Title:
1,4-BENZOTHIAZEPINE-1,1-DIOXIDE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY SUGAR RADICALS, METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF, MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS AND THE USE THEREOF
Document Type and Number:
WIPO Patent Application WO/2000/061568
Kind Code:
A2
Abstract:
The invention relates to substituted 1,4-benzothiazepine-1,1-dioxide derivatives and to the acid addition salts thereof. The invention discloses 1,4-benzothiazepine-1,1-dioxide derivatives of formula (I), wherein R?1¿, R?2¿, R?3¿ and Z have the cited descriptions, the physiologically compatible salts thereof and physiologically functional derivatives, as well as methods for producing the same. The compounds are suited for use, e.g. as hypolipidemic agents.
Inventors:
FRICK WENDELIN
GLOMBIK HEINER
HEUER HUBERT
SCHAEFER HANS-LUDWIG
GLOMBIK HEINER
HEUER HUBERT
SCHAEFER HANS-LUDWIG
Application Number:
PCT/EP2000/002570
Publication Date:
October 19, 2000
Filing Date:
March 23, 2000
Export Citation:
Assignee:
AVENTIS PHARMA GMBH (DE)
International Classes:
A61K31/5513; A61K31/554; A61K31/7008; A61K45/00; A61P3/06; A61P9/10; C07D281/00; C07D281/10; C07H7/06; (IPC1-7): C07D281/00
Domestic Patent References:
| WO1996005188A1 | 1996-02-22 |
Foreign References:
| EP0864582A2 | 1998-09-16 |
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Claims:
Patentansprüche :
| 1. | Verbindungen der Formel I, worin bedeuten R'Methyl, Ethyl, Propyl, Butyl ; R2 H, OH ; R3 Zuckerrest, Dizuckerrest, Trizuckerrest, Tetrazuckerrest,, wobei der Zuckerrest, Dizuckerrest, Trizuckerrest oder Tetrazuckerrest gegebenenfalls ein oder mehrfach substituiert ist durch eine Zucker Schutzgruppe ; z (C=O) nCoCl6Alkyl, (C=O) nCoCl6AlkylNH, einekovalente(C=O)nC0C16AlkylO,(C=O)nC1C16Alkyl(C=O)m, Bindung ; n 0 oder 1 ; m 0 oder 1 ; sowie deren pharmazeutisch verträglichen Salze und physiologisch funktionelle Derivate. |
| 2. | Verbindungen der Formel I, gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, das einer oder mehrere der Reste die folgende Bedeutung hat bzw. haben : R1 Ethyl, Propyl, Butyl ; R2 H, OH ; R3 Zuckerrest, Dizuckerrest, wobei der Zuckerrest oder Dizuckerrest, gegebenenfalls ein oder mehrfach substituiert ist durch eine Zucker Schutzgruppe ; (C=O)nC0C16AlkylNH,Z(C=O)nC0C16Alkyl, einekovalente(C=O)nC0C16AlkylO,(C=O)nC1C16Alkyl(C=O)m, Bindung ; n 0 oder 1 ; m 0 oder 1 ; sowie deren pharmazeutisch verträglichen Salze. |
| 3. | Verbindungen der Formel I, gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß einer oder mehrere der Reste die folgende Bedeutung hat bzw. haben : Butyl;R1Ethyl, R2 H, OH ; R3 Zuckerrest, wobei der Zuckerrest gegebenenfalls ein oder mehrfach substituiert ist durch eine ZuckerSchutzgruppe ; Z (C=O)CoC4Alkyl, eine kovalente Bindung ; sowie deren pharmazeutisch verträglichen Salze. |
| 4. | Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I, gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß man nach folgendem Formelschema ein Amin der Formel il, in der R', R2 und R3 die zu Formel I angegebenen Bedeutungen haben, mit einer Verbindung der Formel III, in der R3 und Z die zu Formel I angegebenen Bedeutungen haben, unter Wasserabspaltung zu einer Verbindung der Formel I umsetzt und die erhaltene Verbindung der Formel I gegebenenfalls in ein physiologisch verträgliche Salz oder ein physiologisch funktionelles Derivat überführt. |
| 5. | Arzneimittel enthaltend eine oder mehrere der Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3. |
| 6. | Arzneimittel enthaltend eine oder mehrere der Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3 und ein oder mehrere Statine. |
| 7. | Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3 zur Anwendung als Medikament zur Behandlung von Lipidstoffwechselstörungen. |
| 8. | Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels enthaltend eine oder mehrere der Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff mit einem pharmazeutisch geeigneten Träger vermischt wird und diese Mischung in eine für die Verabreichung geeignete Form gebracht wird. |
| 9. | Verwendung der Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Hyperlipidämit. |
| 10. | Verwendung der Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Beeinflussung des Serumcholesterinspiegels. |
| 11. | Verwendung der Verbindungen gemäß einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 3 zur Herstellung eines Medikaments zur Prävention arteriosklerotischer Erscheinungen. |
Description:
INTERNATIONAL SEARCH REPORT lnteri I Application No -tstormatlononpatentlamilymembers PCT/EP 00/02570 Patent document Publication Patent family Publication cited in search report date member (s) date EP 0864582 A 16-09-1998 CA 2231971 A 14-09-1998 CN 1194979 A 07-10-1998 CZ 9800759 A 16-09-1998 HU 9800541 A 28-06-1999 JP 10279568 A 20-10-1998 NZ 329932 A 28-01-1999 PL 325363 A 28-09-1998 US 6020330 A 01-02-2000 ZA 9802140 A 14-09-1998 WO 9605188 A 22-02-1996 AP 720 A 08-01-1999 AU 696073 B 03-09-1998 AU 4426096 A 07-03-1996 BG 62048 B 29-01-1999 BG 101209 A 29-08-1997 BR 9508586 A 14-07-1998 CA 2197099 A 22-02-1996 CZ 9700373 A 13-08-1997 EP 0775126 A 28-05-1997 FI 970531 A 07-02-1997 HU 77129 A 02-03-1998 IL 114877 A 14-07-1999 JP 2935756 B 16-08-1999 JP 10504035 T 14-04-1998 NO 970585 A 07-04-1997 NZ 290911 A 28-07-1998 PL 318496 A 23-06-1997 SK 17797 A 10-09-1997