Title:
医薬化合物
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2015501316
Kind Code:
A
Abstract:
本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の治療に有用な化合物を提供する。この化合物は式（１）【化】またはその塩、Ｎ−オキシド、互変異性体もしくは立体異性体を有し、式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ＥはＣＨまたはＮであり；Ｒ１は、 任意に置換されている非環式Ｃ１〜８炭化水素基であって、非環式Ｃ１〜８炭化水素基の１つの炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＣ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２に任意に置き換わっているか、非環式ｄ−βＣ１〜８炭化水素基の隣接する２つの炭素原子がＣＯＮＲｃ、ＮＲｃＣＯ、ＮＲｃＳＯ２またはＳＯ２ＮＲｃに任意に置き換わっていてよく、ただし、各場合において非環式Ｃ１〜８炭化水素基の炭素原子が少なくとも１つ残っている、非環式Ｃ１〜８炭化水素基；ならびに−環員数が３〜７であり、そのうちの０個、１個、２個、３個または４個がＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子環員である、任意に置換されている単環式炭素環または複素環基から選択され； Ｒ２が水素またはＸ−Ｒ８であり； Ｘが、Ｃ１〜８アルカンジイル基であって、１つの炭素原子が任意に−ＣＨ２−ＣＨ２−部分と結合してシクロプロパン−１，１−ジイル基を形成するか、隣接する２つの炭素原子が任意に−（ＣＨ２）ｎ部分（式中、ｎは１〜５である）と結合してＣ３〜７−シクロアルカン−１，２−ジイル基を形成し得るＣ１〜８アルカンジイル基であり；Ｒ３が、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子環員を０〜３個含み、任意に置換されている３〜１０員単環式または二環式の炭素環または複素環であり； Ｒ４が、水素またはハロゲンであるＲ４３；シアノ；Ｃ１〜４アルキル；フルオロ−１〜４アルキル；Ｃ１〜４アルコキシ；フルオロ−Ｃ１〜４アルコキシ；ヒドロキシ−Ｃ１〜４アルキル；またはＣ１〜２アルコキシ−Ｃ１〜４アルキルであり； Ｒ５が水素またはＲ５３であり、式中、Ｒ５３は、フッ素で任意に置換されているＣ１〜２アルキル；フッ素で任意に置換されているＣ１〜３アルコキシ；ハロゲン；シクロプロピル；およびシアノであり； Ｒ８がヒドロキシまたはＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり；ただし、Ｒ８がヒドロキシである場合、ヒドロキシ基とＸが結合している窒素原子との間に少なくとも２つの炭素原子が並んで存在し； Ｒ１０が水素またはＣ１〜４アルキルであり； Ｒ１１が水素；アミノ−Ｃ２〜４アルキルまたはヒドロキシ−Ｃ２〜４アルキルであり；ただし、化合物１−（３−ベンゾイルフェニル）−エチルアミンおよび１−（３−フラン−２−イルカルボニルフェニル）−エチルアミンは除外される。【選択図】なし
Inventors:
ウッドヘッド，アンドリュー ジェームズ
ハムレット，クリストファー チャールズ フレデリック ハムレット
ベソング，ギルベルト エバイ
チェッサリ，ジャンニ
カー，マリア グラチア
ミレマギ，アレッシア
ノートン，デイビッド
サーロウ−ベセル，スザンヌ マリア
ウィレムス，ヘンドリカ マリア ジェラルダ
トンプソン，ニール トーマス
ヒズコック，スティーブン ダグラス
ハムレット，クリストファー チャールズ フレデリック ハムレット
ベソング，ギルベルト エバイ
チェッサリ，ジャンニ
カー，マリア グラチア
ミレマギ，アレッシア
ノートン，デイビッド
サーロウ−ベセル，スザンヌ マリア
ウィレムス，ヘンドリカ マリア ジェラルダ
トンプソン，ニール トーマス
ヒズコック，スティーブン ダグラス
Application Number:
JP2014537663A
Publication Date:
January 15, 2015
Filing Date:
October 31, 2012
Export Citation:
Assignee:
アステックス セラピューティックス リミテッド
International Classes:
C07C225/16; A61K31/137; A61K31/165; A61K31/166; A61K31/195; A61K31/222; A61K31/277; A61K31/415; A61K31/42; A61K31/425; A61K31/426; A61K31/44; A61K31/4402; A61K31/4406; A61K31/4409; A61K31/4412; A61K31/443; A61K31/4433; A61K31/4439; A61K31/444; A61K31/4545; A61K31/4965; A61K31/50; A61K31/505; A61K31/538; A61K31/5383; A61K31/7056; A61K38/21; A61K45/00; A61P1/16; A61P31/14; A61P35/00; A61P43/00; C07C221/00; C07C237/06; C07C255/56; C07D213/50; C07D213/64; C07D213/65; C07D213/73; C07D213/79; C07D213/81; C07D213/84; C07D213/85; C07D215/50; C07D231/12; C07D237/12; C07D237/20; C07D239/26; C07D239/38; C07D241/20; C07D261/08; C07D265/36; C07D275/02; C07D277/24; C07D401/04; C07D401/12; C07D405/12; C07D498/04
Attorney, Agent or Firm:
Ryoichi Takaoka
Oda Direct
Takahashi Kaori origin
Oda Direct
Takahashi Kaori origin
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