| MXPA01008481A | 2003-02-27 |
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REIVINDICACIONES
1. Una composición terapéutica para aplicarse como antídoto para el tratamiento de un paciente que experimenta efectos de una intoxicación por inoculación de sustancias venenosas producida por Ia picadura o mordedura de un animal ponzoñoso, dicha composición comprende: a) 7 a 15 % de un extracto vegetal derivado de una planta de Ia familia ele las aristoloquináceas, como ingrediente activo; b) aprpximadamente 25% de alcohol de 96 P ; y c) aproximadamente 65% de agua destilada o purificada.
2. La composición de Ia reivindicación 1 , en Ia que Ia planta es Ia Aristolochia gigantea.
3. Un método para Ia obtención de un extracto vegetal para utilizarse como principio activo para Ia preparación de una composición de antídoto para el tratamiento de casos de intoxicación por inoculación de sustancias venenosas provocada por Ia picadura o mordedura de animales ponzoñosos, dicho método consiste de las siguientes etapas: a) se lava Ia materia prima vegetal previamente seleccionada de
Aristolochia gigantea hasta asegurarse de que esté libre de cualquier materia indeseable; b) se deshidrata Ia materia prima vegetal, preferentemente por exposición al sol durante aproximadamente 8 días en condiciones de temperatura de alrededor de 28° C y de poca humedad ambiental; c) se hierve Ia materia prima vegetal, en una proporción de 100 mg por 10 mi de agua, durante aproximadamente 120 minutos, en agua a temperatura de ebullición para obtener el principio activo del antídoto; d) enseguida, se separan de inmediato los sólidos y se deja enfriar en reposo el extracto obtenido para sedimentar los sólidos más pequeños;
1 - lo - e) $e oxigena el extracto por medio de aeración o por ventilación manual o mecánica; f) se deja que se precipiten los sólidos que aun estén contenidos en el extracto y dejar a éste en reposo durante 8 horas como máximo; y g) se filtra el extracto para separar partículas muy finas que se hayan precipitado durante Ia etapa anterior.
4. El método de Ia reivindicación 3, en el que a partir de obtenido el extracto no deberán transcurrir más de 8 horas para preparar el antídpto.
5. El método de Ia reivindicación 3, en el que se obtiene el principio activo del antídoto en forma de un líquido de coloración café.
6. El método de Ia reivindicación 3, en el que el lavado se hace utilizando únicamente agua, es decir sin ningún tipo de jabón o detergente.
7. El método de Ia reivindicación 3, en el que los sólidos pueden sedimentarse mediante centrifugación a aproximadamente 1000 rpm durante alrededor de 20 min.
8. El método de Ia reivindicación 3, en el que si Ia oxigenación se hage por medios mecánicos será por 10 min. y si es manual durante 20 minutos, aproximadamente.
9. El método de Ia reivindicación 3, en el que Ia precipitación de los sólidos puede hacerse mediante centrifugación durante aproximadamente 20 minutos a 1000 rpm.
10. El método de Ia reivindicación 3, en el que para el filtrado se usan filtros de malla de 0.22 mm.
11. El método de Ia reivindicación 3, en el que Ia materia prima vegetal consiste en todos o parte de los componentes de Ia planta seleccionada, como los rizomas, tallos, ramas, hojas y flores de Ia planta
12. Un método para tratar una intoxicación por inoculación de sustancias venenosas provocada por animales ponzoñosos que comprende administrar a un paciente que así Io requiera una cantidad efectiva de un antídoto preparado a base de un extracto derivado de una planta de Ia familia de las aristoloquináceas.
13. El método de Ia reivindicación 12, en el que Ia planta es Aristploquia gigantea.
14. El método de Ia reivindicación 12, en el que el antídoto se administra a las siguientes dosis recomendadas:
13 ml/kg de peso para un adulto y niños con peso mayor de 30 kg; 6 ml/kg de peso para niños con peso menor de 30 kg; y
3 ml/kg de peso para niños menores de 1 año.
15- El método de Ia reivindicación 14, en el que para todos los caso? indicados se puede aumentar Ia dosificación en 50%, según se observe Ia evolución del paciente en Ia aplicación de Ia primera dosis.
16- El método de Ia reivindicación 12, en el que el antídoto se administra por vía oral, intramuscular, intravenosa y cutánea.
17. Un método para tratamiento de un paciente que padece una intoxicación por inoculación de sustancias venenosas provocada por animales ponzoñosos, el cual consiste en administrar al paciente una cantidad terapéuticamente efectiva de un antídoto preparado a partir de un extracto de Aristoloquia gigantea para revertir los efectos tóxicos del veneno. |
ANTíDOTO ANTICROTáLICO Y ANTIVIPERINO
ANTECEDENTES DE LA INVENCIóN
Campo de Ia Invención
La invención se relaciona con composiciones para el tratamiento de un proceso de intoxicación por inoculación de toxinas por mordedura de ofidios, y más específicamente se refiere a un antídoto anticrotálico y antiviperino derivado de un extracto vegetal y el método para obtenerlo.
Arte Previo relacionado
En Ia patente Mexicana 231879 se describe un antídoto, de venenos de serpientes, y métodos de producción de los mismos, de origen vegetal, que no desarrollan resistencia antígeno-anticuerpo, que es de administración oral, polivalente, no termolábil, estable en el tiempo y sin efectos secundarios con su aplicación. La composición esta caracterizada por comprender partes iguales del extracto de hojas de Ia Aristoloquia grandiflora y del extracto de rizomas de Ia Aristoloquia grandiflora, jarabe en una cantidad de alrededor de un litro de jarabe por cada cinco litros del total de los extractos, castaña de indias en una cantidad de alrededor de 5ml por cada litro de mezcla de los extractos y tintura de amamelis en una cantidad igual a Ia de Ia castaña de indias. El método de producción de este antídoto consiste en macerar por separado las hojas y los rizomas con alcohol etílico potable (60° GL) adicionado para el caso de las hojas y para los rizomas 1 litro de alcohol etílico potable (6O 0 GL) por dos kilogramos de materia vegetal, durante cuatro a seis meses, a temperatura ambiente, cerrado herméticamente el recipiente para evitar la evaporación del alcohol.
Entre las diferencias importantes del antídoto de la patente antes identificada y Ia nueva formulación que se desea proteger están las siguientes:
- i -
- La especie (Aristolophia gigantea) a partir ςle Ia cual se elabora Ia nueva formulación es distinta de aquella que se emplea para el caso del antídoto de Ia patente Mexicana (Aristoloquia grandiflora).
- A diferencia del procedimiento (maceración) que se sigue para Ia preparación del extracto de Ia patente, en nuestro caso el extracto se obtiene mediante un proceso de hervido de Ia materia prima vegetal (rizomas, tallos y follaje, entendiéndose este último como las ramas, hojas y flores de Ia planta) con Io que se produce un extracto o principio activo de más alta concentración y efectividad. En el contexto de Ia presente invención, el término "materia prima vegetal" significa todos los componentes de Ia planta seleccionada, como rizomas, tallos, ramas, hojas y flores (follaje). Por consiguiente, para Ia nueva formulación se aprovecha toda Ia planta, en comparación con Io que se sugiere para el caso de Ia formulación patentada. - El extracto obtenido mediante el nuevo proceso viene a ser un concentrado líquido idóneo para preparar una formulación farmacológicamente efectiva. Por el contrario, las concentraciones propuestas en Ia patente Mexicana sugieren un derivado de Ia planta muy diluido, Io que disminuye significativamente Ia biodisponibilidad y eficacia del antídoto patentado.
. - El tiempo del método de producción del extracto vegetal sugerido en Ia patente Mexicana es mucho más prolongado.
La formulación patentada incluye otros ingredientes (por ejemplo, castaña de indias) que no se requieren para el caso de Ia nueva formulación.
SUMARIO DE LA INVENCIóN
El principal objetivo de Ia presente invención es proponer una nueva formulación terapéuticamente viable como antídoto para casos de envenenamiento de seres humanos por Ia mordedura de una serpiente
o víbora. Esta formulación tiene Ia peculiaridad de neutralizar, nulificar y eliminar de manera muy rápida un proceso de intoxicación en una persona, producido por Ia inoculación de toxinas de origen animal al torrente sanguíneo con excelentes resultados, en Ia promoción una acción de inmunidad total e inmediata.
La invención es un antídoto anticrotálico y antiviperino útil para seres humanos que se caracteriza por ser de origen vegetal, no tiene caducidad, no es tóxico si se ingiere, no irrita sobre Ia piel y no produce alergia al ser inyectado. Además, el nuevo antídoto no produce efectos secundarios.
Este nuevo antídoto es capaz de detener y eliminar totalmente un proceso de intoxicación producido por Ia inoculación de veneno de origen animal en una persona, con una capacidad de respuesta sumamente rápida, proporcionando inmunidad total e inmediata. El antídoto posee propiedades antitoxinas de amplio espectro, es altamente eficaz y de fácil administración por Ia vía oral, intramuscular, intravenosa e incluso cutánea y contrarresta los efectos de cualquier veneno que sea de origen animal, sea de insectos o cualquier clase de ofidio. En una forma de realización preferida, Ia formulación del antídoto se caracteriza porque comprende Ia mezcla de los siguientes ingredientes: a) como principio activo, un extracto vegetal derivado de Ia Aristolochia gigantea, en una concentración de 7 a 15%; dicho extracto se obtiene mediante un proceso específicamente concebido para ello; b) alcohol de 96° en una concentración aproximada de 25%; y c) aproximadamente 65% de agua sin cloro.
También se propone un método para Ia obtención del extracto de Ia AriςtQloquia gigantea, que es el principio activo para Ia preparación del antídoto y Ia preparación de Ia mezcla.
DESCRIPCIóN DETALLADA DE LA MODALIDAD PREFERIDA
DE LA INVENCIóN
La invención consiste en una formulación terapéuticamente aceptable para el tratamiento de un cuadro de intoxicación por inoculación de veneno o toxinas derivada de Ia mordedura o picadura de animales o insectos ponzoñosos, tales como ofidios y arácnidos. Más específicamente, Ia invención es un antídoto anticrotálico y antiviperino para uso humano, preparado a base de un extracto derivado de Ia planta Aristolochia gigantea.
Esta composición terapéutica es de origen natural y no contiene químicos ni preservadores artificiales. Se recomienda Ia administración oral del antídoto cuando Ia persona es atacada por: arañas capulinas o viudas negras, violinistas, alacranes, ciempiés, serpientes, coralillo, cascabel, cuatro narices, serrana, cantil, cobra y otras especies animales altamente ponzoñosas. Sin embargo, Ia administración del antídoto puede ser por otras vías como intramuscular, intravenosa y/o cutánea.
El antídoto es preparado a partir de un extracto obtenido de Ia planta Aristolochia gigβntφa, el cual se obtiene mediante un método especialmente concebido para ello y que se describirá mas adelante en detalle. Dicho extracto se mezcla con otros ingredientes y el producto resultante viene a ser el antídoto anticrotálico y antiviperino.
La Aristolochia gigantea pertenece a Ia familia de las Aristoloquináceas, nombre común de una pequeña familia de plantas con flor que suelen adoptar Ia forma de pequeñas enredaderas leñosas con flores malolientes, de tamaño mediano y colores suaves. La familia está formada por siete géneros y unas 400 especies, casi todas tropicales, aunque algunas crecen en las regiones templadas. Tienen poca importancia económica y ciertas especies presentan propiedades medicinales y otras se cultivan como curiosidades.
Se tiene registro de que antiguamente se empleaban algunas especies de plantas, por ejemplo, Ia Arístolochia redonda, para fines medicinales para el contrarrestar los efectos del veneno de las serpientes y de cualquier otro tipo. Sin embargo, no se tiene conocimiento específico de cómo ella se preparaba o aplicaba para ese propósito. Se sabe que también que esta planta se usaba para el tratamiento de los dolores característicos de Ia menstruación y el parto. Sin embargo, se carece de registros en los que se refiera a Ia aplicación de Ia Arístoloquia gigantea para esos mismos fines terapéuticos. Previo a Ia preparación del antídoto se requiere obtener el principio activo del mismo a partir de una especie de Ia familia de las aristoloquináceas. Para el presente casp se ha seleccionado a Ia Arístoloquia gigantea como el origen del extracto vegetal preferido para usarse como el principio o ingrediente activo en Ia composición del antídoto anticrotálico y antiviperino.
El proceso de obtención del extracto vegetal se lleva a cabo a través de las siguientes etapas: a) se lava Ia materia prima vegetal seleccionada de Ia Arístolochia gigantea (rizomas, tallos y/o follaje) hasta asegurarse de que esté libres de cualquier residuo de tierra; dicho lavado se hace utilizando únicamente agua, es decir, sin ningún tipo de jabón o detergente; b) se deshidrata Ia materia prima vegetal, preferentemente por exposición al sol durante aproximadamente 8 días en condiciones de temperatura de alrededor de 28° C y de poca humedad ambiental; c) se hierve Ia materia prima vegetal, en una proporción de 100 mg por 10 mi de agua, durante aproximadamente 120 minutos, en agua a temperatura de ebullición para obtener el principio activo del antídoto en forma de un líquido de coloración café; d) al término de Ia etapa anterior, se separan de inmediato los sólidos y se deja enfriar en reposo el extracto obtenido para sedimentar
los sólidos más pequeños; alternativamente, dichos sólidos pueden sedimentarse mediante centrifugación a aproximadamente 1000 rpm durante alrededor de 20 min; los tiempos de enfriamiento y reposo para el extracto serán de 8 horas, como máximo, para preservar su eficacia y seguridad en el tratamiento del envenenamiento de personas por picadura o mordedura de animales ponzoñosos, como los que se han mencionado aquí antes; e) se oxigena el extracto por medio de aeración o por ventilación manual o mecánica; si es por medios mecánicos será por 10 min. y si es manual durante 20 minutos, aproximadamente; f) se deja que se precipiten los sólidos que aun estén contenidos en el extracto y éste se debe dejar reposar durante 8 horas como máximo para continuar con el paso siguiente; alternativamente, dicha precipitación puede hacerse mediante centrifugación durante 20 min., aproximadamente a 1000 rpm; y g) se filtra el extracto para separar partículas muy finas que se hayan precipitado durante Ia etapa anterior; para este propósito, pueden usarse filtros de maíla de 0.22 mm con Ia finalidad de limpiar de partículas Io más posible el extracto. Pespués de haberse obtenido el extracto vegetal, cualquier envase que Io contenga deberá de mantenerse perfectamente bien cerrado.
El extracto derivado de Ia Aristolochia gigantea obtenido mediante el método antes descrito será el principio activo de Ia nueva formulación del antídoto anticrotálico y antiviperino. Es importante hacer notar que dicho extracto no debe almacenarse por más de 8 horas sin que sea preparada Ia mezcla para producir el antídoto. Asimismo, el extracto ni Ia mezcla preparada con éste deben exponerse a los rayos del sol.
Para Ia realización de todo el proceso anterior se deben usar contenedores y utensilios de acero inoxidable. Además, es importante que el agua que se utilice durante el proceso de preparación del antídoto no tenga cloro.
Enseguida, el antídoto se prepara mezclando Io siguiente: a) el extracto derivado de Ia Aristolochia gigantea, como ingrediente activo, en una concentración que va de 7 a 15%; b) aproximadamente 25% de alcohol de 96°; y c) aproximadamente 65% de agua destilada o purificada.
Opcionalmente, a Ia mezcla anterior puede añadírsele un colorante vegetal.
Los ingredientes antes referidos se mezclan suavemente y se procede al envasado del producto (antídoto) a temperatura ambiente y en recipientes polor ámbar, herméticos y estériles.
Una propiedad del antídoto obtenido mediante el proceso antes descrito es que no necesita refrigeración. Gomo Ia gran mayoría de los productos utilizados para el tratamiento de una patología, el antídoto deberá mantenerse a temperatura ambiente y en un lugar fresco y seco. Se describe también un tratamiento terapéutico para contrarrestar los efectos de envenenamiento de un paciente que ha sido inoculado con una sustancia venenosa por un animal ponzoñoso. El antídoto se administra por vía oral con las siguientes dosis recomendadas:
Para un adulto y niños con peso mayor de 30 kg: 13 ml/kg de peso.
Para niños con peso menor de 30 kg: 6 ml/kg de peso. Para niños menores de 1 año: 3 ml/kg de peso.
Para todos los casos indicados se puede aumentar Ia dosificación en 50%, según se observe Ia evolución del paciente en Ia aplicación de
Ia primera dosis. Además, como se ha mencionado antes, Ia administración del antídoto puede ser también intramuscular, intravenosa y/o cutánea.
Es importante hacer notar que no se debe tomar agua durante las 12 horas siguientes a Ia ingestión del antídoto. De todos es sabido que el agua es de absorción rápida en el cuerpo y que cuando es
recuperada la que se necesita, el resto se desecha por sudoración o por Ia orina. Sin embargo, durante un proceso de intoxicación por envenenamiento esta función de absorción de líquidos es altamente perjudicial ya que el agua "arrastra" las toxinas llevándolas a todo el cuerpo y depositándolas en órganos vitales, Io que puede reducir drásticamente las posibilidades de supervivencia del paciente intoxicado. Esta conclusión se obtuvo después de que se atendieran algunos casos con personas intoxicadas.
Otra de las razones por las que se recomienda evitar Ia ingestión de agua al principio del tratamiento, es que se ha comprobado además que Ia presencia de agua durante el proceso de neutralización de las toxinas por los ingredientes activos del antídoto, libera a las toxinas y elimina los ingredientes activos degradándolos.
Este antídoto se puede usar cuando se presente un evento de inoculación de toxinas de origen animal sea de insectos venenosos o de cualquier clase de serpientes venenosas. De esta manera, puede administrarse si el animal que atacó es venenoso o si se sabe que su veneno no es muy peligroso, incluso también se puede administrar si no se tiene Ia certeza de que animal atacó al paciente. Deseablemente, este antídoto se debe administrar antes de que se presenten síntomas de envenenamiento para evitar que el paciente se exponga a Ia muerte, o con Ia mayor celeridad posible si los síntomas ya son visibles y está en proceso Ia intoxicación.
Una peculiaridad de este antídoto es que no es tóxico en sus componentes y no contiene ingredientes dañinos. Por tanto, en caso de ingestión accidental o innecesaria no provoca reacciones secundarias. Asimismo, por su origen natural derivado de una planta, el antídoto puede ser administrado en forma segura durante el embarazo y Ia lactancia. Aunque esta invención ha sido descrita en el contexto de su modalidad preferida, para los especialistas en Ia materia será evidente
que el alcance de Ia presente invención se extiende más allá de Ia modalidad específicamente descrita a otras modalidades alternas y/o usos de Ia invención que sean obvias y derivables de Ia misma. Además, aunque Ia invención se ha mostrado y descrito en detalle con apego a un modo de realización ejemplificativa, algunas otras modificaciones o cambios serán claramente obvios para especialistas en particular con base en Ia descripción que antecede. Ello significa que pueden hacerse varias combinaciones de las características específicas y aspectos de las modalidades descritas que caerían indiscutiblemente dentro del alcance de Ia invención.
Habida cuenta de Io anterior, se pretende que el alcance de Ia invención no deberá estar limitado por las modalidades particularmente descritas, sino que dicho alcance deberá estar definido por una lectura razonable de las siguientes reivindicaciones.