エチニル誘導体

Japanese Patent JP2016531869

A

本発明は、式Ｉ［式中、Ｙは、Ｎ又はＣ−Ｒ１’であり；Ｇは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換されている低級アルコキシ又はＮＲＲ’からなる群より選択される１、２又は３個の置換基によって場合により置換されている、フェニル、異なるＮ位置を有するピリジニル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、チオフェニル、チアゾリル、ピラゾリル又はチアジアゾリルからなる群より選択される、０、１、２又は３個のヘテロ原子を含有する５又は６員の芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、追加の酸素、ＮＨ又はＮ−低級アルキル基を含有してもよい５又は６員の飽和複素環基を形成してもよく；Ｒ１は、水素、ハロゲン、又はハロゲンによって置換されている低級アルキルであり；Ｒ１’は、水素、ハロゲン、又はハロゲンによって置換されている低級アルキルであり；Ｒ２は、水素、低級アルキル、低級アルコキシアルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ２は、基Ｇ中の最も近い炭素原子と一緒になって、基（ＩＡ）（ここで、Ａは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２、又は−Ｃ（ＣＨ３）２−である）を形成してもよく、Ｒ３は、フェニル又はピリジニルであり、ここで、ピリジニル基中のＮ原子は、異なる位置にあってもよい］で示される化合物に、あるいはその薬学的に許容しうる塩もしくは酸付加塩に、ラセミ混合物に、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。驚くべきことに、一般式Ｉの化合物は、パーキンソン病、不安症、嘔吐、強迫性障害、自閉症、神経保護、がん、うつ病及び２型糖尿病の処置に有用な、代謝型グルタミン酸受容体４（ｍＧｌｕＲ４）のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）であることが見出された。

JPH0820573	2-AROYLCYCLOHEXANEDIONE AND USE AS HERBICIDE OR PLANT GROWTH-REGULATING AGENT
JPH08508981	INDUSTRIAL APPLICABILITY: Secondary messenger cell signaling inhibitor

Beamance, Barbara
Gouva, Wolfgang
Jaschke, Georg
Rich, Antonio
Daniel, Ruel
Eric, Fieira

JP2016517337A

October 13, 2016

September 22, 2014

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F. HOFFMANN-LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT

C07D239/96; A61K31/517; A61K31/519; A61K31/522; A61K31/5377; A61P1/08; A61P3/10; A61P25/00; A61P25/16; A61P25/18; A61P25/22; A61P25/24; A61P35/00; C07D401/04; C07D401/10; C07D405/04; C07D405/14; C07D471/04; C07D473/06; C07D487/04; C07D487/06; C07D495/04; C07D513/04

JP2013523854A	2013-06-17
JP2013526544A	2013-06-24
JP2013519685A	2013-05-30
JP2013503909A	2013-02-04

WO2013050454A1

2013-04-11

Patent business corporation Tsukuni

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