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Title:
光学活性2−ハロゲノカルボン酸の製造法
Document Type and Number:
Japanese Patent JPWO2003066563
Kind Code:
A1
Abstract:
本発明は、医薬品等の製造上重要な光学活性2−ハロゲノカルボン酸、及び光学活性2−ハロゲノカルボン酸アミン塩の効率的な製造法を提供する。光学活性アミノ酸を、水中で疎水性有機溶剤を共存させ、亜硝酸存在下に立体を保持してハロゲン化することにより、ラセミ化を抑制しつつ、副生した2−ヒドロキシブロモカルボン酸を除去して、光学活性2−ハロゲノカルボン酸を製造する。そして得られた光学活性2−ハロゲノカルボン酸を塩基との塩として水相に移行させて有機溶剤相を除いた後、再度、光学活性2−ハロゲノカルボン酸を有機溶剤相に移行させて水相を除くことにより、ハロゲン成分を除去して、光学活性2−ハロゲノカルボン酸を製造する。更に、光学活性2−ハロゲノカルボン酸とアミンとの塩を晶析する方法であって、アミンを1/2時間以上かけて連続または分割添加する、及び/又は、晶析溶媒として疎水性有機溶剤と親水性有機溶剤を併用することにより、高品質の光学活性2−ハロゲノカルボン酸とアミンとの塩を得ることができる。

Inventors:
山下 幸喜
武田 俊弘
上田 恭義
Application Number:
JP2003565939A
Publication Date:
May 26, 2005
Filing Date:
February 04, 2003
Export Citation:
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Assignee:
株式会社カネカ
International Classes:
C07C51/363; C07C51/41; C07C51/43; C07C53/15