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Patent Searching and Data


Title:
USE OF PLANT EXTRACTS WITH AN ANTI-RADICAL-TYPE ACTION
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2000/032162
Kind Code:
A1
Abstract:
The invention relates to the use of plant extracts, especially plant extracts with an anti-radical-type action, and to a cosmetic or dermopharmaceutical composition containing extracts of this type. The aim of the invention is to provide a use for plant extracts, especially plant extracts which have an anti-radical-type action, and a cosmetic or dermopharmaceutical composition containing extracts of this type. To this end, the invention provides for the use of at least one plant extract whose botanical genus belongs to the group formed by the following: Clidemia, Inga, Sabicea, Astrocaryum, Siparuna, Eperua, Byrsonima, Priva, Coutoubea and Goupia genera; as an active substance which has especially anti-radical-type activities, for preparing a cosmetic or dermopharmaceutical product for local, external use for the skin, the mucous membranes and/or the epithel or appendage structures.

Inventors:
PAULY GILLES (FR)
MORETTI CHRISTIAN (FR)
Application Number:
PCT/EP1999/009294
Publication Date:
June 08, 2000
Filing Date:
November 30, 1999
Export Citation:
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Assignee:
SEROBIOLOGIQUES SOCIETE ANONYM (FR)
PAULY GILLES (FR)
MORETTI CHRISTIAN (FR)
International Classes:
A61K8/00; A61K8/06; A61K8/11; A61K8/96; A61K8/97; A61K36/00; A61K36/18; A61K36/185; A61K36/74; A61K36/85; A61K36/889; A61P17/00; A61P17/16; A61P39/06; A61P43/00; A61Q5/02; A61Q5/12; A61Q19/00; A61Q19/02; A61Q19/08; A61Q19/10; (IPC1-7): A61K7/48; A61K7/06; A61K35/78
Other References:
DATABASE WPI Week 9831, Derwent World Patents Index; AN 98-357423, XP002115098
CHEMICAL ABSTRACTS, 1 January 1900, Columbus, Ohio, US; abstract no. 93:197959, XP002115094
BIOLOGICAL ABSTRACTS, 1 January 1900, Philadelphia, PA, US; abstract no. 1993:417511, XP002115095
BIOLOGICAL ABSTRACTS, 1 January 1900, Philadelphia, PA, US; abstract no. 1991:247007, XP002115096
CHEMICAL ABSTRACTS, 1 January 1900, Columbus, Ohio, US; abstract no. 66:79488, XP002115097
Attorney, Agent or Firm:
COGNIS DEUTSCHLAND GMBH c/o Bernd, Fabry Box 13 01 64 Düsseldorf P. O. (DE)
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Claims:
PATENTANSPRÜCHE
1. 1) Verwendung als aktiver Wirkstoff, der besonders antiradikalartige Aktivitäten aufweist für die Präparation eines kosmetischen oder dermopharmazeutischen Erzeugnisses für einen lokalen, äusseren Gebrauch für die Haut, die Schleimhäute und/oder das Epitheloder Körperanhanggebilde, mindestens eines Extrakts einer Pflanze deren botanische Gattung zur Gruppe gehört, die von den Clidemia, Inga, Sabicea, Astrocaryum, Siparuna, Eperua, Byrsonima, Priva, Coutoubeaund GoupiaGattungen gebildet wird.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff mindestens aus einem Extrakt einer Pflanze besteht, die aus der von Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Coutoubea spicata und Goupia glabra gebildeten Gruppe gewählt wurde.
3. Verwendung nach einer der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass die für die Präparation der Extrakte verwendeten Teile der Pflanzen die Wurzeln, Rinden, Blätter, beblätterten Stengel, Früchte, Körner und/oder die Blüten sind.
4. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das für die Durchführung der Extraktionen verwendete Lösemittel in der Gruppe gewählt wird, die durch Wasser, Alkohole, Ketone, Ester, Äthere, Polyole, chlorhaltige Lösemittel und Gemische aus mindestens zwei der vorab erwähnten Lösemittel gebildet wird.
5. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Extrakt oder die Extrakte durch einen Extraktionsvorgang gewonnen wird/werden, der auf einer Wellenbestrahlung basiert, wie zum Beispiel Mikrowellen oder Ultraschall.
6. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das für die Durchführung der Extraktionen verwendete Lösemittel superkritisches C02 ist, das alleine oder in einem Gemisch mit einem Beilösemittel verwendet wird.
7. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das aktive Mittel, das ausser einer verstärkten AntiElastaseAktivität durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt wird.
8. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das aktive Mittel, das ausserdem eine verstärkte entpigmentierende Aktivität bietet, durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Coutouba spicata und Astrocaryum vulgare gebildeten Gruppe gewähtt wird.
9. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das aktive Mittel, das ausserdem eine verstärkte AntiKollagenaseAktivität aufweist, aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt wird.
10. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass das aktive Mittel, das ausserdem einen wichtigen AntiUVBEffekt aufweist, aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt wird.
11. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff, der ausserdem einen wichtigen AntiUVAEffekt aufweist, aus mindestens einem Extrakt einer Pflzanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt wird.
12. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff, der ausserdem eine Schutzaktivität der Katalase gegen UVA aufweist, aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Sabicea cinerea, Siparuna guianensis, Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewähtt wird.
13. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff, der ausserdem eine hohe AntiGlykationsAktivität aufweist, aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea und Eperua falcata gebildeten Gruppe gewähtt wird.
14. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff, der ausserdem eine verstärkte Schlankheitsfördernde Aktivität aufweist, aus mindestens einem Extrakt der Eperua falcataPflanze besteht.
15. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff, der ausserdem eine wichtige pigmentierende Aktivität aufweist, aus mindestens einem Extrakt der Goupia glabraPflanze besteht.
16. Verwendung nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, dass der aktive Wirkstoff aus einem Extrakt oder einem Gemisch aus Extrakten besteht, der/das aus einer oder aus mehreren Pflanzen besteht, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewähit wird/werden.
17. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung for lokalen, äusseren Gebrauch for die Haut, die Schleimhäute und/oder das Epitheloder Körperanhanggebilde, dadurch gekennzeichnet, dass sie als aktiven Wirkstoff, der besonders eine antiradikalartige Aktivität aufweist, alleine oder mit mindestens einem anderen Wirkstoff assoziiert, mindestens einen Extrakt einer Pflanze enthält, deren botanische Gattung zur der durch die Clidemia, Inga, Sabicea, Astrocaryum, Siparuna, Eperua, Byrsonima, Priva, Coutoubeaund GoupiaGattungen gebildeten Gruppe gehört.
18. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach dem Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass die Pflanze in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Coutoubea spicata und Goupia glabra gebildeten Gruppe gewählt wird.
19. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 17 und 18, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen aktiven Wirkstoff mit AntiUVA, AntiUVBund AntiKollagenaseAktivitäten enthält, das aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet ist, die in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewählt wird.
20. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 17 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen aktiven Wirkstoff mit AntiUVA, AntiUVB, AntiKollagenase und AntiElastaseAktivitäten enthält, dass er aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet ist, die in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewählt wird.
21. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 17 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen aktiven Wirkstoff mit AntiUVA, AntiUVB, AntiKollagenase und AntiGlykationAktivitäten enthält, der aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet ist, die in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea und Eperua falcata gebildeten Gruppe gewählt wird.
22. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 17 bis 20, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen aktiven Wirkstoff mit AntiUVA, AntiUVB, AntiKollagenase, AntiElastaseund entpigmentierenden Aktivitäten enthält, der aus mindestens einem Extrakt einer Pflanze gebildet ist, die in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Eperua falcata und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewählt wird.
23. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 17 und 18, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen aktiven Wirkstoff mit einer pigmentierenden Aktivität enthält, der durch einen Extrakt einer Goupia gtabra Pflanze gebildet ist.
24. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 17 und 18, dadurch gekennzeichnet, dass sie einen aktiven Wirkstoff mit SchlankheitsförderndeAktivität enthalt, der durch einen Extrakt der Eperua falcata Pflanze gebildet ist.
25. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 17 bis 24, dadurch gekennzeichnet, dass sie als aktiven Wirkstoff alleine oder mit anderen aktiven Wirkstoffen verbunden zwischen 0,001 % und 20 % im Gewicht, vorzugsweise zwischen 0,1 % und 3 % im Gewicht einen Extrakt oder ein Gemisch aus Extrakten aus Pflanzen enthält, die in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Coutoubea spicata und Goupia glabra gebildeten Gruppe gewäh ! t werden.
26. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 17 bis 25, dadurch gekennzeichnet, dass der Extrakt oder das Gemisch aus Extrakten einen aktiven Wirkstoff bildet/n, der in galenischer Form, die in der Kosmetik verwendbar ist, benutzt wird, besonders in galenischer Form, die in der durch ÖlinWasserEmulsionen, WasserinÖIEmulsionen, Gesichtswasser, Milch, Gelen, Hydrogelen, Cremes, Pommaden, Seifen, Stäbchen, Sprühmittel, Haarwasser und Shampoos gebildeten Gruppe gewählt wurden.
27. Kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung nach irgendeinem der Ansprüche 17 bis 26, dadurch gekennzeichnet, dass der Extrakt oder das Gemisch aus Extrakten in einen oder mehrere kosmetische Vektore hinzugefügt wird, besonders in einen oder mehrere Vektore, der/die in der durch Liposome, Makrokapseln, Mikrokapseln, Nanokapseln, Makropartikeln, Mikropartikeln und Nanopartikeln gebildeten Gruppe gewähtt werden.
Description:
VERWENDUNG VON PFLANZENEXTRAKTEN MIT ANTI-RADIKALARTIGER AKTION

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf das Gebiet der Kosmetik, besonders auf die Verwendung von Pflanzenextrakten in der Dermo-Kosmetik und ihre Zielsetzung ist die Verwendung gewisser Heilpflanzen aus Französisch-Guayana for die Präparation kosmetischer oder dermopharmazeutischer Erzeugnisse for die Haut, die Schleimhäute und/oder die Epithel-oder Körperanhanggebilde (Haare, Nagel,...).

Die kreolischen und palikurischen Völker aus Französisch-Guayana benutzen zahireiche lokale Pflanzen in der herkömmlichen Medizin. Diese Pflanzen und ihr therapeutischer Gebrauch. werden besonders im Werk :"Pharmacopées traditionnelles en Guyane : Creoles, Palikur, Wayapi"Grenand P., Moretti C, Jacquemin H., Edition de l'Orstom, 1987 beschrieben.

Aber die Autoren der vorliegenden Erfindung haben entdeckt, dass die Extrakte gewisser Pflanzen des vorab erwähnten Typs verschiedene biologische und biochemische Aktivitäten aufweisen, die mit einer sehr grossen kutanen Toleranz verbunden sind, wodurch sie direkt in Zusammensetzungen for den kosmetischen Gebrauch, besonders in der Dermo-Kosmetik, verwendbar gemacht werden.

Daher ermöglichen die von den Erfindern ausgewähtten Pflanzen Extrakte zu gewinnen, die alle auf unerwartete und erstaunliche Weise eine verstärkte, anti- radikalartige Aktivität, aber auch hemmende Aktivitäten der Tyrosinase (entpigmentierend), Aktivierer der Tyrosinase (pigmentierend), Anti-UVA und Anti- UVB-Aktivitäten, sowie einen Schutz der Katalase gegen UVA, Anti-Elastase-, Anti- Kollagenase-, Anti-Glykation-und/oder lypolytische Aktivitäten (zum Schlank-werden) aufweisen.

Das Hauptziel der vorliegenden Erfindung besteht daher in seiner Verwendung als aktiver Wirkstoff, der besonders anti-radikalartige Aktivitäten aufweist, zur Präparation eines kosmetischen oder dermo-pharmazeutischen Erzeugnisses, for externe, lokale Anwendung auf der Haut, den Schleimhäuten und/oder dem Epithel-

oder Körperanhanggebilde von mindestens einem Extrakt einer Pflanze deren botanische Gattung zu den von den Clidemia, Inga, Sabicea, Astrocaryum, Siparuna, Eperua, Bysonima, Priva, Coutoubea und Goupia gebildeten Gruppe gehört.

In den vorab erwähnten Gattungen können folgende besondere Spezies vorteilhaft ausgewählt werden.

-Clidemia hirta, Clidemia dentata, -Inga bourgoni, Inga pezizifera, Inga alata, Inga alba, Inga capitata, Inga meissneriana, -Sabicea cinerea, Sabicea glabrescens, Sabicea velutina, Sabicea villosa, Sabicea hirsuta -Eperua falcata, -Byrsonima verbascifolia, Byrsonima crassifolia, Byrsonima chrysophylla, Byrsonima coriacea, -Astrocaryum vulgare, Astrocaryum murumuru, Astrocaryum chambira, Astrocaryum jauari, Astrocaryum macrocalyx, -Priva lappulacea, -Coutoubea spicata, Coutoubea ramosa, -Siparuna guianensis, Siparuna emarginata, -Goupia glabra.

Aber nach einer bevorzugten Ausführung der vorliegenden Erfindung, die zu Extrakten führt, deren Aktivitäten qualitativ und quantitativ optimiert sind, besonders hinsichtlich der anti-radikalartigen Aktivität, besteht der aktive Wirkstoff aus mindestenes einem Extrakt einer Pflanze, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Coutoubea spicata und Goupia glabra gebildeten Gruppe gewählt wurde.

Wegen ihrer zahlreichen Aktivitäten werden diese Extrakte auf vorteilhafte Weise allein oder untereinander verbunden oder mit anderen aktiven Verbindungen in Erzeugnissen verwendet, die hauptsächlich gegen die Bekämpfung kutaner Alterserscheinungen, kutane Hyperpigmentationen, Pigmenfflecken, Elastizitätsverlust der Haut, Falten, Reizungen und Entzündungen (Behandlung sensibler Hauttypen), Umweltverschmutzung und/oder durch Sonne verursachte Reizerscheinungen und/oder für Schlankheitsmitteln bestimmt sind.

Die Teile der Pflanzen, die für die Präparation und die Gewinnung der vorab erwähnten Extrakte verwendet werden, werden unter den Wurzeln, den Rinden (die Wurzeln, die Stengel und/oder der Stamm der Pflanzen), den Blättern und beblätterten Stengeln, den Früchten, den Körnern und/oder den B) üten ausgewäh ! t.

Nach dem Pflücken werden die Teile der entsprechenden Pflanzen nach dem Trocknen einem Extraktionsverfahren unterzogen, das verwendete Lösemittel kann auf vorteilhafte Weise in der durch Wasser, Akohole, Ketone, Ester, Äthertypen, chlorhaltige Lösemittel, Polyole gebildeten Gruppe oder durch Mischungen von mindestens zwei der vorab erwähnten mischbaren Lösemitte ! gewähtt werden.

Nach einer besonderen Ausführung der vorliegenden Erfindung wird der Extrakt oder werden die Extrakte mittels eines Extraktionsverfahrens gewonnen, der auf einer Wellenausstrahlung, wie zum Beispiel Mikrowellen oder Ultraschall beruht.

Die Extrakte, von der die vorliegende Erfindung handelt, können auch durch die Extraktion von superkritischem C02, allein oder in einer Mischung mit einem Beilösemittel gewonnen werden.

Nach einer besonderen Ausführung der vorliegenden Erfindung besteht/bestehen der/die Extrakt/e der Pflanzen aus einer oder mehreren isolierten, besonders durch Chromatographie gereinigten Fraktion/en, ausgehend von einem oder mehreren Extrakt/en der besagten Pflanzen, der/die durch eines der vorab erwähnten Extraktionsverfahren gewonnen wurde/n.

Zur Veranschaulichung, aber nicht zur Einschränkung werden nachstehend verschiedene Verfahren beschrieben, die für die Ausführung der erwähnten Pflanzenextrakte vorgenommen werden können Die verwendeten Teile der Pflanze werden in den nachstehenden Beispielen nur als Angabe genannt, die Extrakte, von denen die vorliegende Erfindung handelt, können aus allen zugänglichen Teilen der vorab angegebenen Pflanzen gewonnen werden.

Beispiel 1 Rinden des Epurea falcata-Stamms werden grob zerkleinert und dann fein durch den Messerquetscher zerquetscht.

In einen mit einem Rührer versehenen Reaktor werden drei Liter destilliertes Wasser eingeleitet und dann werden nacheinander die folgenden Vorgänge vorgenommen, die bestehen aus : -dem Hinzufügen von 300 g zerquetschter Rinde in den Reaktor, -Extraktion unter Rühren während einer Stunde bei Sieden, -Abkühlen auf Raumtemperatur, -Beseitigung der unlosbaren Stoffe durch Zentrifugieren oder Filtern, -Filtern der an der Oberfläche schwimmenden Stoffe bis auf eine Porosität von ungefähr 0,45 Nm, -Auffangen des Filtrats, -Extraktion des Restes unter den gleichen Betriebsbedingungen durch 2 Liter destilliertes Wasser und wie vorab erwähnt vorgehen, -nach der Bestimmung des Gehalts an trockener Materie, im Verhäftnis zu den gewonnenen wässrigen Extrakten einen Zusatz des Typs Maltodextrin hinzufügen, um 2/3 Zusatz for 1/3 extrahierter, trockener Materie zu gewinnen, -die gewonnene Lösung durch Zerstäubung oder durch eine andere, dem Fachmann auf dem Gebiet bekannte Technik entwässern (deshydratisieren Gefriertrocknung-Lyophilisierung, Trocknen im Trockenschrank usw.) Der Gesamtertrag an trockenem Extrakt dieses Verfahrens beträgt 15 % im Gewicht im Verhältnis zu den Rinden.

Beispiel 2 Rinden des Inga bourgoni-Stamms werden grob zerkleinert und dann fein mit dem Messerquetscher zerquetscht.

In einen mit einem Rührer versehenen Reaktor werden drei Liter 50 % iger Athylalkohol (Athanol) eingeleitet und dann werden nacheinander die folgenden Vorgänge vorgenommen, die bestehen aus :

-dem Hinzufügen von 300 g zerkleinerter Rinde in den Reaktor, -Extrahieren unter Rühren während einer Stunde unter Erhitzen (unter Rückfluss), -Abkühlen auf Raumtemperatur, -Beseitigung der unlösbaren Stoffe durch Filtern, -Filtern der auf der Oberflãche schwimmenden Stoffe bis auf eine Porosität von ungefähr 0,45 Nm, -Auffangen des Filtrats, -Extrahieren des Restes unter den gleichen Betriebsbedingungen durch 1,5 Liter 50 % igen Athanol und dann wie oben beschrieben vorgehen, -die Alkoholphase der beiden Filtrate unter Vakuum verdampfen lassen, -nach dem Zentrifugieren und der Bestimmung des Gehalts an trockener Materie, falls erforderlich den Zusatz zu den gewonnenen wässrigen Phasen in den gleichen Verhältnissen wie die im Beispiel 1 erwähnten, hinzufügen, -falls erforderlich die Lösung nach den herkömmlichen Techniken entwässern (deshydratisieren).

Der Gesamtertrag an trockenem Extrakt dieses Verfahrens beträgt 13,8 % im Gewicht im Verhättnis zu den Rinden.

Beispiel 3 Rinden der Wurzeln des Byrsonima verbascifolia werden grob zerkleinert und dann fein durch den Messerquetscher zerquetscht.

In einen mit einem Rührer versehenen Reaktor werden 3 Liter 80 % iger Methylalkohol (Methanol) eingeleitet und dann werden nacheinander die folgenden Vorgänge vorgenommen, die bestehen aus : -dem Hinzufügen von 300 g zerkleinerter Rinde in den Reaktor, -dem Extrahieren unter Rühren während einer Stunde unter Erhitzen (unter Rückfluss), -Abkühlen auf Raumtemperatur, -Beseitigung der un ! ösbaren Stoffe durch Filtern, -Filtern der auf der Oberftäche schwimmenden Stoffe bis auf eine Porosität von ungefähr 0,45 um, -Auffangen des Filtrats,

-Extrahieren des Restes unter den gleichen Betriebsbedingungen durch 1,5 Liter 80 % igen Methylalkohol und danach wie vorab beschrieben vorgehen, -unter Vakuum die Methanolphase der beiden Filtrate verdampfen lassen, -nach dem Zentrifugieren und der Bestimmung des Gehalts an trockener Materie den Zusatz zur gewonnenen wässrigen Phase in den gleichen Proportionen wie die im Beispiel 1 beschriebenen hinzufügen, -falls notwendig, die Lösung nach den herkömm ! ichen Techniken entwässern.

Der Gesamtertrag an nach diesem Verfahren gewonnenem Extrakt beträgt 17,4 % im Gewicht im Verhättnis zu den Rinden.

Beispiel 4 Wurzeln von Astrocaryum vulgare werden grob zerkleinert und dann fein zerquetscht.

In einen mit einem Rührer versehenen Reaktor werden 3 Liter absolutes Athanol eingeleitet und dann werden nacheinander die folgenden Vorgãnge vorgenommen, die bestehen aus : -dem Hinzufügen von 300 g grob zerkleinerten Astrocaruym vulgare Wurzeln in den Reaktor, -Extrahieren unter Rühren während einer Stunde unter Erhitzung (unter Rückfluss), -Abkühlen auf Raumtemperatur, -Beseitigung der untösbaren Stoffe durch Filtern, -Filtern der an der Oberfläche schwimmenden Stoffe bis auf eine Porosität von ungefähr 0,45 pm, -Auffangen des dem Extrakt 1 entsprechenden Filtrats, -Extrahieren des Rests unter den gleichen Betriebsbedingungen durch 3 Liter Athanol und dann wie vorab beschrieben vorgehen, um den Extrakt 2 zu gewinnen, -die Athanhische Phase der beiden Filtrate unter Vakuum bei 40° C verdampfen lassen, -Beseitigung der Spuren des Lösemittets durch das Trocknen der Extrakte in einem belüfteten Trockenofen bei 40-50° C.

Auf diese Weise werden 7,15 g E1-Extrakt und 1,47 g E2-Extrakt gewonnen, die zum Schluss vermischt werden, was einem Gesamtertrag an Extrakt von 2,87 % im Gewicht im Verhä ! tnis zu den Wurzeln entspricht.

Die folgende Tabelle bietet als Angabe eine Aufstellung aller Pflanzen und Extrakte, mit denen die Erfinder gearbeitet haben. Pflanze Extrahierte Extrakttyp Ertrag % (2 Aspekt Pflanzenteile aufeinander- Folgende Extraktionen) Clidemiahirta Blãtter wässriger Extrakt 20, 9 braunes Pulver Inga bourgoni Rinden wässriger Extrakt 9, 7 weinrotes Pulver Athanol-E. 50 % 13,8 weinrotes Pulver Athanol-Extrakt 11, 7 weinrotes Pulver Sabicea cinerea beblätterte Stengel wässriger Extrakt 16, 4 braunes Pulver Athanol-E. 50 % 25,5 braunes Pulver Athanol-Erakt 18, 7 rune Paste Astrocaryum Wurzeln wässriger Extrakt 5, 3 braunes Pulver vulgare Athanol-E. 50 % 5,6 braunes Pulver Athanol-Extrakt 2, 8 braun-orange Paste Siparuna Blätter wässriger Extrakt 16, 1 braunes Pulver guianensis Methanol-E 80 % 21,9 braunes Pulver Athanol-Extrakt 22, 6 grüne Paste Eperua falcata Rinden wässriger Extrakt 15 braunes Pulver Methanol-E. 80 % 17,6 braunes Pulver Athanol-Extrakt 16, 7 braune Paste Byrsonima Rinden der wässriger Extrakt 10, 8 braunes Pulver verbascifolia Wurzeln Methanol-E. 80 % 17,4 braunes Pulver Athanol-Extrakt 15, 7 braune Paste Priva beblätterte wässriger Extrakt 24, 0 braunes Pulver lappulacea Stengel Methanol-E. 80 % 14,5 braunes Pulver Athanol-Extrakt 13, 9 braune Paste Goupia glabra Latter wässriger Extrakt 30, 0 braun-orange Pulver Methanol-E. 80 % 30,4 gelbliches Pulver Coutoubea Stengel+Ahren wässriger Extrakt 18, 5 braunes Pulver spicata Methanol-E. 80 % 18,8 braunes Pulver Athanol-Extrakt 18, 0 braun-grune Paste

Die biologischen und biochemischen Eigenschaften und Aktivitäten der studierten Pflanzenextrakte, die direkt in den in kosmetischer Hinsicht interessanten Erzeugnissen verwendbar sind, konnten durch Tests bestimmt und gemessen werden, die dem Fachmann auf diesem Gebiet bekannt sind und deren Grundsätze nachstehend kurz erörtert werden und deren Ergebnisse in den entsprechenden Tabellen aufgestellt sind.

I)Anti-radikalartige Aktivitäten Die oxydativen Anti-Stress-Fähigkeiten sind durch"in tubo"-und"in vitro"-Tests ausgewertet worden.

Die Gruppe der in tubo-Tests umfasst sowohl die anfänglichen radikalartigen Formen, als auch die in vivo eingeleiteten reaktiven Formen des Sauerstoffs : radiales Hydroxyl (HO* und Anion Superoxyd (02*).

1)"Chemie"-Tests in tubo a) Anti-DPPH-Test DPPH (Diphenylpikryl-Hydrazyl) ist ein freies, beständiges und violett gefärbtes Radial, das in seinem Leukoderivat durch die Substanzen verändert wird, die die freien Radiale einfangen (neutralisierender Effekt, auch als"Scavenger-Effekt" bezeichnet).

Das Ergebnis wird in prozentualer Hemmung des DPPH* in radikalartiger Form im Verhättnis zum Kontrollmittel ohne Extrakt angegeben. b) Anti-HO°-Test mit Sa ! izytsäure (Fenton-Reaktion) Die HO" (durch H202 bei Vorhandensein von Fe++ und EDTA gebildet) hydroxylieren die Salizylsäure, die dann eine rötliche Verbindung bildet.

Die optische Dichte bei 490 nm entspricht dem hydroxylierten Salizylsäuregehalt Eine anti-radikalartige Substanz reagiert mit den HO*-Radikalen und reduziert die Bildung dieser rot gefärbten Verbindung.

Die Ergebnisse werden in prozentualer Hemmung des Hydroxylationsgehalts (im Durchschnitt auf 2 Versuche) angegeben. c) Anti-HO°-Test mit Desoxyribose (Fenton-Reaktion) Die HO' (durch H202 bei Vorhandensein von Fe und EDTA gebildet) oxydieren die Desoxyribose in aldehydische Derivate, die dann durch Thiobarbituratsäure dosiert werden.

Die Thiobarbituratsäure bildet durch Kondensation mit den Aldehyden eine rosa Verbindung (DO bei 532 nm).

Diese Fenton-Reaktion wird auch ohne EDTA realisiert, um die Fähigkeiten Eisen zu komplexieren, zu messen, wobei die Desoxyribose durch HO"oxydiert wird.

Die Ergebnisse werden in prozentualer Hemmung (im Durchschnitt auf 2 Versuche) angegeben.

2)"Biochemie"in tubo-Tests = Anti-Anion-Superoxyd 02"-Tests Die Xanthin-Oxydase ist ein während des oxydativen Stresses eingeführtes Enzym, das die Purinbasen (Adenin, Guanin) in Harnsäure und 02'katabolisiert.

°2° dismutiert sich spontan (oder durch SOD = Superoxyd-Dismutase) in H202 und 02. a) Aktivität Anti-02° : Methode mit Luminol.

O2 kann hinsichtlich der Lumineszenz durch Luminol erkannt werden.

Ein enzymatisches System (Hypoxanthin/Xanthin-Oxydase) bildet die Superoxyd- Anione O2§, die mit Luminol reagieren, um eine Zwischenverbindung zu bilden, die, wenn sie sich stabilisiert eine Lumineszenz abgibt, die mittels eines Photovervielfachers (Photomultiplikators) aufgenommen wird.

Eine Substanz mit anti-radikalartiger Aktivität absorbiert oder zerstört das Anion O ? und reduziert dadurch die Bildung von Lumineszenz. b) Anti-O2§ und H202-» tivität : Methode mit Luminol bei Vorhandensein von Mikroperoxydase Ein enzymatisches System (Hypoxanthin/Xanthin-Oxydase) bildet die Superoxyd- Anione 054, die sich langsam in 02° und H202 dismutieren.

H202 und °2 reagieren mit der Mikroperoxydase (M), um o21 (Singulett-Sauerstoff) zu bilden, das Luminol (Lum) degradiert, um eine lumineszierende Verbindung zu bilden, deren Lichtabgabe mittels eines Photovervielfachers aufgenommen wird.

Eine anti-radikalartige Substanz absorbiert entweder H2O2 oder O2- oder O21 und reduziert dadurch die Bildung von Lumineszenz. c) Anti-O2--Aktivität: Methode mit NBT (Tetrazoliumsalz) Ein enzymatisches System (Hypoxanthin/Xanthin-Oxydase) bildet Superoxyd-Anione 0*, die mit dem NBT reagieren, um eine rote Verbindung zu bilden : das Formazan.

Eine anti-radikalartige Substanz absorbiert oder zerstört O2- und reduziert dadurch die Bildung von Formazan.

Die Ergebnisse dieser drei Tests a), b) und c) werden in prozentualer Hemmung angegeben (im Durchschnitt auf 2 Versuche).

Die Ergebnisse der oben erwähnten Tests 1), und 2) werden in folgender Tabelle aufgestellt : . _ __ Pflanze Extrakttyp ARL Fenton-Test HX+XOD-Test (% I) (% I) (% I) DPPH Salizyl- ! Desoxyri-Lum Lum+M NTB säure bosse Clidemia wässriger Extrakt 91 1 40 1 70 99 51 53 hirta l wässriger Extrakt 94 40 100 98 64 Inga Athanol-E. 50 % 94 27 100 98 71 bourgoni Athanol-Extrakt 95 74 100 99 83 wässriger Extrakt 90 47 39 99 89 41 Sabicea Athanol-E. 50 % 94 39 50 100 99 62 cinerea Athanol-Extrakt 93 51 100 98 50 Astro-wässrigerExtrakt 76j 98 27 23 caryum Athanol-E. 50 % 93 100 98 74 vulgare Äthanol-Extrakt 93 48 59 100 100 81 Siparu-wässriger Extrakt 92 99 67 47 nagui-Methano)-E. 80% 9447 ! 100 99 71 anensis Athanol-Extrakt 38 99 96 54 Eperua wässrigerExtrakt 91 100 85 49 falcata Methanol-E. 80 % 91 ! 99 94 61 Athanol-Extrakt 94 64 100 99 89 l

Byrso-wässriger Extrakt 9580100100 83 nima Methanol-E. 80 % 95 84 100 100 75 verba-Athanol-Extrakt 9475100100 80 scifolia . -t- ----r----- Priva wässriger Extrakt 95 46 100 70 35 lappu-Methanol-E. 80 % 100 ! 51 ! 4510097 45 lacea Athanol-Extrakt 93 i 37 100 96 144 ------------------- !------------- i Goupia493210094 34 glabra Methanol-E. 80 % 89 61 31 100 90 (-i-- Coutou-I wtissriger Extrakt 92 79 99 41 beaspi-Methanot-E. 80% 938110089 cata Äthanol-Extrakt 92 72 99 50 Lum : Luminol ; Lum + M : Luminol + Mikroperoxydase II) Anti-UVA-Cytoschutz auf menschlichen Fibroblasten in"in vitro"-Überleben A) Dosierung des ausgesalzenen MDA (Morlière P. u. Koll. : "UV-A induced lipid peroxydation in cultured human fibroblasts", Biochim. Biophys. Acta 1084,3 : 261- 269,1991).

1) Prinzip Die UV-A dringen bis in die Lederhaut ein, wo sie einen oxydativen Stress einleiten, der besonders durch eine Lipoperoxydation der zytoplasmischen Membrane angezeigt wird.

Die Lipoperoxyde fragmentieren sich in Malonaldialdehyd, das zahireiche biologische Moleküle, wie zum Beispiel Proteine (Enzymhemmung) und die Nukleinbasen (Mutagenese) vernetzen/verbinden wird.

2) Ausführung Die Fibroblaste werden in einen Nährboden geimpft, der mit Kalbsfötenserum definiert ist.

Der Pflanzenextrakt (im mit 2 % Serum definierten Nährboden) wird 72 Stunden nach dem Einimpfen hinzugefügt.

Nach einer 48-stündigen Inkubation bei 37° C und C02 = 5 % wird der Nährboden durch eine Salzlösung ersetzt und die Fibroblaste werden mit einer UV-A-Dosis (15 J/cm2) bestrahit.

Nach dem Ende der Bestrahlung wird die MDA-Rate (Malonaldialdehyd) in der auf der Oberfläche schwimmenden Salzlosung dosiert und die Proteinrate wird in den Fibroblasten gemessen.

MDA wird durch die Reaktion auf Thiobarbituratsäure dosiert und die Proteine nach der sogenannten Bradford-Methode.

B) Schutz der Aktivität des Katalaseenzyms gegen UVA 1) Prinzip UVA dringen bis zur Lederhaut ein, wo sie einen oxydativen Stress einleiten, der eine Senkung der Aktivität zahlreicher Enzyme, unter anderem der Katalase verursacht.

Die Katalase ist ein Enzym, das die Beseitigung des spontan durch die Oxydierung von Substraten, wie zum Beispiel der Glukose oder dem Hypoxanthin erzeugten H202 ermöglicht.

H202 muss schnell beseitigt werden, weil er sonst beim Vorhandensein von Eisen sehr giftige (toxische) Hydroxylradikale (HO') bildet.

2) Ausführung (von LH. Johansson und LAH. Borg in"A spectrophometric method for determination of catalase activity in small tissue samples", Anal. Biochem. 174,331-336,1988).

Fibroblaste werden in einen durch Kalbsfötenserum definierten Nährboden geimpft.

Der Pflanzenextrakt (in der Konzentration von 0,01 bis 0,05 % Gew. N in einem definierten Nährboden aufgelöst, der 2 % Serum enthält), wird 72 Stunden nach dem Einimpfen hinzugefügt.

Nach einer 48-stündigen Inkubation bei 37° C und C02 = 5 % wird der Nährboden durch eine Salziösung ersetzt und die Fibroblaste werden mit einer UVA-Dosis (5 J/cm2) bestrahlt.

Nach dem Ende der Bestrahlung wird die Rate der aktiven Katalase nach einer spektrophotometrischen Methode dosiert und ihre Aktivität wird auf die in den Fibroblasten gemessene Proteinrate bezogen.

Die Wirkung der Pflanzenextrakte wird in prozentualer Steigerung der Katalaseaktivität im Verhältnis zu den bestrahlten Kontrollmitteln in Abwesenheit von Pflanzenextrakt angegeben (im Durchschnitt zwei Versuche).

III) Nachweis des Anti-UVB-Cytoschutzeffekts auf menschlichen Keratinozyten im"in vitro"-Uberleben 1) Prinzip UV-B 16sen eine leichte Entzündung aus (Erythem, Ödem) durch die Aktivierung eines Enzyms, der Phospholipase A2.

Dieses Enzym entreisst den Phospholipiden der plasmischen Membran die Arachidonsäure : die Arachidonsäure ist der Vorläufer der Prostaglandine, darunter auch der E2-Prostaglandine (= PGE2), die durch Cyclooxygenase gebildet werden.

2) Ausführung A431-Keratinozyte werden in einen mit Kalbsfötenserum definierten Nährboden geimpft. Nach einer 72stündigen Inkubation bei 37° C und C02 = 5 % wird der Nährboden durch eine Sa) z ! ösung ersetzt, die den zu testenden Pflanzenextrakt enthält. Die Keratinozyte werden sogleich mit einer UV-B-Dosis (30 mJ/cm2) bestrahlt, 24 Stunden lang bei 37° C inkubiert, dann werden die PGE2-und LDH- Raten im an der Oberfläche schwimmenden Nährboden gemessen.

Die Anzahl der festhaftenden Keratinozyte wird durch einen Partikeizähler bestimmt (nach Trypsination) und die PGE2-Rate wird durch einen ELISA-Test bestimmt.

Durch eine enzymatische Reaktion wird die LDH-Rate (Laktatedeshydrogenase) ebenfalls bestimmt, die ein zytoplasmisches Enzym ist, das Zellenleiden markiert.

Die Aktivität des Pflanzenextrakts wird getestet und in prozentualer Hemmung der beiden Markierer im Verhältnis zu den mit den Kontrollmitteln erreichten Werten angegeben (im Durchschnitt 2 Versuche, jeder in doppelter Ausfertigung).

IV)"Anti-Protease"-Aktivität Die Protease, die von den neutrophilen Polymorphonuklearen während einer leichten Entzündung oder durch einer UV-A-Bestrahlung ausgesetzten Fibroblaste, abgesondert wurden, rufen einen Abbau der Proteine hervor, die die extrazellulare Matrix der Lederhaut strukturieren.

Zwei Proteasetypen wurden durch enzymatische Reaktionen in tubo getestet.

1) Anti-Elastase-Test (Bieth J.,"Elastase : Structure, Function and Pathological role", Front Matrix Biol. 6 : 1-82, Karger, 1978) Die PNN sondern eine auf Elastine aktive Elastase (Serin-Protease) ab, die Proteoglykane und die Kollagene.

Die in tubo-Tests wurden auf einer Elastase der Bauchspeicheldrüse (Serin- Protease) mittels zweier Substrattypen vorgenommen : einem synthetischen chromogenen (SS-Test) und einem natürlichen Substrat, das mit Rotkongo (Rc-Test) verbundenes Elastin ist.

Die Inkubationen dauern 30 Minuten bei Raumtemperatur oder 2 Stunden bei 37° C und die Färbungen werden jeweils bei 410 und bei 520 nm gemessen.

Das zum Vergleich getestete Hemmungsprüfmass ist das a 1 Antitrypsin.

2) Anti-Kollagenase in tubo-Test (Van Wart u. Koll.,"A continuous spectrophotometric assay for Clostridium histolyticum collagenase", Anal. Biochem., 113,356-365,1981).

Die PNN während einer leichten Entzündung und die"alten"oder bestrahlten Fibroblaste sondern Kollagenasen ab.

Die Tests wurden mit einer Clostridium hystoliticum-Kollagenase und einem synthetischen chromogenen Substrat : dem FALGPA ausgeführt.

Die Inkubation dauert 30 Minuten bei Raumtemperatur und die optische Dichte wird bei 324 nm gemessen.

Die Ergebnisse werden in prozentualer Hemmung des Enzyms im Verhältnis zum Kontrollmittel ohne Aktiv angegeben.

Das zum Vergleich getestete Hemmungskontrollmittel ist Zystein.

Die Ergebnisse der Testserien II), III) und IV) werden in der folgenden Tabelle aufgeführt: Pflanze Extrakttyp UV-A Katalase ! astase KoOage- (% |) % Steige- (% I) (% 1) ase rung Akti- (% I) vität/be- strahltes Kontrolim. MDA PGE2 LDH Rc SS Clidemia hirta ! wässriger Extrakt 23 67 92 67 93 I _ _, Inga wassriger Extrakt 7178 9272 34 100 bourgoni Athanol-E. 50% 70 58 85 91 38 100 Äthanol-Extrakt 100 100 61 ; __ Sabicea cinerea wässriger Extrakt 7495 10068 83 Äthanol-E. 50 % 86 40 75 60 100 Athanol-Extrakt 78 81 87 100 47 27 Astrocaryum wässriger Extrakt 91 78 97 9 15 vulgare Athanol-E. 50 8268 ! 7929 56 100 Athanol-Extrakt 75 79 83 100 75 91 Siparuna wässriger Extrakt 79 60 86 29 36 guianensis Methanol-E. 80 % 72 55 50 75 78 62 99 Athanol-Extrakt 21 Eperua falcata wässriger Extrakt 79 100 100 36 Methanol-E.80% 6699 10085 Athanol-Extrakt 59 88 93 49 72 I

, Byrsonima wässriger Extrakt 63 23 70 92 100 11 66 100 verbascifolia Methanol-E. 80% 66 j 26 64 I 89 101 100 Athanol-Extrakt 42 24 50 73 100 68 100 l,, _ i Priva wässrigerExtrakt 26 21 27 lappulacea Methanol-E. 80 % Äthanol-Extrakt 70 99 Goupia glabra wässrigerExtrakt i 4 Methanol-E. 80 % i i Coutoubea wässriger Extrakt ! E spicata Methanol-E. 80 % i Athanol-Extrakt 47 MDA : Malonaldialdehyd : PGE2 : Prostaglandin E2 ; LDH : Laktat-Deshydrogenase ; % I : Hemmungsprozentsatz im Verhältnis zum Kontroll-mittel V) Hemmung der Melanogenese 1) Hemmung der Tyrosinase"in tubo" Die Tyrosinase ist das Schlüsselenzym der Synthese des Melanins in den Melanozyten der menschlichen Haut.

Dieses Enzym katalysiert die ersten beiden Etappen der Verwandlung des Tyrosins in Melanin, das heisst : die Oxydation des Melanins in DOPA (Dihydroxyphenylalanin) und danach in Dopachrom.

Dopachrom ist eine durch Spektrophotometrie bei 475 nm quantifizierte gefärbte Verbindung.

Die Aktivität des in tubo verwendeten Enzyms (aus Pilzen gewonnen) wird durch die Reaktionskinetik auf 20 Sekunden bestimmt.

Die Prüfmasssubstanz ist Hydroquinon (C150 = 0,025 %, Gew./v) Die Ergebnisse werden in prozentualer Hemmung im Verhältnis zum Kontrollmittel ausgedrückt.

2) Hemmung der Melanogenese auf B16-Melanozyten in der"in vitro"-Kultur Die Hemmung der Melanogenese wird durch spektrophotometrische Dosierung des durch Melanozyten (B16-Linie) erzeugten Melanins ausgewertet, die"in vitro"bei Vorhandensein des zu testenden Pflanzenextrakts inkubiert wurden.

Die B16-Melanozyten werden in einem definierten Wachstumsboden kultiviert und 3 Tage lang bei 37° C, C02 = 5 % inkubiert.

Die Pflanzenextrakte werden in einem Medium aufgelöst, das die Melanogenese aktiviert und sie werden dann 3 Tage lang bei 37° C in Kontakt mit den B16 gebracht.

Die Rate des ausgesalzenen Melanins im Medium, das auf der Oberfläche schwimmt, wird durch Spektrophotometrie bei 475 nm quantifiziert.

Die Rate des intrazellularen Melanins wird durch Spektrophotometrie bei 475 nm im Homogenat der B16-Zellen quantifiziert, die in einer NaOH 1N + 10 % (v/v) DMSO- Mischung aufgelöst wurden.

Die Proteinrate im Homogenat der B16-Zellen wird nach der sogenannten Bradford- Methode quantifiziert.

Die Vergleichssubstanzen sind Hydroquinon und Arbutin.

VI. Nachweis einer Hemmungsaktivität der nicht-enzymatischen in-tubo- Glykation ("Anti-Glykation"-Aktivität) (DEYL und Koll."Increased glycation and pigmentation of collagen in aged and young parabiotic rats and mice", Mechanisms of ageing and development, 55,39-47,1990/ MONNIER und Koll.,"Accelerated age-related browning of human collagen in diabetes mellitus", Proc. Natl. Acad Sci., USA : 81 583-587,1984) Die nicht-enzymatische Glykation der Proteine ist ein entscheidender Vorgang des Alterns der menschlichen Gewebe.

Diese von Maillard entdeckte Reaktion erklärt die Retikulation der extrazellularen Matrixen und der Basenmembranen, die zum grossen Teil für bei Diabetikern beobachteten Pathologien verantwortlich sind.

Ausserdem katalysieren die Schiff-Basen die Erzeugung reaktiver Formen des Sauerstoffs, die die Wirkungen der nicht enzymatischen Glykation verschlimmern.

Die in tubo-Tests werden auf Kollagen des I-Typs vorgenommen, das 21 Tage lang bei 45° C beim Vorhandensein von Glukose bei 1 % (p/v) inkubiert.

Die Rate der Schiff-Basen wird durch Fluorimetrie bei 430 nm (Erregung bei 350 nm) in den an der Oberfläche schwimmenden Stoffen (fs) und im Zentrifugations- Bodensatz (fgc) ausgewertet. Das Ergebnis wird in prozentualer Hemmung im Verhältnis zum Kontrollmittel ohne Pflanzenextrakt angegeben.

Vll) Aktivierung der Lipolyse auf menschlichen Adipozyten im"in vitro"- Überleben Die Lipolyse ist die Beseitigung der Triglyzeride (oder TG), die in den Adipozyten durch ein Enzym, die Triglyzerid-Lipase (oder TGL) gespeichert sind, die die Spaltung der TG in freie Fettsäure und Glyzerin, die im Blutkreislauf eliminiert werden, hervorruft Die Fettsäuren können dann von Muskelzellen aufgenommen werden, um Energie zu erzeugen.

Der in vitro ausgeführte Test erfolgt wie nachstehend beschrieben : Die Aktivierung der Lipolyse wird durch spektrophotometrische Dosierung der Rate des durch Adipozyte ausgesalzenen Glyzerins dosiert, die beim Vorhandensein der zu testenden Substanz"in vitro"inkubiert wurden.

Die Adipozyten werden durch enzymatische Verdauung des subkutanen menschlichen Gewebes nach der sogenannten Rodbell-Technik (Rodbell M : "Metabolism of isolated fat cells", The journal of biological chemistry, vol. 239, n° 2, Seite 375 bis 380,1964) befreit.

Die Pflanzenextrakte werden in einem definierten Medium aufgelöst, das 90 Minuten lang bei 37° C in Kontakt mit den Adipozyten gebracht wird.

Die Rate des ausgesalzenen Glyzerins wird durch Spektrophotometrie in einem Medium quantifiziert, das nach der de Carène C. und Koll.-Technik (J. Pharmacol., vol. 12, n° 2, Seite 219-224,1981) an der Oberfläche schwimmt.

Die Rate des freigesetzten Glyzerins wird im Verhältnis zur Rate aller durch Turbidimetrie dosierten Lipide angegeben. Das Ergebnis wird in prozentualer Erhöhung im Verhältnis zum Kontrollmittel ohne Pflanzenextrakt angegeben.

Die Vergleichssubstanzen sind Theophyllin und Isoprenalin.

Die Ergebnisse der Testserien V), VI) und Viol) werden in der folgenden Tabelle zusammengefasst : Pflanze Extrakttyp Tyrosinase Anti-Glyka-B 16-Melanin Lipolyse tison (% 1) I C150 CA50 fs fgc Dosis Index Mel | % Steigerung Extra -i Clidemia wässriger E. 0,31 37 50 hirta ! i Inga wässriger E. 0,060 100 76 0,05 3,9 68 bourg. Athanol E. 50% 0,070 0,03 3,5 80 Athanol-E. 0,010 0,02 1,4 10 Sabicea wässriger E. 21 50 cinerea Athanol E. 50% 0,090 0,01 1,6 49 I Athanol-E. 0,060 0,03 1,8 10 Astroc. wässriger E. vulgare Athanol E. 50% 0,63 Athanol-E. 0,23 Siparu-wässriger E. na guia-Methanol E. 80% nensis thanol-E. Eperua wässriger E. 97 46 faicata Methanol E. 80% 0,38 30 Athanol-E. 0,080 0,01 1,5 93 Byrso-wässriger E. 0,090 0,02 1,7 72

nima Methanol E.80% 0,050 0,02 2,5 91 verb. Athanol-E. 0,010 0,03 2,5 58 ! Priva wässriger E. 0,35 l ! lappu-Methanol E. 80% 0,13 i. lacea Athanol-E. 0,060 ! Goupia wässriger E. 0,037 glabra Methanol E. 80% i i | l Coutou-wässriger E. 0,64 I, bea spi-Methanol E. 80% 0,39 L i cata Athanol-E. 0,27 I I s In der oben stehenden Tabelle : -C150 : Konzentration aktiver Stoffe in GewichWolumen, die eine 50 % ige Hemmung geben.

-CA50 : Konzentration aktiver Stoffe in GewichWolumen, die eine 50 % ige Aktivierung geben -Dosis : Konzentration aktiver Stoffe, die im GewichWolumen getestet wurden.

-Index (B16-Melanin) : Proteinrate/Rate des intrazellularen Melanins.

-Mel. Extra : Rate des extrazellularen Melanins (in dem auf der Oberfläche schwimmenden Stoff ausgesalzen) in prozentualer Hemmung.

Bei der Auswertung der Ergebnisse der obigen Testtabellen haben die Erfinder verschiedene, bevorzugte Ausführungsarten der Erfindung ausgearbeitet.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine verstärkte Anti-Elastase-Aktivität bietet, wurde das in die besagte Zusammensetzung aufgenommene aktive Mittel und das diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewäh ! t.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine verstärkte Anti-Kollagenase- 'ktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung 'genommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch stens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus der durch Clidemia hirta,

Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewäh ! t.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine verstärkte entpigmentierende Aktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Astrocaryum vulgare und Coutoubea spicata gebildeten Gruppe gewähtt.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine wichtige Anti-UVB-Aktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine wichtige Anti-UVA-Aktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine Aktivität bietet, die die Katalase gegen UVA schützt, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise, durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus der durch Sabicea cinerea, Siparuna guianensis und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewähtt.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine hohe Anti-Glykations-Aktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen

wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise, durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet, die aus durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea und Eperua falcata gebildeten Gruppe gewähit.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine wichtige pigmentierende Aktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch einen Extrakt der Goupia glabra-Pflanze gebildet.

Um eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung zu erhalten, die ausser der anti-radikalartigen Aktivität auch eine wesentliche Schlankheitsfördernde- (lipolytische) Aktivität bietet, wird das aktive Mittel, das in die besagte Zusammensetzung aufgenommen wird und diese Eigenschaften übermittelt, auf vorteilhafte Weise durch einen Extrakt der Eperua falcata-Pflanze gebildet.

Vorzugsweise wird das aktive Mittel jedoch durch einen Extrakt oder ein Gemisch aus Extrakten gebildet, der/das aus einer Pflanze oder mehreren Pflanzen gewonnen wird, der/das aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, Byrsonima verbascifolia und Priva lappulacea gebildeten Gruppe gewählt.

Die Zielsetzung der vorliegenden Erfindung betrifft ebenfalls eine kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung for den lokalen, äusseren Gebrauch for die Haut, die Schleimhäute und/oder das Epithel-oder Körperanhanggebilde, dadurch gekennzeichnet, dass sie als aktiver Wirkstoff, der besonders eine anti- radikalartige Aktivität bietet, alleine oder mit mindestens einem anderen hinzugefügten Mittel, einen Extrakt einer Pflanze enthält, deren botanische Gattung zur Gruppe gehört, die durch die Gattungen Clidemia, Inga, Sabicea, Astrocaryum, Siparuna, Eperua, Byrsonima, Priva, Coutoubea und Goupia gebildet wird, vorzugsweise eine Pflanze, die in der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua faicata, Byrsonima verbascifolia, Priva lappulacea, Coutoubea spicata und Goupia glabra gebildeten Gruppe gewählt wird.

Je nach den anderen, zusätzlichen Eigenschaften im Verhältnis zur anti- radikalartigen Aktivität, die die kosmetische oder dermopharma-zeutische

Zusammensetzung eventuell bieten muss, wird die Gruppe der Pflanzen unter denen, die vorab erwähnt wurden, die gewählt werden kann, verschiedene Vertreter nach den Aktivitäten jeder einzelnen unter ihnen enthalten, die aus den Tabellen der Ergebnisse der oben angegebenen Tests hervorgehen.

So kann nach einer ersten Variante der Ausführung nach der Erfindung die kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung ein aktiver Wirkstoff mit Anti-UVA-, Anti-UVB-und Anti-Kollagenase-Aktivitäten enthalten, das durch mindestens ein Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata, und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewählt wird.

Nach einer zweiten Variante der Ausführung nach der Erfindung kann die kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung einen aktiven Wirkstoff mit Anti-UVA-, Anti-UVB-, Anti-Kollagenase-und Anti-Elastase-Aktivitäten enthalten, der durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Astrocaryum vulgare, Siparuna guianensis, Eperua falcata und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewählt wird.

Nach einer dritten Variante der Ausführung nach der Erfindung kann die kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung einen aktiven Wirkstoff mit Anti- UVA-, Anti-UVB-, Anti-Kollagenase-und Anti-Glykation-Aktivitäten enthalten, der durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Eperua falcata gebildeten Gruppe gewählt wird.

Nach einer vierten Variante der Ausführung nach der Erfindung kann die kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung einen aktiven Wirkstoff mit Anti- UVA-, Anti-UVB-, Anti-Kollagenase-, Anti-Elastase-und entpigmentierende Aktivitäten enthalten, der durch mindestens einen Extrakt einer Pflanze gebildet wird, die aus der durch Clidemia hirta, Inga bourgoni, Sabicea cinerea, Eperua falcata und Byrsonima verbascifolia gebildeten Gruppe gewählt wird.

Nach einer fünften Variante der Ausführung nach der Erfindung kann die kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung einen aktiven Wirkstoff mit

pigmentierender Aktivität enthalten, der durch einen Extrakt der Goupia glabra- Pflanze gebildet wird.

Nach einer sechsten Variante der Ausführung nach der Erfindung kann die kosmetische oder dermopharmazeutische Zusammensetzung einen aktiven Wirkstoff mit Schlankheitsfördernde-Aktivität enthalten, der durch einen Extrakt der Eperua falcata-Pflanze gebildet wird.

Auf vorteilhafte Weise enthält die kosmetische Zusammensetzung als aktiven Wirkstoff alleine oder mit anderen aktiven Wirkstoffen verbunden, zwischen 0,001 % und 20 % im Gewicht, vorzugsweise zwischen 0,1 % und 3 % im Gewicht eines Extrakts oder eines Gemischs aus Extrakten von einer Pflanze/n, die oben stehend definiert und gewonnen wurden.

Der Extrakt oder das Gemisch der Extrakte, der/das einen aktiven Wirkstoff bildet, kann in jeglicher galenischer, in der Kosmetik verwendbarer Form benutzt werden, besonders in einer galenischen Form, die aus den durch ÖI-in-Wasser-Emulsionen, den Wasser-in-OI-Emulsionen, Gesichtswassern, kosmetischer Milch, Gelen, Hydrogelen, Cremes, Pommaden, Seifen, Stäbchen, Sprühmittel, Haarwasser und Shampoos gewählt wird.

Ausserdem kann der Extrakt oder das Gemisch aus Extrakten zu einem oder mehreren kosmetischen Vektor/en hinzugefügt werden, besonders zu einem oder mehreren Vektor/en, der/die in der durch Liposome, Makrokapseln, Mikrokapseln, Nanokapseln, Makropartikeln, Mikropartikeln und Nano-partikeln gebildeten Gruppe gewählt wurden.

Als Beispiele, die nicht einschränkend für die praktische Durchführung nach der Erfindung sind, werden nachstehend verschiedene Erzeugnisse oder kosmetische Präparate beschrieben, die einen wie vorab beschriebenen Pflanzenextrakt enthalten.

Beispiel 1 Ein kosmetisches Erzeugnis in der Form einer Bleichcreme für die Haut kann zum Beispiel die folgende Gewichtszusammensetzung aufweisen :

FraktionA : Glyzerinstereat und Ceteareth-20 15,0 % Paraffinöl 3,0 % Ascorbyl-Palmitat 3,0 % Dimethicon 3,0 % Cetylalkohol 0, 5 % PEG-30 Glyzerol-Isostearat 2,0 % Fraktion B : Wasser 72,2 % Methylparaben 0,2 % Imidazolinidyl-Harnstoff 0,3 % Athanolextrakt aus Inga bourgoni 0,5 % Fraktion C : Parfum 0,3 % Der Vorgang for die Herstellung dieser Creme besteht darin die Bestandteile der Fraktion A unter Rühren bei 75° C schmeizen zu lassen, die Fraktion B bei 75° C vorzubereiten und dann die Fraktion B unter Turbinenrühren in die Fraktion A zu schütten, unter Planetenrühren abkühlen zu lassen und dann zur Fraktion C hinzuzufügen.

Beispiel 2 Ein kosmetisches Erzeugnis in der Form einer Anti-Flecken-Emulsion für die Hände, die kutane Pigmentflecken behandeln soll, kann zum Beispiel die nachstehend angegebene Gewichtszusammensetzung aufweisen.

Dieses Erzeugnis könnte auch nach der Erfindung ein multiaktives Erzeugnis bilden, besonders ein anti-radikalartiges, Anti-Elastase und Anti-Kollagenase.

Fraktion A : Glyzerin-Stearat und PEG 100-Stereat 6,0% °/a Oleinalkohol 1,5 % Glyzerin-Stearat 2,0 %

Steareth-2 2,0 % Karité-Butter 3,0 % Dimethicon 4, 0% Kapryl-Kaprin-Triglycerid 8,0 % Propylparaben 0, 1 % Tocopherol-Azetat 0, 1 % Fraktion B : Wasser 60,8 % Elastab 388 (Laboratoires Sérobiologiques) 2,5 % Extrakt von Byrsonima verbascifolia (80 % Methanol) 1,5 % Athanol-Astrocaryum vulgare-Extrakt 1,5 % Propylen-Glykol 5,0 % Fraktion C : Polyacrylamid und Isoparaffin und Laureth 7 2,0 % Der Vorgang for die Herstellung dieser Emulsion besteht in der separaten Präparation der Fraktionen A und B bei 75° C und im Hinzufügen der Fraktion A in die Fraktion B unter Turbinenrühren bei 75° C, in der Abkühlung bei 50° C und danach im Hinzufügen der Fraktion C und schliesslich in der Abkühlung des endgültigen Gemischs auf Raumtemperatur.

Beispiel 3 Ein kosmetisches Erzeugnis in der Form einer Anti-Falten Tages-und einer multiaktiven Anti-Alterserscheinungs-Creme kann zum Beispiel die folgende Gewichtszusammensetzung aufweisen : Fraktion A : Glyzerin-Stearat 14,0 % Octyidodecanol 16,0 % Dibutyl-Adipat 6,0 % Ceteareth 12 1,5 % Ceteareth 20 1,5 %

Fraktion B : Propylen-Glykol 5,0 % wässriger Extrakt aus Inga bourgoni 3,25 % Extrakt aus Sabicea cinerea (50 % Athanol) 1,0 % Athanolextrakt aus Eperua falcata 0,75 % Elastab 4112 (Laboratoires Serobiologiques) 0,4 % Wasser 50, 6 % Fraktion C : Parfum 0,3 % Der Vorgang für die Herstellung dieser Creme besteht in der separaten Präparation der Fraktionen A und B bei 80° C unter Rühren, dem Hinzufügen der Fraktion A in die Fraktion B unter Turbinenrühren, der Abkühlung des Gemischs auf 45° C, dann im Hinzufügen der Fraktion C und schliesslich das Zurückbringen des endgültigen Gemischs auf Raum-temperatur.

Selbstverständlich ist die Erfindung nicht auf die beschriebenen und auf den beiliegenden Zeichnungen dargestellten Ausführungsarten begrenzt. Veränderungen sind möglich, besonders hinsichtlich der Zusammen-setzung der verschiedenen Elemente oder durch das Ersetzen durch technische Aquivalente, ohne deshalb den Schutzbereich der Erfindung zu überschreiten.