1820： 5ppm 1.26(3H,t), 2.81(3H,q), 2.97(2H,t), 3.78(2H,q), 5.55(lH，m)， 7.01(lH,d), 7.11(2H,d), 7.30(2H,d), 7.90(lH,m), 8.44(lH，s)。

化合物 1-1878: 5ppm 2.50(3H,s), 2.97(2H,t), 3.79(2H,q), 5.53(lH,m), 7.14(2H,d), 7.30(3H,m) _: 7.99(lH,s), 8.27(lH，s)，8.40(lH，s)。

化合物 1-1936: 5ppm 1.26(3H,t), 2.81(3H,q), 2.97(2H,t), 3.79(2H,q), 5.54(lH，m)， 7.13(2H,d), 7.31(2H,d), 7.98(lH,m), 8.27(lH,s), 8.44(lH，s)。

化合物 1-2052: 5ppm 1.30(3H,t), 2.83(2H,q), 2.95(2H,t), 3.79(2H,q), 5.61(lH，m)， 7.09(lH，d)，

7.18(2H,m), 7.33(lH,s), 7.93(lH,m), 8.43(lH，d)。

化合物 1-2400: Sppm 2.98(3H，t)， 3.85(2H,q), 5.77(lH,m), 6.73(lH,m),7.10(lH,d), 7.19(2H,m) _: 7.38(lH,s), 7.94(lH,m), 8.40(lH，s)， 8.59(lH，s)。

化合物 1-2458: 5ppm 2.98(2H, t)， 3.75(3H, s)， 3.87(2H, dd)， 5.77(1H, t)， 6.72(1H, t)， 6.89(2H, t)， 7.03(1H, d)， 7.10(1H, t)， 7.88(1H, dd)， 8.40(1H， s), 8.59(1H， s)。

化合物 1-2555：褐色液体。 5ppm 8.576(s, 1H， pyrimidine-H) , 7.965-7.972(d, 1H, pyridine-6-H), 7.776-7.783(d, 1H, pyridine-4-H), 7.128-7.294(dd, 4H， Ar-H), 6.726-7.100(t, 1H, F ₂C-H), 3.828-3.849(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.951-2.999(t, 2H, C- CH ₂-Ar).

化合物 1-2611 : 熔点 156-157。C。 5ppm 8.583(s, 1H, pyrimidine-H), 8.337-8.393(m, 3H, pyridine-H),7.164-7.322(dd, 4H， Ar-H), 6.550-6.909(t, 1H, F ₂C-H), 5.739(s, 1H, NH), 3.816-3.883(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.968-3.015(t, 2H, C-CH ₂-Ar).

化合物 1-2690: 5ppm 2.98(2H, t)， 3.74(3H, s)， 3.86(2H, dd)， 5.76(1H, t)， 6.72(1H, t)， 6.88(2H, d)， 7.13(1H, d)， 7.96(1H, d)， 8.23(1H, s)， 8.58(1H, s)。

化合物 1-2787： 5ppm 8.575(s, 1H, pyrimidine-H), 7.965-7.972(d, 1H, pyridine-6-H), 7.775-7.782(d, 1H, pyridine-4-H), 7.105-7.295(dd, 4H， Ar-H), 5.882(s, 1H, NH), 3.815-3.881(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.955-3.00 l(t， 2H, C-CH ₂-Ar).

化合物 1-2843: 熔点 123-124°Co 5ppm 8.577(s, 1H, pyrimidine-H), 8.336-8.394(m, 3H, pyridine-H), 7.152-7.325(dd, 4H， Ar-H), 5.917(s, 1H, NH), 3.826-3.917(q, 2H, N-CH ₂-C), 2.972-3.020(t, 2H, C-CH ₂-Ar). 化合物 1-3077：熔点为 130-132°Co 5ppm 2.46(3H, s),2.95(2H, t)， 3.77(2H, q)， 5.50(1H, s),7.16 (3H, m)， 7.27(2H, m)， 7.48(1H, d)， 8.40(1H, s)。

化合物 1-4121 : 5ppm 2.50(3H,s), 2.95(2H,t), 3.77(2H,q), 5.57(lH,m), 7.16(3H,m), 7.29(2H,m), 7.49(lH,d), 8.40(lH，s)。

化合物 1-5221：熔点为 121-124°Co 5ppm 1.26(3H,t),2.78(2H, q)， 2.95(2H, t)， 3.78(2H, m)，

3.84(6H, s)，5.44(lH， s)， 5.78(1H, s),7.20 (4H， m)， 8.45(1H, s)。

化合物 1-6729：熔点为 102.8°C o 5ppm 2.49(3H,s), 2.88(2H,t), 3.81(2H,m), 7.11(2H,d), 18(lH，d)， 7.30(2H,d), 7.52(lH,d), 8.17(lH,d),8.50(lH,s), 8.78(lH，s)，9.40(lH，s)。

化合物 1-6731 : 熔点为 148.6°C。 Sppm 2.30(3H，s)，2.49(3H，s)， 2.93(2H，t)， 3.81(2H，m)， 7.27-7.05(8H,m), 7.29(2H,d), 7.51(lH,d), 8.14(lH,d), 8.47(lH,s), 8.77(lH,s), 9.33(lH，s)。

化合物 1-6732：熔点为 164.6°C o 5ppm 2.50(3H,s) ,2.94(2H,t), 3.81(2H,m) ,7.09(2H,d), 7.18(lH,d) ,7.30(2H,d), 8.18(lH,d)，8.50(lH，s)， 8.81(lH,s), 9.28(lH，s)。

化合物 1-6733：熔点为 113.7°Co 5ppm 2.35(3H,s) ,2.89(2H,t), 3.64(2H,m) ,7.09(2H,d), 7.16(lH,d) ,7.30(2H,d), 7.37(lH,m)，8.15(lH，d)， 8.19(lH，s)， 8.51(lH，s)。

化合物 1-6734：熔点为 56.9°C。 5ppm 2.37(3H,s) ,2.90(2H,t), 3.66(2H,m) ,7.09(2H,d),

7.16(lH,d) ,7.29(2H,d), 7.49(lH,m)，8.16(lH，d)， 8.30(lH,s), 8.50(lH，s)。

化合物 1-6735: 熔点为〉300。C。 Sppm 2.35(3H,s) ,2.88(2H,t), 3.62(2H,m) ,7.08(2H,d), 7.15(lH,d)， 7.36(lH,m) ,8.15(lH,d),7.32(2H,d), 8.20(lH,s), 8.48(lH，s)。

化合物 1-6790: 5ppm 1.23(3H,t), 2.51(3H,s), 2.74(2H,q), 2.94(2H,t), 3.77(2H,q), 5.40(lH，m)， 7.11(2H，d)， 7.26(2H，d)， 7.84(lH，s)。

化合物 1-6791 : 黄色油状液体。 Sppm 1.23(3H,t), 2.50(3H,s), 2.74(2H,q), 2.96(2H,t), 3.79(2H,q), 5.39(lH,m), 5.83(2H,s), 7.13(2H,d), 7.30(2H,d), 8.26(lH,s), 8.40(lH，s)。

化合物 1-6793: 熔点为 116.0°C。 Sppm 1.23(3H,t), 2.51(3H,s), 2.74(2H,q), 2.94(2H,t), 3.77 (2H,q), 5.40(lH，m)， 7.10(lH,m), 7.14(2H,d), 7.29(2H,d), 8.00(lH，d)， 8.31(lH，d)。

化合物 1-6795：黄色油状液体。 5ppm 1.24(3H,t), 2.46(3H,s), 2.74(2H,q), 2.96(2H,t),

3.78(2H,q), 5.40(lH，m)， 7.01(lH,d), 7.10(2H,d), 7.30(2H,d), 7.91(lH,d), 8.47(lH，s)。

化合物 1-6796：熔点为 90.8°C。 5ppm 1.23(3H,t), 1.38(3H,t), 2.51(3H,s), 2.74(2H,q), 2.95(2H,t), 3.78(2H,q), 4.38(2H,q), 5.38(lH,m), 6.93(lH,d), 7.11(2H,d), 7.29(2H,d), 8.28(lH，d)，

化合物 1-6797 : 黄色油状液体。 Sppm 1.23(3H,t), 2.49(3H,s), 2.74(2H,q), 2.95(2H,t),

3.78(2H,q), 3.92(3H,s), 5.39(lH,m), 6.93(lH,d), 7.11(2H,d), 7.29(2H,d), 8.28(lH，d)， 8.82(lH，s)。

化合物 1-6806: 5ppm 1.24(3H,t), 2.51(3H,s), 2.75(2H,q), 2.94(2H,t), 3.79(2H,q), 5.40(lH，m)， 7.09(lH,d), 7.17(2H,m), 7.33(lH,s), 7.93(lH,m), 8.41(lH，s)。

化合物 11-19： 5(CDC1 ₃): 2.52(3H, s)， 2.92(2H, t)， 3.75(2H, dd)， 5.43(1H, t)， 6.81-7.01(4H, m)， 7.19(2H, d)， 7.28(2H, d)， 8.39(1H, s)。

化合物 11-21 : 5(CDC1 ₃): 2.46(3H, s)， 2.92(2H, t)， 3.75(2H, dd)， 5.42(1H, t)， 6.89(1H, d)， 6.92(2H, d)， 7.15-7.22(3H, m)， 7.47(1H, d)， 8.39(1H, s)。

化合物 11-25： 5(CDC1 ₃): 2.45(3H, s)， 2.95(2H, t)， 3.70-3.83(2H, q)， 5.44(1H, t)， 6.84(2H, d)， 7.00(2H, d)， 7.06(1H, s), 7.26(2H, d)， 8.40(1H， s)。

化合物 11-53:熔点 140-142°C。 S(CDC1 ₃): 2.65(3H, s), 3.13(2H, t)， 3.65-3.76(2H, q)， 6.93(1H, d)， 7.17(2H, d)， 7.35(2H, d)， 8.31(1H, d)， 8.47(1H, s), 8.62(1H, t)， 9.14(1H， d)。

化合物 11-154： 5(CDC1 ₃):2.46(3H, s)， 2.95(2H, t)， 3.77(2H, dd)， 5.42(1H, t)， 6.92(1H, d)， 7.00(2H, d)， 7.25(2H, d)， 7.43(1H, d)， 7.75(1H, s)， 8.39(1H, s)。

化合物 11-204： 5(CDC1 ₃):2.47(3H, s)， 2.96(2H, t)， 3.77(2H, dd)， 5.43(1H, t)， 6.93(1H, t)， 7.02(2H, d)， 7.26(2H, d)， 7.37(1H, dd)， 7.48(1H, dd)， 8.40(1H, s)。

化合物 11-235：熔点 140-142°C。 5(CDC1 ₃): 1.25(3H, s)， 2.45(3H, s)， 2.86(2H, t)， 3.72(2H, q)， 5.41(1H， s)， 6.79(2H, d)， 7.08(2H, d)， 8.39(2H, m)。

化合物 11-236： 5(CDC1 ₃): 2.25(3H, s)， 2.45(3H, s)， 2.90(2H, t)， 3.62-3.81(2H, q)， 5.43(1H, t)， 6.74(2H, d)， 7.14(2H, d)， 7.40(1H, d)， 7.77(1H, d)， 8.38(1H, s)。

化合物 11-254：熔点 183-185°C。S(CDC1 ₃): 2.45(3H, s)， 2.86(2H, t)， 3.66-3.83(2H, q)， 5.43(1H _: t)， 6.80(2H, d)， 7.08(2H, d)， 8.39(1H, s)。

化合物 11-274: 熔点 130-132°C。 S(CDC1 ₃): 2.929-2.953 (t, 2H), 3.744-3.765(q, 2H), 5.65(s， 1H), 6.830-7.230(dd, 4H)， 8.392(s, 1H)。

化合物 11-299: 5(CDC1 ₃): 1.23(3H, t)， 2.78(2H, dd)， 2.92(2H, t)， 3.75(2H, dd)， 5.44(1H， t)，

6.85(1H， d)， 6.91(2H, d)， 7.17-7.23(3H, m)， 7.46(1H, d)， 8.44(1H， s)。

化合物 11-432: 5(CDC1 ₃):1.26(3H, t)， 2.78(2H, dd)， 2.95(2H, t)， 3.77(2H, dd)， 5.44(1H， t)， 6.92(1H, d)， 7.00(2H, d)， 7.25(2H, d)， 7.42(1H, d)， 7.73(1H, s)， 8.44(1H, s)。

化合物 11-443：熔点 101.0°C。 5(CDC1 ₃): 1.25(3H, t)， 2.77(2H, dd)， 2.92(2H, t)， 3.74(2H, dd)， 5.42(1H, t)， 6.79(2H, d)， 7.18(2H, d)， 8.32(2H, s)， 8.43(1H, s)。

化合物 11-482: (CDC1 ₃): 1.26(3H, t)， 2.78(2H, dd)， 2.98(2H, t)， 3.78(2H, dd)， 5.44(1H， t)， 6.93(1H, t)， 7.08(2H, d)， 7.27(2H, d)， 7.37(1H, dd)， 7.48(1H, dd)， 8.44(1H， s)。

化合物 11-1687： 5(CDC1 ₃):2.46(3H, s)， 2.93(2H, t)， 3.75-3.96(5H, m)， 5.43(1H, t)， 6.77-6.87(4H, m)， 6.93(1H, d)， 7.23(2H, d)， 8.40(1H， s)。

化合物 11-1737： 5(CDC1 ₃):2.47(3H, s)， 2.95(2H, t)， 3.75-3.91(5H, m)， 5.42(1H, t)，

6.80-7.04(5H, m)， 7.53(2H, d)， 8.41(1H， s)。

化合物 11-1965： 5(CDC1 ₃):1.26(3H, t)， 2.79(2H, dd)， 2.95(2H, t)， 3.72-3.95(5H, m)， 5.45(1H, t)， 6.78-6.90(4H, m)， 6.94(1H， d)， 7.24(2H, d)， 8.45(1H， s)。

化合物 11-2015： 5(CDC1 ₃):1.26(3H, t)， 2.79(2H, dd)， 2.95(2H, t)， 3.75-3.95(5H, m)， 5.48(1H, t)， 6.80-6.88(2H, q)， 6.93(2H, d)， 7.01(1H, d),7.53(2H, d)， 8.45(1H， s)。

化合物 11-8917: 熔点 93.3°C。 S(CDC1 ₃): 2.94(2H, t)， 3.81(2H,dd), 5.70(1H, t)， 6.72(1H, t)， 6.90-6.97(3H, q)， 7.16-7.23(3H, q),7.47(lH, d)， 8.57(1H, s)。

化合物 11-8921 :熔点 106-107°C。S(CDC1 ₃): 2.945-2.992(2H, t), 3.797-3.864(2H, q)， 5.717(1H _: s)， 6.549-6.848(lH, t)， 6.854-7.237 (7H, m)， 8.583(1H, s)。

化合物 11-8965:熔点 109-110°C。S(CDC1 ₃): 2.944-2.990(2H, t)， 3.798-3.865(2H, q)， 5.717(1H _: s)， 6.542-6.900(lH, t)， 7.010-7.588(8H, m)， 8.574(1H, s)。

化合物 11-9058： 5(CDC1 ₃): 2.938-2.984(2H, t)， 3.790-3.858(2H, q)， 6.545-6.903(lH, t)， 6.992-7.458(4H, dd)， 6.930-6.959(lH, d)， 7.478-7.487(lH, d)， 7.952-7.960(lH, s)， 8.571(1H, s)。

化合物 11-9073:熔点 77-78。C。 5(CDC1 ₃): 2.970-3.016(2H, t)， 3.812-3.878(2H, q)， 5.738(1H, s)， 6.549-6.906(lH, t)， 7.061-7.319(4H， dd)， 7.005-7.035(lH, d)， 7.698-7.727(lH, d)， 8.233(1H, s)， 8.575(1H, s)。

化合物 11-9170：熔点 154-158。C。 5(CDC1 ₃): 2.951-2.975(2H, t)， 3.800-3.821(2H, q)， 6.714-6.874(1H, t)， 6.844-7.233(4H, dd)， 8.569(1H， s)。

化合物 11-9336：熔点 130-131°C o 5(CDC1 ₃): 2.942-2.989(2H, t)， 3.799-3.866(2H, q)， 6.994-7.459(4H, dd)， 6.936-6.965(lH, d)， 7.480-7.488(lH, d)， 7.593-7.961(lH, d)， 8.571(1H, s)。

化合物 11-9351 : 熔点 128-129。C。 S(CDC1 ₃): 2.975-3.021(2H, t)， 3.820-3.887(2H, q)， 5.875(1H, s)， 7.066-7.322(4H, dd)， 7.009-7.039(lH, d)， 7.704-7.731(1H， d)， 8.238(1H, s)， 8.580(1H _: s)。

化合物 11-10633： 5(CDC1 ₃):2.98(2H, t)， 3.79(3H, t),3.86(2H,dd) 5.74(1H, s)， 6.72(1H, t)， 6.84-7.05(5H, m)， 7.53(2H, d)， 8.58(1H， s)。

化合物 ΙΠ-1 : 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.50(3H,s), 2.88(2H,t), 3.74(2H,m), 5.45(lH，bs)， 6.87(lH,d), 7.09-7.22(3H,m), 7.36-7.42(2H,m), 7.56(lH,dd), 8.05(lH，d)， 8.38(lH，s)。

化合物 ΙΠ-5: 无色油状物。

化合物 III-6: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.46(3H,s), 2.92(2H,t), 3.75(2H,m), 5.42(lH，bs)，

6.90(lH，d)， 7.03(lH,dd), 7.13-7.18(2H,m), 7.29(lH,d), 7.59(lH,dd), 8.05(lH，d)， 8.39(lH，s)。

化合物 ΙΠ-16: 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.35(3H,s), 2.52(3H,s), 2.88(2H,t), 3.70-3.77(2H,m), 5.42(lH,bs), 6.85(lH，d)， 7.01(2H,d), 7.19(2H,d), 7.53(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.38(lH，s)。

化合物 ΙΠ-19: 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.46(3H,s), 2.89(2H,t), 3.70-3.77(2H,m), 3.82(3H,s), 5.42(lH,bs), 6.83(lH,d), 6.92(2H,d), 7.06(2H,d), 7.53(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.38(lH，s)。

化合物 111-21 : 无色油状物。

化合物 111-22：无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.46(3H,t), 2.93(2H,t), 3.76(2H,m), 5.43(lH,bs), 6.95(lH，d)， 7.20-7.28(2H,m), 7.60-7.66(3H,m), 8.06(lH，d)， 8.39(lH，s)。

化合物 111-82：无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.46(3H,s), 2.90(2H,t), 3.74(2H,m), 5.42(lH，bs)， 6.97(lH,d), 7.14(lH,d), 7.28(lH,d), 7.49(lH,d), 7.62(lH,dd), 7.97(lH,d), 8.38(lH，s)。

化合物 111-83：无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.46(3H,s), 2.91(2H,t), 3.75(2H,m), 5.42(lH，bs)， 6.97(lH,d), 7.16(lH,dd), 7.22(lH,d), 7.40(lH,d), 7.61(lH,dd), 7.99(lH,d), 8.39(lH，s)。

化合物 III-110: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.14(3H,t), 2.46(3H,t), 2.89(2H,t), 3.73(2H,m), 5.42(lH,bs), 6.86(lH，d)， 6.97(lH,d), 7.17-7.25(2H,m), 7.56(lH,dd), 7.99(lH,d), 8.38(lH，s)。

化合物 III-121 : 无色油状物。

化合物 III-181 : 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.78(2H,m), 2.90(2H,t), 3.75(2H,m), 5.45(lH，bs)， 6.87(lH,d), 7.11-7.22(3H,m), 7.36-7.42(2H,m), 7.56(lH,dd), 8.05(lH，d)， 8.43(lH，s)。

化合物 III-185: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.78(2H,m), 2.88(2H,t), 3.74(2H,m), 5.43(lH,bs), 6.94(lH，d)， 7.20(2H,d), 7.28-7.32(lH,m), 7.47(lH,d), 7.59(lH,dd), 8.00(lH，d)， 8.43(lH,s

化合物 III-186 : 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.75-2.83(2H,m), 2.89-2.96(2H,m), 3.72-3.79(2H,m), 5.47(lH,bs), 6.91(lH，d)， 7.03(lH,d), 7.13-7.19(2H,m), 7.29-7.34(lH,m), 7.60(lH,dd), 8.06(lH，s)， 8.44(lH，s)。

化合物 III-187: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.79(2H,m), 2.91(2H,t), 3.75(2H,m), 5.43(lH,bs), 6.89(lH，d)， 7.07(2H,d), 7.35(2H,d), 7.58(lH,dd), 8.03(lH,dd), 8.43(lH，s)。

化合物 III-196 : 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 1.23(3H,t), 2.35(3H,s), 2.74-2.9 l(5H,m), 3.70-3.77(2H,m), 5.46(lH，bs)， 6.85(lH，d)， 6.99(2H，d)， 7.19(2H,d), 7.54(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.43(lH,s

化合物 III-199 : 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.75-2.82(2H,m), 2.88(2H,t), 3.70-3.77(2H,m), 3.82(3H,s), 5.42(lH,bs), 6.83(lH,d), 6.92(2H,d), 7.06(2H,d), 7.54(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.43(lH,s

化合物 III-201 : 无色油状物。

化合物 ΠΙ-262: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.79(2H,m), 2.90(2H,t), 3.74(2H,m), 5.42(lH,bs), 6.97(lH,d), 7.14(lH,d), 7.29(lH,d), 7.48(lH,d), 7.61(lH,dd), 7.97(lH,d), 8.43(lH，s)。

化合物 ΠΙ-263: 无色油状物。 S(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.81(2H,m), 2.91(2H,t), 3.75(2H,m),

5.43(lH,bs), 6.98(lH，d)， 7.14-7.22(2H,m), 7.40(2H,d), 7.63(lH,dd), 7.99(lH,s), 8.44(lH，s)。

化合物 ΠΙ-290: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 1.26(3H,t), 2.14(3H,s), 2.78(2H,m), 2.89(2H,t), 3.74(2H,m), 5.42(lH,bs), 6.86(lH，d)， 6.97(lH,d), 7.19(lH,dd), 7.25(lH,d), 7.57(lH,dd), 8.00(lH，d)， 8.43(lH,s 化合物 ΠΙ-301 : 无色油状物。

化合物 III-541 ：无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.91(2H,t), 3.81(2H,m), 5.73(lH,bs), 6.54,6.71,6.83(lH,t), 6.88(lH,d), 7.09-7.18(2H,m), 7.22(lH,t), 7.36-7.42(2H,m), 7.56(lH,dd), 8.07(lH,d), 8.56(lH，s)。

化合物 ΠΙ-545：无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.92(2H,t), 3.80(2H,m), 5.71(lH，bs)，

6.53,6.71,6.89(lH,t), 6.95(lH，d)， 7.18-7.32(3H,m), 7.47(lH,d), 7.59(lH,dd), 8.00(lH，d)， 8.56(lH，s)。

化合物 ΠΙ-546：无色油状物。 5(CDC1,): 2.94(2H,t), 3.77-3.82(2H,m), 5.74(lH,bs), 6.54,6.72,6.89(lH,t), 6.91(lH,d), 7.02(lH,d), 7.13-7.18(2H,m), 7.29-7.35(lH,m), 7.61(lH,dd), 8.06(lH,d)，8.61(lH，s)。

化合物 III-547：无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.93(2H,t), 3.80(2H,m), 5.72(lH,bs), 6.53,6.72,6.89(lH,t), 6.92(lH,d), 7.07(2H,d), 7.35(2H,d), 7.58(lH,dd), 8.03(lH,s), 8.56(lH，s)。

化合物 ΙΠ-556:无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.35(3H,t), 2.91(2H,t), 3.76-3.84(2H,m), 5.73(lH,bs), 6.54，6.72，6.84(lH，t)， 6.89(lH，d)， 7.01(lH,d), 7.19(lH,d), 7.55(lH,dd), 8.04(lH，d)， 8.56(lH，s)。

化合物 ΠΙ-559 : 无色油状物。 S(CDC1;): 2.91(2H,t), 3.76-3.81(5H,m), 5.73(lH,bs),

6.54，6.72，6.84(lH，t)， 6.91(lH,d), 6.94(lH，dd)， 7.06(lH,dd), 7.54(lH,dd), 8.03(lH，d)， 8.56(lH，s)。

化合物 ΠΙ-561：无色油状物。 S(CDa;): 2.95(2H,t), 3.81(2H,m), 5.74(lH,bs), 6.54,6.72，6.89(lH，t)， 6.95(lH,d), 7.32(lH,d), 7.39(lH,s), 7.44-7.54(2H,m), 7.62(lH,dd), 8.05(lH，d)， 8.57(lH,s

化合物 ΠΙ-562：无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.95(2H,t), 3.81(2H,m), 5.74(lH,bs),

6.54，6.72，6.89(lH，t)， 6.97(lH,d), 7.21-7.24(2H,m), 7.61-7.67(3H,m), 8.06(lH,d), 8.57(lH，s)。

化合物 ΠΙ-623：无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.92(2H,t), 3.80(2H,m), 5.72(lH,bs), 6.54，6.72，6.89(lH，t)， 6.91(lH，s)， 6.99(lH，d)， 7.15-7.22(2H,m), 7.40(lH,d), 7.61(lH,dd), 8.00(lH，d)， 8.57(lH,s

化合物 III-650: 无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.13(3H,s), 2.91(2H,t), 3.79(2H,m), 5.66(lH，bs)，

6.53,6.72,6.86(lH,t), 6.89(lH,s), 6.97(lH,d), 7.17-7.25(2H,m), 7.57(lH,dd), 8.01(lH,d), 8.56(lH，s)。

化合物 ΠΙ-661 : 无色油状物。

化合物 III-2521：无色油状物。 6(CDC1 ₃): 2.90(2H,t), 3.74-3.8 l(2H,m), 5.60(lH，bs)， 6.83-6.89(lH,m), 7.09-7. ll(2H,m), 7.13-7.22(lH,m), 7.37-7.42(2H,m), 7.49-7.56(lH,m), 8.15(lH,d), 8.29(lH，s)。

化合物 III-2526：无色油状物。 5(CDC1 ₃): 2.92(2H,t), 3.74-3.81(2H,m), 5.62(lH，bs)， 6.91(lH,d), 7.02(lH,d), 7.14-7.18(2H,m), 7.29-7.34(lH,m), 7.57-7.60(lH,m), 8.05(lH,d), 8.32(lH，s)。

化合物 III-2527：无色油状物。 5(CDCh): 2.91(2H,t), 3.74-3.8 l(2H,m), 5.60(lH，bs)， 6.90(1 H,d), 7.07(2H,dd), 7.35(2H,dd), 7.54(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.29(lH，s)。

化合物 ΠΙ-2536:无色油状物。 S(CDC ): 2.36(3H,s), 2.89(2H,t), 3.73-3.79(2H,m), 5.62(lH，bs)， 6.85(lH，d)， 6.98-7.02(2H,m), 7.20(2H,d), 7.54(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.29(lH，s)。

化合物 ΙΠ-2539:无色油状物。 S(CDC1 ₃): 2.89(2H,t), 3.73-3.79(2H,m), 3.81(3H,t), 5.61(lH，bs)， 6.83(lH,d), 6.92(2H,dd), 7.05(2H,dd), 7.52(lH,dd), 8.03(lH,d), 8.29(lH，s)。

化合物 III-2541：无色油状物。 5(CDCh): 2.93(2H,t), 3.75-3.82(2H,m), 5.62(lH，bs)，

6.94(lH，d)， 7.32(lH,d), 7.40-7.5 l(3H,m), 7.60(lH,dd), 8.04(lH，d)， 8.30(lH，s)。

生物活性测定实施例

本发明化合物对农业领域中的多种病菌都表现出很好的活性，还显示出较好的杀虫杀螨活性。如下各靶标活性对比表 (表 303—表 310)中所涉及的对照药剂除了背景技术部分所� �的 CK1至 CK21(已知化合物)外，参照现有技术文件还合成了如下 CK22至 CK84及氟嘧菌胺和嘧虫胺作为对照，所有对照药均为自制。具体见表 302。

.8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV .8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV 实施例 32. 杀菌活性测定

(1)活体保护活性测定

测定方法如下：采用活体盆栽测定方法，即将待测化合物样品用少量溶剂（溶剂的种类如丙酮、甲醇、 DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择，溶剂量与喷液量的体积比等于或小于 0.05 ) 溶解，用含有 0.1%吐温 80的水稀释，配制成所需浓度待测液。在作物喷雾机上，将待测液喷施于病害寄主植物上（寄主植物为在温室内培养的标准盆栽苗）， 24小时后进行病害接种。依据病害特点，将需要控温保湿培养的病害植物接种后放在人工气候室中培养，待病害完成侵染后，移入温室培养，将不需要保湿培养的病害植物直接在温室内接种并培养。待对照充分发病后（通常为一周时间）进行化合物防病效果评估。

部分化合物的活体保护活性测试结果如下：

对黄瓜霜霉病的活体保护活性：

药液浓度为 400ppm时，化合物 1-22、 1-35、 1-254、 1-255、 1-467、 1-483、 1-486、 1-502、

I- 583、 1-602、 1-699、 1-815、 1-987、 1-1762、 1-1878、 1-2555、 1-2574、 1-2748、 1-2611、 1-3077、 1-3309、 1-4757、 1-5221、 1-6730、 1-6732、 1-6740、 1-6765、 1-6790、 1-6796、 11-21、 11-25、

II- 69、 11-154、 11-204、 11-236、 11-254、 11-297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-482、 11-1687、

II- 1965、 11-8915、 11-8917、 11-8921、 11-8965、 11-9058、 11-10583、 111-1、 111-5、 111-7、 111-16、

III- 19、 111-22、 111-82、 111-110、 111-121、 111-181、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-263、 111-290、 111-301、 111-541、 111-547、 111-556、 111-562、 111-622、 111-623、 111-650、 111-2521、 111-2526、 111-2527、 111-2536、 111-2539、 111-2541、 ΠΙ-2630等对黄瓜霜霉病防效为 100%, 化合物 1-618、 1-1199、 1-2787、 1-2843、 1-6793、 1-6797、 11-235、 11-274、 11-9073、 11-9170、 11-9336、 11-19334等对黄瓜霜霉病的防效在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-467、 1-583、 1-602、 1-699、 1-987、 1-1199、 1-2748、 1-3077、 1-4757、 1-6730、 1-6732、 1-6740、 1-6765、 11-21、 11-204、 11-236、 11-297、 11-299、 11-482、 11-1687、 11-8915、 11-8917、 11-8921、 11-8965、 11-10583、 111-1、 111-5、 111-7、 111-16、 111-19、 111-22、 111-82、 111-110、 111-121、 111-181、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-263、 111-301、 111-541、 111-547、 111-556、 111-562、 111-622、 111-623、 111-650、 111-2521、 111-2526、 111-2527、 111-2536、 111-2539、 III-2541等对黄瓜霜霉病的防效为 100%, 化合物 1-35、 1-502、 1-987、 1-2555、 1-2611、 1-3309、 1-5221、 1-6790、 1-6796、 11-25、 11-69、 11-303、 11-347、 11-9058、 111-290、 ΙΙΙ-2630等对黄瓜霜霉病的防效在 80%-99%之间；

药液浓度为 50ppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-467、 1-2748、 1-3077、 1-6730、 1-6765、

II- 21、 11-204、 11-236、 11-297、 11-482、 11-1687、 11-8917、 11-8965、 111-1、 111-5、 111-7、 111-16、

III- 19、 111-22、 111-82、 111-110、 111-121、 111-181、 111-187、 111-196、 111-201、 111-202、 111-262、 111-263、 111-301、 111-541、 111-547、 111-556、 111-562、 111-622、 111-623、 111-650、 111-2521、

111-2526、 111-2527、 111-2536、 111-2539、 III-2541等对黄瓜霜霉病的防效为 100%，化合物 1-583、

I- 602、 1-699、 1-987、 1-1199、 1-2611、 1-3309、 1-5221、 1-6790、 1-6796、 11-25、 11-299、 11-8915、

II- 8921、 11-9058、 11-10583、 111-199、 III-2630等对黄瓜霜霉病的防效为 80%-99%之间；

药液浓度为 25ppm时，化合物 1-22、 1-255、 1-467、 1-583、 1-699、 1-3077、 1-6730、 1-6732、 1-6765、 11-204、 11-236、 11-297、 11-482、 11-8917、 111-1、 111-5、 111-7、 111-16、 111-19、 111-22、

III- 82、 111-110、 111-121、 111-181、 111-187、 111-196、 111-201、 111-202、 111-262、 111-263、 111-301、 111-541、 111-547、 111-556、 111-562、 111-622、 111-623、 111-2521、 111-2526、 111-2527、 III-2539 等对黄瓜霜霉病的防效为 100%，化合物 Ι-602、Ι-699、Ι-3309、Ι-6790、Π-25、Π-1687、Π-8 915、

II- 8921、 11-8965、 11-10583、 111-199、 111-650、 111-2536、 III-2541等对黄瓜霜霉病的防效为 80%-99% 之间；

药液浓度为 12.5ppm时，化合物 1-22、 111-1、 111-7、 111-16、 111-22、 111-187、 111-202、

III- 301、 III-541、 111-556、 111-562、 111-622、 III-2521、 III-2527等对黄瓜霜霉病的防效为 100%，化合物 1-255、 1-3077、 1-6765、 11-204、 11-482、 11-8915、 11-8917、 11-10583、 111-19、 111-82、 111-196、 111-201、 111-263、 111-623、 111-650、 111-2536、 III-2539等对黄瓜霜霉病的防效在 80%-99% 之间；

药液浓度为 6.25ppm时，化合物 1-22、 111-7、 111-16、 111-22、 111-187、 111-202、 111-301、 111-541、 III-562等对黄瓜霜霉病的防效为 100%;化合物 1-6765、 11-8915、 11-8917、 11-10583、 111-19、 111-196、 111-556、 III-622等对黄瓜霜霉病的防效在 80%-99%之间。

对小麦白粉病的活体保护活性：

药液浓度为 400ppm时，化合物 1-22、 1-23、 1-34、 1-35、 1-254、 1-255、 1-266、 1-267、

1—467、 1-486、 1-502、 1-602、 1-815、 1-929、 1-987、 1-1219、 1-1414、 1-1472、 1-1762、 1-2342、 1-2555、 1-2574、 1-3309、 1-4121、 1-4757、 1-6729、 1-6730、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6790、

I- 6793、 1-6795、 1-6796、 11-19、 11-25、 11-69、 11-154、 11-204、 11-297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-482、 11-1687、 11-1965、 11-8917、 11-8921、 11-8965、 11-9058、 11-9073、 11-10583、

II- 19334、 111-1、 111-5、 111-6、 111-7、 111-16、 111-19、 111-21、 111-22、 111-82、 111-83、 111-110、

III- 121、 111-181、 111-185、 111-186、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-263、 111-301、 111-541、 111-545、 111-546、 111-547、 111-556、 111-559、 111-561、 111-562、 111-622、 111-623、 111-650、 111-2536、 III-2541等对小麦白粉病的防效为 100%，化合物 1-483、 1-583、 1-2748、 1-2787、 1-2922、 1-3077、 1-5221、 1-6797、 11-53、 11-9351、 ΠΙ-2539等对小麦白粉病的防效在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-267、 1-467、 1-486、 1-602、 1-987、 1-1414、 1-1472、 1-2342、 1-2555、 1-2574、 1-6729、 1-6730、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6793、 11-154、 11-204、 11-297、 11-303、 11-347、 II- 432、 11-482、 11-1687、 11-8921、 11-8965、 11-10583、 11-19334、 111-121、 111-202、 ΠΙ-301 等对小麦白粉病的防效为 100%,化合物 1-23、 1-483、 1-502、 1-583、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6735、 11-19、 11-25、 11-299、 11-8917、 11-9058、 11-9073、 111-1、 111-5、 111-7、 111-22、 111-82、

III- 110、 111-181、 111-541、 111-545、 111-562、 III-2541等对小麦白粉病的防效在 80%-99%之间；药液浓度为 25ppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-2342、 1-2555、 1-2574、 1-6730、 1-6739、

I- 6740、 1-6742、 1-6765、 1-6793、 11-204、 11-297、 11-303、 11-347、 11-432、 11-482、 11-1687、

II- 8921、 11-10583、 11-19334、 ΠΙ-202等对小麦白粉病的防效为 100%，化合物 1-23、 1-254、

I- 502、 1-602、 1-987、 1-6729、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6735、 1-6756、 1-6763、 11-19、

II- 299、 11-8917、 11-8965、 11-9058、 11-9073、 111-121、 III-301等对小麦白粉病的防效在 80%-99% 之间；

药液浓度为 6.25ppm时，化合物 1-22、 1-2342、 1-2574、 1-6765、 11-204、 11-432、 11-10583 和 11-19334等对小麦白粉病的防效为 100%，化合物 1-23、 1-255、 1-502、 1-2555、 1-6730、 1-6739、 1-6742、 11-19、 11-297、 11-303、 11-482、 11-1687、 11-8921、 III-202等对小麦白粉病的防效在 80%-99%之间。

对玉米锈病的活体保护活性：

药液浓度为 400ppm时，化合物 1-22、 1-35、 1-254、 1-266、 1-267、 1-467、 1-483、 1-486、 1-583、 1-815、 1-929、 1-987、 1-1045、 1-1199、 1-1219、 1-1472、 1-1762、 1-1878、 1-2342、 1-2555、 1-2574、 1-2922、 1-3077、 1-4121、 1-4757、 1-5221、 1-6729、 1-6730、 1-6731、 1-6732、 1-6733、

I- 6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6790、 1-6791、 1-6793、 1-6795、 1-6796、 11-19、 11-21、 11-53、 11-69、 11-154、 11-165、 11-204、

II- 297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-482、 11-1687、 11-1965、 11-8915、 11-8917、 11-8921、

II- 8965、 11-10583、 11-19334、 111-1、 111-6、 111-7、 111-16、 111-19、 111-21、 111-82、 111-83、

III- 110、 111-181、 111-185、 111-186、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-301、 111-541、 111-545、 111-546、 111-547、 111-556、 111-559、 111-561、 111-622、 111-623、 111-661、 111-2521、 111-2526、 111-2536、 111-2539、 ΠΙ-2630等对玉米锈病的防效为 100%，化合物 1-1627、 1-2748、 11-25、 11-236、 11-254、 111-5、 111-22、 111-650、 111-2527、 III-2541 等对玉米锈病的防效在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-22、 1-35、 1-254、 1-467、 1-486、 1-583、 1-987、 1-2342、

I- 2574、 1-2922、 1-4757、 1-5221、 1-6729、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6796、 11-21、 11-69、

II- 154、 11-204、 11-297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-482、 11-1687、 11-8915、 11-8917、

II- 8965、 11-10583、 111-6、 111-7、 111-21、 111-110、 111-201、 111-202、 111-262、 111-301、 111-545、

III- 546、 111-559、 111-561、 111-622、 III-661等对玉米锈病的防效为 100%，化合物 1-267、 1-815、

I- 1199、 1-1219、 1-3077、 1-3309、 1-6730、 1-6791、 11-19、 11-165、 11-8921、 11-19334、 111-19、 111-82、 111-181、 111-185、 111-186、 111-196、 111-199、 111-547、 111-556、 111-623、 III-2526等对玉米锈病防效在 80%-99%之间；

药液浓度为 25ppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-583、 1-2342、 1-6729、 1-6742、 11-69、 11-154、

II- 204、 11-303、 11-432、 11-482、 11-8915、 11-8917、 11-8965、 111-7、 111-262、 111-561、 III-622 等对玉米锈病的防效为 100%, 化合物 1-35、 1-266、 1-467、 1-987、 1-1219、 1-2574、 1-4757、 1-5221、 1-6730、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6765、 1-6757、

I- 6796、 11-21、 11-297、 11-299、 11-347、 11-8921、 11-10583、 111-199、 111-201、 111-545、 111-546、

III- 559等对玉米锈病的防效在 80%-99%之间；

药液浓度为 6.25ppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-2342、 1-6742、 11-154、 11-303、 11-432、

II- 482、 11-8915、 11-8917等对玉米锈病的防效为 100%；化合物 1-266、 1-987、 1-2574、 1-6732、 1-6733、 1-6796、 11-21、 11-204、 11-297、 11-299、 11-347、 11-8921、 11-8965、 111-262、 111-559、 111-561、 III-622等对玉米锈病的防效在 80%-99%之间。

(2)离体抑菌活性测定

测定方法如下：采用高通量筛选方法，即将待测化合物样品用适合的溶剂（溶剂的种类如丙酮、甲醇、 DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择）溶解，配制成所需浓度待测液。在超净工作环境下，将待测液加入到 96孔培养板的微孔中，再将病原菌繁殖体悬浮液加入其中，处理后的培养板放置在恒温培养箱中培养。 24小时后进行调查，调查时目测病原菌繁殖体萌发或生长情况，并根据对照处理的萌发或生长情况，评价化合物抑菌活性。

部分化合物的离体抑菌活性（以抑制率表示）测试结果如下：

对水稻稻瘟病菌的抑制率：

药液浓度为 25ppm时，化合物 1-22、 1-483、 1-929、 1-987、 1-1762、 1-2574、 1-2922、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 11-53、 11-165、 11-274、 11-1965、 111-7、 111-121、 111-301、 III-661等对稻瘟病的抑制率为 100%,化合物 1-23、 1-35、 1-254、 1-255、 1-266、 1-618、 1-1199、 1-1219、 1-1878、

I- 2342、 1-3077、 1-3309、 1-4121、 1-4757、 1-5221、 1-6729、 1-6730、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6742、 1-6758、 1-6791、 1-6793、 1-6795、 1-6796、 1-6797、 11-19、 11-25、

II- 69、 11-204、 11-347、 11-482、 11-1687、 11-9336、 11-10583、 111-1、 111-5、 111-6、 111-7、 111-16、

III- 19、 111-21、 111-22、 111-82、 111-83、 111-110、 111-181、 111-186、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-541、 111-545、 111-546、 111-547、 111-556、 111-559、 111-561、 111-562、 111-622、 111-623、 111-661、 111-2521、 111-2526、 111-2536、 111-2539、 111-2541、 III-2630 等对稻瘟病的抑制率在 80%-99%之间，对照化合物 CK4、 CK5、 CK6、 CK10、 CK20、 CK32、 CK33、 CK35、 CK37、 CK40、 CK41、 CK43、 CK46、 CK47、 CK48、 CK49、 CK50、 CK55、 CK56、 CK58对稻瘟病的抑制率在 50%以下，对照化合物 CK1、 CK2、 CK3、 CK7、 CK11、 CK13、 CK15、 CK16、 CK21、 CK38、 CK39、 CK44、 CK45、 CK59、 CK60、 CK61、 CK63 对稻瘟病的抑制率均为 0;

药液浓度为 8.3ppm时，化合物 1-483、 1-2574、 1-2922、 11-53、 11-165、 111-7、 III-661等对稻瘟病的抑制率为 100%，化合物 1-22、 1-929、 1-987、 1-6758、 11-274等对稻瘟病的抑制率在 80%-99%之间， CK17对稻瘟病的抑制率为 50%，对照化合物 CK5、 CK6、 CK14、 CK18、 CK19、 CK46、 CK47、 CK48、 CK49、 CK50、 CK51、 CK52、氟嘧菌胺对稻瘟病的抑制率均为 0;

药液浓度为 2.8ppm时，化合物 1-483、 1-2922、 11-53、 11-165、 III-7等对稻瘟病的抑制率为 100%，化合物 Π-274等对稻瘟病的抑制率在 80%-99%之间，对照化合物 CK17对稻瘟病的抑制率为 0;

药液浓度为 0.9ppm时，化合物 1-483、 1-2922、 11-53、 11-165、 III-7等对稻瘟病的抑制率为 100%;

在 0.3ppm剂量下，化合物 1-483、 1-2922、 11-53、 11-165、 III-7对稻瘟病的抑制率均为

100%；

药液浓度为 O.lppm时，化合物 Ι-483、Ι-2922、Π-165、ΠΙ-7等对稻瘟病的抑制� �为 100%。对黄瓜灰霉病菌的抑制率：

药液浓度为 25ppm时，化合物 1-486、 1-1045、 1-2342、 1-4757、 11-303、 11-1965、 11-8921、 111-82等对灰霉病的抑制率为 100%, 化合物 1-1199、 1-3309、 11-69、 11-347、 111-7、 111-199、 111-202、 111-262、 111-545、 111-547、 111-559、 ΠΙ-622等对黄瓜灰霉病的抑制率在 80%-99%之间，对照化合物 CK20、 CK21、 CK24、 CK25、 CK44、 CK45、 CK56、 CK57、 CK62对黄瓜灰霉病的抑制率在 50%以下，对照化合物 CK1、 CK2、 CK3、 CK4、 CK6、 CK7、 CK8、 CK9、 CK10、 CK13、 CK14、 CK15、 CK16、 CK17、 CK22、 CK26、 CK32、 CK33、 CK34、 CK35、 CK46、 CK47、 CK48、 CK51、 CK52、 CK53、 CK54、 CK55、 CK58、 CK59、 CK60、 CK61、 CK63、 CK67、 CK68、 CK70、 CK73、 CK74、 CK75、 CK76、 CK77、 CK78、 CK79、 CK80、 CK81、 CK82、 CK83、 CK84、氟嘧菌胺、嘧虫胺对黄瓜灰霉病的抑制率均为 0。

(3)部分化合物及对照药剂的测试结果

进行了部分化合物与对照药剂的活体保护活性对比试验，测试结果见表 303-表 305 (表中

"///"表示未测试）。

对黄瓜霜霉病活性比较

ΙΠ-2539 100 100 100 100 85 III III

CK1 100 100 100 100 50 30 20

CK3 80 III III III III III III

CK6 70 III III III III III III

CK7 70 30 0 0 III III III

CK8 98 95 80 75 III III III

CK9 100 98 90 70 III III III

CKIO 100 82 40 20 III III III

CKll 85 30 0 0 III III III

CK13 85 25 0 0 III III III

CK14 98 40 0 0 III III III

CK15 95 15 0 0 III III III

CK16 85 III III III III III III

CK17 100 40 10 0 III III III

CK20 100 10 0 0 III III III

CK22 100 98 75 60 III III III

CK23 100 0 0 0 III III III

CK25 100 0 0 0 III III III

CK26 100 60 40 0 III III III

CK27 100 0 0 0 III III III

CK28 100 40 20 0 III III III

CK29 98 98 90 25 III III III

CK32 60 III III III III III III

CK33 0 III III III III III III

CK34 85 III III III III III III

CK35 60 III III III III III III

CK37 100 20 10 0 III III III

CK42 100 100 100 20 0 0 0

CK43 100 40 20 0 III III III

CK52 100 98 90 70 III III III

CK53 100 90 85 60 III III III

CK54 100 90 80 65 III III III

CK55 100 0 0 0 III III III

CK56 100 10 0 0 III III III

CK57 50 III III III III III III

CK58 0 III III III III III III

CK59 80 III III III III III III

CK60 100 10 0 0 III III III

CK61 100 90 85 30 III III III

CK62 80 III III III III III III

CK63 70 III III III III III III

CK65 0 III III III III III III

CK66 0 III III III III III III

CK67 100 60 20 0 III III III

CK68 0 III III III III III III

CK69 100 100 98 50 III III III

CK70 100 60 30 0 III III III

CK71 80 III III III III III III CK72 100 100 40 20 III III III

CK73 98 98 95 60 III III III

CK74 50 III III III III III III

CK75 60 III III III III III III

CK76 0 III III III III III III

CK77 0 III III III III III III

CK78 0 III III III III III III

CK79 85 III III III III III III

CK80 85 III III III III III III

CK83 100 100 98 85 III III III

CK84 100 100 100 85 III III III 氟嘧菌胺 100 100 100 70 15 0 III 嘧虫胺 0 III III III III III III 对小麦白粉病活性比较

611

.8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV CK71 100 III III III III III

CK72 100 70 60 50 III III

CK73 40 III III III III III

CK74 0 III III III III III

CK75 0 III III III III III

CK76 75 III III III III III

CK77 100 100 80 70 III III

CK78 0 III III III III III

CK79 0 III III III III III

CK80 100 80 0 0 III III

CK81 40 III III III III III

CK82 100 80 0 0 III III

CK83 100 100 70 40 III III 氟嘧菌胺 100 95 95 90 III III 对玉米锈病活性比较

玉米锈病防效（％)

药剂

400mg/L 100mg/L 25mg/L 6.25mg/L 1.6mg/L 0.4mg/L

1-22 100 100 100 100 50 20

1-254 100 100 100 100 95 40

11-154 100 100 100 100 50 III

Π-303 100 100 100 100 80 50

Π-432 100 100 100 100 75 15

Π-482 100 100 100 100 III III

Π-8915 100 100 100 100 80 30

Π-8917 100 100 100 100 60 10

Π-8965 100 100 100 95 85 30

ΙΠ-7 100 100 100 III III III

ΙΠ-262 100 100 100 90 90 60

ΠΙ-561 100 100 100 95 80 40

CK2 100 100 100 85 III III

CK4 0 0 III III III III

CK5 95 98 40 30 III III

CK6 100 100 100 80 30 0

CK8 50 III III III III III

CK9 100 100 20 0 III III

CK10 50 III III III III III

CK12 100 100 85 75 III III

CK13 100 0 0 0 III III

CK14 100 20 0 0 III III

CK15 95 85 30 0 III III

CK16 0 III III III III III

CK17 100 0 0 0 III III

CK18 80 30 0 III III III

CK19 70 0 III III III III \z\

.8S80/CTOZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV CK71 0 III 111 111 III III

CK72 100 80 20 0 III III

CK73 100 90 10 0 III III

CK74 100 100 90 85 III III

CK75 0 III III III III III

CK76 70 III III III III III

CK77 100 60 40 0 III III

CK78 0 III III III III III

CK79 0 III III III III III

CK80 100 85 20 0 III III

CK81 80 III III III III III

CK82 100 30 0 0 III III

CK83 30 III III III III III

CK84 100 90 60 0 III III 氟嘧菌胺 100 80 10 0 III III 实施例 33.杀虫杀螨活性测定

用本发明化合物对几种昆虫进行了杀虫活性测定试验。测定方法如下：

待测化合物用丙酮 /甲醇（1 : 1 ) 的混合溶剂溶解后，用含有 0.1% (wt) 吐温 80的水稀释至所需的浓度。

以小菜蛾、粘虫、桃蚜和朱砂叶螨为靶标，采用 airbrush喷雾法进行杀虫活性测定。 ( 1 ) 对小菜蛾的活性测定

测定方法：将甘蓝叶片用打孔器打成直径 2cm 的叶碟， airbrush喷雾处理的压力为 10 psi (约合 0.7 kg/cm ²), 每叶碟正反面喷雾，喷液量为 0.5 ml。阴干后每处理接入 10头 2龄试虫，每处理 3次重复。处理后放入 25 °C、相对湿度 60〜70%观察室内培养， 72小时后调查存活虫数，计算死亡率。

对小菜蛾的部分测试结果如下：

药液浓度为 600ppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-467、 1-583、 1-815、 1-3077、 1-3309、

I- 4121、 1-6729、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6765、 11-19、 11-154、 11-204、 11-297、 11-347、 11-482、 11-1687、 11-1965、

II- 8915、 11-8965、 11-10583、 11-19334、 111-1、 111-6、 111-7、 111-16、 111-19、 111-21、 111-22、

III- 110、 111-181、 111-185、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-541、 111-546、 111-547、 111-556、 111-559、 111-562、 111-622、 III-2527等对小菜蛾的致死率为 100%, 化合物 11-21、 11-274、 11-303、 11-432、 11-8917、 11-9170、 111-83、 111-262、 111-545、 111-561、 111-2526、 III-2539等对小菜蛾致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-254、 1-255、 1-6739、 1-6740、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6765、 1-3309、 11-19、 11-204、 11-482、 11-19334、 111-196、 111-546、 111-547、 III-556 等对小菜蛾的致死率为 100%，化合物 11-1965、 11-8965、 11-9170、 111-7、 111-22、 111-187、 III-202 等对小菜蛾致死率在 80%-99%之间。

(2) 对粘虫的活性测定

测定方法：将玉米叶片剪成长 2cm的叶段， airbrush喷雾处理的压力为 10 psi (约合 0.7 kg/cm ²), 每叶段正反面喷雾，喷液量为 0.5 ml。阴干后每处理接入 10头 2龄试虫，每处理 3 次重复。处理后放入 25 °C、相对湿度 60〜70%观察室内培养， 72小时后调查存活虫数，计算死亡率。

对粘虫的部分测试结果如下：药液浓度为 600ppm时，化合物 1-255、 1-467、 1-486、 1-583、 1-1472、 1-2342、 1-3309、 1-4121、 1-6729、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6756、

I- 6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 11-19、 11-21、 11-69、 11-204、 11-297、 11-299、 11-347、 11-482、

II- 1965、 11-8915、 11-8917、 11-8965、 11-10583、 11-19334、 111-1、 111-6、 111-7、 111-16、 111-19、 111-21、 111-22、 111-181、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-541、 111-546、 111-547、

III- 556、 111-559、 111-561、 111-562、 ΠΙ-2527等对粘虫的致死率为 100%，化合物 1-254、 1-1762、

I- 2748、 1-6742、 11-303、 11-432、 111-110、 111-650、 III-2541 等对粘虫的致死率在 80%-99% 之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-255、 1-3309、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 11-204、 11-482、 11-8965、 111-22、 111-187、 111-199、 111-202、 111-547、 111-559、 111-561、 ΠΙ-562等对粘虫的致死率为 100%,化合物 1-1472、 11-69、 11-297、 11-1965、

II- 8915、 11-19334、 111-196、 111-201、 ΠΙ-650等对粘虫的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 10 mg/L时，化合物 11-482、 111-187、 111-547、 ΠΙ-562等对粘虫的致死率在 80%-99%之间。

(3 ) 对桃蚜的活性测定

测定方法：取直径 6 cm培养皿，皿底覆一层滤纸，并滴加适量自来水保湿。从培养桃蚜的甘蓝植株上剪取大小适宜（直径约 3 cm) 且长有 15〜30头蚜虫的甘蓝叶片，去除有翅蚜及叶片正面的蚜虫，叶背向上置于培养皿内。 airbrush 喷雾处理的压力为 10 psi(约合 0.7 kg/cm2), 喷液量为 0.5 ml，每处理 3次重复。处理后放入 25°C、相对湿度 60〜70%观察室内培养， 48小时后调查存活虫数，计算死亡率。

对桃蚜的部分测试结果如下：

药液浓度为 600ppm时，化合物 1-22、 1-23、 1-34、 1-35、 1-254、 1-255、 1-266、 1-267、 1-467、 1-483、 1-486、 1-502、 1-583、 1-602、 1-815、 1-929、 1-987、 1-1414、 1-1472、 1-1762、 1-1878、 1-2342、 1-2555、 1-2748、 1-3077、 1-3309、 1-4121、 1-6729、 1-6730、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、

I- 6790、 1-6793、 1-6795、 1-6796、 1-6797、 11-19、 11-21、 11-25、 11-69、 11-154、 11-204、 11-236、

II- 297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-443、 11-482、 11-1687、 11-1965、 11-8915、 11-8917、

II- 8921、 11-8965、 11-9073、 11-10583、 11-19334、 111-1、 111-5、 111-6、 111-7、 111-16、 111-19、

III- 21、 111-22、 111-82、 111-83、 111-110、 111-121、 111-181、 111-185、 111-186、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-263、 111-301、 111-541、 111-545、 111-546、 111-547、

111-556、 111-559、 111-561、 111-562、 111-622、 111-623、 111-650、 111-661、 111-2527、 111-2536、 ΠΙ-2539等对桃蚜的致死率为 100%，化合物 1-699、 1-1199、 1-5221、 111-2526、 III-2541等对桃蚜的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-22、 1-23、 1-34、 1-35、 1-254、 1-255、 1-266、 1-267、 1-483、 1-486、 1-583、 1-602、 1-815、 1-987、 1-1414、 1-1472、 1-1762、 1-1878、 1-2342、 1-2555、 1-3077、 1-3309、 1-4121、 1-6729、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、

I- 6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6793、 1-6796、 1-6797、 11-19、

II- 69、 11-154、 11-204、 11-297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-443、 11-482、 11-1687、

II- 1965、 11-8915、 11-8917、 11-8965、 11-10583、 11-19334、 111-7、 111-16、 111-22、 111-110、 111-121、 111-181、 111-185、 111-186、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-262、 111-301、

III- 541、 111-547、 111-556、 111-559、 111-561、 111-562、 111-650、 III-661等对桃蚜的致死率为 100%, 化合物 1-467、 1-5221、 11-21、 11-25、 11-8921、 11-9073、 111-1、 111-5、 111-6、 111-21、 111-545、 III-546等对桃蚜的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOppm时，化合物 1-22、 1-34、 1-35、 1-254、 1-255、 1-266、 1-267、 1-987、 1-1472、 1-1762、 1-1878、 1-2342、 1-3309、 1-4121、 1-6729、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、

I- 6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6796、 11-19、

II- 69、 11-204、 11-297、 11-347、 11-482、 11-1687、 11-1965、 11-8915、 11-8917、 11-8965、 11-10583、

II- 19334、 111-22、 111-181、 111-187、 111-202、 111-301、 111-547、 ΠΙ-562等对桃蚜的致死率为 100%, 化合物 1-23、 1-583、 1-602、 1-3077、 1-6793、 1-6797、 11-21、 11-299、 111-7、 111-186、

III- 196、 III-541等对桃蚜的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 5ppm时，化合物 1-254、 1-1762、 1-6731、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、

I- 6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 11-69、 11-204、 11-297、 11-347、 11-482、

II- 8915等对桃蚜的致死率为 100%。化合物 11-299、 11-8917、 11-8965、 11-19334等对桃蚜的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 2.5ppm时，化合物 1-254、 1-6739、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6765、 11-297、 11-347、 11-482、 11-8915等对桃蚜的致死率为 100%, 化合物 11-69、 11-204、 11-19334等对桃蚜的致死率在 80%-99%之间。

(4) 对朱砂叶螨测定

测定方法：取两片真叶菜豆苗，接上朱砂叶螨成螨并调查基数后，用 airbrush喷雾器进行整株处理，压力为 lO psi (；约合 0.7 kg/cm ²)，喷液量为 0.5 ml。每处理 3次重复，处理后置于标准观察室， 72小时后调查存活螨数，计算死亡率。

对朱砂叶螨的部分测试结果如下：

药液浓度为 600ppm时，化合物 1-22、 1-23、 1-254、 1-255、 1-266、 1-267、 1-483、 1-583、 1-602、 1-929、 1-987、 1-1472、 1-1762、 1-2342、 1-6729、 1-6730、 1-6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6742、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6795、

I- 6797、 11-19、 11-21、 11-69、 11-154、 11-204、 11-297、 11-299、 11-303、 11-347、 11-432、 11-443、

II- 482、 11-1687、 11-1965、 11-8915、 11-8917、 11-8965、 11-10583、 11-19334、 111-1、 111-5、 111-7、

III- 16、 111-19、 111-21、 111-22、 111-110、 111-181、 111-185、 111-187、 111-196、 111-199、 111-201、 111-202、 111-541、 111-545、 111-547、 111-556、 111-559、 111-561、 111-562、 ΠΙ-2539等对朱砂叶螨的致死率为 100%, 化合物 1-1414、 1-2555、 1-3077、 1-3309、 1-6796、 11-165、 111-83、 111-546、 III-623等对朱砂叶螨的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOOppm时，化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-266、 1-987、 1-1762、 1-2342、 1-6729、

I- 6731、 1-6732、 1-6733、 1-6734、 1-6735、 1-6739、 1-6740、 1-6741、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 1-6763、 1-6765、 1-6795、 1-6797、 11-19、 11-21、 11-69、 11-154、 11-204、 11-297、 11-299、 11-347、

II- 432、 11-443、 11-482、 11-1965、 11-8915、 11-8917、 11-8965、 11-19334、 111-7、 111-16、 111-22、

III- 181、 111-187、 111-199、 111-202、 111-547、 111-556、 111-559、 ΠΙ-562等对朱砂叶螨的致死率为 100%，化合物 1-23、 1-483、 1-602、 1-3309、 111-1、 111-19、 111-196、 111-541、 III-2539等对朱砂叶螨的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 lOppm时，化合物 1-254、 1-6739、 1-6756、 1-6765、 -204、 11-347、 11-482、

11-8965、 11-19334对朱砂叶螨的致死率为 100%；化合物 1-6740、 1-6741、 1-6757、 1-6758、 11-69、 11-443、 111-199、 III-562等对朱砂叶螨的致死率在 80%-99%之间。

药液浓度为 5ppm时，化合物 Π-482和 11-19334对朱砂叶螨的致死率为 100%，化合物 11-204、 11-347、 11-8965、等对朱砂叶螨的致死率在 80%-99%之间；

药液浓度为 2.5ppm时，化合物 Π-482、Π-8965、Π-19334等对朱砂叶螨的致死率在 80%-99% 之间。

(5 ) 部分化合物及对照药剂的测试结果

进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验，测试结果见表 306-表 310 (表中 "///"表示未测试) 对小菜蛾活性比较

CK37 0 111 III

CK38 100 21 5

CK39 80 20 0

CK40 100 29 13

CK41 86 53 0

CK42 0 III III

CK43 0 III III

CK44 80 25 10

CK45 86 12 0

CK46 100 10 0

CK48 40 III III

CK51 57 III III

CK52 20 III III

CK53 0 III III

CK55 0 III III

CK56 0 III III

CK57 0 III III

CK58 0 III III

CK59 57 III III

CK60 86 25 15

CK61 0 III III

CK63 57 III III

CK65 86 35 5

CK66 0 III III

CK67 14 III III

CK68 14 III III

CK69 100 5 0

CK70 0 III III

CK71 0 III III

CK72 0 III III

CK74 0 III III

CK75 0 III III

CK76 0 III III

CK77 0 III III

CK78 0 III III

CK79 0 III III

CK80 0 III III

CK81 0 III III

CK82 17 III III

CK83 17 III III

CK84 0 III III 氟嘧菌胺 0 III III 表 307 对粘虫活性比较

粘虫（％)

药剂

600mg/L lOOmg/L 10 mg/L

1-255 100 100 25

.8S80/CT0ZN3/X3d 9£90/ 0Z OAV

CK59 75 15 0 III III III

CK60 81 0 0 III III III

CK61 88 0 0 III III III

CK63 100 0 0 III III III

CK65 0 III III III III III

CK66 0 III III III III III

CK67 86 54 0 III III III

CK68 0 III III III III III

CK69 100 100 70 III III III

CK70 81 0 0 III III III

CK72 55 III III III III III

CK73 100 100 0 III III III

CK74 100 100 26 III III III

CK75 100 0 0 III III III

CK76 52 III III III III III

CK77 72 III III III III III

CK78 0 III III III III III

CK79 100 16 0 III III III

CK80 87 40 16 III III III

CK81 75 III III III III III

CK82 86 130 0 III III III

CK83 100 100 11 III III III

CK84 100 43 7 III III III 氟嘧菌胺 100 35 0 III III III 嘧虫胺 100 100 100 100 90 37

表 309 对朱砂叶螨活性比较

11-291 100 100 74 CK46 100 63 28

Π-299 100 100 72 CK52 44 III III

Π-347 100 100 100 CK53 100 100 12

Π-432 100 100 76 CK55 0 III III

Π-443 100 100 83 CK56 32 25 0

Π-482 100 100 100 CK57 33 III III

Π-8965 100 100 100 CK58 0 III III

Π-19334 100 100 100 CK59 0 III III

ΙΠ-7 100 100 III CK60 0 III III

ΙΠ-16 100 100 III CK61 0 III III

111-22 100 100 72 CK62 0 III III

ΙΠ-181 100 100 III CK63 0 III III

ΙΠ-199 100 100 87 CK64 56 III III

ΙΠ-547 100 100 III CK65 0 III III

ΙΠ-556 100 100 III CK66 0 III III

ΙΠ-559 100 100 III CK67 61 III III

ΙΠ-562 100 100 88 CK68 4 III III

CK2 100 100 32 CK69 100 100 4

CK4 75 III III CK70 13 III III

CK6 100 53 5 CK72 13 III III

CK7 100 96 36 CK73 100 85 24

CK8 54 III III CK74 0 III III

CK12 100 41 III CK75 0 III III

CK13 100 0 0 CK76 41 III III

CK14 100 33 6 CK77 56 III III

CK15 59 0 0 CK78 17 III III

CK16 0 III III CK79 27 III III

CK17 40 III III CK80 6 III III

CK20 100 72 III CK81 0 III III

CK21 0 III III CK82 23 III III

CK23 64 III III CK84 100 0 0

氟嘧

CK24 100 100 85 100 100 73 菌胺

CK25 0 III III 嘧虫胺 100 100 72

CK26 0 III III 对表 309中活性较好的化合物 1-22、 1-254、 1-255、 1-6729、 1-6734、 1-6739、 1-6756、 1-6757、 1-6758、 11-204、 11-347、 11-482、 11-8965、 11-19334与对照药剂 CK24在更低剂量下进行了活性对比试验，测试结果见表 310:

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