DOMAINE DE L'INVENTION

La présente invention concerne une composition cosmétique de dépigmentation, d’éclaircissement et/ou de blanchiment de la peau, des muqueuses, des poils et/ou des cheveux humains, et/ou d’élimination des taches pigmentaires de la peau humaine et/ ou de prévention de l’apparition des taches pigmentaires de la peau humaine comprenant de l’hexylresorcinol, de l’undecylenoyl phenylalanine et du trimethoxybenzylidene pentanedione. La présente invention comprend également un procédé cosmétique de dépigmentation, d’éclaircissement et/ou de blanchiment d’une zone de la peau, des muqueuses, des poils ou des cheveux humains, et/ou d’élimination des taches pigmentaires de la peau humaine, consistant à appliquer sur ladite zone de la peau, les poils ou les cheveux une composition selon l'invention. Enfin, la présente invention concerne l’utilisation cosmétique de la composition selon l’invention comme agent dépigmentant, éclaircissant et/ou blanchissant de la peau, des muqueuses, des poils et/ou des cheveux humains et/ou comme agent permettant d’éliminer les taches pigmentaires de la peau humaine.

ETAT DE LA TECHNIQUE

La pigmentation de la peau est fonction des saisons de l'année, des groupes ethniques et du sexe, mais surtout de multiples facteurs telle que l’hémoglobine des vaisseaux, les caroténoïdes du derme et principalement de la concentration de mélanine produite par les mélanocytes de la couche basale, sous l'action de la tyrosinase, du cuivre et de l'oxygène.

Le mécanisme de formation de la pigmentation de la peau, est particulièrement complexe et fait intervenir schématiquement les principales étapes suivantes :

Tyrosine ---> Dopa ---> Dopaquinone ---> Dopachrome ---> Mélanine

La tyrosinase est l'enzyme essentielle intervenant dans cette suite de réactions. Elle catalyse notamment la réaction de transformation de la tyrosine en Dopa (dihydroxyphénylalanine) et la réaction de transformation de la Dopa en dopaquinone. Cette tyrosinase n'agit que lorsqu'elle est à l'état de maturation sous l'action de certains facteurs biologiques. Deux types chimiques de mélanines sont produits :

- les eumélanines, qui sont des polymères d'indole-5-6-quinone, de couleur brune ou noire ;

- les phéomélanines, qui sont des composés contenant près de 10% de soufre et de structure polymère de la cystéinyl dopa, de couleur jaune-rouge.

La couleur de la peau d’un individu est notamment fonction de ce rapport eumélanine/phéomélanine.

Sous l’effet de stimulations exogènes ou endogènes, il peut apparaître des modifications de la teinte de la peau, appelées hyperchromie et hypochromie, en fonction d’une hyper ou d’une hypopigmentation.

Les hyperchromies sont des accumulations de pigments mélaniques, de caroténoïdes ou de pigments exogènes, pouvant être liées à des hypermélanoses telles que le mélasma ou les lentigos dus au vieillissement cutané et/ou à l’exposition solaire.

Les motivations qui poussent à décolorer la peau peuvent être différentes, et revêtir davantage un aspect cosmétique.

Ainsi depuis un bon nombre d'années, différentes molécules ont déjà été utilisées et testées comme agent éclaircissant, dépigmentant ou blanchissant.

Les agents éclaircissants, dépigmentant ou blanchissant de la peau, des poils et/ou des cheveux humains sont des composés capables d'agir à l'échelon tissulaire, cellulaire ou subcellulaire. Les substances les plus utilisées en tant que dépigmentants dans des compositions sont notamment des composés tels que la vitamine C, les dérivés de vitamine C, l'arbutine, l'hydroquinone, ou l'acide kojique. Ces différents composés sont connus pour agir sur la synthèse et/ou l'activité de la tyrosinase, ou pour réduire la quantité de mélanine formée ou encore pour stimuler l'élimination de la mélanine au travers des kératinocytes. Malheureusement, ils sont soit toxiques, cas de l'hydroquinone, soit instables en solution, cas de la vitamine C et de l'acide kojique ce qui complique quelque peu la fabrication de la composition. Ainsi, il subsiste le besoin d’un nouvel agent éclaircissant, dépigmentant ou blanchissant de la peau, des poils et/ou des cheveux humains, ayant une action au moins aussi efficace que ceux connus, mais n’ayant pas leurs inconvénients. D'une manière surprenante, la Demanderesse a mis en évidence que la combinaison de trois actifs, pouvant ou non être en combinaison avec un ou des extraits de racines de plantes, présente une action éclaircissante, dépigmentante et/ou blanchissante, de la peau, des muqueuses, des poils et/ou des cheveux humains, une action d’élimination des taches pigmentaires sur la peau humaine et une action de prévention de l’apparition des taches pigmentaires sur la peau humaine.

L’utilisation de la combinaison de ces actifs avec ou sans ces extraits de racines de plantes en tant qu’agent éclaircissant, dépigmentant, blanchissant et/ou antitache représente le concept général unique de cette invention.

EXPOSE DE L'INVENTION

Selon un premier aspect, l’invention concerne une composition cosmétique de dépigmentation, d’éclaircissement et/ou de blanchiment de la peau, des muqueuses, des poils et/ou des cheveux humains, et/ou d’élimination des taches pigmentaires de la peau humaine, et/ou de prévention de l’apparition des taches pigmentaires sur la peau humaine comprenant de l’hexylresorcinol, de l’undecylenoyl phenylalanine et du trimethoxybenzylidene pentanedione.

Par hexylresorcinol, ou 4-Hexyl-1 ,3-phenylenediol, est entendu selon l’invention la molécule portant le numéro CAS n° 136-77-6, et étant de poids moléculaire 194,27 g. mol. Cette molécule a pour formule moléculaire

[Math. 1 ]

C ₁₂ H ₁₈ NO ₂

et pour structure chimique :

[Chem. 1 ]

Par undecylenoyl phenylalanine est entendu selon l’invention la molécule résultante du greffage de la phenylalanine sur l’acide undécylénique et portant le numéro CAS n° 175357-18-3, et étant de poids moléculaire 331 .4 g/mol. Cette molécule a pour formule moléculaire : [Math. 2]

C ₂₀ H ₂₉ NO ₃

et pour structure chimique :

[Chem. 2]

Par trimethoxybenzylidene pentanedione, ou 3-(3,4,5-Trimethoxybenzylidene)-2,4- pentanedione est entendu selon l’invention la molécule portant le numéro CAS n ° 945558-97-4 , et étant de poids moléculaire 278.115 g/mol. Cette molécule a pour formule moléculaire

[Math. 3]

C ₁₅ H ₁₈ NO ₅

et pour structure chimique :

[Chem. 3]

Par composition cosmétique de dépigmentation, d’éclaircissement et/ou de blanchiment de la peau, des muqueuses, des poils et/ou des cheveux humains, et/ou d’élimination des taches pigmentaires de la peau humaine, et/ou de prévention et une action de prévention de l’apparition des taches pigmentaires sur la peau humaine selon la présente invention est entendu une composition cosmétique agissant sur la vitalité des mélanocytes épidermiques où se déroule la mélanogénèse et/ou sur la synthèse et/ou l'activité de la tyrosinase, et/ou interférant avec une des étapes de la biosynthèse de la mélanine ou encore inhibant une des enzymes impliquées dans la mélanogénèse ou agissant comme analogue structural d'un des composés chimiques de la chaîne de synthèse de la mélanine, entraînant la décoloration des pigmentations cutanées, la couverture des taches, l’éclaircissement du teint mat ou foncé, et/ou l’éclaircissement, le blanchiment, ou la décoloration des poils ou des cheveux humains. En particulier la composition cosmétique selon l’invention permet de diminuer l’intensité, la densité et la taille des tâches pigmentaires de la peau sur laquelle elle a été appliquée.

De manière préférée, ladite composition selon l’invention, comprend environ 0,001 % à 10% d’hexylresorcinol, environ 0,001% à 10% d”undecylenoyl phenylalanine, et environ 0,001% à 10% de trimethoxybenzylidene pentanedione en poids de la composition cosmétique.

De manière préférée selon l’invention, ladite composition comprend en outre au moins un, de préférence au moins deux, de manière plus préférée au moins trois, extrait de racines des plantes choisies parmi : Astragalus Membranaceus, Atractylodes Macrocephala, Bupleurum Falcatum, Glycyrrhiza Glabra, Morus Alba, Scutellaria Baicalensis.

Astragalus Membranaceus, autrement dénommée Huang Qi, Astragalus penduliflorus ou Astragalus propinquus, est une plante herbacée de la famille des Fabacées. Elle est utilisée classiquement en Chine dans les dysfonctionnements du système immunitaire, les angines de poitrine, l’hypertension, les hépatites, la fatigue, l’asthme, les descentes d’organes, les faiblesses des membres, et l’anémie.

De préférence, ladite composition selon l’invention comprend environ 0,001% à 10% d’Astralagus Membranaceus.

Atractylodes Macrocephala, autrement dénommée Bai Zhu, est une plante de la famille des Astreraceae. Elle est utilisée comme agent tonique en Asie de l’Est, notamment en Chine, notamment pour le traitement des dysfonctions gastro- intestinales, du cancer, de l'ostéoporose, ou de l'obésité.

De préférence, ladite composition selon l’invention comprend environ 0,001% à 10% d 'Atractylodes Macrocephala. Bupleurum Falcatum, autrement dénommée Chai Hu ou Buplèvre en faux, est une plante herbacée de la famille des Apiaceae retrouvée en Europe, Asie occidentale et boréale. Elle est notamment classiquement utilisée pour ses propriétés décontracturantes, anti-névralgiques, anti-inflammatoire, hypolipidémiante, détoxifiante, antimicrobienne, ou anti-ulcéreuse.

De préférence, ladite composition selon l’invention comprend environ 0,001% à 10% de Bupleurum Falcatum.

Glycyrrhiza Glabra, ou réglisse, est une plante de la famille des Fabacées bien connue pour ses racines. Celles-ci sont notamment classiquement utilisées en alimentaire et pour faciliter la digestion, pour apaiser la soif, et pour ses effets anti- inflammatoire du tube digestif et de l'estomac, ou laxatifs.

De préférence, ladite composition selon l’invention comprend environ 0,001% à 10% de Glycyrrhiza Glabra.

Morus Alba, ou mûrier blanc, est une plante de la famille des moracées, originaire de Chine. Ses feuilles sont commercialisées pour faire de la tisane ou du thé pour tirer profit de ses propriétés antioxydantes et antidiabétiques.

De préférence, ladite composition selon l’invention comprend environ 0,001% à 10% de Morus Alba.

Scutellaria Baicalensis, autrement dénommée Scutellaire du Baïkal, est une plante de la famille des Lamiaceae provenant d’Asie. Cette plante est classiquement utilisée notamment pour ses propriétés anticancéreuses, anti-inflammatoires, anti- oxydantes, antivirales, anti-allergiques, etc.

De préférence, ladite composition selon l’invention comprend environ 0,001 % à 10% de Scutellaria Baicalensis. Selon un mode de réalisation, ladite composition cosmétique comprend des extraits de racines de Astragalus Membranaceus, Atractylodes Macrocephala, et Bupleurum Falcatum.

De manière préférée, ladite composition, comprend :

- environ 0,001% à 10% d’hexylresorcinol,

- environ 0,001% à 10% d'undecylenoyl phenylalanine,

- environ 0,001% à 10% de trimethoxybenzylidene pentanedione,

- environ 0,001% à 10% d’Astragalus Membranaceus,

- environ 0,001% à 10% d 'Atractylodes Macrocephala,

- environ 0,001% à 10% de Bupleurum Falcatum,

en poids de la composition cosmétique.

Selon un mode de réalisation, ladite composition comprend des extraits des six racines desdites plantes.

De manière préférée, ladite composition, comprend :

- environ 0,001% à 10% d’hexylresorcinol,

- environ 0,001% à 10% d”undecylenoyl phenylalanine,

- environ 0,001% à 10% de trimethoxybenzylidene pentanedione,

- environ 0,001% à 10% d’Astragalus Membranaceus,

- environ 0,001% à 10% d 'Atractylodes Macrocephala,

- environ 0,001% à 10% de Bupleurum Falcatum,

- environ 0,001% à 10% de Glycyrrhiza Glabra,

- environ 0,001% à 10% de Morus Alba,

- environ 0,001% à 10% de Scutellaria Baicalensis.

en poids de la composition cosmétique.

Selon un mode de réalisation de l’invention, ladite composition comprend en outre au moins un autre agent dépigmentant, éclaircissant, blanchissant et/ou d’élimination des taches pigmentaires cosmétiquement acceptable, de préférence choisi parmi l’acide azélaïque, le péroxyde de benzoyle, le peroxyde d’hydrogène, le méquinol, le trioxopimélate d’éthyle, les analogues de la vitamine A, tels que le béta carotène, la trétinoïne ou le rétinaldéhyde et leurs dérivés, l’acide éthylène diaminetétracétique, le 4-isopropylcatéchol, la diacétyl-boldine, les alphahydroxyacides tels que l'acide glycolique, l'acide malique, l’acide citrique, l’acide tartrique, l’acide mandélique ou l'acide lactique, la lutéoline, la vitamine C et ses dérivés tel que l'ascorbyl glucoside, le magnésium ascorbyle phosphate, l’ascorbyl tetraisopalmitate ou l'acide salicylique, l'arbutine, l'acide kojique, l’ubiquinone, la vitamine B3 et ses dérivés, le paracétamol, l'acide linoléique et les huiles végétales en contenant, l’acide ellagique, le mercaptodextran, de la glabridine, de l’hispaglabridine, de la gallotannine, de l’isoliquiritine, de la mélanyde, du N-undecylenoyl-phenylalanine, de la viniférine, du resveratrol de l’acide jasmonique et ses dérivés, de l’aloésine, de l’acide alpha lipoïque, les acides dioïques, du glutathion et ses dérivés, les extraits de plantes à flavonoïdes, tel que les extraits d’artichaut, d’achillée millefeuille, de matricaire, de mandarinier Satsuma, les extraits de la famille des Astéracées, un extrait de busserole, un extrait d’airelle rouge, un extrait d'arbousier, un extrait de callune vulgaire, un extrait de pin sylvestre, un extrait de pâquerette, un extrait de vigne, un extrait de grande pimprenelle, un extrait de camomille, un extrait de melon, un extrait de vergerette du Canada, un extrait de piloselle, un extrait de gingembre, extrait de curcuma, extrait d’algue bleue (phormidium persicinum) et/ou des extraits de saxifrage.

L’acide azélaique est obtenu par dégradation oxydative de l’acide ricinoléique. C’est un acide gras saturé mis en évidence dans les lipides de la surface de la peau, qui agirait par une action inhibitrice sur la thiorédoxine réductase dont le substrat est un inhibiteur de la tyrosinase et par une inhibition compétitive de la tyrosinase.

Le peroxyde de benzoyle est un composé de la famille des peroxydes organiques aromatiques, qui agit en décolorant les mélanines.

Le peroxyde d’hydrogène, autrement nommée eau oxygénée, détruit la mélanine par production d’oxygène. Le méquinol ou monométhyl éther d’hydroquinone est un dérivé de l’hydroquinone qui endommage, de manière sélective, la membrane des lipoprotéines des mélanocytes et inhibe la synthèse de mélanine par liaison à la tyrosinase.

Le trioxopimélate d’éthyle est un précurseur de la synthèse de l’acide chélidonique. Il est constitué de deux molécules tautomères : une molécule de structure cétone vraie (forme oxydée) et une molécule de structure cétoénolique (forme réduite).

La vitamine A agit en stimulant l’activité mélanocytaire. Les analogues de la vitamine A, grâce à leur homologie structurale, se fixent de façon compétitive sur les récepteurs de la vitamine, sans avoir son effet.

La trétinoïne est la forme acide de la vitamine A. Elle promeut la prolifération des kératinocytes et ainsi augmente le renouvèlement des kératinocytes. Cet effet disperse les granules de mélanine dans l’épiderme, résultant en une peau plus claire.

Le béta carotène est un précurseur de vitamine A, qui agit par une mise en sommeil de la mélanogénèse.

Le rétinaldéhyde est également un dérivé et analogue de la vitamine A, et présente les mêmes propriétés.

L’acide éthylène diaminetétracétique ou EDTA est un acide diaminotétracarboxylique qui freine la mélanogenèse grâce à ses propriétés chélatrices des cations bivalents tel que les ions Cu2+, indispensables à l’activité enzymatique de la tyrosinase.

La diacétyl-boldine est synthétisée à partir de la boldine, qui est le principal alcaloïde que contient la feuille de l'arbuste boldo. Elle agit sur l’activité des mélanocytes par blocage de la tyrosinase sous forme inactive, en agissant sur la concentration de l’ion calcium (Ca++), entraînant une dérégulation de la tyrosinase qui reste sous sa forme pré-tyrosinase inactive. Le calcium joue un rôle dans la mélanogenèse lorsque celle-ci est stimulée par les rayons UV. Elle perturbe également indirectement les inter- relations kératinocytes/mélanocytes mises en jeu lors des stimulations UV.

Les alphahydroxyacides sont des acides organiques très répandus chez les végétaux tel que les acides glycoliques de la canne à sucre, l’acide malique de la pomme, du coing ou du sorbier, acide citrique des agrumes, acide tartrique du raisin, acide mandélique de l’amande amère...). Ils sont également présents dans des produits d’origine animale (acide lactique du lait, par exemple). Ils ont un effet kératolytique.

La lutéoline ou lutéolol est un composé chimique de la famille des flavonoïdes, pouvant notamment provenir de l’artichaut, de l’achillée millefeuille ou encore de la matricaire, et qui inhibe la tyrosinase et bloque le transfert des pigments mélaniques des mélanocytes vers les kératinocytes.

La vitamine C ou acide ascorbique a une action dépigmentante liée à ses propriétés réductrices, qui interrompent les oxydations en chaîne de la mélanogénèse, en inhibant l’auto-oxydation de la DOPA en dopamine et en transformant la forme oxydée de la mélanine pigmentée en sa forme réduite peu pigmentée. Par ailleurs, en tant qu’acide, cette molécule favorise la desquamation. Des exemples de dérivés de la vitamine C, plus stables, sont le magnésium ascorbyle phosphate, l'ascorbyl glucoside, l'acide salicylique.

L’arbutine est un dérivé naturel de l’hydroquinone (b-glucoside d’hydroquinone) présent dans les feuilles séchées de différentes espèces de plantes, dont la busserole (genre Arctostaphylos). Il agit en inhibant de façon réversible et compétitive l’activité de la tyrosinase.

L'acide kojique est produit naturellement par plusieurs espèces de champignon des genres Pénicillium et Aspergillus, dont Aspergillus oryzae. Ce composé inhibe l’activité de la tyrosinase en particulier en chélatant les ions cuivriques au niveau du site actif de l’enzyme. L’ubiquinone ou coenzyme Q10 et une molécule présente dans la plupart des cellules eucaryotes, essentiellement dans les mitochondries, où elle participe à la chaîne respiratoire dans le cadre de la respiration cellulaire aérobie. Elle a une action antitache de la peau.

La vitamine B3 ou vitamine PP ou Niacinamide ou Nicotinamide est un précurseur du NAD+ (nicotinamide adénine dinucléotide) et du NADP+ (nicotinamide adénine dinucléotide phosphate), et est nécessaire comme cofacteur d'oxydoréduction au métabolisme des glucides, des lipides et des protéines. Elle agit comme agent antitache de la peau.

Le paracétamol, connu pour ses propriétés antalgiques et antipyrétiques, inhibe l’action de la tyrosinase dans la peau, les poils et/ou les cheveux, et donc la synthèse de la mélanine.

L'acide linoléique est un acide gras polyinsaturé oméga-6. Cette molécule, tout comme les huiles végétales en contenant, supprime la production de mélanine par les mélanocytes actifs et augmenter la desquamation des pigments mélaniques de l’épiderme.

L’acide ellagique est un polyphénol antioxydant présent dans de nombreux fruits et légumes tels que châtaignes, framboises, fraises, canneberges, noix, noix de pécan, grenades, et notamment d’une plante d’origine mexicaine nommée Caesa spinosa. Ce composé inhibe le processus de mélanogénèse.

Le mercaptodextran est un polythiol pouvant être synthétisé en thiolant un dextran en utilisant par exemple du N-acetylhomocysteine thiolactone. Ce composé inhibe la tyrosinase.

Le résorcinol est l'isomère méta du benzènediol. Il inhibe, ainsi que ses dérivés tels que le 4-n-butylrésorcinol, la tyrosinase. La gallotannine est une molécule pouvant être notamment extraite de l’érable, et qui a un effet sur l’activité tyrosinase.

La mélanyde est une molécule provenant du pin sylvestre, et qui réduit la synthèse de mélanione et inhibe l’activité de la tyrosinase.

Le N-undecylenoyl-phenylalanine inhibe la mélanotropine, un stimulateur de mélanine présent dans la peau, qui contrôle l'activité de la tyrosinase, la synthèse de mélanine (eumalanine) et le mélanosome.

La viniférine est une molécule provenant des sarments de vigne et ayant une action inhibitrice de la tyrosinase et possédant une action anti-radicalaire.

L’acide jasmonique comme ses dérivés fait partie des jasmonates, faisant partie du groupe des phytohormones, et a une activité inhibitrice de la tyrosinase.

L’aloésine est une molécule extraite des aloès et qui a un effet inhibiteur de la tyrosinase.

L’acide alpha-lipoïque est un acide soufré présent dans toutes les cellules du corps. Il joue un rôle clé dans la production de l’énergie dont l’organisme a besoin pour bien fonctionner. En tant qu’agent dépigmentant, il inhibe l’activité de la tyrosinase. Les acides dioïques sont une molécule ayant un effet sur la tyrosinase.

Le glutathion et ses dérivés agissent par une inhibition directe et indirecte de la tyrosinase et le passage de la production d'eumélanine à la production de phaéomélanine.

Par extraits de plantes à flavonoïdes sont entendus selon l’invention des extraits de plantes contenant ces métabolites secondaires, qui partagent une même structure de base formée par deux cycles aromatiques reliés par trois carbones. Les flavonoïdes sont responsables de la couleur variée des fleurs et des fruits. Ils sont employés comme inhibiteurs de la tyrosinase. Les extraits d’artichaut selon l’invention sont de préférence des extraits de Cynara scolymus L.

Les extraits d’achillée millefeuille selon l’invention sont de préférence des extraits d’Achillea millefolium L.

Les extraits de matricaire selon l’invention sont de préférence des extraits de Matricaria recutita L.

Les extraits de mandarinier Satsuma selon l’invention sont de préférence des extraits de l’écorce de citrus unshiu.

Les extraits de la famille des Astéracées selon l’invention sont de préférence des extraits d’une des 23500 espèces réparties en 1600 genres que contient cette famille, et qui comprennent des flavonoïdes.

Les extraits de busserole selon l’invention sont de préférence des extraits de feuille de la plante arctostaphylos uva-ursi L., un sous-arbrisseau à tige rampante des régions montagneuses.

Les extraits d’airelle rouge selon l’invention sont de préférence des extraits de la feuille de la plante Vaccinium vitis-idaea L. , un sous -arbrisseau à tige dressée qui pousse en montagne.

Les extraits d'arbousier selon l’invention sont de préférence des extraits des feuilles de Arbutus unedo L.

Les extraits de callune vulgaire ou fausse bruyère selon l’invention sont de préférence des extraits des fleurs de Calluna vulgaris L., contenant classiquement de l’arbutine. Les extraits de pin sylvestre selon l’invention sont de préférence des extraits de la plante Pinus sylvestris.

Les extraits de broussonetia selon l’invention sont de préférence des extraits de la plante Broussonetia papyfera, utilisé pour son effet inhibiteur de tyrosinase, grâce au composé contenu dans ses racines, le 5-(3’-(2,4-dihydroxyphenyl) propyl)-3,4- bis(3-methyl-2-butenyl)-1 ,2-benzenediol.

Les extraits de pâquerette selon l’invention sont de préférence des extraits de la plante Bellis perennis, de la famille des astéracées.

Les extraits de vigne selon l’invention sont de préférence des extraits des sarments de vigne, ayant une action inhibitrice de la tyrosinase et possédant une action antiradicalaire.

Les extraits de grande pimprenelle selon l’invention sont de préférence des extraits de la plante Sanguisorba officinalis, de la famille des Rosacées.

Les extraits de camomille selon l’invention sont de préférence des extraits de la plante Chamaemelum nobile, de la famille des Astéracées.

Les extraits de melon selon l’invention sont de préférence des extraits de la plante Cucumis melo, de la famille des à la famille des Cucurbitacées

Les extraits de vergerette du Canada selon l’invention sont de préférence des extraits d’Erigeron canadensis.

Les extraits de piloselle, ou Pilosella officinarum, selon l’invention sont de préférence des extraits de cette plante vivace de la famille des Astéracées.

La Saxifrage, passe-pierre ou perce-pierre, selon l’invention est la plante vivace de la famille des Saxifragacées appartenant au genre Saxifraga. De manière préférée selon l’invention, ladite composition comprend en outre au moins un agent cosmétiquement acceptable, de préférence choisi parmi les agents kératolytiques, les agents desquamant, les agents apaisants, les filtres solaires, les actifs antirides, les agents hydratants, les agents anti-âges, et/ou les agents tensioactifs.

Les agents kératolytique et/ou desquamants aident à éliminer les cellules mortes de la couche cornée de l'épiderme. Ils agissentt par simple contact avec la peau, en interagissant avec la kératine. Des exemples de ces agents sont l’acide salicylique et ses dérivés, l’alpha-hydroxyacides, l’acide ascorbique et ses dérivés et l’urée.

Les agents apaisants ou agents anti -inflammatoires aident à diminuer l'inconfort de la peau et/ou du cuir chevelu. On peut notamment citer l’allantoïne, l’azulène, le bisabolol.

Par filtre solaire ou filtre UV est entendu un agent qui permet de protéger la peau des UVA et/ou des UVB. Elle constitue à ce titre un moyen de photoprotection externe passive, fonctionnant comme un filtre ultraviolet. Il existe deux types de filtres UV, présent ensemble ou séparément dans les produits commercialisés, à savoir les filtres minéraux comme le talc, l’oxyde de zinc, le dioxyde de titane ou le kaolin, se présentant sous forme de poudres microscopiques qui agissent en réfléchissant les rayons UV, et les filtres chimiques, qui sont des composés chimiques organiques formant un mélange de plusieurs chromophores qui absorbent la lumière ultraviolette (comme l'oxybenzone, le butyl méthoxydibenzoylméthane, l’octyl- méthoxycinnamate, le salicylate d'octyle). Chacun des chromophores possède une bande d'absorption d'UV spécifique (d'où les filtres à bande étroite ou à large bande).

De manière encore plus préférée, ledit filtre solaire est choisi parmi l’homosalate, l’oxybenzone, l’ ensulizole, l’ ecamsul, l’ avobenzone, l’acide benzylidene camphor sulfonic, octocrylène, le polyacrylamidomethyl benzylidène camphor, l’ octinoxate, le peg 25-paba, l’isomamyl p- methoxycinnamate, l’ octyl triazone, le drometrizole trisiloxane, diethylhexyl butamido triazone, 4-methylbenzylidene camphor, le 3- benzylidène camphor, l’ octisalate, le padimate o, benzophenone-4, le méthylène bis- benzotriazolyl tetra- methylbutylphenol, disodium phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate, le bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine, le polysilicone- 15, le dioxyde de titane, talc, l’oxyde de zinc, le kaolin, le butyl méthoxydibenzoylméthane, l’octyl-méthoxycinnamate, le salicylate d'octyle et/ou le diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate

Par agent tensioactif est entendu un agent permettant de solubiliser deux phases non miscibles.

De manière préférée selon l’invention, ladite composition est formulée sous forme de crème, d'une pommade, d’un onguent, d’un masque, d’un sérum, d'un lait, d'une lotion, d'un sérum, d'une pâte, d'une mousse, d'un aérosol, d’un stick, d’un shampooings, d’un d’après-shampooings, de patchs, d'une solution aqueuse hydroalcoolique ou huileuse, d'une émulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou multiple, d'un gel aqueux ou huileux, d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide, et/ou d'une dispersion d'huile dans une phase aqueuse à l'aide de sphérules, ces sphérules pouvant être des nanoparticules polymériques telles que les nanosphères et les nanocapsules ou des vésicules lipidiques de type ionique et/ou non-ionique.

La composition de l'invention peut contenir également les adjuvants habituels dans les domaines cosmétique et dermatologique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les pigments, les absorbeurs d'odeur et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés, et par exemple de 0,01 à 20 % du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse, dans les vésicules lipidiques et/ou dans les nanoparticules.

De manière préférée selon l’invention, ladite zone de la peau est le visage, les mains et/ou le décolleté. Selon un deuxième aspect, l’invention concerne un procédé cosmétique de dépigmentation, d’éclaircissement et/ou de blanchiment d’une zone de la peau, des muqueuses, des poils ou des cheveux humains, et/ou d’élimination des taches pigmentaires de la peau humaine, et/ou de prévention des taches pigmentaires de la peau humaine, consistant à appliquer sur ladite zone de la peau, lesdits poils ou lesdits cheveux une composition selon l’invention.

De manière préférée, une quantité de 0,1 à 50 mg/cm2, de préférence 0,25 à 2,5 mg/cm2, de composition cosmétique selon l’invention est appliqué sur la zone de la peau, de préférence 1 mg/cm2.

De manière préférée, la composition cosmétique selon l’invention est appliquée une à deux fois par jour, de préférence 2 fois par jour, pendant au moins 7 jours, de préférence au moins 15 jours, de manière encore préférée au moins un mois, de manière particulièrement préférée au moins 2 mois, et de manière plus particulièrement préférée au moins 3 mois. De manière tout particulièrement préférée, la composition cosmétique est appliquée dans le procédé selon l’invention 2 fois par jour pendant au moins 3 mois.

Selon un troisième aspect, l’invention concerne l’utilisation cosmétique de la composition selon l’invention comme agent dépigmentant, éclaircissant et/ou blanchissant de la peau, des muqueuses, des poils et/ou des cheveux humains et/ou comme agent permettant d’éliminer les taches pigmentaires de la peau humaine, et/ou comme agent de prévention des taches pigmentaires de la peau humaine.

DESCRIPTION DES FIGURES

[Fig. 1] est un graphique décrivant l’évolution à sept jours de la pigmentation dans un modèle composé d’épiderme humain reconstruit en culture sur lesquels ont été appliqués la composition A de l’invention, ou un placébo.

EXEMPLES Exemple 1 : Évaluation de l’effet de la composition A selon l’invention sur la pigmentation dans un modèle composé d'épiderme humain pigmenté reconstitué en culture.

Matériel et Méthode

Système d'essai

0,5 cm2 d'épiderme reconstruit composé de kératinocytes et mélanocytes humains normaux. Les cellules sont cultivées sur des filtres en polycarbonate inerte dans un milieu chimiquement défini pendant 10 jours avant le début de l'expérimentation.

Protocole d'incubation

L'épiderme reconstruit a été incubé pendant 7 jours en absence (contrôle) ou en présence de produits tests appliqués topiquement :

Composition A selon l’invention :

- 1% d’hexylresorcinol,

- 1% d”undecylenoyl phenylalanine,

- 1% de trimethoxybenzylidene pentanedione,

- 0,5% d’Astragalus Membranaceus,

- 0,5% d’Atractylodes Macrocephala,

- 0,5% de Bupleurum Falcatum,

- 0,001% Glycyrrhiza Glabra,

- 0,001% Morus Alba,

- 0,001 % cutellaria Baicalensis,

- QSP glycérine

10mL par application topique

Chaque jour, les produits testés sont appliqués à nouveau sur la surface de l'épiderme pour un total de 6 applications (une par jour).

Évaluation des effets

Mesure de la pigmentation reconstruite de l'épiderme Après 7 jours d'incubation, la couleur de l'épiderme reconstruite a été mesurée à l'aide d'un chromamètre (CM-700d pour Konica Minolta).

Statistiques

Les résultats sont exprimés en unités arbitraires sur l'échelle L a b., en utilisant l'axe L (valeur de clarté) et en variation relative par rapport au contrôle (moyenne ± S. D. ). Le niveau de signification entre "témoin" et "produit testé" a été évalué à l'aide d'un test Student t (* : p<0,05).

Résultats présentés en Figure 1 :

[Table 1 ]

** : Moyenne significativement différente du groupe "témoin" (p<0,01 )

Dans les conditions expérimentales la composition selon l’invention, testé par application topique, a augmenté significativement la clarté de l'épiderme reconstruit de 12, 11% (p<0,01 ) par rapport au contrôle.

Conclusions :

La présente étude a permis de démontrer que dans ces conditions expérimentales, la composition décrite ci-dessus a augmenté significativement la clarté de l'épiderme humain pigmenté reconstruit en culture de 12, 11% (p<0,01 ) et donc diminué la pigmentation.

Exemple 2 : Évaluation in vivo de l’effet de l’application de la composition B selon l’invention. Composition B selon l’invention :

- 1% d’hexylresorcinol,

- 1% d”undecylenoyl phenylalanine,

- 1% de trimethoxybenzylidene pentanedione,

- 0,5% d’Astragalus Membranaceus,

- 0,5% d’Atractylodes Macrocephala,

- 0,5% de Bupleurum Falcatum,

- QSP glycérine

ou

Placebo : 100% glycérine

23 volontaires féminins (2/3 de type asiatique), d’âge moyen 56,9 ans [40 à 75 ans], avec un teint hétérogène, appliquent deux fois par jour pendant 2 mois une composition B ci-dessus en hémi-visage et sur un avant-bras contre placebo. Étude en simple aveugle :

- Évaluation par des juges experts

- Éclaircissement des zones hyperpigmentées

Après 2 mois d’application, 4 juges experts remplissent un questionnaire sur 5 critères. Pour chaque critère, une note entre 0 et 7 est attribuée.

Après 2 mois d’application de cette composition, une amélioration sur l’ensemble des critères présentés est observée par rapport à T0 et au placebo. Les juges experts constatent des résultats visibles sur l’éclaircissement du teint.

Uniformité du teint :

Après 2 mois, l’utilisation de la composition selon l’invention améliore l’uniformité de la peau. Les imperfections sont atténuées et moins visibles.

Eclaircissement des zones hyperpigmentées :

La composition selon l’invention améliore la luminosité du visage après seulement 1 mois d’application.

Intensités des tâches pigmentaires :

Après 2 mois d’application de la composition selon l’invention, la pigmentation est plus homogène et les taches existantes significativement atténuées. Exemple 3 : Évaluation in vivo de l’effet de l’application de la composition C selon l’invention. composition C selon l’invention :

- 2 % d’hexylresorcinol,

- 2 % de undecylenoyl phenylalanine et de

- 2 % trimethoxybenzylidene pentanedione,

- QPS : glycérine

ou

Placebo : 100% glycérine

23 volontaires féminins (2/3 de type asiatique), d’âge moyen 57,5 ans [40 à 75 ans], avec un teint hétérogène, appliquent deux fois par jour pendant 2 mois une composition C ci-dessus en hémi-visage et sur un avant-bras contre placebo. Étude en simple aveugle :

- Évaluation par des juges experts

- Éclaircissement des zones hyperpigmentées

Après 2 mois d’application, 4 juges experts remplissent un questionnaire sur 5 critères. Pour chaque critère, une note entre 0 et 7 est attribuée.

Après 2 mois d’application de cette composition, une amélioration sur l’ensemble des critères présentés est observée par rapport à T0 et au placebo. Les juges experts constatent des résultats visibles sur l’éclaircissement du teint.

Uniformité du teint :

Après 2 mois, l’utilisation de la composition selon l’invention améliore l’uniformité de la peau. Les imperfections sont atténuées et moins visibles.

Eclaircissement des zones hyperpigmentées :

La composition selon l’invention améliore la luminosité du visage après seulement 1 mois d’application.

Intensités des tâches pigmentaires :

Après 2 mois d’application de la composition selon l’invention, la pigmentation est plus homogène et les taches existantes significativement atténuées.