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Patent Searching and Data


Title:
TRANSDERMAL, ORAL AND INTRAVENOUS PREPARATIONS OF 2,3-DIMETHOXY-5-METHYL-6-DECAPRENYL-1,4-BENZOQUINONE
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/1998/035660
Kind Code:
A1
Abstract:
Transdermal, oral and intravenous preparations of 2,3-dimethoxy-5-methyl-6-decaprenyl-1,4-benzoquinone (coenzyme Q-10) containing, in addition to the usual auxiliary agents, an effective amount of pulmonary surfactant, also in combination with liposomes.

Inventors:
ENZMANN FRANZ (DE)
LACHMANN BURKHARD (NL)
Application Number:
PCT/EP1998/000744
Publication Date:
August 20, 1998
Filing Date:
February 11, 1998
Export Citation:
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Assignee:
MSE PHARMAZEUTIKA GMBH (DE)
ENZMANN FRANZ (DE)
LACHMANN BURKHARD (NL)
International Classes:
A61K8/35; A61K9/00; A61K31/12; A61K31/122; A61K47/00; A61K47/46; A61Q19/08; A61K9/127; (IPC1-7): A61K31/12; A61K47/00
Domestic Patent References:
WO1990007469A11990-07-12
WO1996013254A11996-05-09
Foreign References:
DE4327063A11995-02-16
EP0461333A11991-12-18
EP0335133A21989-10-04
US5451569A1995-09-19
Attorney, Agent or Firm:
Werner, Hans-karsten (K�ln, DE)
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Claims:
Patentansprüche
1. Transdermale, orale und intravenöse Zubereitungen von 2,3 Dimethoxy5methyl6decaprenyl1,4benzochinon enthaltend au er üblichen Hilfsstoffen eine wirksame Menge des Pul monary Surfactant.
2. Zubereitung gemä Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, da die Zubereitung in Kombination mit Liposomen eingesetzt wird.
3. Zubereitung gemä Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeich net, da der Pulmonary Surfactant als Rohextrakt eingesetzt wird.
4. Zubereitung gemä Anspruch 1 bis 3 zur oralen Behandlung von Krankheiten des HerzKreislaufs, der Lunge, Muskulatur, von Magen und Darm (Ulcus und Gastritis), Diabetes, der Haut, der Nerven, Tinnitus, bei degenerativen Stoffwech selentgleisungen, Inkontinenz, Paradontose, mitochondrialen Erkrankungen, Immunschwäche und Rheuma.
5. Zubereitung gemä Anspruch 1 zur topischen Behandlung von Psoriaris, Neurodermitis, Verbrennungen, Strahlenschäden, Ekzemen, Wunden, Ulcus cruris, Hautkrebs, Hautalterung.
Description:
Transdermale, orale und intravenöse Zubereitungen von 2,3-Dimethoxv-5-methvl-6-ecaprenvl-1,4- 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6-decaprenyl-1,4-benzochinon ist auch bekannt unter der Bezeichnung Coenzym Q-10. Die Substanz spielt eine Rolle in der Atmungskette und ist obendrein ein Antioxi- danz, welches in der Lage ist, Radikale, die insbesondere von Vitaminen weitergegeben werden, abzufangen und unschädlich zu machen. Q-10 bestimmt au erdem die Elastizität und die Dynamik der Zellmembranen. Es wird daher als Monopräparat und in Kombi- nation mit anderen Wirkstoffen zur oralen Einnahme empfohlen.

Zur Hautpflege wird es darüber hinaus in Form einer Liposomen- creme angeboten, welche es dem Wirkstoff gestattet, durch die Hornschichtbarrieren einzudringen und sich dann in den ver- schiedenen Schichten der Haut anzureichern. Die bisher verwen- dete Liposomcreme wird hergestellt auf Basis von Lecithinen und bildet eine Lipiddoppelschicht um einen wä rigen Innenraum. Q-10 lagert sich dabei direkt innerhalb der Membran an.

Es wurde jetzt gefunden, da transdermale, orale und intravenöse Zubereitungen von 2,3-Dimethoxy-5-methyl-6-decaprenyl-1,4- benzochinon verbessert und wirksamer gemacht werden können, wenn sie au er den üblichen Hilfsstoffen eine wirksame Menge des Pulmonary Surfactant enthalten. Der Pulmonary Surfactant ist ein Komplex von Phospholipiden, neutralen Lipiden und Surfactant Proteinen, die miteinander eine einschichtige Barriere zwischen der Luft und der flüssigen Oberfläche der Lunge ausbilden. Der Pulmonary Surfactant wird in den Alveolaren Typ II Zellen gebildet und von dort in den Alveolarzwischenraum abgegeben.

Da der Pulmonary Surfactant von den Alveolaren Typ II Zellen in den Luftraum der Lungen abgegeben wird, wurde nicht daran gedacht, da Pulmonary Surfactant in Gewebsschichten eindringen würde. Der Pulmonary Surfactant ist daher bisher nur eingesetzt worden zur Instillation bei Erkrankungen oder Mangelerscheinun- gen der Lunge und zum Transport von Antibiotika und Cortico- steroiden in die Lunge.

Andere Anwendungen sind bisher nicht in Erwägung gezogen worden.

Es wurde nun gefunden, da Pulmonary Surfactant unerwarteterwei- se in die äu ere Haut und die Schleimhaut des Magen-Darmbe- reichs, des Mund- und Vaginalbereichs einzudringen vermag und zwar allein oder in Zusammewirkung mit Liposomen.

Dabei spielt es eine untergeordnete Rolle, ob hochgereinigte oder weniger gereinigte Pulmonary Surfactant-Präparationen aller möglichen Spezies oder durch Rekombination gewonnene Pulmonary Surfactant herangezogen werden (Schwein, Rind, Schaf etc.).

Weniger gereinigte Präparationen haben den Vorteil, da sie sich kostengünstig produzieren lassen.

Da jegliches überbeanspruchte Gewebe einen mehr oder weniger Q-10 Mangel aufweist, wurde probiert, Q-10 mit Hilfe des Pulmo- nary Surfactant in die unterversorgten Bereiche zu transportie- ren. Eine Kombination von Liposomen und Pulmonary Surfactant erwies sich tatsächlich als vorteilhaft.

Die erfindungsgemä e Zubereitung enthaltend 2,3-Dimethoxy-5- methyl-6-decaprenyl-1,4-benzochinon und eine wirksame Menge des Pulmonary Surfactant kann somit mit sehr gutem Erfolg eingesetzt werden zur oralen Behandlung von Krankheiten des Herz-Kreis- laufs, der Lunge, der Muskulatur, von Magen und Darm (Ulcus und Gastritis), Diabetes, der Haut, der Nerven, Tinnitus, bei degenerativen Stoffwechselentgleisungen, Inkontinenz, Paradon- tose, mitochondrialen Erkrankungen, Immunschwäche und Rheuma.

Darüber hinaus wurde festgestellt, da diese erfindungsgemä e Kombination auch erfolgreich eingesetzt werden kann zur topi- schen Behandlung von Psoriaris, Neurodermitis, Verbrennungen, Strahlenschäden, Ekzemen, Wunden, Ulcus cruris, Hautkrebs und Hautalterung.