Title:
プロ形態のマトリックスメタロプロテイナーゼの結晶構造及びアロステリックなプロセシング阻害剤
Document Type and Number:
Japanese Patent JP2014533094
Kind Code:
A
Abstract:
本発明は、プロ形態のマトリックスメタロプロテアーゼ（プロＭＭＰ）複合体とプロＭＭＰの活性化を阻害するアロステリックな小分子型プロセシング阻害因子とを含む結晶、プロＭＭＰの活性化を阻害する小分子型のアロステリックなプロセシング阻害因子を特定する方法、並びにプロＭＭＰの活性化を阻害するアロステリックな小分子型プロセシング阻害因子を使用する処置方法、を含む。本発明は、プロＭＭＰ９の活性化を阻害するアロステリックな小分子型プロセシング阻害因子に結合するプロＭＭＰ９の複合体の結晶構造に関する。本発明は更に、方法、並びに結晶、並びにプロＭＭＰ９及びプロＭＭＰ９ホモログの活性化を阻害するアロステリックな小分子型プロセシング阻害因子の設計、選別及び／又は最適化に関係する構造情報の使用に関する。本発明は、不適切なマトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）活性により介在される疾患の処置に関係するアロステリックな小分子型プロセシング阻害因子の使用にも関する。
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Inventors:
レオナルド，クリスティ，エー．
アレクサンダー，リチャード，スコット
バーベイ，ジョセフ，ケント
ボーン，ロジャー，エフ．
デックマン，イングリッド，クリスタ
ジャクソン，ポール，エフ．
クオ，ローレンス，シー．
ルバンドウスキー，フランク，エー．
マグァイア，ダイアナ，エム．
ミリガン，シンシア，エム．
ローデス，ケニス，ジェイ．
スキャンネヴィン，ロバート，エイチ．
シャルク−ヒヒ，セリーヌ
スプリンガー，バリー
スパーリノ，ジョン，シー．
トッド，マシュー，ジェイ．
トゥンジェ，ブレット，エー．
ワン，アイヒュア
アレクサンダー，リチャード，スコット
バーベイ，ジョセフ，ケント
ボーン，ロジャー，エフ．
デックマン，イングリッド，クリスタ
ジャクソン，ポール，エフ．
クオ，ローレンス，シー．
ルバンドウスキー，フランク，エー．
マグァイア，ダイアナ，エム．
ミリガン，シンシア，エム．
ローデス，ケニス，ジェイ．
スキャンネヴィン，ロバート，エイチ．
シャルク−ヒヒ，セリーヌ
スプリンガー，バリー
スパーリノ，ジョン，シー．
トッド，マシュー，ジェイ．
トゥンジェ，ブレット，エー．
ワン，アイヒュア
Application Number:
JP2014518917A
Publication Date:
December 11, 2014
Filing Date:
June 26, 2012
Export Citation:
Assignee:
ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー．
International Classes:
C12N9/64; A61P9/00; A61P25/00; A61P29/00; A61P35/00; C12N15/09
Domestic Patent References:
| JP2014529294A | 2014-11-06 |
Other References:
EKATERINA MORGUNOVA ET AL.: "Structural insight into the complex formation of latent matrix metalloproteinase 2 with tissue inhib", PNAS, vol. 99, no. 11, JPN6016014401, 28 May 2002 (2002-05-28), pages 7414 - 7419, XP055043580, ISSN: 0003300156, DOI: 10.1073/pnas.102185399
R. LANG ET AL.: "Crystal Structure of the Catalytic Domain of MMP-16/MT3-MMP: Characterization of MT-MMP Specific Fea", JOURNAL OF THE MOLECULAR BIOLOGY, vol. 336, JPN6016014404, 2004, pages 213 - 225, XP027424568, ISSN: 0003300157, DOI: 10.1016/j.jmb.2003.12.022
BIOCHIM BIOPHYS ACTA.,2010 JAN,1803(1),P.29-38,EPUB 2009 MAY 4, JPN6015047981, ISSN: 0003300158
J.BIOL.CHEM.,1992 FEB 25,267(6),P.3581-4, JPN6015047984, ISSN: 0003300159
ACTA CRYSTALLOGR D BIOL CRYSTALLOGR.,2002 JUL,58(7),P.1182-92,EPUB 2002 JUN 20, JPN6015047987, ISSN: 0003300160
J BIOL CHEM.,2005 MAR 11,280(10),P.9578-85,EPUB 2004 DEC 15, JPN6015047989, ISSN: 0003300161
R. LANG ET AL.: "Crystal Structure of the Catalytic Domain of MMP-16/MT3-MMP: Characterization of MT-MMP Specific Fea", JOURNAL OF THE MOLECULAR BIOLOGY, vol. 336, JPN6016014404, 2004, pages 213 - 225, XP027424568, ISSN: 0003300157, DOI: 10.1016/j.jmb.2003.12.022
BIOCHIM BIOPHYS ACTA.,2010 JAN,1803(1),P.29-38,EPUB 2009 MAY 4, JPN6015047981, ISSN: 0003300158
J.BIOL.CHEM.,1992 FEB 25,267(6),P.3581-4, JPN6015047984, ISSN: 0003300159
ACTA CRYSTALLOGR D BIOL CRYSTALLOGR.,2002 JUL,58(7),P.1182-92,EPUB 2002 JUN 20, JPN6015047987, ISSN: 0003300160
J BIOL CHEM.,2005 MAR 11,280(10),P.9578-85,EPUB 2004 DEC 15, JPN6015047989, ISSN: 0003300161
Attorney, Agent or Firm:
Kobayashi 浩
Kobayashi Junko
Norio Omori
Yasuhito Suzuki
Kobayashi Junko
Norio Omori
Yasuhito Suzuki