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Title:
アンドロゲン受容体を標的に分解する二官能性キメラ複素環式化合物及びその使用
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2022529339
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、アンドロゲン受容体を標的に分解する二官能性キメラ複素環式化合物及びその使用に関し、具体的には、式(I)で示される化合物、又はその同位体化合物、又はその光学異性体、又はその互変異性体、又はその薬学的に許容可能な塩、又はそのプロドラック、又はその溶媒和物を提供し、ARBはアンドロゲン受容体認識/結合部分であり、Lは結合部分であり、Uはユビキチンプロテアーゼ認識/結合部分であり、これら3つの部分は化学結合を介して連結されている。本発明による上記化合物は、前立腺癌細胞中のアンドロゲン受容体を標的に分解し、前立腺癌細胞の増殖を阻害できると共に、優れた代謝安定性及び薬物動態特性を示す。本発明の化合物は、アンドロゲン受容体のタンパク質分解標的キメラの製造、及びアンドロゲン受容体によって調節される関連疾患(前立腺癌、乳癌、ケネディ病を含む)を治療する医薬品の製造において活用される将来性が期待できる。TIFF2022529339001916.tif3591

Inventors:
Do Woo
Wen Kung
Who Eway
Liu Haibin
Ho Jin Yun
Chin Dokung
Lee You
Dwan Jin Yi
Lee Young
Ai Chao Woo
To Jillin
Chen Yuen Wei
Lee Shin Hai
Lee highball
Application Number:
JP2021561041A
Publication Date:
June 21, 2022
Filing Date:
April 16, 2020
Export Citation:
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Assignee:
Hinova Pharmaceuticals Incorporated
International Classes:
C07D401/14; A61K31/277; A61K31/4035; A61K31/407; A61K31/427; A61K31/437; A61K31/496; A61K31/497; A61K31/501; A61K31/551; A61K47/54; A61P15/00; A61P35/00; A61P43/00; C07D417/12; C07D417/14; C07D471/04; C07D471/10; C07D487/04; C07D487/08; C07D487/10; C07D491/08
Attorney, Agent or Firm:
Maeda patent office