Title:
置換モノおよびポリアザナフタレン誘導体およびその使用
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2018505207
Kind Code:
A
Abstract:
式Ｉの化合物：（式中、ＡはＣＨまたはＮであり、ＢはＣＲまたはＮであり；およびＤはＣＲであり；Ｒは水素、ＯＨまたはＮＨ２を表し；Ｒ１およびＲ２は、相互に独立して、水素、Ｎ（Ｒ３）２、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキル、ＯＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルコキシ、ＳＨ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルチオを表し；Ｒ３は、各出現において独立して、水素、Ｒ４−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＲ４−Ｃ１〜Ｃ４ハロゲノアルキルを表し；Ｒ３ａは、各出現において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表し；Ｒ４は、各出現において独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２を表し；Ｘは式−Ｅ−または−Ｅ−Ｆ−の基を表し、式中、ＥおよびＦは相互に異なると共に、−Ｃ（Ｒ３ａ）２−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３ａ−および−Ｏ−から選択される基を表し、ならびに、ＦはＹに結合しているが、ただし、Ｘが−Ｅ−Ｆ−を表す場合、ＥまたはＦの一方が−Ｃ（Ｒ３ａ）２−または−（Ｃ＝Ｏ）−を表し；Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、部分不飽和であり得る単環式もしくは二環式Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、部分不飽和であり得る単環式もしくは二環式３〜１１員ヘテロシクロアルキル、少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール環を含む単環式もしくは二環式基から選択される基を表し、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基および少なくとも１つのヘテロアリール環を含む前記基は、窒素、酸素および硫黄から選択される１個または複数個のヘテロ原子を含み、ならびに、前記基Ｙは、無置換であるか、または、１つもしくは複数の置換基により置換されていると共に、その置換基を含めて、孤立電子対を有する１個または２個以上の窒素原子を含み；およびＺは、少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール環を含む単環式もしくは二環式基を表し、前記ヘテロアリール環は、窒素、酸素および硫黄から選択される１個または複数個のヘテロ原子を含み、このアリールまたはヘテロアリール基は無置換であるかもしくは１個または複数個の置換基により置換されている）が開示されており、これは、前記化合物の互変異性体、前記化合物の２種の互変異性形態の混合物、および、前記化合物の薬学的に許容可能な塩、その互変異性体またはその２種の互変異性形態の混合物を含み、好ましくは、ただし、Ｘが−（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３ａ−を表し、式中、Ｒ３ａが水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表す場合、Ｙは１つまたは複数の第１級アミノ基−ＮＨ２を含み；これは、癌などの増殖異常または疾患の処置に有用である。
Inventors:
Paulman, Jens
Martin
Reinert, Stephan
Rane, Heidi
Martin
Reinert, Stephan
Rane, Heidi
Application Number:
JP2017542888A
Publication Date:
February 22, 2018
Filing Date:
February 10, 2016
Export Citation:
Assignee:
BASILEA PHARMACEUTICA INTERNATIONAL AG
International Classes:
C07D217/14; A61K31/4375; A61K31/472; A61K31/4725; A61K31/496; A61K31/501; A61K31/502; A61K31/506; A61K31/5377; A61P35/00; A61P35/02; A61P43/00; C07D217/16; C07D217/22; C07D217/24; C07D401/06; C07D401/12; C07D401/14; C07D405/04; C07D407/14; C07D409/14; C07D413/14; C07D471/04; C07D491/048
Attorney, Agent or Firm:
Patent business corporation Tsukuni