субстанция ,,UA' ORION"

изобретение относится к области медицины, в частности, к биологически активной субстанции, и может быть использовано при производстве высокоэффективных лечебных и лечебно-профилактических препаратов для лечения и предупреждения онкологических заболеваний, а также для создания противовирусных, иммунных, герентологических препаратов и диетических добавок.

развитие опухолей является основным заболеванием высших организмов в растительном мире, животном мире и среди людей.

онкологические заболевания могут развиваться доброкачественно или злокачественно. самыми значительными опухолями являются опухоли легких, желудка, молочной железы, предстательной железы, кишечника, шейки матки, печени и кровеносной системы.

проблема борьбы со злокачественными образованиями является в наше время одной из основных проблем медицины. заболеваемость злокачественными образованиями имеет устойчивую тенденцию к росту, а смертность от онкологических заболеваний в промышленно развитых странах постоянно занимает второе место после сердечнососудистых заболеваний.

три основных принципа борьбы с раковыми заболеваниями и до сих пор заключаются в хирургическом удалении, облучении и химиотерапии.

в онкологической клинической практике существует около 100 противоопухолевых веществ, эффективность большинства которых является недостаточной, а спектр чувствительных к химиотерапии онкологических заболеваний является ограниченным.

известны дизоразоли, за исключением дизоразола Al, и производные дизоразолов для применения в качестве медикаментов, в частности для лечения доброкачественных и злокачественных опухолевых заболеваний. было обнаружено, что дизоразоли El и Dl, в частности, имеют отличное цитотоксическое влияние на различные клеточные линии опухолей человека. действие дизоразолов зависит от клеточного цикла, и это вызывает апоптоз раковых клеток. в терапевтическом эксперименте при внутривенном введении дизоразола El можно было наблюдать значительное снижение роста опухолей даже в дозах, которые не обеспечивали снижение массы или даже приводили к смертности. соединения, согласно этому изобретению, являются пригодными для контроля над всеми нарушениями, в основе которых лежит неконтролированное и быстрое деление клеток и

которые, таким образом, вызывают возникновение патологических состояний. соединения вводят как жидкие фармацевтические формы. приведены примеры возможности применения дизоразола El в готовых медикаментах для лечения злокачественных онкозов, воспалительных заболеваний дыхательных путей, иммунных заболеваний, вирусных инфекций [UA 79480 C2 A61K 31/424, 2007].

однако указанные дизоразоли, как и другие медикаменты, не обеспечивают заметное увеличение продолжительности жизни или даже полное вылечивание распространенных опухолей. таким образом, большое значение имеет изобретение новых медикаментов для борьбы с онкологическими заболеваниями.

в основу изобретения поставлена задача создания новой субстанции для применения при производстве высокоэффективных лекарственных и лечебно- профилактических препаратов для лечения и предупреждения, в первую очередь, онкологических заболеваний, а также для создания противовирусных, иммунных, герентологических препаратов и диетических добавок.

поставленную задачу решают субстанцией формулы I

субстанция ,,Ua ¹ ORION" представляет собой 3-(ω-диизoпpoпилфocфaт- oлигoэтилeнгликoль-oкcи)-7-(диизoпpoп� �лфocфaт-oкcи) таурохолевую кислоту: C ₄₆ H ₈₇ O ₁₇ NSP ₂ , где 4 < n < 15.

характеристики субстанции ,,Ua ¹ ORION" приведены в таблице 1 таблица 1

на основе заявляемой субстанции ,,Ua" ¹ ORION" был создан многокомпонентный препарат ,,Opиoн", являющийся адаптивной химико-термодинамической системой, способной избирательно разрушать клетки злокачественных новообразований, которая реализуется через индукцию апоптоза. препарат эффективен относительно злокачественных новообразований любой локализации и любого гистогенеза. при введении оптимальной терапевтической дозы разрушение опухолевых клеток в организме завершается через 3-4 недели. процесс реабилитации, связанный с выведением и резорбцией разрушенных клеток и возобновлением функций организма, длится от 6 месяцев до 1 года. терапевтическая концентрация в организме достигается через 3-40 минут после инъекции и выводится из организма по окончании 21 суток.

исследования по созданию препарата на основе заявляемой субстанции начали с подопытных крыс. поставленные перед учеными задачи имели неожиданный поворот и изменение сферы исследовательской деятельности, в результате которой "орион" оказался чрезвычайно эффективным в лечении злокачественных опухолей. ученые пришли к выводу, что "орион" очень быстро убивает опухоли, не нанося вреда здоровым клеткам, а конкретнее - максимально эффективен в лечении гемобластозов и лимфом. от этих заболеваний люди очень быстро умирают. сегодня, после многолетней исследовательской работы и экспериментов, есть все основания заявить о том, что в украине изобретены эффективные лекарства от неизлечимой болезни. сотни пациентов, которым, по стечению обстоятельств, посчастливилось пройти курс лечения "орионом", подтверждают это. врачи говорят, что к ним "под "орион" шли лишь безнадежные, которым вернули здоровье. препарат возобновляет пораженные клетки, то есть на клеточном уровне оживляет организм. существует и специфика лечения, потому что в каждом отдельном случае возникает потребность тщательным образом и внимательно обследовать больного и назначать лечение, исходя из особенностей организма и истории болезни. дозирование должно быть сугубо индивидуальным. сами изобретатели говорят, что этот препарат для них - огромная тайна, потому что после введения в организм его невозможно обнаружить, а это свидетельствует о сложных биохимических реакциях веществ, входящих в состав препарата.

пример

57-летний пациент A. M. заболел еще в 1984 году, сломав позвоночник. когда сняли гипс, сделали растяжку позвоночника, как всегда бывает в таких случаях. а затем начался остеохондроз, радикулит, полиартрит. так и болел все эти годы. к онкологам

обратился лишь, когда обнаружил под мышками рук узлы. когда пациент физически работал, они появились в другом месте. тогда он поехал в областную больницу. увеличенные узлы прорезали, взяли на биоскопическое исследование. химиотерапия ощутимого результата не дала. узлы появились на других участках тела. пациента направили в киев, где продлили лечение химиотерапией. потом предложили принять участие в исследованиях нового препарата. после четырех месяцев лечения ,,Opиoнoм" узлы наконец начали исчезать, их осталось на это время приблизительно 30 процентов. синтез заявляемой субстанции осуществляют следующим образом:

холевая кислота

1) метанол CH ₃ OH, п-толуолсульфокислота 4-H ₃ C-C ₆ H ₄ -SO ₃ H.

2) трифтороуксусный ангидрид (F ₃ CCO) ₂ O _.

3) метанол (избыток) CH ₃ OH, ацетилхлорид H ₃ CCOCl.

4) уксусный ангидрид (H ₃ CCO) ₂ O, пиридин C ₅ H ₅ N, дихлорметан CH ₂ Cl ₂ .

5) хлорангидрид диизопропилфосфорной кислоты , основа (например, пиридин C ₅ H ₅ N).

6) соляная кислота HCl, ацетонитрил H ₃ CCN.

гидрид натрия NAH, тетрагидрофуран

о ^'

8) водно-метанольный раствор карбоната калия K ₂ CO ₃ .

9) таурин H ₂ NCH ₂ CH ₂ SO ₃ H, тpи-(н-бyтил)aмин N(CH ₂ CH ₂ CH ₃ ) ₃ , этилхлорформиат H ₃ CCH ₂ OCOCl, диоксан Q ⁷ ^ ₀ .

10) сульфурилхлорид SO ₂ Cl ₂ .

и) ,вr, гидрид натрия NAH, тетрагидрофуран ч

12) водород H ₂ , палладий Pd.

13) но" L ^v Jfrн .

14) бром Br ₂ , трифенилфосфин PPh ₃ .

[1]. Sаluпке, Dеерак в.; Rаvi, Dуаvаr S.; роrе.Vапdапа S.; мitrа, Dеbаshis; наzrа, вrаjа G.; J. меd.сhеm.; EN; 49; 8; 2006; 2652 - 2655.

[2]. коlеhmаiпеп, еrkki; кааrtiпеп, Maгi;Kauppinen, Rеijо; коtопеvа, Jаri; Lарраlаiпеп, каri; еt аl.; маgп. Rеsоп. сhеm.; EN; 32; 8; 1994; 441-445.

[3]. по аналогии с: вопаr-Lаw, Riсhаrd р.; Dаvis, апthопу P.;Sanders, Jеrеmу к. M.; J. сhеm. Sос. регkiп тrапs. 1;EN; 8; 1990; 2245-2250.

[4]. по аналогии с: вопаr-Lаw, Riсhаrd р.; Dаvis, апthопу P.;Saпdeгs, Jеrеmу к. M.; J. сhеm. Sос. регkiп тrапs. 1 ;EN; 8; 1990; 2245-2250.

[5]. по аналогии с: маitrа, Udау; ваg, вrаjа Gораl; J.оrg. сhеm.; EN; 59; 20; 1994; 6114-6115.

[6]. по аналогии с: такеdа еt аl.; рhагm. BuII.; 2; 1954;352, 357.

[7]. по аналогии с: Zhапg, Jiе; Griffiths, Williаm J.; Sjоеvаll, Jап; J. Lаbеllеd соmрd. Rаdiорhаrm.; EN; 39; 2; 1997; 159-164.

[8]. роshкus; неrwеh; J. Am. сhеm. Sос; 79; 1957; 6127.