B E S C H R E I B U N G

Die Erfindung betrifft eine volumen-expandierbare, flächen- förmige, als Wirkstoffträger insbesondere zur oralen Anwen¬ dung geeignete Anwendungsform in Form einer eine Mischung von Füllstoffen, Reinigungs-, Pflege- oder Wirkstoffen, Filmbildnern und Weichmachern enthaltenden Folie.

Bekannt sind flächenförmige Substrate, insbesondere zur oralen Anwendung. Durch derartige Substrate werden eine Reihe von Vorteilen erreicht, insbesondere geringes Gewicht und geringes Volumen, die eine Reihe von Vorteilen im Rah¬ men einer ökologischen Gesamtbilanz bieten und beispiels¬ weise nur geringe Verpackung und Stapelraum beanspruchen.

Die DE 40 18 247 beschreibt eine folienförmige, einzeln dosierte, in Wasser schnell zerfallende Darreichungsformen von Arzneimitteln, Süßwaren, anderen Lebensmitteln, Kosme- tika zur oralen Anwendung oder Einnahme wobei diese eine Grundmasse auf einem Träger enthält oder trägerfrei aus der Grundmasse besteht. Diese ist nach einem Verfahren mit fol¬ genden Schritten herstellbar: a) Filmbildner, Gelbildner, Wirkstoff und Füllstoff werden trocken innig vorgemischt; b) die Vormischung wird unter Zusatz von bis zu 30 Gew.-% eines polaren Lösungsmittels unter Rühren in eine streich¬ fähige Konsistenz gebracht und c) die so gewonnene Masse wird auf eine Trennfolie in ei¬ ner Schichtdicke zwischen 0,003 bis 4 mm, vorzugsweise 20 bis 400 μm und besonders bevorzugt 70 bis 150 μm aufgetra¬ gen;

d) das polare Lösungsmittel wird entfernt, und zwar bis auf eine zum Fließfähigmachen der Masse erforderlichen Teilmenge.

Bei derartigen folienförmigen Darreichungsformen wird als Nachteil empfunden, daß durch die Kleinheit sowie Leichtig¬ keit die Handhabung erschwert ist. Wenn sich derartige Nachteile vor der Entnahme aus einer geeigneten Spender¬ packung überwinden lassen, so bleibt doch noch das Problem, daß das entnommene Produkt nicht handhabungsgerecht ist. Eine zur Abhilfe mögliche Ausstattung des Produktes mit einer klebrigen Oberfläche ergibt den anderen Nachteil, daß damit die Handhabung vor bzw. bei Entnahme aus einer Pak- kung oder einem Spender erschwert ist. Eine Abhilfe durch geeignete Abdeckfolien ergibt den weiteren Nachteil, daß hierdurch Vorteile bezüglich geringem Gewicht, unproblema¬ tischer Entsorgung und Herstellungskosten durch die zusätz¬ lichen Arbeitsschritte kompensiert werden.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, solche schwierig handhabbaren, flächenförmigen und kleinen Substrate bzw. Anwendungsformen zwecks besserer Handhabung unter Ver¬ meidung der vorgenannten Schwierigkeiten und technischen Grenzen zu verbessern.

Die Lösung der Aufgabe gelingt bei einem volumen-expandier- baren, flächenförmigen, als Wirkstoffträger insbesondere zur oralen Anwendung vorgesehenen Anwendungsform der ein¬ gangs genannten Art mit der Erfindung dadurch, daß diese Anteile eines hochsaugfähigen Hydrogelbildners aufweist, der bei Wasserzutritt quillt und ein mehrfaches seines ur¬ sprüngliches Volumens annimmt.

Mit Vorteil wird hierdurch erreicht, daß das Substrat bzw. die Anwendungsform bei Hinzutreten eines flüssigen Mediums innerhalb kürzester Zeit ihr Volumen wesentlich vergrößert

und dabei auch eine gewisse Klebrigkeit erreicht. In diesem Zusammenhang wird auch die Tatsache genutzt, daß in einem breiten Anwendungsfeld für diese Substrate die Berührung mit Feuchtigkeit bei der Anwendung erwünscht und erforder¬ lich ist. Dabei wird erfindungsgemäß die Volumenvergröße¬ rung durch den Einsatz geeigneter Quellstoffe erreicht, wie sie beispielsweise in Hygieneprodukten wie Windeln, Einla¬ gen, bei der Monatshygiene etc. als sogenannte Absorbent Polymere bekannt sind. Darunter werden quellfähige Substan¬ zen verstanden, die wässrige Flüssigkeiten aufnehmen und sich spontan mit diesen zu einem relativ stabilen Gel ver¬ binden. Sie sind in der Lage, ein Vielfaches ihres Gewich¬ tes an wäßrigen Flüssigkeiten zu absorbieren und dauerhaft festzuhalten. Das so entstandene Gel weist kettenförmige Moleküle auf, die zu einem dreidimensionalen Netzwerk ver¬ knüpft und in ein flüssiges Medium eingebettet sind.

Eine Ausgestaltung sieht vor, daß die Folie mit hochsaugfä- higem Hydrogelbildner beschichtet ist.

Der hochsaugfähige Hydrogelbildner kann aber auch als Sus¬ pensionsbestandteil in die Folie eingebracht sein. Der hochsaugfähige Hydrogelbildner ist ein Polymer und ent¬ hält vorzugsweise schwervernetzte Carboxyvinylcopolymere und/oder quervernetzte Polyvinylpyrrolidone. Weiterhin kann ein zusätzlicher Effekt noch dadurch erreicht werden, daß das Polymer bei Zutritt von Wasser aufschäumende Stoffe enthält. Solche Stoffe können Natrium- bicarbonat und Zitronen- oder Ascorbinsäure oder andere physiologisch unbedenkliche Säure sein. Bei Verwendung die¬ ser Schäume kann das Entstehen der Volumenvergrößerung ge¬ steuert auch dazu beitragen, den fallweise erwünschten raschen Zerfall des flächenförmigen Systems noch weiter zu beschleunigen.

Dieser Effekt läßt sich insbesondere positiv bei einer Zu¬ bereitung zum Zähneputzen, einer "Zahnputzoblette" einset-

zen. Bei dieser ist eine Volumenvergrößerung und Klebrig¬ keit nach der Entnahme besonders erwünscht. Dadurch kann die Zubereitung ähnlich einer Zahnpasta auf die Zahnbürste aufgebracht werden. Die Gefahr des Heruntergleitens wird dabei entscheidend verringert.

Weiterhin kann eine Variante vom Fachmann für solche Anwen¬ dungsformen vorgesehen sein, die geschluckt werden. Hier kann die äußere Schicht eines Hydrogels so beschaffen sein, daß sie problemlos aufgrund des Einsatzes von wasseraufneh¬ menden Quellstoffen die Speiseröhre passiert, um in einem späteren Stadium schnell zu zerfallen.

Beispiel für ein erfindungsgemäßes flächenförmiges System

24 g einer 17%igen (g/g) Lösung von Polyvinylpyrrolidon (z.B. Kollidon ^® 90) in Ethanol werden mit 5 g eines quer¬ vernetzten Carboxyvinylcopolymers (Aquakeep ^® 10 SH) zu ei¬ ner viskosen Suspension luftblasenfrei gerührt. Die Masse wird mit Hilfe eines Filmziehrahmens in einer Spaltbreite von 500 μm auf siliconisiertem Papier ausgestrichen. Es wird anschließend 5 Minuten bei 70 °C getrocknet. Der ent¬ stehende Film wird vom Trennpapier abgezogen und weist ge¬ genüber dem Vergleichsbeiεpiel größeres Volumen und verbes¬ serte Formstabilität auf bei unwesentlich verlängerter Zer¬ fallszeit.

Vergleichsbeispiel

30 g einer 17%igen (g/g) Lösung von Polyvinylpyrrolidon (z.B. Kollidon ^® 90) in Ethanol werden mit Hilfe eines Film¬ ziehrahmens in einer Spaltbreite von 500 μm auf siliconi¬ siertem Papier ausgestrichen. Es wird anschließend 5 Minu-

ten bei 70 °C getrocknet. Der entstehende Film wird vom Trennpapier abgezogen.

Weitere Substanzen

Füllstoffe: z.B. Calciumsulfat, -carbonat, -phosphat,

Silicagel

Wirkstoffe: Natriumfluorid, Natriummonofluorphosphat

Schaumbildner: Natriumdodecysulfonat, Neutraltenside

Filmbildner: Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon

Aromen

Weichmacher: Polyethylenglycole, Glycerin

Süßstoffe: Saccharose, Cyclamate, Saccharin.