以下に本発明の実施の形態について説明す� ��。以下の実施の形態は、本発明を説明する� ��めの例示であり、本発明をこの実施の形態� ��のみ限定する趣旨ではない。本発明は、そ� ��要旨を逸脱しない限り、さまざまな形態で� ��施をすることができる。
 なお、本明細書において引用した文献、お� ��び公開公報、特許公報その他の特許文献は� ��参照として本明細書に組み込むものとする� ��本明細書は、本願優先権主張の基礎となる� ��国仮出願61/024,359号明細書(2008年1月29日出願) の内容を包含する。

 1.化合物
 本明細書において、「ハロゲン原子」とは� ��フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨ� ��素原子を意味する。
 「ハロゲン原子」の好適な例としては、フ� ��素原子、塩素原子をあげることができる。

 本明細書において、「C _1-6 アルキル基」とは、炭素数が1~6個の直鎖状ま たは分枝鎖状のアルキル基を意味し、具体例 としては、メチル基、エチル基、1-プロピル� ��(n-プロピル基)、2-プロピル基(i-プロピル基) 、2-メチル-1-プロピル基(i-ブチル基)、2-メチ� ��-2-プロピル基(t-ブチル基)、1-ブチル基(n-ブ� ��ル基)、2-ブチル基(s-ブチル基)、1-ペンチル� ��、2-ペンチル基、3-ペンチル基、2-メチル-1-� ��チル基、3-メチル-1-ブチル基、2-メチル-2-ブ チル基、3-メチル-2-ブチル基、2,2-ジメチル-1- プロピル基、1-へキシル基、2-へキシル基、3- へキシル基、2-メチル-1-ペンチル基、3-メチ� �-1-ペンチル基、4-メチル-1-ペンチル基、2-メ� ��ル-2-ペンチル基、3-メチル-2-ペンチル基、4- メチル-2-ペンチル基、2-メチル-3-ペンチル基� ��3-メチル-3-ペンチル基、2,3-ジメチル-1-ブチ� ��基、3,3-ジメチル-1-ブチル基、2,2-ジメチル-1 -ブチル基、2-エチル-1-ブチル基、3,3-ジメチ� �-2-ブチル基、2,3-ジメチル-2-ブチル基などが� ��げられる。
 「C _1-6 アルキル基」の好適な例としては、メチル基 、エチル基、1-プロピル基、2-プロピル基、2- メチル-1-プロピル基、2-メチル-2-プロピル基� ��1-ブチル基、2-ブチル基をあげることができ る。

 本明細書において、「C _1-6 アルキレン基」とは、上記定義「C _1-6 アルキル基」からさらに任意の水素原子を1� �除いて誘導される二価の基を意味し、具体� �としては、メチレン基、1,2-エチレン基、1,1- エチレン基、1,3-プロピレン基、テトラメチ� �ン基、ペンタメチレン基、ヘキサメチレン� �などがあげられる。

 本明細書において、「C _2-6 アルケニル基」とは、二重結合を1個有する� �炭素数が2~6個の直鎖状または分枝鎖状のア� �ケニル基を意味し、具体例としては、エテ� �ル基(ビニル基)、1-プロペニル基、2-プロペ� �ル基(アリル基)、1-ブテニル基、2-ブテニル� �、3-ブテニル基、ペンテニル基、ヘキセニル 基などがあげられる。

 本明細書において、「C _2-6 アルキニル基」とは、三重結合を1個有する� �炭素数が2~6個の直鎖状または分枝鎖状のア� �キニル基を意味し、具体例としては、エチ� �ル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-� �チニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、ペ� ��チニル基、ヘキシニル基などがあげられる� ��

 本明細書において、「C _3-8 シクロアルキル基」とは、炭素数が3~8個の単 環または二環の飽和脂肪族炭化水素基を意味 し、具体例としては、シクロプロピル基、シ クロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘ キシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチ ル基、ビシクロ[2.1.0]ペンチル基、ビシクロ[3 .1.0]ヘキシル基、ビシクロ[2.1.1]ヘキシル基、 ビシクロ[4.1.0]ヘプチル基、ビシクロ[2.2.1]ヘ� ��チル基(ノルボルニル基)、ビシクロ[3.3.0]オ� ��チル基、ビシクロ[3.2.1]オクチル基、ビシク ロ[2.2.2]オクチル基などがあげられる。
 「C _3-8 シクロアルキル基」の好適な例としては、シ クロプロピル基、シクロブチル基、シクロペ ンチル基をあげることができる。

 本明細書において、「C _6-10 アリール基」とは、炭素数が6~10個の芳香族� �の炭化水素環式基を意味し、具体例として� �、フェニル基、1-ナフチル基、2-ナフチル基� ��インデニル基、アズレニル基などがあげら� ��る。
 「C _6-10 アリール基」の好適な例としては、フェニル 基をあげることができる。

 本明細書において、「ヘテロ原子」とは� ��窒素原子、酸素原子または硫黄原子を意味� ��る。

 本明細書において、「5~10員ヘテロアリー ル基」とは、環を構成する原子の数が5~10個� �あり、環を構成する原子中に1~5個のヘテロ� �子を含有する芳香族性の環式基を意味し、� �体例としては、フリル基、チエニル基、ピ� �リル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基� �テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリ� �基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基� �イソチアゾリル基、フラザニル基、チアジ� �ゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリジル� �、ピラジニル基、ピリダジニル基、ピリミ� �ニル基、トリアジニル基、プリニル基、プ� �リジニル基、キノリル基、イソキノリル基� �ナフチリジニル基、キノキサリニル基、シ� �ノリニル基、キナゾリニル基、フタラジニ� �基、イミダゾピリジル基、イミダゾチアゾ� �ル基、イミダゾオキサゾリル基、ベンゾチ� �ゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンズ� �ミダゾリル基、インドリル基、イソインド� �ル基、インダゾリル基、ピロロピリジル基� �チエノピリジル基、フロピリジル基、ベン� �チアジアゾリル基、ベンゾオキサジアゾリ� �基、ピリドピリミジニル基、ベンゾフリル� �、ベンゾチエニル基、チエノフリル基など� �あげられる。

 「5~10員ヘテロアリール基」の好適な例と しては、フリル基、チエニル基、ピロリル基 、イミダゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリ ル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基 、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリミジ ニル基をあげることができる。

 本明細書において、「3~10員非芳香族ヘテロ 環式基」とは、
(a)環を構成する原子の数が3~10個であり、
(b)環を構成する原子中に1~2個のヘテロ原子を 含有し、
(c)環中に二重結合を1~2個含んでいてもよく、
(d)環中にカルボニル基、スルフィニル基また はスルホニル基を1~3個含んでいてもよい、
(e)単環式または二環式である非芳香族性の環 式基を意味し、環を構成する原子中に窒素原 子を含有する場合、窒素原子から結合手が出 ていてもよい。
 具体例としては、アジリジニル基、アゼチ� ��ニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基� ��アゼパニル基、アゾカニル基、ピペラジニ� ��基、ジアゼパニル基、ジアゾカニル基、ジ� ��ザビシクロ[2.2.1]ヘプチル基、モルホリニル 基、チオモルホリニル基、1,1-ジオキソチオ� �ルホリニル基、オキシラニル基、オキセタ� �ル基、テトラヒドロフリル基、ジオキソラ� �ル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサ� �ル基、テトラヒドロチエニル基、テトラヒ� �ロチオピラニル基、オキサゾリジニル基、� �アゾリジニル基などがあげられる。

 「3~10員非芳香族ヘテロ環式基」の好適な 例としては、アジリジニル基、アゼチジニル 基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、アゼ パニル基、ピペラジニル基、ジアゼパニル基 、モルホリニル基、チオモルホリニル基、1,1 -ジオキソチオモルホリニル基、テトラヒド� �フリル基、テトラヒドロピラニル基をあげ� �ことができる。

 本明細書において、「C _1-6 アルコキシ基」とは、上記定義「C _1-6 アルキル基」の末端に酸素原子が結合した基 であることを意味し、具体例としては、メト キシ基、エトキシ基、1-プロポキシ基(n-プロ� ��キシ基)、2-プロポキシ基(i-プロポキシ基)、 2-メチル-1-プロポキシ基(i-ブトキシ基)、2-メ� ��ル-2-プロポキシ基(t-ブトキシ基)、1-ブトキ� ��基(n-ブトキシ基)、2-ブトキシ基(s-ブトキシ� ��)、1-ペンチルオキシ基、2-ペンチルオキシ� �、3-ペンチルオキシ基、2-メチル-1-ブトキシ� ��、3-メチル-1-ブトキシ基、2-メチル-2-ブトキ シ基、3-メチル-2-ブトキシ基、2,2-ジメチル-1- プロポキシ基、1-へキシルオキシ基、2-へキ� �ルオキシ基、3-へキシルオキシ基、2-メチル- 1-ペンチルオキシ基、3-メチル-1-ペンチルオ� �シ基、4-メチル-1-ペンチルオキシ基、2-メチ� ��-2-ペンチルオキシ基、3-メチル-2-ペンチル� �キシ基、4-メチル-2-ペンチルオキシ基、2-メ� ��ル-3-ペンチルオキシ基、3-メチル-3-ペンチ� �オキシ基、2,3-ジメチル-1-ブトキシ基、3,3-ジ メチル-1-ブトキシ基、2,2-ジメチル-1-ブトキ� �基、2-エチル-1-ブトキシ基、3,3-ジメチル-2-� �トキシ基、2,3-ジメチル-2-ブトキシ基などが� ��げられる。
 「C _1-6 アルコキシ基」の好適な例としては、メトキ シ基、エトキシ基、1-プロポキシ基、2-プロ� �キシ基、2-メチル-1-プロポキシ基、2-メチル- 2-プロポキシ基、1-ブトキシ基、2-ブトキシ基 をあげることができる。

 本明細書において、「C _1-6 アルキルチオ基」とは、上記定義「C _1-6 アルキル基」の末端に硫黄原子が結合した基 であることを意味し、具体例としては、メチ ルチオ基、エチルチオ基、1-プロピルチオ基( n-プロピルチオ基)、2-プロピルチオ基(i-プロ� ��ルチオ基)、2-メチル-1-プロピルチオ基(i-ブ� ��ルチオ基)、2-メチル-2-プロピルチオ基(t-ブ� ��ルチオ基)、1-ブチルチオ基(n-ブチルチオ基) 、2-ブチルチオ基(s-ブチルチオ基)、1-ペンチ� ��チオ基、2-ペンチルチオ基、3-ペンチルチオ 基、2-メチル-1-ブチルチオ基、3-メチル-1-ブ� �ルチオ基、2-メチル-2-ブチルチオ基、3-メチ� ��-2-ブチルチオ基、2,2-ジメチル-1-プロピルチ オ基、1-へキシルチオ基、2-へキシルチオ基� �3-へキシルチオ基、2-メチル-1-ペンチルチオ� ��、3-メチル-1-ペンチルチオ基、4-メチル-1-ペ ンチルチオ基、2-メチル-2-ペンチルチオ基、3 -メチル-2-ペンチルチオ基、4-メチル-2-ペンチ ルチオ基、2-メチル-3-ペンチルチオ基、3-メ� �ル-3-ペンチルチオ基、2,3-ジメチル-1-ブチル� ��オ基、3,3-ジメチル-1-ブチルチオ基、2,2-ジ� �チル-1-ブチルチオ基、2-エチル-1-ブチルチオ 基、3,3-ジメチル-2-ブチルチオ基、2,3-ジメチ� ��-2-ブチルチオ基などがあげられる。
 「C _1-6 アルキルチオ基」の好適な例としては、メチ ルチオ基、エチルチオ基、1-プロピルチオ基( n-プロピルチオ基)、2-プロピルチオ基(i-プロ� ��ルチオ基)、2-メチル-1-プロピルチオ基(i-ブ� ��ルチオ基)、2-メチル-2-プロピルチオ基(t-ブ� ��ルチオ基)、1-ブチルチオ基(n-ブチルチオ基) 、2-ブチルチオ基(s-ブチルチオ基)をあげるこ とができる。

 本明細書において、「C _3-8 シクロアルコキシ基」とは、上記定義「C _3-8 シクロアルキル基」の末端に酸素原子が結合 した基であることを意味し、具体例としては 、シクロプロポキシ基、シクロブトキシ基、 シクロペンチルオキシ基、シクロヘキシルオ キシ基、シクロヘプチルオキシ基、シクロオ クチルオキシ基、ビシクロ[2.1.0]ペンチルオ� �シ基、ビシクロ[3.1.0]ヘキシルオキシ基、ビ� ��クロ[2.1.1]ヘキシルオキシ基、ビシクロ[4.1.0 ]ヘプチルオキシ基、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル� ��キシ基(ノルボルニルオキシ基)、ビシクロ[3 .3.0]オクチルオキシ基、ビシクロ[3.2.1]オクチ ルオキシ基、ビシクロ[2.2.2]オクチルオキシ� �などがあげられる。
 「C _3-8 シクロアルコキシ基」の好適な例としては、 シクロプロポキシ基、シクロブトキシ基、シ クロペンチルオキシ基をあげることができる 。

 本明細書において、「モノ-C _1-6 アルキルアミノ基」とは、アミノ基中の1個� �水素原子を、上記定義「C _1-6 アルキル基」で置換した基を意味し、具体例 としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基 、1-プロピルアミノ基(n-プロピルアミノ基)、 2-プロピルアミノ基(i-プロピルアミノ基)、2-� ��チル-1-プロピルアミノ基(i-ブチルアミノ基) 、2-メチル-2-プロピルアミノ基(t-ブチルアミ� ��基)、1-ブチルアミノ基(n-ブチルアミノ基)、 2-ブチルアミノ基(s-ブチルアミノ基)、1-ペン� ��ルアミノ基、2-ペンチルアミノ基、3-ペンチ ルアミノ基、2-メチル-1-ブチルアミノ基、3-� �チル-1-ブチルアミノ基、2-メチル-2-ブチルア ミノ基、3-メチル-2-ブチルアミノ基、2,2-ジメ チル-1-プロピルアミノ基、1-へキシルアミノ� ��、2-へキシルアミノ基、3-へキシルアミノ基 、2-メチル-1-ペンチルアミノ基、3-メチル-1-� �ンチルアミノ基、4-メチル-1-ペンチルアミノ 基、2-メチル-2-ペンチルアミノ基、3-メチル-2 -ペンチルアミノ基、4-メチル-2-ペンチルアミ ノ基、2-メチル-3-ペンチルアミノ基、3-メチ� �-3-ペンチルアミノ基、2,3-ジメチル-1-ブチル� ��ミノ基、3,3-ジメチル-1-ブチルアミノ基、2,2 -ジメチル-1-ブチルアミノ基、2-エチル-1-ブチ ルアミノ基、3,3-ジメチル-2-ブチルアミノ基� �2,3-ジメチル-2-ブチルアミノ基などがあげら� ��る。

 本明細書において、「ジ-C _1-6 アルキルアミノ基」とは、アミノ基中の2個� �水素原子を、それぞれ同一のまたは異なる� �上記定義「C _1-6 アルキル基」で置換した基を意味し、具体例 としては、N,N-ジメチルアミノ基、N,N-ジエチ� ��アミノ基、N,N-ジ-n-プロピルアミノ基、N,N-� �-i-プロピルアミノ基、N,N-ジ-n-ブチルアミノ� ��、N,N-ジ-i-ブチルアミノ基、N,N-ジ-s-ブチル� �ミノ基、N,N-ジ-t-ブチルアミノ基、N-エチル-N -メチルアミノ基、N-n-プロピル-N-メチルアミ� ��基、N-i-プロピル-N-メチルアミノ基、N-n-ブ� �ル-N-メチルアミノ基、N-i-ブチル-N-メチルア� ��ノ基、N-s-ブチル-N-メチルアミノ基、N-t-ブ� �ル-N-メチルアミノ基などがあげられる。

 本明細書において、「C _2-7 アシル基」とは、上記定義の「C _1-6 アルキル基」が結合したカルボニル基である ことを意味し、具体例としては、例えば、ア セチル基、プロピオニル基、イソプロピオニ ル基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリ ル基、イソバレリル基、ピバロイル基などが あげられる。

 本明細書において、「C _2-7 アルコキシカルボニル基」とは、上記定義の 「C _1-6 アルコキシ基」が結合したカルボニル基であ ることを意味し、具体例としては、例えば、 メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル 基、1-プロピルオキシカルボニル基、2-プロ� �ルオキシカルボニル基、2-メチル-2-プロポキ シ基、2-メチル-2-プロポキシカルボニル基な� ��があげられる。

 本明細書において、「置換基を有していて� ��よい」とは、「置換可能な部位に、任意に� ��み合わせて1または複数個の置換基を有して もよい」ことを意味し、置換基の具体例とし ては、例えば、ハロゲン原子、水酸基、チオ ール基、ニトロ基、シアノ基、ホルミル基、 カルボキシル基、アミノ基、シリル基、メタ ンスルホニル基、C _1-6 アルキル基、C _2-6 アルケニル基、C _2-6 アルキニル基、C _3-8 シクロアルキル基、C _6-10 アリール基、5~10員ヘテロアリール基、3~10員� ��芳香族ヘテロ環式基、C _1-6 アルコキシ基、C _1-6 アルキルチオ基、C _3-8 シクロアルコキシ基、モノ-C _1-6 アルキルアミノ基、ジ-C _1-6 アルキルアミノ基、C _2-7 アシル基またはC _2-7 アルコキシカルボニル基などをあげることが できる。ただし、C _1-6 アルキル基、C _2-6 アルケニル基、C _2-6 アルキニル基、C _3-8 シクロアルキル基、C _6-10 アリール基、5~10員ヘテロアリール基、3~10員� ��芳香族ヘテロ環式基、C _1-6 アルコキシ基、C _1-6 アルキルチオ基、C _3-8 シクロアルコキシ基、モノ-C _1-6 アルキルアミノ基、ジ-C _1-6 アルキルアミノ基、C _2-7 アシル基およびC _2-7 アルコキシカルボニル基はそれぞれ独立して 下記置換基群からなる群から選ばれる1~3個の 基を有していてもよい。
<置換基群>
ハロゲン原子、水酸基、チオール基、ニトロ 基、シアノ基、C _1-6 アルキル基、C _3-8 シクロアルキル基、C _2-6 アルケニル基、C _2-6 アルキニル基、C _6-10 アリール基、5~10員ヘテロアリール基、3~10員� ��芳香族ヘテロ環式基、C _1-6 アルコキシ基およびC _1-6 アルキルチオ基。

 (A)本発明の化合物
 本発明において、一般式(I)で表される化合� ��は、以下のとおりである。
 
(i)R ¹
 R ¹ は、式-V ¹ -V ² -V ³ (式中、V ¹ は、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキレン基を意味する;V ² は、単結合または酸素原子、硫黄原子、カル ボニル基、スルフィニル基、スルホニル基、 式-CONR ⁶ -で表される基、式-SO ₂ NR ⁶ -で表される基、式-NR ⁶ SO ₂ -で表される基、式-NR ⁶ CO-で表される基もしくは式-NR ⁶ -で表される基を意味する(式中、R ⁶ は、水素原子、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキル基または置換基を有していてもよい C _3-8 シクロアルキル基を意味する。);V ³ は、水素原子、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルケニル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルキニル基、置換基を有していてもよいC _3-8 シクロアルキル基、置換基を有していてもよ いC _6-10 アリール基、置換基を有していてもよい5~10� �ヘテロアリール基または置換基を有してい� �もよい3~10員非芳香族ヘテロ環式基を意味す� ��。)で表される基を意味する。

 R ¹ の好適な例としては、C _1-6 アルキル基があげられる。ただし、この場合 、R ¹ は、C _1-6 アルキル基を有していてもよい3~10員非芳香� �ヘテロ環式基、水酸基、C _1-6 アルコキシ基、アミノ基、モノ-C _1-6 アルキルアミノ基およびジ-C _1-6 アルキルアミノ基から選ばれる置換基を有し ていてもよい。
 R ¹ のより好適な例としては、メチル基または式
 
(式中、R ^a3 はメチル基を意味する;R ^a1 は水素原子または水酸基を意味する;R ^a2 は、メトキシ基、エトキシ基、1-ピロリジニ� ��基、1-ピペリジニル基、4-モルホリニル基、 ジメチルアミノ基またはジエチルアミノ基を 意味する。)のいずれかで表される基があげ� �れる。
 R ¹ のさらに好適な例としては、メチル基または 2-メトキシエチル基があげられる。

(ii)R ²
 R ² は、シアノ基、置換基を有していてもよいC _1-6 アルコキシ基、カルボキシル基、置換基を有 していてもよいC _2-7 アルコキシカルボニル基または式-CONV ^a11 V ^a12 (式中、V ^a11 は、水素原子、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルケニル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルキニル基、置換基を有していてもよいC _3-8 シクロアルキル基、置換基を有していてもよ いC _6-10 アリール基、置換基を有していてもよい5~10� �ヘテロアリール基または置換基を有してい� �もよい3~10員非芳香族ヘテロ環式基を意味す� ��;V ^a12 は、水素原子、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルケニル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルキニル基、置換基を有していてもよいC _3-8 シクロアルキル基、置換基を有していてもよ いC _6-10 アリール基、置換基を有していてもよい5~10� �ヘテロアリール基、置換基を有していても� �い3~10員非芳香族ヘテロ環式基、水酸基、置� ��基を有していてもよいC _1-6 アルコキシ基または置換基を有していてもよ いC _3-8 シクロアルコキシ基を意味する。)で表され� �基を意味する。

 R ² の好適な例としては、シアノ基または式-CONV ^a11 V ^a12 (式中、V ^a11 およびV ^a12 は、前記定義と同じ意味である。)で表され� �基があげられる。
 R ² のより好適な例としては、シアノ基または式 -CONHV ^a16 (式中、V ^a16 は、水素原子、C _1-6 アルキル基、C _3-8 シクロアルキル基、C _1-6 アルコキシ基またはC _3-8 シクロアルコキシ基を意味する。ただし、V ^a16 は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基および C _1-6 アルコキシ基から選ばれる置換基を有してい てもよい。)で表される基があげられる。
 R ² のさらに好適な例としては、式-CONHV ^a17 (式中、V ^a17 は、水素原子、C _1-6 アルキル基またはC _1-6 アルコキシ基を意味する。)で表される基が� �げられる。
 R ² のもっとも好適な例としては、式-CONHV ^a18 (式中、V ^a18 は、水素原子、メチル基またはメトキシ基を 意味する。)で表される基があげられる。

(iii)Y ¹
 Y ¹ は、式
 
(式中、R ⁷ およびR ⁸ は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原 子、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換基 を有していてもよいC _1-6 アルキル基、置換基を有していてもよいC _3-8 シクロアルキル基、置換基を有していてもよ いC _1-6 アルコキシ基、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキルチオ基、ホルミル基、置換基を有し ていてもよいC _2-7 アシル基、置換基を有していてもよいC _2-7 アルコキシカルボニル基または式-CONV ^d1 V ^d2 (式中、V ^d1 およびV ^d2 は、それぞれ独立して水素原子または置換基 を有していてもよいC _1-6 アルキル基を意味する。)で表される基を意� �する;
W ¹ およびW ² は、それぞれ独立して置換基を有していても よい炭素原子または窒素原子を意味する。)� �表される基を意味する。

 Y ¹ の好適な例としては、式
 
(式中、R ⁷¹ は、水素原子またはハロゲン原子を意味する 。)で表される基があげられる。

(iv)R ³ およびR ⁴
 R ³ およびR ⁴ は、それぞれ独立して水素原子、置換基を有 していてもよいC _1-6 アルキル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルケニル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルキニル基、置換基を有していてもよいC _3-8 シクロアルキル基、置換基を有していてもよ いC _2-7 アシル基または置換基を有していてもよいC _2-7 アルコキシカルボニル基を意味する。
 R ³ およびR ⁴ の好適な例としては、水素原子があげられる 。

(v)R ⁵
 R ⁵ は、水素原子、置換基を有していてもよいC _1-6 アルキル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルケニル基、置換基を有していてもよいC _2-6 アルキニル基、置換基を有していてもよいC _3-8 シクロアルキル基、置換基を有していてもよ いC _6-10 アリール基、置換基を有していてもよい5~10� �ヘテロアリール基または置換基を有してい� �もよい3~10員非芳香族ヘテロ環式基を意味す� ��。
 R ⁵ の好適な例としては、水素原子、C _1-6 アルキル基、C _3-8 シクロアルキル基またはC _6-10 アリール基(ただし、R ⁵ は、ハロゲン原子およびメタンスルホニル基 から選ばれる置換基を有していてもよい)が� �げられる。
 R ⁵ のより好適な例としては、メチル基、エチル 基またはシクロプロピル基があげられる。

 また、一般式(I)で表される化合物の好適な� ��としては、
 N-(4-(6-シアノ-7-(2-メトキシエトキシ)-4-キノ� ��ル)オキシ-2-フルオロフェニル)-N’-(4-フル� �ロフェニル)ウレア、
 N-(2-クロロ-4-((6-シアノ-7-((1-メチル-4-ピペリ ジル)メトキシ)-4-キノリル)オキシ)フェニル)- N’-シクロプロピルウレア、
 N-(4-((6-シアノ-7-(((2R)-3-(ジエチルアミノ)-2-� �ドロキシプロピル)オキシ)-4-キノリル)オキ� �)フェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)ウレア� �
 N-(4-((6-シアノ-7-(((2R)-2-ヒドロキシ-3-(1-ピロ� ��ジノ)プロピル)オキシ)-4-キノリル)オキシ)� �ェニル)-N’-(4-フルオロフェニル)ウレア、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリ� �カルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-(2-メトキシエトキ� �)-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-シクロプロピル-4-(3-クロロ-4-(((シクロプ� ��ピルアミノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ) -7-メトキシ-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-(2-メトキシエチル)-4-(3-クロロ-4-(((シクロ プロピルアミノ)カルボニル)アミノ)フェノキ シ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-(2-フルオロエチル)-4-(3-クロロ-4-(((シクロ プロピルアミノ)カルボニル)アミノ)フェノキ シ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-メトキシ-4-(3-クロロ-4-(((シクロプロピル� ��ミノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メト キシ-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((シクロプロピルア� ��ノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メトキ シ-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-エチル-4-(3-クロロ-4-(((シクロプロピルア� ��ノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メトキ シ-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(3-フルオロ-4-(シクロプロピルアミノカル� ��ニル)アミノフェノキシ)-7-(2-メトキシエト� �シ)-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-(2-ヒドロキシエト� �シ)-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-((2S)-2,3-ジヒドロキ� ��プロピル)オキシ-6-キノリンカルボキサミド 、
 4-(3-クロロ-4-(メチルアミノカルボニル)アミ ノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボ� �サミド、
 4-(3-クロロ-4-(エチルアミノカルボニル)アミ ノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボ� �サミド、
 N6-メトキシ-4-(3-クロロ-4-(((エチルアミノ)カ ルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メトキシ-6-キ ノリンカルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-(2-エトキシエトキ� �)-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(4-((シクロプロピルアミノ)カルボニル)ア� ��ノフェノキシ)-7-(2-メトキシエトキシ)-6-キ� �リンカルボキサミド、
 N-(2-フルオロ-4-((6-カルバモイル-7-メトキシ- 4-キノリル)オキシ)フェニル)-N’-シクロプロ� ��ルウレア、
 N6-(2-ヒドロキシエチル)-4-(3-クロロ-4-(((シク ロプロピルアミノ)カルボニル)アミノ)フェノ キシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボキサミド� �
 4-(3-クロロ-4-(1-プロピルアミノカルボニル)� ��ミノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカル ボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(cis-2-フルオロ-シクロプロピル アミノカルボニル)アミノフェノキシ)-7-メト� ��シ-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((シクロプロピルア� ��ノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-(2-メト キシエトキシ)-6-キノリンカルボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((エチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メトキシ-6-キノ リンカルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-(2-(4-モルホリノ)エ� ��キシ)-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(2-フルオロエチルアミノカル� �ニル)アミノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリ ンカルボキサミド、
 N6-((2R)テトラヒドロ-2-フラニルメチル)-4-(3-� ��ロロ-4-(((メチルアミノ)カルボニル)アミノ)� ��ェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボキサ ミド、
 4-(3-フルオロ-4-(エチルアミノカルボニル)ア ミノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカル� �キサミド、
 4-(3-クロロ-4-(((シクロプロピルアミノ)カル� ��ニル)アミノ)フェノキシ)-7-((2R)-2-ヒドロキ� �-3-(1-ピロリジノ)プロポキシ)-6-キノリンカル ボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((メチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-((2R)-3-ジエチル� ��ミノ-2-ヒドロキシプロポキシ)-6-キノリンカ ルボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((エチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-((2R)-3-ジエチル� ��ミノ-2-ヒドロキシプロポキシ)-6-キノリンカ ルボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((メチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-((2R)-2-ヒドロキ� ��-3-(1-ピロリジノ)プロポキシ)-6-キノリンカ� �ボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((エチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-((2R)-2-ヒドロキ� ��-3-(1-ピロリジノ)プロポキシ)-6-キノリンカ� �ボキサミド、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((メチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-((1-メチル-4-ピ� �リジル)メトキシ)-6-キノリンカルボキサミド 、
 N6-メチル-4-(3-クロロ-4-(((エチルアミノ)カル ボニル)アミノ)フェノキシ)-7-((1-メチル-4-ピ� �リジル)メトキシ)-6-キノリンカルボキサミド 、
 N-(4-(6-シアノ-7-(2-メトキシエトキシ)-4-キノ� ��ル)オキシ-2-フルオロフェニル)-N″-シクロ� �ロピルウレア、
 N-(4-(6-シアノ-7-(3-(4-モルホリノ)プロポキシ) -4-キノリル)オキシフェニル)-N″-(3-(メチルス ルホニル)フェニル)ウレア、
 4-(4-((シクロプロピルアミノ)カルボニル)ア� ��ノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボ キサミド、
 4-(3-フルオロ-4-((2-フルオロエチルアミノ)カ ルボニル)アミノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キ� ��リンカルボキサミド、
 N6-(2-エトキシエチル)-4-(3-クロロ-4-(((メチル アミノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メ� �キシ-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(4-(3-エチルウレイド)-3-フルオロ-フェノキ シ)-7-メトキシキノリン-6-カルボキシリック  アシッド (2-シアノエチル)アミド
および
 N-(4-(6-(2-シアノエチル)カルバモイル-7-メト� ��シ-4-キノリル)オキシ-2-フルオロフェニル)-N ’-シクロプロピルウレア
を挙げることができる。

 さらに、一般式(I)で表される化合物のより� ��適な例としては、
 4-(3-クロロ-4-(シクロプロピルアミノカルボ� ��ル)アミノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリ� �カルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(エチルアミノカルボニル)アミ ノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボ� �サミド、
 N6-メトキシ-4-(3-クロロ-4-(((シクロプロピル� ��ミノ)カルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メト キシ-6-キノリンカルボキサミド、
 4-(3-クロロ-4-(メチルアミノカルボニル)アミ ノフェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボ� �サミド
および
 N6-メトキシ-4-(3-クロロ-4-(((エチルアミノ)カ ルボニル)アミノ)フェノキシ)-7-メトキシ-6-キ ノリンカルボキサミドを挙げることができる 。

 また、一般式(I)で表される化合物のさらに� ��適な例としては、4-(3-クロロ-4-(シクロプロ� ��ルアミノカルボニル)アミノフェノキシ)-7-� �トキシ-6-キノリンカルボキサミド(式(II)参照 )を挙げることができる。
 

 一般式(I)で表される化合物、もしくはそ� ��薬理学的に許容される塩、またはそれらの� ��媒和物の最も好適な例としては、4-(3-クロ� �-4-(シクロプロピルアミノカルボニル)アミノ フェノキシ)-7-メトキシ-6-キノリンカルボキ� �ミドのメタンスルホン酸塩を挙げることが� �きる。

 一般式(I)で表される化合物は、公知の方� ��で製造することができ、例えば、国際公開� ��02/32872号パンフレット(WO02/32872)、および国� �公開第2005/063713号パンフレット(WO2005/063713)に 記載された方法によって製造することができ る。

 (B)タキサン
 本発明において、タキサンは、例えば、パ� ��リタキセル、ドセタキセルまたはポリグル� ��ミン酸のパクリタキセル結合物である。タ� ��サンは、好ましくは、パクリタキセルまた� ��ドセタキセルである。
 これらのタキサンは、公知の方法で製造で� ��る。
 また、これらのタキサンは、市販品を購入� ��ることによって入手することもできる。例� ��ば、パクリタキセルは、ブリストル・マイ� ��ーズ株式会社からタキソール(登録商標)と� �て市販されている。ドセタキセルは、アベ� �ティス社からタキソテール(登録商標)として 市販されている。ポリグルタミン酸のパクリ タキセル結合物は、ポリグルタミン酸で修飾 したパクリタキセルであり、Cell Therapeutics社 からオパキシオ(OPAXIO)(旧名、ジオタックス(XY OTAX)(登録商標))として米国内で市販されてい� ��。

 本発明において、一般式(I)で表される化� ��物および/またはタキサンは、酸または塩基 と薬理学的に許容される塩を形成する場合も ある。本発明の化合物および/またはタキサ� �は、これらの薬理学的に許容される塩をも� �含する。酸との塩としては、例えば、塩酸� �、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩などの� �機酸塩およびギ酸、酢酸、乳酸、コハク酸� �フマル酸、マレイン酸、クエン酸、酒石酸� �ステアリン酸、安息香酸、メタンスルホン� �、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン 酸、トリフルオロ酢酸などの有機酸塩などを 挙げることができる。また、塩基との塩とし ては、ナトリウム塩、カリウム塩などのアル カリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩 などのアルカリ土類金属塩、トリメチルアミ ン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコリン 、ジシクロヘキシルアミン、N, N’-ジベンジ ルエチレンジアミン、アルギニン、リジンな どの有機塩基塩、アンモニウム塩などを挙げ ることができる。

 また、本発明において、本発明の化合物お� ��び/またはタキサンは、一般式(I)で表される 化合物および/またはタキサンの溶媒和物お� �び光学異性体が存在する場合には、それら� �溶媒和物および光学異性体が含まれる。溶� �和物は、例えば、水和物、非水和物などを� �げることができ、好ましくは水和物を挙げ� �ことができる。溶媒は、例えば、水、アル� �ール(例えば、メタノール、エタノール、n-� �ロパノール)、ジメチルホルムアミドなどを� ��げることができる。
 さらに、本発明において、本発明の化合物� ��よび/またはタキサンは、結晶でも無結晶で もよく、また、結晶多形が存在する場合には 、それらのいずれかの結晶形の単一物であっ ても混合物であってもよい。

 また、本発明において、本発明の化合物� ��よび/またはタキサンは、生体内で酸化、還 元、加水分解などの代謝を受けて本発明の化 合物および/またはタキサンを生成する化合� �をも包含する。

 2.医薬組成物、キット、癌の治療方法
 本発明は、一般式(I)で表される化合物、も� ��くはその薬理学的に許容される塩、または� ��れらの溶媒和物(本発明の化合物)と、タキ� �ンとを組み合わせる点に特徴を有する医薬� �成物、キット、癌の治療方法等に関するも� �である。

 本発明において、「組み合わせ」とは、� ��合物を併用して用いるための組み合わせを� ��味し、別々の物質を投与時に併用する形態� ��および混合物(配合剤)としての形態の両方� �含む。すなわち、本発明において、「併用� �とは、本発明の化合物とタキサンとの投与� �期が完全同一であることのみを意味するも� �ではない。1つの投与スケジュールの中に本� ��明の化合物とタキサンとを投与する態様が� ��まれている限り、これらを同時にまたは別� ��に投与する形態は「併用」を意味する。別� ��に投与する場合、本発明の化合物を先に投� ��した後にタキサンを投与してもよい。また� ��タキサンを先に投与した後に本発明の化合� ��を投与してもよい。

 本発明の医薬組成物および/またはキットは 、癌治療用医薬組成物、癌治療剤および/ま� �は癌治療用キットとして使用することがで� �る。
 本発明において、癌治療用医薬組成物また� ��癌治療剤とは、抗腫瘍剤、癌予後改善剤、� ��再発予防剤、癌転移抑制剤などを含むもの� ��いう。特に抗腫瘍剤として使用することが� ��ましい。
 癌治療の効果は、レントゲン写真、CT等の� �見や生検の病理組織診断により、あるいは� �瘍マーカーの値により確認することができ� �。

 本発明の医薬組成物および/またはキットは 、哺乳動物(例、ヒト、ラット、ウサギ、ヒ� �ジ、ブタ、ウシ、ネコ、イヌ、サルなど)に� ��して、投与することができる。
 癌治療剤の対象となる癌種は、特に限定さ� ��ず、例えば、脳腫瘍(下垂体腺腫、神経膠腫 を含む)、頭頸部癌、頚癌、顎癌、上顎癌、� �下腺癌、口腔癌(舌癌、口腔底癌、歯肉癌、� ��粘膜癌、硬口蓋癌を含む)、唾液腺癌、舌下 腺癌、耳下腺癌、鼻腔癌、副鼻腔癌(上顎洞� �、前頭洞癌、篩骨洞癌、蝶型骨洞癌を含む)� ��喉頭癌(声門上癌、声門癌、声門下癌を含む )、食道癌、肺癌(気管支原生癌、非小細胞肺� ��(肺腺癌、扁平上皮癌、大細胞肺癌を含む)� �小細胞肺癌(燕麦細胞型(リンパ球様型)、中� �細胞型を含む)、混在小細胞・大細胞肺癌を� ��む)、乳癌、膵癌(膵管癌を含む)、胃癌(スキ ルス胃癌、未分化胃癌(低分化腺癌、印環細� �癌、粘液癌を含む)を含む)、胆道癌(胆管癌� �胆嚢癌を含む)小腸または十二指腸の癌、大� ��癌(結腸癌、直腸癌、盲腸癌、S状結腸癌、� �行結腸癌、横行結腸癌、下行結腸癌を含む)� ��膀胱癌、腎癌(腎細胞癌を含む)、肝癌(肝細� ��癌、肝内胆管癌を含む)、前立腺癌、子宮癌 (子宮頸癌、子宮体癌を含む)、卵巣癌、甲状� ��癌、咽頭癌(上咽頭癌、中咽頭癌、下咽頭癌 を含む)、肉腫(例えば、骨肉腫、軟骨肉腫、� ��ポジ肉腫、筋肉腫、血管肉腫、線維肉腫な� ��)、悪性リンパ腫(ホジキン型リンパ腫、非� �ジキン型リンパ腫を含む)、白血病(例えば、 慢性骨髄性白血病(CML)、急性骨髄性白血病(AML )、慢性リンパ球性白血病(CLL)および急性リン パ性白血病(ALL)、リンパ腫、多発性骨髄腫(MM) 、骨髄異型成症候群などを含む)、皮膚癌(基� ��細胞癌、有棘細胞癌、悪性黒色腫、菌状息� ��症、セザリー症候群、日光角化症、ボーエ� ��病、パージェット病を含む)およびメラノー マなどを挙げることができる。癌治療剤の対 象となる癌種は、好ましくは、乳癌、胃癌、 頭頸部癌、卵巣癌、食道癌、胃癌、子宮体癌 肉腫、メラノーマ、皮膚癌および肺癌であり 、より好ましくは肺癌であり、さらに好まし くは、非小細胞肺癌である。
 但し、一般式(I)で表される化合物、もしく� ��その薬理学的に許容される塩、またはそれ� ��の溶媒和物(本発明の化合物)とパクリタキ� �ルとの組み合わせのときは、未分化型胃癌� �除く場合もある。

 本発明の医薬組成物および/またはキット を使用する場合には、経口もしくは非経口的 に投与することができる。本発明の医薬組成 物および/またはキットを使用する場合、本� �明の化合物の投与量は、症状の程度、患者� �年齢、性別、体重、感受性差、投与方法、� �与時期、投与間隔、医薬製剤の性質、調剤� �よび種類、有効成分の種類等によって異な� �、特に限定されないが、通常成人(体重60 kg) 1日あたり0.1~10000mgまたは0.1~1000mg、好ましく� �0.5~1000mgまたは0.5~100mg、さらに好ましくは1~30 0mgまたは1~30mgであり、これを通常1日1~3回に� �けて投与することができる。

 タキサンは、既知の臨床実践に従って投与� ��ることができる。投与量および投与計画は� ��定の疾病症状および患者の全症状にしたが� ��て変更することができる。年齢、症状また� ��副作用の発現に応じて適宜減量することも� ��きる。本発明の医薬組成物および/またはキ ットを使用する場合、タキサンは、特に限定 されないが、通常成人1日あたり0.01~10000mg/m ² 、好ましくは0.1~1000mg/m ² 、さらに好ましくは1~500mg/m ² であり、これを通常1日1~3回に分けて投与す� �ことができる。患者が過度の毒性を経験し� �場合は、投与量の減少が必要となる。投与� �および投与計画は、本発明の併用療法に加� �て、1またはそれ以上の追加の化学療法剤が� ��用される場合に変更してもよい。投与計画� ��、特定の患者を治療している医師により決� ��することができる。

 使用する本発明の化合物の量は、特に限� ��されず、タキサンとの個々の組み合わせに� ��って異なるが、例えば、タキサンの約0.01~10 0倍(重量比)である。さらに好ましくは約0.1~10 倍(重量比)である。

 より具体的には、本発明の化合物とパクリ� ��キセルとを組み合わせる場合、特に限定さ� ��ないが、例えば、本発明の化合物の投与量� ��、成人(体重60 kg)1日あたり、0.1~10000mg、好� �しくは0.5~1000mg、さらに好ましくは1~300mgとし 、パクリタキセルの投与量を、成人(体重60 k g)1日あたり、0.01~10000mg/m ² 、好ましくは0.1~1000mg/m ² 、さらに好ましくは1~500mg/m ² とし、さらに、一般式(I)で表される化合物の 投与量を、パクリタキセルの約0.01~100倍(重量 比)、好ましくは約0.1~10倍(重量比)となるよう にする。

 また、本発明の化合物とドセタキセルとを� ��み合わせる場合、特に限定されないが、例� ��ば、本発明の化合物の投与量を、成人(体重 60 kg)1日あたり、0.1~10000mg、好ましくは0.1~1000 mg、さらに好ましくは1~300mgとし、ドセタキセ ルの投与量を、成人(体重60 kg)1日あたり、0.0 1~10000mg/m ² 、好ましくは0.1~1000mg/m ² 、さらに好ましくは1~500mg/m ² とし、さらに、一般式(I)で表される化合物の 投与量を、ドセタキセルの約0.01~100倍(重量比 )、好ましくは約0.1~10倍(重量比)となるように する。

 なお、本発明の化合物とポリグルタミン酸� ��パクリタキセル結合物とを組み合わせる場� ��、特に限定されないが、例えば、本発明の� ��合物の投与量を、成人(体重60 kg)1日あたり� ��0.1~10000mg、好ましくは0.1~1000mg、さらに好ま� ��くは1~300mgとし、ポリグルタミン酸のパクリ タキセル結合物の投与量を、成人(体重60 kg)1 日あたり、0.01~10000mg/m ² 、好ましくは0.1~1000mg/m ² 、さらに好ましくは1~500mg/m ² とし、さらに、一般式(I)で表される化合物の 投与量を、ポリグルタミン酸のパクリタキセ ル結合物の約0.01~100倍(重量比)、好ましくは� �0.1~10倍(重量比)となるようにする。

 本発明の医薬組成物は、経口用固形製剤、� ��射剤などにすることができる。
 また、本発明のキットに含まれる本発明の� ��合物およびタキサンは、それぞれ経口用固� ��製剤、注射剤などの製剤にすることができ� ��。
 本発明のキットに含まれる製剤は、本発明� ��化合物および/またはタキサンを含む限り、 その剤形は特に限定されない。

 経口用固形製剤を調製する場合には、主� ��に賦形剤さらに必要に応じて結合剤、崩壊� ��、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤などを加え� ��後、常法により錠剤、被覆錠剤、顆粒剤、� ��粒剤、散剤、カプセル剤等とすることがで� ��る。

 賦形剤としては、例えば、乳糖、コーン� ��ターチ、白糖、ぶどう糖、ソルビット、結� ��セルロース、二酸化ケイ素などが、結合剤� ��しては、例えばポリビニルアルコール、エ� ��ルセルロース、メチルセルロース、アラビ� ��ゴム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ� ��ロキシプロピルメチルセルロース等が、滑� ��剤としては、例えばステアリン酸マグネシ� ��ム、タルク、シリカ等が、着色剤としては� ��薬品に添加することが許可されているもの� ��、矯味矯臭剤としては、ココア末、ハッカ� ��、芳香酸、ハッカ油、龍脳、桂皮末等が用� ��られる。これらの錠剤、顆粒剤には糖衣、� ��ラチン衣、その他必要により適宜コーティ� ��グすることは勿論差し支えない。

 注射剤を調製する場合には、必要により主� ��にpH調整剤、緩衝剤、懸濁化剤、溶解補助� �、安定化剤、等張化剤、保存剤などを添加� �、常法により静脈、皮下、筋肉内注射剤と� �ることができる。その際必要により、常法� �より凍結乾燥物とすることもできる。
 懸濁化剤としては、例えば、メチルセルロ� ��ス、ポリソルベート80、ヒドロキシエチル� �ルロース、アラビアゴム、トラガント末、� �ルボキシメチルセルロースナトリウム、ポ� �オキシエチレンソルビタンモノラウレート� �どを挙げることができる。
 溶解補助剤としては、例えばポリオキシエ� ��レン硬化ヒマシ油、ポリソルベート80、ニ� �チン酸アミド、ポリオキシエチレンソルビ� �ンモノラウレート、マクロゴール、ヒマシ� �脂肪酸エチルエステルなどを挙げることが� �きる。

 また安定化剤としては、例えば亜硫酸ナ� ��リウム、メタ亜硫酸ナトリウム等を、保存� ��としては、例えばパラオキシ安息香酸メチ� ��、パラオキシ安息香酸エチル、ソルビン酸� ��フェノール、クレゾール、クロロクレゾー� ��などを挙げることができる。

 本発明のキットにおいて、本発明の化合� ��を含んでなる製剤とタキサンとを含んでな� ��製剤とは、混合されていてもよいし、ある� ��は、別個に収納されて一体に包装されてい� ��もよい。また、上記製剤の投与の順序は特� ��限定されるものではなく、同時に投与され� ��もよいし、いずれか一方を先に、他方を後� ��別々に投与することができる。

 本発明の医薬組成物および/またはキット は、上記の本発明の化合物およびタキサンの 他に、包装容器、取扱説明書、添付文書等を 含んでいてもよい。包装容器、取扱説明書、 添付文書等には、物質を併用して用いるため の組み合わせを記載することができ、また、 別々の物質を投与時に併用する形態または混 合物としての形態について、用法、用量など を記載することができる。用法、用量は、上 記を参照して記載することができる。

 また、本発明のキットは、(a)本発明の化� ��物とタキサンとを併用して用いることを記� ��した包装容器、取扱説明書、および添付文� ��からなる群から選択される少なくとも1つと 、(b)本発明の化合物を含む医薬組成物とを含 有する態様であってもよい。また、(a’)本発 明の化合物とタキサンとを併用して用いるこ とを記載した包装容器、取扱説明書、および 添付文書からなる群から選択される少なくと も1つと、(b’)タキサンを含む医薬組成物と� �含有する態様であってもよい。当該キット� �、癌治療用キットとして有用である。本発� �の化合物を含有する医薬組成物は、癌治療� �医薬組成物として有用である。包装容器、� �扱説明書、添付文書等には、化合物を併用� �て用いることを記載することができ、また� �別々の物質を投与時に併用する形態または� �合物としての形態について、用法、用量な� �を記載することができる。用法、用量は、� �記を参照して記載することができる。

 さらに、本発明には、タキサンと組み合わ� ��てなる医薬組成物の製造のための本発明の� ��合物の使用も含まれる。本発明の使用にお� ��て、上記医薬組成物は、癌治療用医薬組成� ��として有用である。
 また、本発明には、タキサンと組み合わせ� ��なる医薬組成物のための本発明の化合物も� ��まれる。上記医薬組成物は、癌治療用医薬� ��成物として有用である。また、本発明には� ��タキサンと組み合わせてなる、癌の予防ま� ��は治療のための本発明の化合物も含まれる� ��本発明の化合物およびタキサンの投与経路� ��よび投与方法は特に限定されないが、上記� ��発明の医薬組成物および/またはキットの記 載を参照することができる。
 また、本発明は、本発明の化合物とタキサ� ��とを同時または別々に患者に投与する癌の� ��防または治療方法をも含むものである。本� ��明の癌の予防または治療方法において、本� ��明の化合物およびタキサンの投与経路およ� ��投与方法は特に限定されないが、上記本発� ��の医薬組成物および/またはキットの記載を 参照することができる。

 さらに、本発明は、タキサンと同時また� ��別々に患者に投与されることを特徴とする� ��発明の化合物を含む医薬組成物をも含むも� ��である。本発明の医薬組成物において、本� ��明の化合物およびタキサンの投与経路およ� ��投与方法は特に限定されないが、上記本発� ��の医薬組成物および/またはキットの記載を 参照することができる。