CÁPSULA GALÉNICA ROMPIBLE Campo de la invención

La presente invención se encuadra en el campo general de la cosmética, y en particular, se refiere a una cápsula (1) rompible con membrana (2) y núcleo (3) adecuada para liberar un principio activo comprendido en la membrana (2 tanto para uso cosmético como para uso farmacéutico y a su proceso de preparación.

Estado de la técnica.

Las cápsulas formadas por una membrana (2) y un núcleo (3) son bien conocidas por la sociedad. Se sabe que según su tamaño y contenido sirven para una multitud de propósitos.

En el campo de la cosmética, se ha generalizado el uso de diferentes tipos de cápsulas que contienen productos para la aplicación en la piel. Un problema detectado en el uso comercial de estas cápsulas es que estas tienen una membrana (2) insoluble dejando un residuo no aprovechable y desagradable en la piel.

Existen otro tipo de cosméticos, además de las cápsulas con membrana (2) y núcleo (3), en forma de cápsulas sólidas que comprende sustancias gelificadas, que, al ser aplicadas en la piel por el consumidor, se van fragmentando, pudiendo dejar restos no absorbidos que además producen un efecto desagradable para el consumidor. Estas cápsulas duras, se conocen como micro cápsulas, las cuales suelen presentar problemas de estabilidad que necesitan ser abordados con el uso de excipientes y/o aditivos muy cuidadosamente seleccionados para asegurar su estabilidad a lo largo del tiempo además de su limitado tamaño.

Por lo tanto, existe la necesidad de proporcionar cápsulas de mayor tamaño entre 7 y 30 mm y buena estabilidad química, y mecánica donde la cápsula una vez aplicada sobre la piel reduzca o no genere residuos y a la vez cualquier resto de residuo producido por la membrana (2) pueda absorberse o adsorberse por la piel. Además, presentan buena estabilidad a la luz y a la rotura.

Breve descripción de la invención

El primer aspecto de la invención soluciona los problemas técnicos descritos en el estado de la técnica y proporciona cápsulas de forma esférica o sensiblemente esférica que tienen un tamaño entre 7 hasta 30 mm cuya membrana (2) permite albergar una cantidad adecuada de principio activo evitando a la vez, dejar cualquier resto de residuo visible en la piel después de su uso.

La cápsula (1) del primer aspecto comprende una membrana (2) y núcleo (3). El principio activo podría estar opcionalmente también localizado en el núcleo (3), de manera que la cápsula podría comprender un principio activo en la membrana (2) y otro principio activo en el núcleo (3), pudiendo albergar de esta manera dos principios activos incompatibles o con inestables en presencia de ciertos excipientes dentro de la misma cápsula.

Principio activo se refiere en todo el alcance de la invención a un principio activo farmacéuticamente o cosméticamente aceptable.

La cápsula del primer aspecto, así como la membrana (2) y el núcleo (3), puede ser adaptados como cápsula monodosis. Dicha cápsula monodosis no dejaría residuos visibles una vez aplicada en la piel.

La cápsula del primer aspecto se puede emplear por parte del consumidor, poniéndola en contacto con la piel y aplicando sobre ella una determinada presión y posterior fricción. Esto conlleva a que los componentes membrana (2) y núcleo (3) interno se mezclen formando una fase homogénea y adsorbible o absorbible por la piel en segundos, sin dejar restos visibles. Las cápsulas del primer aspecto presentan una buena flexibilidad tal que permiten la liberación de su contenido de forma controlada, sin tener que ejercer una fuerza excesiva, así como una buena estabilidad mecánica y química a lo largo del tiempo. Las cápsulas del primer aspecto, son estables hasta por lo menos 30 meses en condiciones de almacenamiento a temperatura ambiente, entre 15-25 °C.

Adicionalmente, la cápsula (1) presenta una buena estabilidad por un periodo hasta 30 meses en condiciones de almacenamiento a temperatura ambiente entre 15 -25 °C.

En una realización preferida del primer aspecto de la invención se refiere a una cápsula (1) rompible que se caracterizada porque: el diámetro de la cápsula es de al menos 7 mm; preferiblemente, el diámetro de la cápsula esta entre 7 hasta 30 mm;

- la flexibilidad de la cápsula es de hasta el 20% del diámetro de la cápsula; preferiblemente es de hasta el 60 %;

- la presión de rotura de la cápsula esta entre 12 hasta 40 gf/cm ² , preferiblemente la presión de rotura es de entre 20 hasta 30 gf/cm ² , más preferiblemente seria por lo menos de 25 gf/cm ² ; dicha cápsula comprende un núcleo (3) y una membrana (2) externa que envuelve el núcleo (3) interno, estando la membrana (2) externa caracterizada porque: la membrana (2) comprende: o al menos un 20% de agua en peso con respecto al total del peso de la membrana (2); preferiblemente de contenido en peso de agua en la membrana (2) está entre el 40% hasta el 99,5% con respecto al total del peso de la membrana (2), más preferiblemente entre el 60% hasta el 99,5%; o al menos un 0.2% de un gelificante y al menos un 0.1% de un excipiente cosméticamente aceptable, ambos con respecto al total del peso de la membrana (2); o calcio, magnesio o sales de las mismas; o opcionalmente un principio activo en una concentración de por lo menos un 0,01% hasta un 10%, con respecto al total del peso de la membrana (2); y o opcionalmente un conservante cuya concentración en la solución puede estar entre 0,01 y el 5%

Y donde el espesor de la membrana (2) es de al menos 150 pm; preferiblemente de al menos 300 pm.

El termino gf se refiere a gramo fuerza.

Cuando la cápsula se aplica sobre la piel con una presión continua de al menos 15 gf/cm ² y posterior fricción, la membrana (2) externa y el núcleo (3) interno se funden proporcionando una mezcla homogénea absorbiéndose e o adsorbiéndose por la piel en pocos segundos, dejando la piel suave, no pegajosa y sin dejar residuos visibles.

En una realización preferida la cápsula (1) rompible del primer aspecto comprende una membrana (2) con una concentración en peso con respecto al peso total de la capsula (1) de entre 5-30%, más preferiblemente entre el 10-25% y un núcleo con una concentración en peso con respecto al peso total de la capsula (1) de entre 70-95%, más preferiblemente entre 90- 80%. En otra realización preferida del primer aspecto, a cápsula (1) comprende una membrana (2) con una relación en peso con respecto al peso del núcleo (3) un rango de entre 1 :4-hasta 1:8, preferiblemente, un rango de entre 1:4,5 hasta 1:6

En la presente invención, la cápsula rompible se refiere a una cápsula que está adaptada para contener un activo cosméticamente y/o farmacéuticamente aceptable en su interior y para su uso y aplicación sobre la piel de un sujeto. En la presente invención por el término residuo “visible” se refiere a la capacidad que tiene la membrana (2) de la cápsula (1) para deshacerse y adsorberse o absorberse por la piel entre un 85% y un 100%, preferiblemente el 100%. Por lo tanto, una vez aplicada sobre la piel no se apreciarían remanentes perceptibles.

En la presente invención por el término “flexibilidad” se refiere a la capacidad que tiene la membrana (2) de la cápsula (1) para volver a su forma inicial y mantener sus propiedades intactas cuando es presionada o aplastada por los dedos de un sujeto sin que se rompa.

En la presente invención por “composición cosmética” se refiere a la mezcla de al menos un principio activo y/o un excipiente cosméticamente aceptable. El termino excipiente cosméticamente aceptable incluye también excipientes farmacéuticamente aceptables.

En una realización preferida del primer aspecto de la presente invención la sal cálcica de la cápsula (1) rompible, es seleccionada del grupo que consiste en ascorbato de calcio, aspartato de calcio, carbonato de calcio, benzoato de calcio, cloruro de calcio, citrato de calcio, gluconato de calcio, glicerofosfato de calcio, glicinato de calcio, cetoglutarato de calcio, lactato de calcio, fosfato de calcio, carbonato de calcio, sulfato de calcio _^ tartrato de calcio, pantotenato de calcio, Akomarine® PCA Complex, cross-polimero de polyglutamato de calcio, Glicerofosfato de calcio y mezcla de las mismas. En otra realización preferida del primer aspecto de la presente invención la sal magnésica la cápsula (1) rompible, es seleccionada del grupo que consiste en hidróxido de magnesio, hidróxido de carbonato de magnesio, silicato de calcio magnesio, dolomita, cloruro de magnesio, citrato de magnesio, alginato de magnesio, glicerofosfato de magnesio, glicinato de magnesio, lactato de magnesio, mistirato de Magnesio, Magnesio PCA o mezclas de las mismas.

El calcio y/o el magnesio del primer aspecto, puede estar presente en forma de sal bien porque se incorpora como tal o bien porque se genera in situ. La presencia del cálcio, el magnésio y/o de sus sales facilitan la formación y el endurecimiento de la membrana (2) así como al espesor de su diámetro. Al mismo tiempo proporciona la flexibilidad adecuada a la cápsula para su correcta aplicación sobre la piel. Preferiblemente, la sal cálcica es seleccionada del grupo que consiste en cetoglutarato de calcio, lactato de calcio, fosfato de calcio, carbonato de calcio, sulfato de calcio y el glicinato de calcio, Glicerofosfato de calcio y mezclas de los mismos, ya que ayudan a mejorar el control en la obtención de los espesores de la membrana requeridos.

En una realización preferida del primer aspecto de la presente la cápsula comprende una sal de calcio y/o magnesio, donde el calcio y/o el magnesio está en una concentración de por lo menos un 0,01 % hasta 3% un con respecto al total del peso de la membrana (2). Preferiblemente, el calcio está en una concentración de por lo menos un 0,02% hasta un 1 % con respecto al total del peso de la membrana (2).

En una realización preferida del primer aspecto de la presente invención, el gelificante está entre un rango en la membrana entre 0.2% hasta un 5% con respecto al total del peso de la membrana (2). En una realización particular, el gelificante también puede estar en le núcleo. Preferiblemente el gelificante de la invención se ha seleccionado de entre Alginato sódico, alginina, carragenina, gomas gellan, Goma acacia, Gomas guar, Ceratonia Siliqua gum, goma de celulosa, Celulosa y derivados, polvo de Lessonia Nigrescens, Agar, Chondrus Crispus, Colophonium, dextrano, Dextrina, Gelatina, goma Ghatti, polvo de Himanthalia elongata, maltodextrinas, manitol mel polvo, goma esclerotium, goma de Caesalpinia Spinosa hidrolizada, goma Xantana, Pullulan, polivinil pirrolidona(PVP), trealosa y en general monosacáridos, disacáridos y polisacáridos, carbómero y acrilatos, pectinas, gelatinas, goma de gummifer astrágalo, goma Cassia, Almidones de arroz, tapioca, trigo, maíz, , resina , goma de urens esterculiana, silicas, Goma Kelcocare Diutan goma dihidroxixantano, goma de biosacarido , goma Boswellia Serrata , polvo de Ulva Lactuca y mezclas de los mismos. Preferiblemente, el gelificante de la membrana (2) se selecciona del grupo que consiste en alginina, alginato de sódico, carragenano, goma xantana, maltodextrina, y goma gellan.

En otra realización particular del primer aspecto, el principio activo está en la membrana (2) en una concentración de un 0,01% hasta un 10%, con respecto al total del peso de la membrana (2);

En otra realización preferida del primer aspecto, el núcleo (3) comprende agua y una composición cosmética que puede comprender principios activos y/o excipientes. Preferiblemente, la concentración de principios activos si está presente está en un rango entre 0,01% hasta un 100%, con respecto al total del peso del núcleo (3), preferiblemente entre 1% hasta el 98%.

En otra realización particular del primer aspecto, el principio activo está en el núcleo (3) y en la membrana (2). De este modo se la capsula rompible del primer aspecto puede comprender y liberar principios activos o excipientes incompatibles.

En otra realización particular del primer aspecto, el principio activo, puede ser un principio activo cosmético y/o un principio activo farmacéutico. En una realización preferida el principio activo se selecciona del grupo que consiste en ácido hialurónico y sus sales; vitaminas, minerales, colágeno, retinol, mucopolisacáridos; Aloe vera, polvo de jugo de hoja de aloe barbadensis, jugos vegetales de aloe; extractos de plantas acuosos tales como; hojas de morinda citrifolia; extractos de plantas oleosos tales como, romero, caléndula, árnica, manzanilla, zanahoria ácidos grasos saturados o insaturados; aceites, aminoácidos, péptidos y proteínas y mezcla de los mismos.

En una realización particular del primer aspecto de la presente invención en tipo de formulación cosmética o farmacéutica contenida en el núcleo (3) es seleccionada del grupo que consiste en polvos, geles acuosos y oleosos, cremas, pomadas, sueros, aceites, emulsiones acuosas y oleosas, soluciones acuosas, hidro-alcohólicas y oleosas.

En la presente invención, el término excipiente se refiere a vehículos y a aditivos. El termino vehículos se refiere a componentes específicos necesarios para la formación del cosmético o composición farmacéutica, tanto de la membrana (2) como del núcleo (3). El termino vehículo se refiere a sustancias que evitan ei deterioro de un cosmético o bien mejoran su aspecto, ayudando a conseguir un producto estable, atractivo. Preferiblemente, los aditivos de ia presente invención se seleccionan de la lista que consiste en, plastificantes, espesantes, emolientes, espumantes, colorantes, pigmentos, perfumes, controladores de pH, conservantes, antioxidantes, antioxidantes, humectantes, matificantes, filtros solares naturales y sintéticos.

En una realización más preferida el excipiente es un vehículo cosméticamente y/o farmacéuticamente aceptable es un vehículo cosméticamente y/o farmacéuticamente aceptable y/o un aditivo. En otra realización preferida el excipiente cosméticamente aceptable está entre un rango de entre 0.2% hasta el 10%, con respecto al total del peso de la membrana.

En el contexto de la presente invención, el excipiente cosméticamente y/o farmacéuticamente aceptable puede ser un vehículo cosméticamente y/o farmacéuticamente aceptable adecuado para disolver o mezclar principios activos, tales como formar soluciones salina, acuosa, alcohólica y oleosa; emulsiones de fase externa oleosa, de fase externa acuosa y de fase externa siliconada; geles acuosos y oleosos; y polvos. Preferiblemente el vehículo cosméticamente y/o farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en, agua, espesantes, ceras, surfactantes, co-emulsificantes, siliconas, aceites orgánicos, aceites minerales, absorbentes, polvos orgánicos, polvos inorgánicos, estabilizadores, surfactantes, partículas exfoliantes, liposomas, ácidos y álcalis, tampones y sales, secuestrantes.

En otra realización particular del primer aspecto de presente invención el excipiente es por lo menos un plastificante que se selecciona del grupo que consiste en propanediol, glicerol, propilenglicol de peso molecular (Mn) entre 400 hasta 2000, polietilenglicol de peso molecular (Mn) entre 400 hasta 4000, pentilenglicol, triacetina.

En otra realización particular del primer aspecto de presente invención, el núcleo (3) de la cápsula (1) rompible comprende una composición cosmética que comprende aceites cosméticamente aceptables seleccionados de un grupo que consiste en Prunus amygdalus dulcís, Argania spinosa, aceite de semillas de simmondsia chinensis, aceite de semillas de camellia oleífera, aceite de piel de citrus nobilis, aceite de aloe o mezclas de los mismos y la membrana (2) comprende excipientes que se selecciona del grupo que consiste en conservantes, plastificantes, espesantes, siliconas, estabilizadores, antioxidantes, humectantes y surfactantes, donde la concentración de la composición cosmética en el núcleo puede estar en un rango desde 5-100%. Incluso más preferiblemente, el excipiente es por lo menos un plastificante que se selecciona del grupo que consiste en propanediol, glicerol, propilenglicol de peso molecular (Mn) entre 400 hasta 2000, polietilenglicol de peso molecular (Mn) entre 400 hasta 4000, Pentilenglicol, triacetina. Preferiblemente, esta realización particular se prepara mediante el proceso el tercer aspecto de la invención.

En una realización particular del primer aspecto de la presente invención las materias primas utilizadas para crear la membrana (2) pueden ser todas naturales, sin incorporar ningún componente sintético.

En otra realización particular del primer aspecto de la presente invención el excipiente es por lo menos un conservante que se selecciona del grupo que consiste en alcohol bencílico, ácido dehidroacetico, tocoferol, glicoles, pentilenglicol, hexilene glicol, alcohol bencílico, sales de benzoato y de fosfato, etilhexilglicerin, fenoxietanaol Fenoxiethanol, etc

En una realización particular del primer aspecto, la cápsula rompible comprende además en la membrana (2) externa y/o en el núcleo (3) interno:

-por lo menos un colorante; y/o -por lo menos un aromatizante; y/o - por lo menos una fragancia; y opcionalmente, por lo menos un saborizante.

El proceso del segundo aspecto, se conoce como esferificación indirecta.

El segundo aspecto de la invención se refiere a un procedimiento de obtención de la cápsula (1) rompible del primer aspecto, dicho proceso comprende por lo menos las siguientes etapas: a) Proporcionar una mezcla que comprenda por lo menos un gelificante, un excipiente y agua cosméticamente aceptable; b) Proporcionar una segunda mezcla que comprenda una fase acuosa, preferiblemente agua y por lo menos una sal cálcica/magnésica, opcionalmente un aceite y un emulsificante; c) Añadir la mezcla que se obtiene de la etapa b) a la mezcla obtenida en la etapa a) de tal forma que al añadir la mezcla de la etapa b) sobre la a), la mezcla de la etapa b) se precipita sobre la mezcla de la etapa a) formando una esfera solida o semisólida; d) Añadir la esfera obtenida en la etapa c) a un baño comprenda por lo menos agua y/o aceite.

En la presente invención, el termino agua cosméticamente aceptable incluye también farmacéuticamente aceptable y se refiere a agua destilada, desmineralizada o agua purificada. El agua purificada ha sido previamente filtrada, descalcificada y esterilizada.

El proceso del tercer aspecto, se conoce como esferificación por encapsulación.

El tercer aspecto de la invención se refiere a un procedimiento alternativo al del segundo aspecto, de obtención de la cápsula (1) rompible del primer aspecto, dicho proceso comprende por lo menos las siguientes etapas: a) Proporcionar una mezcla que comprenda por lo menos un gelificante, un excipiente y agua cosméticamente aceptable; b) Proporcionar una segunda mezcla que comprenda por lo menos, un excipiente farmacéuticamente y/o cosméticamente aceptable y/o principio activo, preferiblemente el principio activo es un aceite esencial o un ácido graso; c) Mezclar la mezcla de la etapa a) y b) de forma simultánea mediante un inyector concéntrico de doble pared para proporcionar una composición cosmética con forma esférica que comprende los componentes de las etapas a) y b). d) Añadir composición cosmética con forma esférica obtenida en la etapa c) a una disolución que comprende una sal cálcica hasta formar una esfera sólida. e) Añadir la esfera solida obtenida en la etapa d) a un baño que comprende agua y/o aceite para obtener la cápsula rompible con forma esférica.

En una realización preferida del tercer aspecto de la invención el procedimiento de preparación de una cápsula (1) rompible del primer aspecto comprende el uso de un inyector concéntrico de doble pared que comprende tolvas dosificadoras, para dosificar la adición de las mezclas obtenidas en la etapa a) y b) en la etapa c). En una realización preferida del segundo y tercer aspecto de la invención la sal cálcica es seleccionada del grupo que consiste en Ascorbato de calcio, Aspartato de calcio, Carbonato de calcio, Benzoato de calcio, Cloruro de calcio, Citrato de calcio, Gluconato de calcio, glicolato de calcio, cetogluconato de calcio, Lactato de calcio, Pantotenato de calcio, PCA de calcio, Fosfato de calcio, poliglutamato de calcio crosspolímero, sulfato de calcio, Tartrato de calcio, Glicerofosfato de calcio y mezcla de las mismas. Preferiblemente, la sal cálcica es seleccionada del grupo que consiste en cetoglutarato de calcio, lactato de calcio, fosfato de calcio, carbonato de calcio, sulfato de calcio y el glicinato de calcio Glicerofosfato de calcio y mezclas de los mismos.

En una realización preferida del tercer aspecto de la invención la sal cálcica y/o magnésica se añade en una disolución acuosa donde la concentración de la suma de ambas, la sal cálcica y magnésica en la disolución esta entre un 0,01 % y el 5 % en peso.

Descripción de las figuras

La figura 1 muestra la estructura de la cápsula (1) de la presente invención, en la que se puede observar la membrana (2) y el núcleo (3) interno.

Ejemplos

Ejemplo 1: Composición y procedimiento de preparación de la cápsula (1) rompible del primer aspecto mediante el procedimiento del segundo aspecto.

Los componentes de la membrana (2) de la cápsula 1 se muestran en la tabla 1. El núcleo (3) interno estaba constituido por una base cosmética que correspondía a la composición descrita en la tabla 2

Tabla M1: componentes de la membrana (2) de la cápsula 1 Tabla N 1 : componentes del núcleo (3).

El procedimiento de preparación de la cápsula (1) de acuerdo al segundo aspecto

Se mezclaron los componentes de la tabla 1a, a una temperatura de entre 30° y 40°, hasta formar una mezcla referida como mezcla A.

Tabla 1a: Componentes de la mezcla A de la etapa a)

Tabla 1b: Componentes de la mezcla B de la etapa b)

Se prepara la mezcla B, según la tabla 1b, también referida como serum. Una vez preparada la mezcla B y a temperatura de entre 20°-25°C, se añadió dicha mezcla gota a gota a la mezcla A.

La mezcla obtenida en la etapa anterior se deja reposar durante 15 a 45 segundos hasta que se forma una cápsula. Transcurrido este tiempo, la cápsula (1) se extrajo y se añadió a un recipiente con agua destilada a temperatura 20-25°, donde se deja actuar durante 1-10 minutos para que la reacción se detenga y la cápsula (1) se eliminen cualquier componente no deseado. Una vez obtenida la cápsula, ésta se almacena en un recipiente que contiene un medio adecuado y el proceso se repite hasta conseguir el número de cápsulas deseado. Una vez terminado el proceso, se procedió a almacenar el recipiente en un lugar oscuro y refrigerado, como una nevera.

Se pudo confirmar que las cápsulas del ejemplo 1 son estables a una temperatura de 40°C durante por lo menos de 3 meses.

Las cápsulas del ejemplo 1, presentaron las siguientes características:

Resistencia a la rotura: 25 gf/cm ² .

Diámetro de la cápsula: 10 mm

Flexibilidad: la cápsula puede expandir su diámetro de hasta los 0,42 cm de diámetro (límite hasta la rotura de membrana (2)), por lo tanto, hasta más de un 400 % de su diámetro Peso total: 0,47 g

- Peso núcleo (3): 0,37 g (79%)

- Peso membrana (2): 0,10 g (21%)

- Grosor de la membrana (2): 550 mieras - Volumen interno: 0,52 mi (membrana (2) incluida) / 0,38 mi (sin membrana (2))

Ejemplo 2: cápsula 2 y procedimiento de preparación de la cápsula (1)2 mediante el proceso del segundo aspecto de la invención.

Los componentes de la membrana (2) de la cápsula (1)2 se muestran en la tabla M2. El núcleo (3) interno estaba constituido por los componentes y las cantidades de la tabla N1.

Tabla M2: componentes de la membrana (2) de la cápsula (1)2 Tabla N1: componentes del núcleo (3) cápsula (1) 2.

Para la preparación de la capsula 1(2) se siguió el mismo procedimiento de preparación que en el ejemplo 1. Para ello, se utilizaron los componentes de la mezcla A, como se describe en la tabla 2a).

Tabla 2a: Componentes de la mezcla A de la etapa a)

Componentes de la mezcla B utilizados, son los mismos que los descritos en la tabla 1b (ejemplo 1)

Las cápsulas (1) 2 presentaban las siguientes características:

Resistencia a la rotura: 35 gf/cm ² .

Diámetro: 10 mm

Flexibilidad: la cápsula (1) se puede expandir su diámetro hasta los 0,48 cm de diámetro (límite hasta la rotura de membrana (2)). Por lo tanto, hasta un 480 % de su diámetro Peso total: 0,49 g

- Peso núcleo 83): 0,37 g (77%)

- Peso membrana (2): 0,12 g (23%)

- Grosor de la membrana (2): 600 mieras

- Volumen interno: 0,52 mi (membrana (2) incluida) / 0,37 mi (sin membrana (2))

Ejemplo 3: Procedimiento de preparación de la cápsula (1)3 mediante la técnica del procedimiento del tercer aspecto de la invención.

Para este proceso se requirió del uso de un inyector concéntrico de doble pared con sus tolvas correspondientes para dosificar el goteo correctamente. 1- Membrana (2)

Los componentes de la membrana (2) de la cápsula 3 se muestran en la tabla M3.

Tabla M3: componentes de la membrana (2) de la cápsula (1) 3.

2- Núcleo (3)

El núcleo del ejemplo 3, es un aceite cosmético complejo, Los componentes de dicho aceite se describen en la tabla N3.

Tabla N3: componentes del núcleo (3) N3.

Proceso para la preparación de la capsula (1) 3, según el tercer aspecto de la invención. Los compuestos que forman parte de la membrana (2), tabla M3, con la excepción de las sales de calcio, se mezclaron de manera homogénea a una temperatura de entre 30 °C y 40 °C. Estos están listados a continuación en la tabla mezcla 3a. Tabla Mezcla 3a: mezcla los componentes que se añaden a la mezcla 3a de la etapa a)

Se mezclaron los componentes de la mezcla 3 ^a , en un rango de temperatura de entre 20°-25°C hasta tener una mezcla homogénea. Posteriormente se colocaron en la tolva de la cámara exterior de un inyector concéntrico de doble pared. Después se preparó la mezcla de los componentes de la tabla N3 a una temperatura de entre 20°-25°C hasta obtener una mezcla homogénea. Una vez obtenido dicho aceite se colocó en la tolva conectada a la cámara interior del inyector concéntrico de doble pared.

Las componentes de las tablas, mezcla 3a y N3, se añaden desde el inyector de manera simultánea, desde una altura determinada de entre 0,1 cm a 2 cm, en el baño A. El baño A comprende una solución acuosa de una sal cálcica, tal como se describe en la tabla 4. Los componentes del baño reactivo (baño A) se muestran en la tabla 4.

Tabla 4: componentes del baño A El contenido de la etapa anterior se dejó en el baño durante 10 a 20 segundos hasta que se forma una cápsula (1). Transcurrido este tiempo, la cápsula (1) se extrajo del baño A y se añadió a un recipiente con agua destilada a temperatura 20-25° (baño B), donde se deja actuar durante 1-10 minutos para que la reacción se detenga y la cápsula (1) se obtenga limpia de otros componentes no deseados. Una vez obtenida la cápsula, ésta se almacena en un recipiente que contiene un medio adecuado y el proceso se repite hasta conseguir el número de cápsulas deseado.

Una vez terminado el proceso se realizaron los controles pertinentes. Seguidamente se procedió a almacenar las cápsulas en un recipiente adecuado el cual contiene un medio de estabilidad adecuado, tal como se ha mencionado anteriormente, en unas condiciones de temperatura y humedad que las mantengan estables hasta el momento del envasado individual.

Las cápsulas 3 presentaban las siguientes características:

Resistencia a la rotura: 32 gf/cm ² .

Diámetro: 10mm

Flexibilidad: la cápsula se puede expandir su diámetro hasta los 6 mm de diámetro (límite hasta la rotura de membrana (2)). Hasta un 60 % de su diámetro.

Peso total: 0,38 g

- Peso núcleo (3): 0,29 g (75%)

- Peso membrana (2): 0,10 g (25%)

- Grosor de la membrana (2): 500 mieras

- Volumen interno: 0,52 mi (membrana (2) incluida) / 0,39 mi (sin membrana (2))

Ejemplo 4: Composición cápsula (1) rompible del primer aspecto preparada siguiendo el método de preparación del segundo aspecto (esterificación inversa)

El INCI, Solución gelificada de manos natural menta*, comprende: Agua, Propanediol, Jugo de Hoja de Aloe Barbadensis, Filtrado de Fermento de Raíz Leuconostoc/Radish. Alcohol bencílico, C13-15 Alkano, decilglucosido, Succinoglicán, Aceite de Menta Piperita, Ácido cítrico, Ácido dehidroacético, Extracto de hoja de índigo tintoria, Mica, óxido de estaño, óxido de titanio.

- Peso cápsula: 0.28 g. Peso Membrana 0,0477 g y Peso Núcleo 0,233 g.

-Presión rotura: 25 gf/cm ²

La medida de la presión de rotura se puede llevar a cabo mediante un analizador de textura,

Para llevar a cabo el test de rotura se utilizado una sonda de cilindro de 2 mm para determinar el punto de ruptura y/o de compresión de la membrana en el punto de contacto. La capsula, se deposita perpendicularmente a la dirección de bajada de la sonda cilindrica la cual penetra y rompe la muestra a una velocidad constante. El analizador de textura, mide la fuerza necesaria para romper la cápsula.

Controles de Estabilidad de las cápsulas 1, 2 y 3.

Una vez preparadas las cápsulas, se procedió a determinar la estabilidad de las mismas, para ello se realizaron en el laboratorio diferentes ensayos de resistencia y pruebas de envejecimiento.

Pruebas de estabilidad a diferentes Temperaturas: Estos ensayos midieron la estabilidad de las cápsulas de los ejemplos 1, 2 y 3 como cosmético. Duración del ensayo de estabilidad de entre 12 y 14 semanas.

Temperatura ambiente: Entre +18° a +25°C Objetivo: evaluar la estabilidad de las cápsulas temperatura ambiente)

Resultados a temperatura ambiente: Las cápsulas no mostraron ningún cambio en ninguno de los casos

Objetivo: Envejecer de forma acelerada, a 40 °C en la estufa, el producto para asegurar su estabilidad a la temperatura con el paso del tiempo real. La temperatura se mantuvo durante las 12 o 14 semanas de ensayo de forma fija a 40°C.

Resultados: Las cápsulas no experimentan ningún tipo de cambios. Tampoco aparece migración de los colores hacia el líquido exterior, por lo que se mantienen estables durante todo el proceso de estudio.

Objetivo: Comprobar la estabilidad del producto a temperaturas bajas, +4°C y +8°C:

Resultados: Las cápsulas no experimentan ningún tipo de cambios

Pruebas de estabilidad a la luz:

Objetivo: Las pruebas de Luz son imprescindibles para todos aquellos productos que su envase definitivo sea transparente o translúcido. Se observaron si hubiera modificaciones de comportamiento del producto en tanto a su estabilidad o aspecto físico frente a 2 tipos de luz. a) Natural (sin radiación directa del sol) y b) Artificial de “fluorescentes”, las habituales que se encuentran en las superficies comerciales.

Resultados: Las cápsulas no experimentan ningún tipo de cambios. Las cápsulas se comportan de manera estable frente a los dos tipos de luces testadas.

En conclusión, las cápsulas del primer aspecto de la invención y las obtenidas del segundo y tercer aspecto fueron estables a la rotura, a la textura y su test de aplicación, especialmente después de 30 semanas a temperatura ambiente entre 18-25°C, preferiblemente 14 semanas y/o después de 12 semanas 40°C, preferiblemente 8 semanas, y no se observó ningún tipo de alteración

TEST de estabilidad estructural y mecánico de la membrana

Si la membrana se mantiene estable a lo largo del tiempo y en condiciones forzadas de temperatura, esta debe de poderse deshacer al aplicar la presión con los dedos y poder mezclarse con el núcleo. Se analiza también:

A - Tiempo de disolución y mezcla de la membrana y el núcleo una vez se ejerce presión hasta obtener una mezcla homogénea en la que los productos forman una sola fase. Procedimiento:

1 Se coloca una muestra en la palma de la mano.

2.- Mientras se activa un cronómetro digital se procede a romper la cápsula (1) con la otra mano y friccionar el contenido hasta que la película de la membrana se deshace hasta formar junto al núcleo una mezcla homogénea en una sola fase.

3.- Se observa el cronómetro digital y se mide el tiempo. (Tiempo de A)

El tiempo A esta entre 5 y 25 segundos, preferiblemente por debajo de 15 s.

B - Tiempo de actuación en la piel después de su aplicación, la actuación puede ser absorción o adsorción dependiendo de los excipientes o principios activos de la nueva fase al menos en un 85% y, preferiblemente, en un 100%.

La mezcla obtenida al finalizar la sección A, se aplica en la zona de la piel deseada como un cosmético corriente y se espera hasta que la piel demuestra el efecto deseado por el cosmético. Principalmente, se observa que no existan restos de producto sobre la piel y el producto no resulte pegajoso.

Se observa el cronómetro digital y se mide el tiempo. (Tiempo de B). el tiempo B está entre 20 y 120 segundos, preferiblemente entre 20 y 60 segundos, más preferiblemente entre 20- 40 segundos.

La suma de los tiempos nos dará como resultado el tiempo total, que será la suma de tiempo de disolución y mezcla de la membrana y el núcleo una vez se ejerce presión hasta obtener una mezcla homogénea en la que los productos forman una sola fase, tiempo A y el tiempo en el que el producto se absorbe o adsorbe sensorialmente (visión y tacto) en la piel, tiempo B. El tiempo total (tiempo A+B) es entre 25 hasta 150, preferiblemente entre 25 hasta 85 segundos, más preferiblemente entre 25 hasta 45 segundos.