水酸化ナトリウムの存在下、メタノール中で、シスチンおよび塩化アセチルからＮ，Ｎ－ジアセチル－Ｌ－シスチン二ナトリウム塩を調製する方法

Japanese Patent JP2023523978

A

Ｎ，Ｎ’－ジアセチル－Ｌ－シスチン二ナトリウム塩を調製する方法であって、（ｉ）５～１０℃の温度で、ヒドロキシアルカン（シスチン１モル当たり０．５～１００Ｌの間、好ましくは０．５～１０Ｌの間、より好ましくは１～３Ｌの間、最も好ましくは１Ｌ）をナトリウム塩基（シスチン１モル当たり４．０モル当量）と混合して冷溶液を形成することと；（ｉｉ）シスチン（１モル当量）を前記冷溶液に添加し、十分な時間撹拌して、塩基性シスチン溶液を形成することと；（ｉｉｉ）場合により、シスチン溶液を５℃に冷却することと；（ｉｖ）温度を３～５０℃の間、好ましくは５～３５℃の間、より好ましくは１０℃未満、最も好ましくは５℃に維持しながら、塩化アセチル（シスチン１モル当たり２モル当量）を少しずつ添加し、それによって、白色懸濁液を得ることと；（ｖ）前記白色懸濁液を撹拌し、前記懸濁液を１５℃～５０℃、好ましくは２０℃～３５℃、より好ましくは２０℃の室温まで加温させ、それによって、溶液に溶解したＮ，Ｎ’－ジアセチル－Ｌ－シスチン二ナトリウム塩生成物および前記懸濁液中の塩化ナトリウム副産物沈殿固体を得ることとを含む方法。本明細書は、小実験室規模（シスチン抽出物５００ｍｇ；生成物６８８ｍｇ；収率９０％）（１６頁；実施例１）での例示的な方法を開示する。

Rosa, Jose Gillermo
Halikian, Biyan

JP2022565655A

June 08, 2023

April 14, 2021

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C07C319/22; C07C319/26; C07C323/59

Makoto Ono
Kennori Kanayama
Yoshiyuki Tsubokura
Kazuki Shigemori
Kenji Ando
Hidehiko Ichikawa
Yoshie Sakurada
Yosuke Kawasaki
Youichi Iino
Yusuke Ichikawa
Sohei Aya
Takahiro Suzuki
Yoshikazu Iwase
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